МЕЛІПРАМІН ДР. 25МГ №50

Склад

діюча речовина: іміпрамін;

2 мл розчину (1 ампула) містять іміпраміну гідрохлориду 25 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію метабісульфіт (Е 223), натрію сульфіт безводний (Е 221), кислота аскорбінова, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів. Код АТС N06A A02.

Показання

- Усі форми депресії (з тривожністю чи без неї): глибока депресія, депресивна фаза біполярних розладів, депресії з атиповим перебігом, депресивні стани, дистимія; - панічні розлади; - нічний енурез у дітей віком від 6 років; як засіб тимчасової допоміжної терапії, якщо органічні причини виключені.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої чи будь-якої допоміжної речовини, або до інших трициклічних антидепресантів бензодіазепінової групи.

лікування інгібіторами моноаміноксидази (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

нещодавно перенесений інфаркт міокарда. Порушення провідності. Аритмія серця;

маніакальні епізоди;

тяжкі захворювання нирок та/або печінки;

затримки сечі;

закритокутова глаукома (вузькокутова глаукома);

Спосіб застосування та дози

Депресія

Меліпрамін® розчин для ін’єкцій застосовувати тільки тимчасово для лікування хворих на депресію у стані сильного збудження або коли пероральний спосіб застосування не є можливим. Розчин для ін’єкцій застосовувати на початку лікування, а потім переходити на застосування таблеток, як тільки дозволить стан хворого.

Добову дозу слід визначати індивідуально, залежно від тяжкості симптомів. Початкова доза препарату становить 25 мг (2 мл) 1-3 рази на добу, яку можна підвищити до максимальної добової дози – 100 мг (4 мл).

Добову дозу слід визначати індивідуально, залежно від тяжкості та природи симптомів.

Як і при застосуванні інших антидепресантів, для досягнення необхідного терапевтичного ефекту потрібний 2-4-тижневий курс лікування (іноді – 6-8-тижневий). Лікування слід розпочинати з низьких доз препарату, які слід поступово підвищувати, щоб визначити найменшу ефективну, а потім підтримуючу дозу. Для досягнення ефективної дози титрування дози слід проводити з особливою обережністю у пацієнтів літнього віку.

Початкова доза препарату не повинна перевищувати 100 мг. Препарат слід вводити глибоко внутрішньом’язово.

Діти.

Для лікування нічного енурезу у дітей рекомендується застосовувати Меліпрамін®, таблетки. Якщо пероральне застосування з якихось причин неможливе, тоді слід переходити до парентерального введення лікарського засобу.

Препарат можна застосовувати лише дітям віком від 6 років і винятково для тимчасового, допоміжного лікування нічного енурезу, якщо виключені органічні зміни.

Рекомендується застосовувати найнижчу дозу у межах зазначеного вище діапазону доз. Добову дозу бажано призначати за один прийом, перед сном. Якщо ж енурез має місце рано ввечері, добову дозу рекомендовано розподілити на два прийоми (одна частина дози дається дитині вдень, інша – перед сном).

Рекомендовані дози:

діти 6-8 років (маса тіла – 20-25 кг) – 25 мг/добу;

діти 9-12 років (маса тіла – 25-35 кг) – 25-50 мг/добу;

діти віком від 12 років (маса тіла > 35 кг) – 50-75 мг/добу.

Вищі із рекомендованих доз препарату виправдані лише в тому випадку, якщо через один тиждень лікування більш нижчими дозами задовільного ефекту не досягнуто. 

Добова доза для дітей не повинна перевищувати 2,5 мг/кг маси тіла.

Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 3 місяці.

Залежно від змін клінічної картини підтримуюча доза може бути зменшена. Наприкінці терапії Меліпрамін® слід відміняти поступово.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Оскільки взаємозв’язок між застосуванням трициклічних антидепресантів і вадами розвитку плода у деяких випадках був можливим, застосування препарату у період вагітності протипоказане.

Іміпрамін проникає у грудне молоко, тому застосування препарату у період годування груддю протипоказане.

Діти

Препарат можна застосовувати дітям віком від 6 років тільки для лікування нічного енурезу.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм терапевтичної дії іміпраміну повністю не з’ясований. Іміпрамін, похідне дибензоазепіну, є трициклічним антидепресантом. Він інгібує зворотне захоплення норадреналіну та серотоніну у синапсі, які вивільняються у відповідь на подразнення нервових клітин, що сприяє норадренергічній та серотонінергічній передачі. Іміпрамін пригнічує також мускаринові та гістамінові (Н1) рецептори, завдяки чому проявляє антихолінергічну та помірну заспокійливу дію.

Антидепресивна дія розвивається поступово: оптимальний терапевтичний ефект настає через 2-4 (можливо, через 6-8) тижнів після початку лікування.

Фармакокінетика.

Препарат зазнає інтенсивного метаболізму першого проходження у печінці: його основний фармакологічно активний метаболіт, дезипрамін (дезметил-іміпрамін) утворюється шляхом диметилювання. Концентрації іміпраміну і дезипраміну у плазмі крові дуже коливаються. Через 10 днів лікування із застосуванням іміпраміну у дозі 50 м 3 рази на добу рівноважна концентрація іміпраміну у плазмі крові коливалася від 33 до 85 нг/мл, а концентрація дезипраміну – від 43 до 109 нг/мл. Унаслідок зниженого метаболізму концентрація препарату у плазмі зазвичай вища у пацієнтів літного віку, ніж у молодих.

Уявний об’єм розподілу іміпраміну – 10-20 л/кг.

Обидві активні сполуки значною мірою зв’язуються з білками плазми (іміпрамін: 60-96 %, дезипрамін: 73-92 %).

Іміпрамін виводиться з сечею (майже 80 %) і калом (майже 20 %) переважно у вигляді неактивних метаболітів. Виведення з сечею і калом незміненого іміпраміну та його активного метаболіту, дезипраміну становить 5-6 % від прийнятої дози. Після застосування разової дози період напіввиведення іміпраміну становить приблизно 19 годин і варіює між 9 і 28 годин, і може значно збільшуватися в осіб літнього віку та при передозуванні. 

Іміпрамін проникає крізь плацентарний бар’єр у грудне молоко.

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий водний безбарвний (можливий зеленуватий відтінок) розчин без запаху.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальної упаковці при температурі не вище 25 о С у захищеному від світла і недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 2 мл розчину в ампулах; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 2 чарункові упаковки у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина/ EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.