Виробник
ГАЛИЧФАРМ АТ
*Ціна дійсна лише при замовленні на сайті
упаковка
Характеристики
Умови видачі
По рецепту;
Виробник
ГАЛИЧФАРМ АТ;
Форма випуску
упаковка;
Інструкція
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.
діюча речовина: linezolid;
1 мл розчину містить лінезолід 2 мг;
допоміжні речовини: натрію цитрат, кислота лимонна безводна, глюкози моногідрат, вода для ін’єкцій.
Розчин для інфузій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або жовтуватого кольору рідина.
Антибактеріальні засоби для системного застосування.
Код АТХ J01X X08.
Фармакодинаміка.
Лінезолідин є синтетичним антибактеріальним засобом, який належить до нового класу протимікробних препаратів – оксазолідинонів. In vitro активний проти аеробних грампозитивних, деяких грамнегативних бактерій та анаеробних мікроорганізмів.
Лінезолідин селективно пригнічує синтез білків у бактеріальних клітинах шляхом унікального механізму дії. Зокрема, він зв'язується з ділянкою на бактеріальній рибосомі (23S субодиниця із 50S) та перешкоджає утворенню функціонального 70S ініціюючого комплексу, який є важливим компонентом процесу трансляції.
До лінезоліду чутливі такі мікроорганізми: грампозитивні аероби Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium*, Staphylococcus aureus*; коагулазонегативні стафілококи Streptococcus agalactiae*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, стрептококи групи С, стрептококи групи G; грампозитивні анаероби Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus sp.
Резистентні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species Enterobacteriaceae, Pseudomonas sp.
Лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами анаеробних або аеробних грампозитивних мікроорганізмів, включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією, такі як:
Якщо збудники інфекції включають грамнегативні мікроорганізми, клінічно показано призначення комбінованої терапії.
Відома гіперчутливість до лінезоліду або будь-якого іншого компонента препарату.
Лінезолідин не слід застосовувати пацієнтам, які приймають будь-які препарати, що пригнічують моноаміноксидазу А та В (наприклад фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід), або протягом двох тижнів після прийому таких препаратів.
За винятком випадків, коли є можливість ретельного спостереження та моніторингу артеріального тиску, Лінезолідин не слід призначати пацієнтам з такими супутніми клінічними станами або супутнім прийомом нижчезазначених препаратів:
Перед застосуванням препарату слід зробити шкірну пробу на чутливість до лінезоліду.
Пацієнти, лікування яких було розпочато з призначення Лінезолідину у розчині для внутрішньовенних інфузій, можуть бути переведені на лікування препаратами лінезоліду у формі для перорального застосування. У такому разі підбір дози не потрібний, оскільки біодоступність лінезоліду при прийомі внутрішньо становить майже 100 %.
Таблиця 2
Показання | Доза та спосіб застосування | Рекомендована тривалість лікування (діб поспіль) | |
Пацієнти дитячого віку† (від народження до 11 років) | Дорослі та діти віком від 12 років | ||
Госпітальна пневмонія | 10 мг/кг внутрішньовенно кожні 8 годин | 600 мг внутрішньовенно кожні 12 годин | 10-14 |
Негоспітальна пневмонія (зок-рема форми, що супроводжують-ся бактеріємією) | |||
Ускладнені інфекції шкіри та її структур | |||
Інфекції, спричинені Enterococcus faecium,резистентними до ванкоміцину, зокрема інфекції, які супрово-джуються бактеріємією | 10 мг/кг внутрішньовенно кожні 8 годин | 600 мг внутрішньовенно кожні 12 годин | 14-28 |
Неускладнені інфекції шкіри та її структур | < 5 років: 10 мг/кг перорально кожні 8 годин. 5–11 років: 10 мг/кг перорально кожні 12 годин | Дорослі: 400 мг перорально кожні 12 годин. Діти: 600 мг перорально кожні 12 годин | 10-14 |
†Новонароджені віком <7 днів. Більшість недоношених новонароджених у віці < 7 днів (< 34 тижнів гестації) мають нижчі показники системного кліренсу лінезоліду та вищі показники AUC, ніж більшість доношених новонароджених і дітей старшого віку. Лікування таких новонароджених слід починати з дози 10 мг/кг кожні 12 годин. Для новонароджених з недостатньою клінічною відповіддю на препарат можна розглянути можливість застосування дози 10 мг/кг кожні 8 годин. Усі пацієнти віком до 7 днів повинні отримувати дозу 10 мг/кг кожні 8 годин.
Вказівки щодо застосування. Не використовувати упаковки, у яких порушена цілісність.
Внутрішньовенна інфузія здійснюється протягом 30-120 хвилин.
При одночасному введенні препарату Лінезолідин для внутрішньовенних ін’єкцій з іншим лікарським засобом кожен препарат слід вводити окремо, відповідно до рекомендованої дози і способу застосування кожного лікарського засобу.
При використанні однієї внутрішньовенної системи для послідовного введення декількох препаратів цю систему до і після введення препарату Лінезолідин для внутрішньовенних інфзій слід промити інфузійним розчином, сумісним з Лінезолідином та з іншим препаратом, який вводиться через цю систему.
Сумісні розчини для інфузій: 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій, 5 % розчин декстрози для ін’єкцій, розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій.
Основні випадки несумісності
Виникала фізична несумісність, коли лінезолід для внутрішньовенних ін’єкцій вводили через Y-подібний з’єднувач спільно з такими препаратами: амфотерицин В, хлорпромазину гідрохлорид, діазепам, пентамідину ізотіонат, еритроміцину лактобіонат, фенітоїн натрію і триметоприм-сульфаметоксазол. Крім того, лінезолід для внутрішньовенних ін’єкцій був хімічно несумісний з цефтріаксоном натрію.
Застосування пацієнтам літнього віку. Немає потреби в корекції дози.
Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю (зокрема з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв). Фармакокінетика лінезоліду не змінюється у пацієнтів з будь-яким ступенем ниркової недостатності; проте два основні метаболіти лінезоліду кумулюються у пацієнтів з нирковою недостатністю зі збільшеним їх накопиченням у пацієнтів з більшим ступенем тяжкості ниркової дисфункції. Незалежно від функції нирок досягалися однакові концентрації лінезоліду у плазмі крові, тому для пацієнтів з нирковою недостатністю не рекомендують проводити корекцію дози. Проте, враховуючи відсутність інформації про клінічну значущість накопичення основних метаболітів, слід зважити застосування лінезоліду пацієнтам з нирковою недостатністю і потенційні ризики накопичення таких метаболітів. І лінезолід, і два метаболіти виводяться шляхом гемодіалізу. Інформація про вплив перитонеального діалізу на фармакокінетику лінезоліду відсутня. Оскільки через 3 години після введення препарату приблизно 30 % дози виводиться протягом 3-годинного сеансу гемодіалізу, пацієнтам, які отримували подібне лікування, лінезолід слід призначати після гемодіалізу.
Застосування пацієнтам із печінковою недостатністю. Клінічні дані з цього питання обмежені, тому рекомендується призначати лінезолід лише тоді, коли очікувана перевага від лікування вища за потенційний ризик.
Діти.
Застосовувати з перших днів життя.
У дітей віком від 12 до 17 років фармакокінетика лінезоліду подібна до такої у дорослих при застосуванні препарату у дозі 600 мг. Таким чином, у дітей, які отримують препарат у дозі 600 мг кожні 12 годин щоденно, буде спостерігатися така ж сама експозиція, як і у дорослих пацієнтів при прийомі препарату в тій самій дозі.
У дітей віком від 1 тижня до 12 років призначення препарату у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин щоденно забезпечує експозицію, яка наближається до такої, що досягається у дорослих при призначенні препарату в дозі 600 мг двічі на добу.
У новонароджених віком до 1 тижня системний кліренс лінезоліду (із розрахунку на 1 кг маси тіла) швидко зростає протягом першого тижня життя. Таким чином, у новонароджених, які отримують препарат у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин щодобово, спостерігається більш висока системна експозиція препарату у перший день після народження. Проте не очікується надмірної кумуляції препарату в організмі при такому дозуванні протягом першого тижня життя немовляти (внаслідок швидко зростаючого кліренсу препарату протягом перших 7 днів життя) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Специфічного антидоту немає.
Не було зареєстровано випадків передозування.
У разі передозування показане симптоматичне лікування з проведенням заходів щодо підтримки рівня клубочкової фільтрації. Приблизно 30 % прийнятої дози препарату виводиться протягом 3 годин гемодіалізу, але немає даних щодо виведення лінезоліду під час процедур перитонеального діалізу або гемоперфузії. Два первинних метаболіти лінезоліду також виводяться шляхом гемодіалізу.
По 300 мл у пляшці, по одній пляшці у пачці.
За рецептом.
1. ТОВ фірма «Новофарм-Біосинтез».
2. ПАТ «Галичфарм».
1. Україна, 11700, м. Новоград-Волинський, вул. Житомирська, 38.
2. Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.
ПАT «Галичфарм».
Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6.
Відгуки (0)
Оцiнка:
діюча речовина: linezolid;
1 мл розчину містить лінезолід 2 мг;
допоміжні речовини: натрію цитрат, кислота лимонна безводна, глюкози моногідрат, вода для ін’єкцій.
Розчин для інфузій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або жовтуватого кольору рідина.
Антибактеріальні засоби для системного застосування.
Код АТХ J01X X08.
Фармакодинаміка.
Лінезолідин є синтетичним антибактеріальним засобом, який належить до нового класу протимікробних препаратів – оксазолідинонів. In vitro активний проти аеробних грампозитивних, деяких грамнегативних бактерій та анаеробних мікроорганізмів.
Лінезолідин селективно пригнічує синтез білків у бактеріальних клітинах шляхом унікального механізму дії. Зокрема, він зв'язується з ділянкою на бактеріальній рибосомі (23S субодиниця із 50S) та перешкоджає утворенню функціонального 70S ініціюючого комплексу, який є важливим компонентом процесу трансляції.
До лінезоліду чутливі такі мікроорганізми: грампозитивні аероби Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium*, Staphylococcus aureus*; коагулазонегативні стафілококи Streptococcus agalactiae*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, стрептококи групи С, стрептококи групи G; грампозитивні анаероби Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus sp.
Резистентні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species Enterobacteriaceae, Pseudomonas sp.
Лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами анаеробних або аеробних грампозитивних мікроорганізмів, включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією, такі як:
Якщо збудники інфекції включають грамнегативні мікроорганізми, клінічно показано призначення комбінованої терапії.
Відома гіперчутливість до лінезоліду або будь-якого іншого компонента препарату.
Лінезолідин не слід застосовувати пацієнтам, які приймають будь-які препарати, що пригнічують моноаміноксидазу А та В (наприклад фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід), або протягом двох тижнів після прийому таких препаратів.
За винятком випадків, коли є можливість ретельного спостереження та моніторингу артеріального тиску, Лінезолідин не слід призначати пацієнтам з такими супутніми клінічними станами або супутнім прийомом нижчезазначених препаратів:
Перед застосуванням препарату слід зробити шкірну пробу на чутливість до лінезоліду.
Пацієнти, лікування яких було розпочато з призначення Лінезолідину у розчині для внутрішньовенних інфузій, можуть бути переведені на лікування препаратами лінезоліду у формі для перорального застосування. У такому разі підбір дози не потрібний, оскільки біодоступність лінезоліду при прийомі внутрішньо становить майже 100 %.
Таблиця 2
Показання | Доза та спосіб застосування | Рекомендована тривалість лікування (діб поспіль) | |
Пацієнти дитячого віку† (від народження до 11 років) | Дорослі та діти віком від 12 років | ||
Госпітальна пневмонія | 10 мг/кг внутрішньовенно кожні 8 годин | 600 мг внутрішньовенно кожні 12 годин | 10-14 |
Негоспітальна пневмонія (зок-рема форми, що супроводжують-ся бактеріємією) | |||
Ускладнені інфекції шкіри та її структур | |||
Інфекції, спричинені Enterococcus faecium,резистентними до ванкоміцину, зокрема інфекції, які супрово-джуються бактеріємією | 10 мг/кг внутрішньовенно кожні 8 годин | 600 мг внутрішньовенно кожні 12 годин | 14-28 |
Неускладнені інфекції шкіри та її структур | < 5 років: 10 мг/кг перорально кожні 8 годин. 5–11 років: 10 мг/кг перорально кожні 12 годин | Дорослі: 400 мг перорально кожні 12 годин. Діти: 600 мг перорально кожні 12 годин | 10-14 |
†Новонароджені віком <7 днів. Більшість недоношених новонароджених у віці < 7 днів (< 34 тижнів гестації) мають нижчі показники системного кліренсу лінезоліду та вищі показники AUC, ніж більшість доношених новонароджених і дітей старшого віку. Лікування таких новонароджених слід починати з дози 10 мг/кг кожні 12 годин. Для новонароджених з недостатньою клінічною відповіддю на препарат можна розглянути можливість застосування дози 10 мг/кг кожні 8 годин. Усі пацієнти віком до 7 днів повинні отримувати дозу 10 мг/кг кожні 8 годин.
Вказівки щодо застосування. Не використовувати упаковки, у яких порушена цілісність.
Внутрішньовенна інфузія здійснюється протягом 30-120 хвилин.
При одночасному введенні препарату Лінезолідин для внутрішньовенних ін’єкцій з іншим лікарським засобом кожен препарат слід вводити окремо, відповідно до рекомендованої дози і способу застосування кожного лікарського засобу.
При використанні однієї внутрішньовенної системи для послідовного введення декількох препаратів цю систему до і після введення препарату Лінезолідин для внутрішньовенних інфзій слід промити інфузійним розчином, сумісним з Лінезолідином та з іншим препаратом, який вводиться через цю систему.
Сумісні розчини для інфузій: 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій, 5 % розчин декстрози для ін’єкцій, розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій.
Основні випадки несумісності
Виникала фізична несумісність, коли лінезолід для внутрішньовенних ін’єкцій вводили через Y-подібний з’єднувач спільно з такими препаратами: амфотерицин В, хлорпромазину гідрохлорид, діазепам, пентамідину ізотіонат, еритроміцину лактобіонат, фенітоїн натрію і триметоприм-сульфаметоксазол. Крім того, лінезолід для внутрішньовенних ін’єкцій був хімічно несумісний з цефтріаксоном натрію.
Застосування пацієнтам літнього віку. Немає потреби в корекції дози.
Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю (зокрема з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв). Фармакокінетика лінезоліду не змінюється у пацієнтів з будь-яким ступенем ниркової недостатності; проте два основні метаболіти лінезоліду кумулюються у пацієнтів з нирковою недостатністю зі збільшеним їх накопиченням у пацієнтів з більшим ступенем тяжкості ниркової дисфункції. Незалежно від функції нирок досягалися однакові концентрації лінезоліду у плазмі крові, тому для пацієнтів з нирковою недостатністю не рекомендують проводити корекцію дози. Проте, враховуючи відсутність інформації про клінічну значущість накопичення основних метаболітів, слід зважити застосування лінезоліду пацієнтам з нирковою недостатністю і потенційні ризики накопичення таких метаболітів. І лінезолід, і два метаболіти виводяться шляхом гемодіалізу. Інформація про вплив перитонеального діалізу на фармакокінетику лінезоліду відсутня. Оскільки через 3 години після введення препарату приблизно 30 % дози виводиться протягом 3-годинного сеансу гемодіалізу, пацієнтам, які отримували подібне лікування, лінезолід слід призначати після гемодіалізу.
Застосування пацієнтам із печінковою недостатністю. Клінічні дані з цього питання обмежені, тому рекомендується призначати лінезолід лише тоді, коли очікувана перевага від лікування вища за потенційний ризик.
Діти.
Застосовувати з перших днів життя.
У дітей віком від 12 до 17 років фармакокінетика лінезоліду подібна до такої у дорослих при застосуванні препарату у дозі 600 мг. Таким чином, у дітей, які отримують препарат у дозі 600 мг кожні 12 годин щоденно, буде спостерігатися така ж сама експозиція, як і у дорослих пацієнтів при прийомі препарату в тій самій дозі.
У дітей віком від 1 тижня до 12 років призначення препарату у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин щоденно забезпечує експозицію, яка наближається до такої, що досягається у дорослих при призначенні препарату в дозі 600 мг двічі на добу.
У новонароджених віком до 1 тижня системний кліренс лінезоліду (із розрахунку на 1 кг маси тіла) швидко зростає протягом першого тижня життя. Таким чином, у новонароджених, які отримують препарат у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин щодобово, спостерігається більш висока системна експозиція препарату у перший день після народження. Проте не очікується надмірної кумуляції препарату в організмі при такому дозуванні протягом першого тижня життя немовляти (внаслідок швидко зростаючого кліренсу препарату протягом перших 7 днів життя) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Специфічного антидоту немає.
Не було зареєстровано випадків передозування.
У разі передозування показане симптоматичне лікування з проведенням заходів щодо підтримки рівня клубочкової фільтрації. Приблизно 30 % прийнятої дози препарату виводиться протягом 3 годин гемодіалізу, але немає даних щодо виведення лінезоліду під час процедур перитонеального діалізу або гемоперфузії. Два первинних метаболіти лінезоліду також виводяться шляхом гемодіалізу.
По 300 мл у пляшці, по одній пляшці у пачці.
За рецептом.
1. ТОВ фірма «Новофарм-Біосинтез».
2. ПАТ «Галичфарм».
1. Україна, 11700, м. Новоград-Волинський, вул. Житомирська, 38.
2. Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.
ПАT «Галичфарм».
Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6.
Новий покупець?
Вже зареєстрований?
Ви успішно зареєстровані
Введіть свій промокод та отримайте персональну знижку
*Зверніть увагу, що знижки діють на онлайн замовлення, що оформлені в аптеці за адресою: П.Тичини, 2