МЕРТЕНІЛ ТАБ. 20МГ №30

Склад
діюча речовина: розувастатин;
1 таблетка містить розувастатину 5 мг, 10 мг або 20 мг, що еквівалентно 5,2 мг, 10,4 мг або 20,8 мг розувастатину кальцію;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію гідроксид, кросповідон, магнію стеарат; плівкова оболонка: спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), макрогол, тальк.

Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:
Мертеніл, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 5 мг: білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, діаметром приблизно 5,5 мм. З одного боку таблетки є гравіювання «C33».
Мертеніл, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг: білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, діаметром приблизно 7 мм. З одного боку таблетки є гравіювання «C34».
Мертеніл, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 20 мг: білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, діаметром приблизно 9 мм. З одного боку таблетки є гравіювання «C35».

Фармакотерапевтична група
Гіполіпідемічні засоби, монокомпонентні. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Розувастатин. Код АТХ С10А А07.

Фармакологічні властивості (див. повну інструкцію виробника)

Показання
Лікування гіперхолестеринемії
Мертеніл призначають дорослим, підліткам та дітям віком від 10 років із первинною гіперхолестеринемією (типу ІІа, за винятком сімейної гетерозиготної гіперхолестеринемії) або змішаною дисліпідемією (типу IІb) як доповнення до дієти, коли дотримання дієти та застосування інших немедикаментозних засобів (наприклад фізичних вправ, зниження маси тіла) є недостатнім.
При гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії як доповнення до дієти та інших ліпідознижуючих засобів лікування (наприклад аферезу ЛПНЩ) або у випадках, коли така терапія недостатньо ефективна.
Профілактика серцево-судинних порушень
Мертеніл призначають для запобігання значним серцево-судинним порушенням у пацієнтів, яким, за оцінками, загрожує високий ризик першого випадку серцево-судинного порушення (див. розділ «Фармакодинаміка»), як доповнення до корекції інших факторів ризику.

Протипоказання
Гіперчутливість до розувастатину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
захворювання печінки в активній фазі, в тому числі невідомої етіології, зі стійким підвищенням активності печінкових трансаміназ, а також підвищенням рівня будь-якої трансамінази у сироватці крові більш ніж у 3 рази відносно верхньої межі норми;
тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв);
міопатія;
одночасний прийом циклоспорину;
період вагітності і годування груддю, а також жінкам репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції;
спадкова непереносимість галактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
Призначення препарату в дозі 40 мг протипоказано пацієнтам з факторами, що сприяють розвитку міопатії/рабдоміолізу. Такі фактори включають:
помірно виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хв);
гіпотиреоз;
наявність в індивідуальному або сімейному анамнезі спадкових м'язових захворювань;
наявність в анамнезі міотоксичності на тлі прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів;
зловживання алкоголем;
стани, які можуть призводити до підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові;
приналежність до монголоїдної раси;
одночасний прийом фібратів (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)

Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

Застосування у період вагітності або годування груддю
Препарат Мертеніл протипоказаний в період вагітності та годування груддю.
Жінки репродуктивного віку.
Жінки репродуктивного віку під час прийому препарату Мертеніл повинні застосовувати надійні засоби контрацепції.
Вагітність.
Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину суттєво важливі для розвитку плода, потенційний ризик інгібування ГМГ-КоА-редуктази перевищує можливу користь від застосування препарату в період вагітності. Якщо пацієнтка завагітніє в період застосування препарату, лікування препаратом Мертеніл слід негайно припинити.
Годування груддю.
Оскільки інший лікарський засіб цього класу потрапляє у грудне молоко людини та враховуючи, що інгібітори ГМГ-КоА-редуктази можуть спричиняти серйозні небажані реакції у немовлят, жінкам, які потребують лікування препаратом Мертеніл, слід рекомендувати утриматися від годування груддю. Даних щодо проникнення препарату в грудне молоко у людини немає.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Досліджень, що вивчають вплив розувастатину на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, не проводили. Однак, з огляду на фармакодинамічні властивості препарату, малоймовірно, що Мертеніл чинитиме вплив на таку здатність. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід враховувати можливість запаморочення в період лікування.

Спосіб застосування та дози
Перед початком лікування пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої він повинен дотримуватися і під час лікування. Дозу препарату потрібно підбирати індивідуально, залежно від мети терапії та відповіді пацієнта на лікування, керуючись рекомендаціями поточних загальноприйнятих керівництв.
Мертеніл приймають перорально, в будь-який час дня, незалежно від прийому їжі.
Таблетку не слід розжовувати або подрібнювати. Таблетку потрібно ковтати цілою з невеликою кількістю води.
Лікування гіперхолестеринемії
Рекомендована початкова доза становить 5 або 10 мг, перорально, 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не застосовували статини, так і для пацієнтів, які до цього застосовували інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Підбираючи початкову дозу слід враховувати індивідуальний рівень холестерину у пацієнтів та ризик розвитку серцево-судинних ускладнень, а також потенційний ризик розвитку побічних реакцій. За необхідності підвищувати дозу до наступного рівня можна через 4 тижні (див. розділ «Фармакодинаміка»). Оскільки у випадку застосування дози 40 мг побічні реакції виникають частіше, ніж при застосуванні менших доз (див. розділ «Побічні реакції»), остаточно титрувати дозу до 40 мг слід лише для пацієнтів із тяжкою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних порушень (зокрема у пацієнтів із сімейною гіперхолестеринемією), у яких не вдалося досягти бажаного результату при застосуванні дози 20 мг і які будуть перебувати під регулярним наглядом спеціаліста (див розділ «Особливості застосування»). На початку застосування препарату у дозі 40 мг рекомендовано спостереження спеціаліста.
Запобігання порушенням з боку серцево-судинної системи
У дослідженні зниження ризику порушень з боку серцево-судинної системи препарат застосовували у дозі 20 мг на добу (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Пацієнти літнього віку
Рекомендована початкова доза для пацієнтів віком понад 70 років становить 5 мг (див. розділ «Особливості застосування»). Інша корекція дози з огляду на вік не потрібна.

Пацієнти із нирковою недостатністю
Пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.
Рекомендована початкова доза для пацієнтів з порушенням функції нирок помірної тяжкості (кліренс креатиніну <60 мл/хв) становить 5 мг. Доза 40 мг протипоказана пацієнтам з порушенням функції нирок помірної тяжкості. Пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок застосування препарату Мертеніл протипоказано у будь-яких дозах (див. розділи «Протипоказання» та «Фармакокінетика»).
Пацієнти із порушеннями функції печінки
У пацієнтів із порушеннями печінки, що оцінювалися у 7 або менше балів за шкалою Чайлда-П’ю, підвищення системної експозиції розувастатину не спостерігалося. Однак у осіб із порушеннями у 8 та 9 балів за шкалою Чайлда-П’ю системна експозиція зростала (див. розділ «Фармакокінетика»). Таким пацієнтам слід проводити оцінку функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»). Досвід застосування препарату пацієнтам з показником 9 балів або більше за шкалою Чайлда-П’ю відсутній. Мертеніл протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній стадії. (див. розділ «Протипоказання»).
Раса
У пацієнтів монголоїдної раси спостерігалась підвищена системна експозиція препарату (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»). Рекомендована початкова доза для пацієнтів азійського походження становить 5 мг; доза 40 мг таким пацієнтам протипоказана.
Генетичний поліморфізм
Певні типи генетичного поліморфізму можуть призводити до підвищення експозиції розувастатину (див. розділ «Фармакокінетика»). Пацієнтам із відомою наявністю таких типів поліморфізму рекомендується застосовувати меншу добову дозу препарату Мертеніл.
Пацієнти зі схильністю до розвитку міопатії
Рекомендована початкова доза для пацієнтів із факторами ризику до розвитку міопатії становить 5 мг (див. розділ «Особливості застосування»).
Доза 40 мг протипоказана деяким із таких пацієнтів (див. розділ «Протипоказання»).

Супутнє застосування
Розувастатин є субстратом для різних транспортних білків (наприклад OATP1B1 та BCRP). Ризик міопатії (включаючи рабдоміоліз) підвищується при одночасному прийомі розувастатину разом з певними лікарськими засобами, здатними підвищувати концентрації розувастатину в плазмі через взаємодію з цими транспортними білками (наприклад, циклоспорин та деякі інгібітори протеази, включаючи комбінації ритонавіру з атаназавіром, лопінавіром та/або типранавіром; див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). При можливості слід розглянути альтернативне лікування і, якщо необхідно, тимчасово припинити лікування розувастатином. В ситуаціях, коли одночасного застосування цих лікарських засобів разом із розувастатином уникнути неможливо, необхідно зважити всі переваги та ризики супутнього лікування та ретельно підбирати дозу розувастатину (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Діти
Застосування препарату дітям має проводити лише спеціаліст.
Застосовують дітям та підліткам віком від 10 до 17 років (хлопчики на стадії розвитку ІІ та вище за Таннером та дівчата, в яких менструації почалися щонайменше рік тому).
Звичайна початкова добова доза для дітей та підлітків з гіперхолестеринемією становить від 5 мг до 20 мг один раз на добу. Підвищувати дозу слід відповідно до індивідуальної відповіді дитини на лікування та переносимості препарату, дотримуючись рекомендацій щодо лікування дітей (див. розділ «Особливості застосування»). Перед початком терапії розувастатином дітям та підліткам слід призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої пацієнти мають дотримуватися і протягом лікування. Безпека та ефективність лікарського засобу у дозах більше 20 мг у цій популяції не досліджувалися.
Таблетки по 40 мг не застосовують дітям.
Діти віком до 10 років.
Досвід лікування дітей віком до 10 років обмежений застосуванням препарату у невеликої кількості пацієнтів (віком від 8 до 10 років) із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією. Не рекомендовано застосування препарату Мертеніл дітям віком до 10 років.

Передозування
Специфічного лікування при передозуванні немає. У разі передозування рекомендується проводити симптоматичне лікування і підтримувальну терапію. Слід контролювати функцію печінки і рівні КК. Малоймовірно, що гемодіаліз буде ефективним.

Побічні ефекти
Побічні реакції, що спостерігаються при застосуванні розувастатину, зазвичай слабко виражені та тимчасові.
З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі ангіоневротичний набряк.
Ендокринні розлади: цукровий діабет1.
Психічні розлади: депресія.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення; поліневропатія, втрата пам’яті; периферична невропатія, розлади сну (в тому числі безсоння та нічні кошмари);
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: кашель, задишка
З боку шлунково-кишкового тракту: запор, нудота, біль у животі; панкреатит; діарея.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових трансаміназ; жовтяниця, гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висип та кропив'янка; синдром Стівенса-Джонсона.
З боку скелетної мускулатури та сполучної тканини: міалгія; міопатія (в тому числі міозит) та рабдоміоліз; артралгія; порушення з боку сухожиль, інколи ускладнені розривами,
імуноопосередкована некротизуюча міопатія.
З боку нирок та сечовидільної системи: гематурія.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.
Загальні розлади та стан місця введення: астенія; набряк.
Як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, частота побічних реакцій залежить від дози.
1Частота залежить від наявності факторів ризику (рівень глюкози крові натще ≥ 5,6 ммоль/л, індекс маси тіла >30 кг/м2, підвищення рівня тригліцеридів, артеріальна гіпертензія в анамнезі).
Вплив на нирки
У пацієнтів, які застосовували розувастатин, спостерігались випадки протеїнурії, переважно канальцевого походження (визначеної за допомогою тест-смужки). Зміни вмісту білка у сечі від нуля чи слідів до значення «++» або більше зареєстровані у <1% пацієнтів, які приймали препарат у дозі 10 мг та 20 мг, і приблизно 3% пацієнтів при застосуванні дози розувастатину 40 мг. Незначне збільшення частоти випадків підвищення білка у сечі від нуля або слідів до «+» спостерігалось при застосуванні дози 20 мг. У більшості випадків вираженість протеїнурії зменшувалась або зникала спонтанно при продовженні застосування препарату. На сьогодні не виявлено причинного зв’язку між протеїнурією та гострим або прогресуючим захворюванням нирок. Гематурія спостерігалась у пацієнтів, які застосовували розувастатин, але є дані про низьку частоту її розвитку.
Вплив на скелетну мускулатуру
Зміни з боку скелетної мускулатури, такі як міалгія, міопатія (в тому числі міозит) та рідко, рабдоміоліз, із гострою нирковою недостатністю чи без неї, спостерігалися при застосуванні будь-яких доз розувастатину, а особливо при застосуванні доз > 20 мг. Про рідкісні випадки рабдоміолізу, що інколи були асоційовані з нирковою недостатністю, повідомлялося при застосуванні розувастатину, а також інших статинів.

У пацієнтів, які приймали розувастатин, спостерігалося дозозалежне зростання рівнів КК; у більшості випадків явище було слабко вираженим, безсимптомним та тимчасовим. Якщо рівні КК підвищені (більш як у 5 разів від верхньої межі норми (ВМН)), лікування слід припинити (див. розділ «Особливості застосування»).
Вплив на печінку
Як і у випадку застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у невеликої кількості пацієнтів, які приймали розувастатин, спостерігалося дозозалежне збільшення рівня трансаміназ; в більшості випадків явище було слабко вираженим, безсимптомним та тимчасовим. При застосуванні розувастатину також відмічалося підвищення рівнів HbA1c.
На фоні застосування деяких статинів відзначалися такі небажані явища:
розлад статевої функції;
окремі випадки інтерстиціальної хвороби легень, особливо при тривалому застосуванні (див. розділ «Особливості застосування»).
Частота повідомлень про рабдоміоліз, серйозні порушення з боку нирок та печінки (переважно підвищення активності печінкових трансаміназ) була більша при застосуванні препарату в дозі 40 мг.
Постмаркетинговий досвід застосування
Окрім вищезазначеного, в постмаркетинговому періоді застосування розувастатину було ідентифіковано таку небажану реакцію, як летальна та нелетальна печінкова недостатність. Оскільки про цю реакцію повідомлялося спонтанно із популяції невизначеної кількості, неможливо достовірно оцінити її частоту або встановити наявність причинно-наслідкового зв’язку із застосуванням препарату.
Зрідка у післяреєстраційному періоді повідомлялося про порушення когнітивних функцій (наприклад погіршення пам’яті, забудькуватість, амнезія, погіршення пам’яті, сплутаність свідомості), що асоціюються із застосуванням статинів. Про такі когнітивні проблеми повідомлялося у зв’язку з усіма статинами. Явища, про які йдеться у повідомленнях, звичайно мають легкий характер і минають після відміни статинів, а також мають різний час до появи симптомів (від 1 дня до років) та до зникнення симптомів (медіана – 3 тижні).
Діти
Підвищення рівня креатинкінази >10 разів вище ВМН та симптоми з боку м’язів після фізичного навантаження або підвищеної фізичної активності спостерігалися частіше у 52-тижневому дослідженні за участю дітей та підлітків порівняно із дорослими (див. розділ «Особливості застосування»). Проте профіль безпеки розувастатину у дітей та підлітків був подібним до такого у дорослих.

Термін придатності
3 роки.

Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла. Для лікарського засобу не потрібні спеціальні температурні умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина.

Адреса
Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.