Telegram BotViridis Bot

Київ
Всі аптеки
Київ
Всі аптеки
МІМПАРА ТАБ. 30МГ №28 - фото 1 | Сеть аптек Viridis
Рецептурний
ID: 23983
Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті

МІМПАРА ТАБ. 30МГ №28

Нема в наявності

Артикул:37061

Діюча речовина

30 мг цинакальцету (еквівалентно 33,06 мг цинакальцету гідрохлориду)//

Виробник

АМДЖЕН

  • Характеристики

    Умови видачі

    По рецепту;

    Виробник

    АМДЖЕН;

  • Інструкція

    Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.

    Склад

    діюча речовина: цинакальцет;

    1 таблетка містить 30 мг цинакальцету (еквівалентно 33,06 мг цинакальцету гідрохлориду);

    допоміжні речовини:

    ядро таблетки: крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

    плівкова оболонка таблетки: Opadry® II зелений (лактоза, моногідрат; гіпромелоза; титану діоксид (E 171); гліцерол триацетат; індигокармін алюмінієвий лак (FD&C блакитний, E 132); заліза оксид жовтий (E 172)); Opadry® прозорий (гіпромелоза і макрогол); віск карнаубський.

    Лікарська форма

    Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

    Основні фізико-хімічні властивості: світло-зелені овальні таблетки з тисненням «AMG» з одного боку та числовим позначенням дозування з іншого боку. Відсутні видимі фізичні дефекти.

    Фармакотерапевтична група

    Препарати гормонів для системного застосування, за винятком статевих гормонів та інсуліну. Препарати, що регулюють обмін кальцію. Інші антипаратиреоїдні засоби. Цинакальцет. Код АТХ H05B X01.

    Фармакологічні властивості

    Фармакодинаміка.

    Механізм дії

    Кальційчутливі рецептори, що знаходяться на поверхні головних клітин паращитовидної залози, є основними регуляторами секреції ПТГ. Цинакальцет чинить кальційміметичну дію, що безпосередньо знижує рівень ПТГ, підвищуючи чутливість цього рецептора до рівня позаклітинного кальцію. Зниження рівня ПТГ супроводжується зниженням вмісту кальцію в сироватці крові.

    Зниження рівня ПГТ корелює з концентрацією цинакальцету.

    Після досягнення стабільної фази концентрація кальцію в сироватці крові залишається на постійному рівні протягом усього інтервалу між прийомами препарату.

    Фармакокінетика.

    Абсорбція

    Після перорального прийому препарату Мімпара максимальна концентрація Сmax цинакальцету у плазмі крові досягається приблизно через 2-6 годин.

    Абсолютна біодоступність цинакальцету при прийомі натще, встановлена на підставі порівняння результатів різних досліджень, становила приблизно 20-25 %. Прийом препарату Мімпара разом з їжею збільшував біодоступність цинакальцету приблизно на 50-80 %. Подібне підвищення концентрації цинакальцету у плазмі крові спостерігалося незалежно від вмісту жиру в їжі.

    При дозах вище 200 мг абсорбція була насиченою, імовірно, внаслідок слабкої розчинності.

    Розподіл

    Об’єм розподілу високий (близько 1000 літрів), що вказує на екстенсивний розподіл. Цинакальцет приблизно на 97 % зв'язується з білками плазми і розподіляється мінімально у червоних кров'яних клітинах.

    Після поглинання концентрації цинакальцету знижуються за двофазним режимом з початковим періодом напіврозпаду близько 6 годин, а кінцевим періодом напіввиведення від 30 до 40 годин. Рівні цинакальцету в стані рівноваги досягаються протягом 7 днів з мінімальним накопиченням. Фармакокінетика цинакальцету не змінюється з часом.

    Біотрансформація

    Цинакальцет метаболізується багатьма ферментами, переважно CYP3A4 і CYP1A2 (роль CYP1A2 не була підтверджена клінічно). Основні циркулюючі метаболіти неактивні. На підставі даних in vitroцинакальцет є сильним інгібітором CYP2D6, але не є ні інгібітором інших ферментів CYP при концентраціях, досягнутих у клінічних умовах, включаючи CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4, ні індуктором CYP1A2, CYP2C19 і CYP3A4.

    Виведення

    Після введення 75 мг міченої радіоактивним ізотопом дози здоровим добровольцям цинакальцет швидко та екстенсивно метаболізується шляхом окислення з подальшою кон’югацією. Ниркова екскреція метаболітів була переважним шляхом виведення радіоактивності. Близько 80 % дози було виявлено в сечі і 15 % у фекаліях.

    Лінійність/нелінійність

    AUC (площа під кривою) і Сmax (максимальна концентрація) цинакальцету збільшуються приблизно лінійно в діапазоні доз від 30 до 180 мг при прийомі 1 раз на добу.

    Фармакокінетичні/фармакодинамічні взаємодії

    Незабаром після прийому препарату рівень ПТГ починає зменшуватися і досягає найнижчої точки приблизно через 2-6 годин після застосування препарату, що відповідає Cmax цинакальцету. Потім, у міру того, як рівні цинакальцету починають знижуватися, рівні ПТГ підвищуються протягом 12 годин після застосування препарату, а потім супресія ПТГ залишається приблизно постійною до кінця інтервалу дозування 1 раз на добу. Рівні ПТГ Мімпари у клінічних дослідженнях вимірювались у кінці інтервалу дозування.

    Пацієнти літнього віку. У фармакокінетиці цинакальцету не відзначено клінічно значущих розходжень, пов’язаних з віком хворих.

    Ниркова недостатність. Фармакокінетичний профіль цинакальцету у пацієнтів із нирковою недостатністю легкого, середнього та тяжкого ступеня і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, не дуже відрізняються від параметрів, що спостерігаються у здорових добровольців.

    Печінкова недостатність. Печінкова недостатність легкого ступеня не виявляє помітного впливу на фармакокінетику цинакальцету. Порівняно з групою з нормальною функцією печінки середні показники AUC були приблизно в 2 рази вищі в групі з помірними порушеннями функції печінки та приблизно в 4 рази вищі при тяжкій формі печінкової недостатності. Середній - період напіввиведення цинакальцету у пацієнтів з помірною та тяжкою формою печінкової недостатності подовжується відповідно на 33 % і 70 %. Печінкова недостатність не впливає на рівень зв’язування цинакальцету з білками. Оскільки підбір доз для кожного пацієнта проводиться на підставі параметрів ефективності та безпеки, для пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібно проводити додаткової корекції дози (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»).

    Стать. Кліренс цинакальцету може бути нижчим у жінок, ніж у чоловіків. Оскільки підбір доз проводиться індивідуально, не потрібно здійснювати додаткову корекцію дози залежно від статі пацієнта.

    Куріння. Кліренс цинакальцету вищий у курців, ніж у тих, хто не курить, імовірно, через індукцію CYP1A2-опосередкованого метаболізму. Якщо хворий припиняє або починає курити, рівень цинакальцету у плазмі крові може змінюватися і може виникнути необхідність у коригуванні дози.

    Показання

    Лікування вторинного гіперпаратиреозу (ГПТ) у пацієнтів з термінальною стадією ниркової хвороби (ТСНХ), які знаходяться на діалізі.

    Мімпару можна призначати у складі комбінованої терапії, яка включає препарати, що зв’язують фосфати та/або стероли вітаміну D (див. розділ «Фармакодинаміка»).

    Зниження гіперкальціємії у пацієнтів з:

    • карциномою паращитовидної залози;
    • первинним ГПТ, коли з метою зниження рівня кальцію у сироватці крові показана паратиреоїдектомія (відповідно до визнаних схем лікування), але за станом пацієнта паратиреоїдектомія неможлива або протипоказана.

    Протипоказання

    Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, зазначених у розділі «Склад».

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

    Вплив інших лікарських засобів на цинакальцет

    Цинакальцет метаболізується частково з участю ферменту CYP3A4. Одночасне застосування 200 мг кетоконазолу двічі на добу, сильного інгібітору CYP3A4, спричинило збільшення рівня цинакальцету приблизно у 2 рази. Корегування дози Мімпари може бути потрібним, якщо хворий, який отримує Мімпару, починає або припиняє лікування сильним інгібітором (наприклад кетоконазолом, ітраконазолом, телітроміцином, вориконазолом, ритонавіром) або індуктором (наприклад рифампіцином) цього ферменту.

    Дані in vitro показують, що цинакальцет частково метаболізується за допомогою CYP1A2. Куріння стимулює CYP1A2; кліренс цинакальцету, що спостерігався у курців, був вищим на 36-38 %, ніж у тих хто не курить. Впливу інгібіторів CYP1A2 (наприклад флувоксаміну, ципрофлоксацину) на рівень цинакальцету у плазмі крові не було вивчено. Коригування дози може бути потрібним, якщо хворий починає або припиняє палити або коли починається або припиняється одночасне лікування з використанням сильного інгібітору CYP1A2.

    Карбонат кальцію. Одночасне застосування карбонату кальцію (разова доза 1500 мг) не змінює фармакокінетику цинакальцету.

    Севеламер. Одночасне застосування севеламеру (2400 мг тричі на добу) не порушувало фармакокінетику цинакальцету.

    Пантопразол. Одночасне застосування пантопразолу (80 мг 1 раз на добу) не змінює фармакокінетику цинакальцету.

    Вплив цинакальцету на інші лікарські засоби

    Лікарські засоби, що метаболізуються ферментом P450 2D6 (CYP2D6). Цинакальцет є сильним інгібітором CYP2D6. Тому може виникнути потреба у коригуванні дози одночасно застосованих з Мімпарою лікарських засобів, доза яких підбирається індивідуально та які мають вузький терапевтичний діапазон та також метаболізуються ферментом CYP2D6 (наприклад фекаїніду, пропафенону, метопрололу, дезипраміну, нортриптиліну, кломіпраміну).

    Дезипрамін. Паралельне застосування 90 мг цинакальцету 1 раз на добу з 50 мг дезипраміну (трициклічного антидепресанту, що метаболізується головним чином CYP2D6) призводило до значного зростання експозиції дезипраміну – в 3,6 раза (90 % ДІ 3,0) у пацієнтів з активним метаболізмом CYP2D6.

    Варфарин. Багаторазове застосування пероральних доз цинакальцету не порушувало фармакокінетику і фармакодинаміку варфарину (за показниками протромбінового часу та фактора згортання крові VII) .

    Відсутність впливу цинакальцету на фармакокінетику R- і S-варфарину і відсутність автоіндукції ферментів у пацієнтів при багаторазовому прийомі препарату показує, що цинакальцет не є індуктором CYP3A4, CYP1A2 і CYP2C9 у людини.

    Мідазолам. Одночасне застосування цинакальцету (90 мг) з пероральним мідазоламом (2 мг), що є субстратом CYP3A4 та CYP3A5, не змінюють фармакокінетику мідазоламу. Ці дані дозволяють припустити, що цинакальцет не порушує фармакокінетику цих класів лікарських засобів, які метаболізуються CYP3A4 та CYP3A5, наприклад деяких імунодепресантів, у тому числі циклоспорину і такролімусу.

    Спосіб застосування та дози

    Вторинний гіперпаратиреоз

    Дорослі, у т.ч. пацієнти літнього віку (> 65 років)

    Рекомендована початкова доза препарату для дорослих становить 30 мг 1 раз на добу. Титрування дози слід проводити кожні 2-4 тижні до досягнення максимальної дози 180 мг 1 раз на добу, при якій у пацієнтів, які знаходяться на діалізі, досягається потрібна концентрація паратиреоїдного гормону (ПТГ) в діапазоні 150-300 пг/мл (15,9-31,8 мкмоль/л), яку визначають за вмістом інтактного ПТГ (тест на вміст іПТГ). Визначення концентрації ПТГ слід проводити не раніше ніж через 12 годин після прийому препарату Мімпара. Для оцінки концентрації ПТГ потрібно звертатися до діючих рекомендацій щодо лікування.

    Визначення концентрації ПТГ необхідно проводити через 1-4 тижні після початку терапії або корекції дози Мімпари. При застосуванні препарату у підтримуючій дозі контроль за концентрацією ПТГ необхідно проводити раз у 1-3 місяці. Для визначення концентрації ПТГ можна контролювати вміст іПТГ так і біоінтактного ПТГ (біПTH). Лікування препаратом Мімпара не змінює співвідношення між іПТГ та біПТГ.

    При титруванні дози рівень кальцію в сироватці крові слід контролювати частіше та не пізніше ніж протягом 1-го тижня після початку лікування або коригування дози Мімпари. Після визначення підтримуючої дози, кальцій у сироватці крові слід вимірювати приблизно щомісяця. Якщо рівень кальцію в сироватці крові стає нижче норми, необхідно вжити відповідних заходів, у тому числі коригування супутньої терапії (див. розділ «Особливості застосування»).

    Паратиреоїдна карцинома і первинний гіперпаратиреоз

    Дорослі, у т.ч. пацієнти літнього віку (> 65 років)

    Рекомендована початкова доза Мімпари для дорослих становить 30 мг 2 рази на добу. Дозу Мімпари слід титрувати кожні 2-4 тижні у такій послідовності підвищення дози: 30 мг 2 рази на добу, 60 мг 2 рази на добу, 90 мг 2 рази на добу та 90 мг 3 або 4 рази на добу у міру необхідності для зниження концентрації кальцію в сироватці крові до верхньої межі норми або нижче цього рівня. Максимальна доза, що застосовувалася в ході клінічних випробувань, становила 90 мг 4 рази на добу.

    Вміст кальцію у сироватці крові слід вимірювати протягом 1-го тижня після початку терапії або корегування дози препарату Мімпара. Після того, як досягнута підтримуюча доза, вміст кальцію у сироватці крові потрібно вимірювати кожні 2-3 місяці. Після завершення періоду титрування до максимальної дози Мімпари вміст кальцію у сироватці крові слід періодично контролювати; якщо клінічно значущого рівня зниження вмісту кальцію в сироватці крові не досягнуто, потрібно розглянути питання припинення терапії Мімпарою (див. розділ «Фармакодинаміка»).

    Печінкова недостатність

    Жодних змін початкової дози не потрібно. Мімпару слід застосовувати з обережністю пацієнтам з помірною та тяжкою печінковою недостатністю. Їхнє лікування необхідно ретельно контролювати під час титрування дози і тривалого лікування (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»).

    Спосіб застосування

    Для перорального застосування. Рекомендується приймати Мімпару під час або одразу після їди, оскільки дослідження показали, що біодоступність цинакальцету збільшується, якщо приймати його одночасно з їжею (див. розділ «Фармакокінетика»). Слід приймати цілі таблетки, не розділяти їх.

    Діти.

    Мімпара не призначена для застосування дітям у зв’язку з відсутністю даних про безпеку та ефективність.

    Передозування

    Титровані дози до 300 мг 1 раз на добу, були безпечними для пацієнтів, які перебували на діалізі.

    Передозування Мімпари може призвести до гіпокальціємії. У разі передозування пацієнтів потрібно перевірити на наявність ознак і симптомів гіпокальціємії, а лікування повинно бути симптоматичним та підтримуючим. Через те, що цинакальцет дуже легко зв’язується з білком крові, гемодіаліз не є ефективним засобом для лікування передозування.

    Умови зберігання

    Зберігати при температурі не вище 30 °С.

    Зберігати в недоступному для дітей місці.

    Упаковка

    По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери (28 таблеток) в картонній коробці.

    Категорія відпуску

    За рецептом.

  • Відгуки (0)