МАГНІКОР ТАБ. №100

Склад
діюча речовина: 1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 75 мг;
допоміжні речовини: магнію гідроксид; крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль картопляний; магнію стеарат;
оболонка: суміш для плівкового покриття Орadry II White ((гіпромелоза (гідроксипропілметил-целюлоза); лактоза, моногідрат; поліетиленгліколь (макрогол); титану діоксид (Е 171); триацетин)).

Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група
Антитромботичні засоби. Інгібітори агрегації тромбоцитів, за винятком гепарину. Код АТХ В01А С06.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Ацетилсаліцилова кислота є аналгетичним, протизапальним, жарознижувальним та антиагрегантним засобом. Антиагрегантні властивості збільшують час кровотечі.
Основний фармакологічний ефект – інгібування утворення простагландинів і тромбоксанів. Знеболювальний ефект є додатковим ефектом, який спричинений інгібуванням ферменту циклооксигенази. Протизапальний ефект пов’язаний зі зменшеним кровотоком, спричиненим інгібуванням синтезу PGE2.
Ацетилсаліцилова кислота необоротно інгібує синтез простагландинів G/H, її вплив на тромбоцити триває довше, ніж ацетилсаліцилова кислота знаходиться в організмі. Вплив ацетилсаліцилової кислоти на біосинтез тромбоксану у тромбоцитах та на час кровотечі триває впродовж тривалого часу після припинення лікування. Дія припиняється тільки після появи нових тромбоцитів у плазмі крові.
Саліцилова кислота (активний метаболіт ацетилсаліцилової кислоти) має протизапальну дію, а також здійснює вплив на процеси дихання, стан кислотно-лужного балансу та слизову оболонку шлунка. Саліцилати стимулюють дихання, головним чином здійснюючи пряму дію на кістковий мозок. Саліцилати здійснюють непрямий вплив на слизову оболонку шлунка шляхом інгібування її вазодилататорних та цитопротекторних простагландинів та підвищують ризик виникнення виразок.

Фармакокінетика.
Абсорбція. Після застосування всередину ацетилсаліцилова кислота швидко всмоктується з травного тракту. Після перорального застосування абсорбція неіонізованої форми ацетилсаліцилової кислоти відбувається у шлунку та кишечнику. Швидкість абсорбції знижується з прийомом їжі та у пацієнтів із нападами мігрені, збільшується – у пацієнтів з ахлоргідрією або у пацієнтів, які застосовують полісорбати або антациди. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 1–2 години.
Розподіл. Зв’язування ацетилсаліцилової кислоти з білками плазми крові становить 80–90 %. Об’єм розподілу для дорослих становить 170 мл/кг маси тіла. При підвищенні концентрації у плазмі крові відбувається насичення активних центрів білків, що призводить до збільшення об’єму розподілу. Саліцилати екстенсивно зв’язуються із білками плазми крові і швидко розповсюджуються по організму. Саліцилати проникають у грудне молоко та можуть проникати через плацентарний бар’єр.
Метаболізм. Ацетилсаліцилова кислота гідролізується до активного метаболіту – саліцилової кислоти в стінці шлунка. Після абсорбції ацетилсаліцилова кислота швидко перетворюється у саліцилову кислоту, але протягом перших 20 хвилин після перорального застосування є домінуючою у плазмі крові.
Виведення. Саліцилова кислота зазнає метаболізму переважно в печінці. Таким чином, рівноважна концентрація саліцилової кислоти в плазмі крові збільшується непропорційно до застосованої внутрішньо дози. У дозі 325 мг ацетилсаліцилової кислоти виведення відбувається з участю кінетики реакції першого порядку. Період напіввиведення становить 2–3 години. При високій дозі ацетилсаліцилової кислоти період напіввиведення збільшується до 15–30 годин. Саліцилова кислота також виводиться у незміненому вигляді з сечею. Виведений об’єм саліцилової кислоти залежить від рівня дози та рН сечі. Приблизно 30 % дози саліцилової кислоти виводиться із сечею, якщо реакція сечі лужна, тільки 2 % – якщо кисла. Виведення через нирки відбувається завдяки процесам клубочкової фільтрації, активної секреції ниркових канальців та пасивної трубчастої реабсорбції.

Показання
Гостра та хронічна ішемічна хвороба серця.
Профілактика повторного тромбоутворення.
Первинна профілактика тромбозів, серцево-судинних захворювань, таких як гострий коронарний синдром у пацієнтів віком від 50 років, у яких присутні фактори ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, гіперхолестеринемія, цукровий діабет, ожиріння (індекс маси тіла > 30), спадковий анамнез (інфаркт міокарда принаймні у одного з батьків, брата або сестри у пацієнтів віком до 55 років).

Протипоказання
Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента лікарського засобу.
Астма, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), в анамнезі.
Гострі пептичні виразки.
Геморагічний діатез.
Ниркова недостатність тяжкого ступеня.
Печінкова недостатність тяжкого ступеня.
Серцева недостатність тяжкого ступеня.
Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)

Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

Спосіб застосування та дози
Гостра та хронічна ішемічна хвороба серця.
Рекомендована початкова доза – 2 таблетки (150 мг) на добу. Підтримуюча доза – 1 таблетка (75 мг) на добу.
Гострий інфаркт міокарда. Нестабільна стенокардія.
Рекомендована доза становить 2-6 таблеток (150 мг – 450 мг), застосовувати якомога швидше після появи симптомів.
Профілактика повторного тромбоутворення.
Рекомендована початкова доза – 2 таблетки (150 мг) на добу. Підтримуюча доза – 1 таблетка (75 мг) на добу.
Первинна профілактика тромбозів, серцево-судинних захворювань, таких як гострий коронарний синдром у пацієнтів, у яких присутні фактори розвитку серцево-судинних захворювань.
Рекомендована профілактична доза – 1 таблетка (75 мг) на добу.
Таблетки ковтати цілими, у разі необхідності запивати водою. Для забезпечення швидкого поглинання таблетку можна розжувати або розчинити в воді.
Порушення функцій печінки. Лікарський засіб не застосовувати пацієнтам із тяжкими порушеннями функцій печінки. Корекція дозування може бути необхідною пацієнтам із порушенням функцій печінки.
Порушення функцій нирок. Лікарський засіб не застосовувати для лікування пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (рівень клубочкової фільтрації < 0,2 мл/с (10 мл/хв)). Корекція дозування може бути необхідною пацієнтам із порушенням функцій нирок.
Діти.
Згідно з показаннями (див. розділ «Спосіб застосування та дози») лікарський засіб Магнікор не застосовувати дітям.
Застосування ацетилсаліцилової кислоти дітям віком до 15 років може спричинити тяжкі побічні ефекти (у тому числі синдром Рея, одною з ознак якого є постійне блювання).

Передозування
Токсичність.
Небезпечна доза. Дорослі: 300 мг/кг маси тіла.
Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки і симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм зустрічається, як правило, тільки після повторних застосувань великих доз.
Симптоми. Симптоми хронічного отруєння середнього ступеня (результат тривалого застосування високих доз лікарського засобу): запаморочення, вертиго, глухота, посилене потовиділення, гарячка, прискорене дихання, шум у вухах, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, млявість, помірне зневоднення, головний біль, сплутаність свідомості, нудота і блювання.
Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку і тяжкості інтоксикації. Найчастішим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі даних щодо концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв’язку із затримкою звільнення шлунка, формуванням конкрементів у шлунку або в разі її застосування у формі таблеток, вкритих кишковорозчинною оболонкою.
Симптоми тяжкого та гострого отруєння (внаслідок передозування): гіпоглікемія (переважно у дітей), енцефалопатія, кома, гіпотензія, набряк легенів, судоми, коагулопатія, набряк головного мозку, порушення серцевого ритму.

Більш виражений токсичний ефект спостерігається у пацієнтів із хронічним передозуванням або зловживанням лікарським засобом, а також у пацієнтів літнього віку або дітей.
Лікування. У випадку гострого передозування необхідні промивання шлунка та застосування активованого вугілля. При підозрі на вживання дози більше 120 мг/кг маси тіла необхідно застосовувати активоване вугілля повторно.
Рівень саліцилату в сироватці крові слід вимірювати принаймні кожні 2 години після застосування дози, поки рівень саліцилату буде незмінно знижений та відновлений кислотно-лужний баланс.
Протромбіновий час і/або МНІ (міжнародний нормалізований індекс) повинні бути перевірені, зокрема, якщо є підозра на кровотечу.
Необхідно відновити баланс рідини та електролітів. Ефективними методами видалення саліцилату з плазми крові є лужний діурез та гемодіаліз. Гемодіаліз слід застосовувати у випадку тяжкої інтоксикації, оскільки цей метод значно прискорює виведення саліцилату та відновлює кислотно-лужний та водно-сольовий баланси.
Через комплексні патофізіологічні ефекти отруєння саліцилатами прояви і симптоми/результати аналізів можуть включати:
Прояви і симптомиРезультати аналізівТерапевтичні заходи
Інтоксикація легкого або середнього ступеня Промивання шлунка, повторне введення активованого вугілля, форсований лужний діурез
Тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалозАлкалемія, алкалуріяВідновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Діафорез (посилене потовиділення)  

Нудота, блювання  
Інтоксикація середнього або тяжкого ступеня Промивання шлунка, повторне введення активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз у тяжких випадках
Респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозомАцидемія, ацидуріяВідновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Гіперпірексія Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Респіраторні: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легенів, дихальна недостатність, асфіксія  
Серцево-судинні: дизаритмії, артеріальна гіпотензія, серцево-судинна недостатністьЗміни артеріального тиску, ЕКГ 
Втрата рідини та електролітів: дегідратація, олігурія, ниркова недостатністьГіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, зміни ниркової функціїВідновлення електролітного і кислотно-лужного балансу
Порушення метаболізму глюкози, кетоацидозГіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей). Підвищений рівень кетонових тіл 
Дзвін у вухах, глухота  
Шлунково-кишкові: кровотеча у шлунково-кишковому тракті (ШКТ)  
Гематологічні: інгібування тромбоцитів, коагулопатіяПролонгація PT, гіпопротромбінемія 
Неврологічні: токсична енцефалопатія та пригнічення центральної нервової системи (ЦНС) з такими проявами як летаргія, сплутаність свідомості, кома і судоми  

Побічні ефекти
З боку шлунково-кишкової системи: часті прояви та симптоми диспепсії, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль; в окремих випадках – запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.
З боку крові та лімфатичної системи: через антиагрегантну дію на тромбоцити ацетил-саліцилова кислота може асоціюватися з розвитком кровотеч, подовженням часу кровотечі. Спостерігалися такі кровотечі, як періопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко – серйозні кровотечі, такі як геморагії шлунково-кишкового тракту, церебральні геморагії (особливо в пацієнтів із неконтрольованою гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які у поодиноких випадках могли загрожувати життю.
Геморагії можуть призвести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірних покривів, гіпоперфузія.

У пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази спостерігалися гемоліз та гемолітична анемія.
Тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, апластична анемія.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: повідомлялося про порушення функції нирок та розвиток гострої ниркової недостатності.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко повідомлялося про транзиторну печінкову недостатність із підвищенням рівня трансаміназ та лужної фосфатази сироватки крові.
З боку імунної системи: астма; реакції гіперчутливості, такі як еритематозні/екзематозні шкірні реакції, кропив’янка, риніт, закладеність носа, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, зниження артеріального тиску до стану шоку; шкірні реакції тяжкого ступеня, включаючи ексудативну мультиформну еритему, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення; сплутаність свідомості та дзвін у вухах можуть свідчити про передозування.
З боку метаболізму та харчування: гіпоглікемія, порушення кислотно-лужної рівноваги.
З боку статевої системи: менорагія.
Реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами, включаючи астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також з боку респіраторного тракту, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми як висипання, кропив’янка, набряк, свербіж, риніт, закладення носа, серцево-дихальна недостатність і дуже рідко – тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.
Інші: синдром Рея (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності
2 роки.

Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.
По 10 таблеток у блістері; по 10 блістерів у пачці.

Категорія відпуску
Без рецепта – 30 таблеток.
За рецептом – 100 таблеток.

Виробник
АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».

Адреса
04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua