ЛОКСИДОЛ ТАБ. 15МГ №10

Склад
діюча речовина: meloxicam;
1 таблетка містить мелоксикаму 15 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; натрію цитрат; лактоза, моногідрат; кросповідон; повідон КЗ0; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат.

Лікарська форма
Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки світло-жовтого кольору з гравіюванням «LOX 15» на одній стороні.

Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Оксиками. Код АТХ М01А С06.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Мелоксикам – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) із групи оксикамів із протизапальними, аналгетичними та жарознижувальними властивостями.
Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і для інших НПЗЗ, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм дії для всіх НПЗЗ (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.
Фармакокінетика.
При пероральному застосуванні у терапевтичних дозах мелоксикам проявляє лінійну фармакокінетику.
Абсорбція
Мелоксикам майже повністю всмоктується у травному тракті. Абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні становить 90 %. Одночасне вживання їжі або застосування неорганічних антацидів не впливає на його абсорбцію.
Після одноразового перорального прийому мелоксикаму найвищий рівень у плазмі крові досягається через 5-6 годин. Після повторного прийому стан рівноваги досягається через 3-5 днів від початку його прийому.
У разі прийому перорально 15 мг мелоксикаму 1 раз на добу у стаціонарному режимі концентрація у плазмі крові сягає 0,8-2,0 мг/л (15 мг) (Сmin-Cmax).
Розподіл
Мелоксикам має високий ступінь зв’язування з білками плазми крові, переважно з альбуміном (99 %). Мелоксикам потрапляє до синовіальної рідини. При цьому концентрація в ній дорівнює половині концентрації у плазмі крові.
Об’єм розподілу після багаторазового застосування пероральних доз становить у середньому 16 л і показує індивідуальні відхилення у межах 11-32 %.

Метаболізм
Мелоксикам метаболізується ферментами печінки. У сечі ідентифікують 4 різні фармакологічно неактивні метаболіти мелоксикаму. Основний метаболіт 5'-карбоксимелоксикам (60 %) утворюється шляхом окислення проміжних метаболітів 5'-гідроксиметилмелоксикаму. Кількість незміненого виділеного 5'-гідроксиметилмелоксикаму становить 9 %. В умовах in vitro встановлено, що початковий етап цього перетворення здійснюється головним чином через CYP2C9 при незначній участі CYP ЗА4. Утворення двох інших метаболітів (16 % та 4 % застосованої дози) пов’язано з дією пероксидази.
Виведення
Мелоксикам виводиться головним чином у формі метаболітів, у рівних частинах із сечею та калом. У сечі мелоксикам виявляється у незначних кількостях («сліди»). Середній період напіввиведення становить 13-25 годин. Загальний плазмовий кліренс – у середньому 7-12 мл/хв.

Особливі групи пацієнтів
Пацієнти літнього віку
Середній кліренс плазми у рівноважному стані у пацієнтів літнього віку був трохи нижчий, ніж у молодих добровольців.
Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю
Печінкова та ниркова недостатність від легкого до помірного ступеня суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. При термінальній стадії ниркової недостатності збільшення об’єму розподілу може призводити до збільшення концентрації вільного мелоксикаму, тому не слід перевищувати щоденну дозу 7,5 мг (застосовувати інші лікарські форми мелоксикаму з відповідним дозуванням).

Показання
Короткотривале симптоматичне лікування загострення остеоартрозу.
Довготривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту.

Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини, інших компонентів препарату або до активних речовин з подібною дією, таких як нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), ацетилсаліцилова кислота.
Наявність в анамнезі симптомів підвищеної чутливості (включаючи симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк, кропив’янку) до ацетилсаліцилової кислоти та до НПЗЗ.
Рецидивуюча виразкова хвороба/кровотечі в активній формі або рецидиви в анамнезі (два або більше виражених епізоди виразкової хвороби чи кровотечі).
шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов’язана із попередньою терапією НПЗЗ в анамнезі.
шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові.
Тяжка серцева, печінкова, ниркова недостатність (без застосування діалізу).
Лікування періопераційного болю при коронарному шунтуванні (КШ).
ІІІ триместр вагітності.
Дитячий вік до 16 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)

Спосіб застосування та дози
Препарат призначений для перорального застосування.
Загальну добову дозу слід застосовувати за 1 раз, запиваючи склянкою води або іншої рідини, під час прийому їжі.
Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшого періоду лікування, необхідного для контролю симптомів. Слід періодично оцінювати потребу пацієнта у симптоматичному полегшенні та його відповідь на лікування.
Остеоартроз.
Препарат застосовувати у дозі 7,5 мг на добу (застосовувати інші лікарські форми мелоксикаму з відповідним дозуванням). У разі необхідності дозу можна збільшити до 15 мг (1 таблетка) на добу.
Ревматоїдний артрит та анкілозуючий спондиліт.
Препарат застосовувати у дозі 15 мг (1 таблетка) на добу. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 7,5 мг на добу (застосовувати інші лікарські форми мелоксикаму з відповідним дозуванням).
Не перевищувати рекомендовані дози препарату.

Особливі групи пацієнтів
Пацієнти літнього віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій
Рекомендована доза для довготривалого лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту для пацієнтів літнього віку становить 7,5 мг/добу (застосовувати інші лікарські форми мелоксикаму з відповідним дозуванням). Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід починати лікування з 7,5 мг/добу (застосовувати інші лікарські форми мелоксикаму з відповідним дозуванням).
Пацієнти з порушенням функцій нирок
Пацієнтам із легким та середнім ступенем порушення функцій нирок (а саме – пацієнтам з кліренсом креатиніну вище 25 мл/хв) зниження дози не потрібне. Застосування препарату пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю протипоказано. Для пацієнтів, які знаходяться на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу (застосовувати інші лікарські форми мелоксикаму з відповідним дозуванням).

Пацієнти з порушенням функцій печінки
Пацієнтам із легким та середнім ступенем порушення функцій печінки зниження дози не потрібне. Застосування препарату пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю протипоказано.
Діти.
Препарат застосовувати дітям віком від 16 років.

Передозування
Симптоми Симптоми гострого передозування НПЗЗ зазвичай обмежуються сонливістю, летаргією, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримуючій терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомляли про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗЗ, що також можуть спостерігатися при передозуванні. Лікування У разі передозування слід проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Дослідження показали прискорення виведення мелоксикаму шляхом прийому 4 г холестираміну 3 рази на добу.

Побічні ефекти
Дані досліджень та епідеміологічні дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов’язане з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ «Особливості застосування»).
Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗЗ.
Більшість побічних реакцій, що спостерігаються, шлунково-кишкового походження. Може спостерігатися пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). Після застосування спостерігалися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, блювання кров’ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. розділ «Особливості застосування»). З меншою частотою спостерігався гастрит.
Повідомляли про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (див розділ «Особливості застосування»).
Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); рідко (≥ 1/10000 < 1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (не можна визначити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи:
нечасто – анемія; рідко – відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія.
Повідомляли дуже рідко про випадки агранулоцитозу (див. Окремі серйозні та/або часті побічні реакції).
З боку імунної системи:
нечасто – алергічні реакції (окрім анафілактичних або анафілактоїдних); невідомо – анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи шок.
З боку психіки:
рідко – зміна настрою, кошмарні сновидіння; невідомо – сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.
З боку нервової системи:
часто – головний біль; нечасто – запаморочення, сонливість.
З боку органів зору:
рідко – розлади функції зору, що включають нечіткість зору, кон’юнктивіт.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату:
нечасто – вертиго; рідко – дзвін у вухах.
З боку серця:
рідко – відчуття серцебиття.
У зв’язку з застосуванням НПЗЗ також повідомляли про серцеву недостатність.
З боку судинної системи:
нечасто – підвищення артеріального тиску (див. розділ «Особливості застосування»), припливи.
З боку системи дихання, органів грудної клітки та середостіння:
рідко – астма у пацієнтів з алергічними реакціями на ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗЗ; невідомо – інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.
З боку травного тракту:
дуже часто – гастроінтестинальні порушення, такі як диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея; нечасто – прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, відрижка; рідко – коліт, гастродуоденальна виразка, езофагіт; дуже рідко – шлунково-кишкова перфорація; невідомо – панкреатит.
Пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча можуть бути тяжкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку гепатобіліарної системи:
нечасто – порушення показників функції печінки (наприклад підвищення рівнів трансаміназ або білірубіну); дуже рідко – гепатит; невідомо – жовтяниця, печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
нечасто – ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання; рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив’янка; дуже рідко – бульозний дерматит, мультиформна еритема; невідомо – реакції фотосенсибілізації, ексфоліативний дерматит.
З боку сечовидільної системи:
нечасто – затримка натрію та води, гіперкаліємія (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), порушення показників функцій нирок (підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у плазмі крові); дуже рідко – гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів групи підвищеного ризику (див. розділ «Особливості застосування»); невідомо – інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини:
невідомо – артралгія, біль у спині, ознаки та симптоми, пов’язані з суглобами.
Загальні порушення:
нечасто – набряки, включаючи набряки нижніх кінцівок; невідомо – грипоподібні симптоми.
Окремі серйозні та/або часті побічні реакції
Повідомлялося про дуже рідкі випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які застосовували мелоксикам та іншими потенційно мієлотоксичні лікарські засоби (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Побічні реакції, які раніше не спостерігалися при застосуванні мелоксикаму, але є характерними для інших препаратів цієї фармакотерапевтичної групи
Органічне ниркове ураження, що, імовірно, призводить до гострої ниркової недостатності: повідомлялоси про дуже рідкі випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності
3 роки.

Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.

Упаковка
По 10 таблеток у блістері; 1 або 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш./ WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.