Склад
діюча речовина: прегабалін;
1 капсула містить 75 мг або 150 мг прегабаліну;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк; тверда желатинова капсула: желатин, титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма
Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули білого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору. Допускається наявність спресованих стовпчиків або грудочок, які при надавлюванні розпадаються.
Фармакотерапевтична група
Протиепілептичні засоби. Код АТХ N03A X16.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Діюча речовина – прегабалін, що являє собою аналог гамма-аміномасляної кислоти
((S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота).
Механізм дії.
Прегабалін зв’язується з допоміжною субодиницею (a2-d-білок) потенціалозалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі.
В клінічних дослідженнях доведена ефективність прегабаліну при невропатичному болі, фіброміалгії, епілепсії та генералізованих тривожних розладах.
Фармакокінетика.
Фармакокінетичні показники прегабаліну у рівноважному стані були подібними у здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які застосовують протиепілептичні препарати, і пацієнтів із хронічним болем.
Абсорбція. Прегабалін швидко всмоктується при пероральному прийомі натще і досягає максимальних концентрацій у плазмі протягом 1 години після разового та багаторазового застосування. Розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90% і більше та не залежить від дози. Після багаторазового застосування рівноважний стан досягається через 24-48 годин. Швидкість всмоктування прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, у результаті чого максимальна концентрація (Cmax) зменшується приблизно на 25-30 %, а час досягнення максимальної концентрації (tmax) сповільнюється приблизно на 2,5 години. Однак застосування прегабаліну одночасно з їжею не мало клінічно значущого впливу на ступінь його абсорбції.
Розподіл. У доклінічних дослідженнях було показано, що прегабалін легко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр у тварин, а також крізь плаценту у щурів і виділяється в молоко у період лактації. У людини умовний об’єм розподілу прегабаліну після перорального прийому становить близько 0,56 л/кг. Прегабалін не зв’язується з білками плазми.
Метаболізм. У людини прегабалін зазнає незначного метаболізму. Після введення дози радіоактивно міченого прегабаліну приблизно 98% радіоактивних речовин виводиться з сечею у вигляді незміненого прегабаліну. N-метильований дериват прегабаліну (основний метаболіт прегабаліну, що визначається у сечі) становив 0,9 % від введеної дози. У доклінічних дослідженнях була показана відсутність рацемізації S-енантіомера в R-енантіомер.
Виведення. Прегабалін виводиться із системного кровообігу головним чином за рахунок екскреції нирками у незміненому вигляді. Середній період напіввиведення прегабаліну дорівнює 6,3 години. Плазмовий і нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Пацієнтам з порушенням функції нирок або пацієнтам, яким проводять гемодіаліз, необхідно коригувати дозу препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Лінійність/нелінійність. Фармакокінетика прегабаліну є лінійною для всього рекомендованого інтервалу доз. Міжсуб’єктна фармакокінетична варіабельність для прегабаліну є низькою (менше 20 %). Фармакокінетика багаторазових доз є передбачуваною на підставі даних разового дозування. Таким чином, немає потреби у моніторингу концентрацій прегабаліну в плазмі крові.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів.
Стать. Результати клінічних досліджень свідчать про відсутність клінічно значущого впливу статі на концентрації прегабаліну в плазмі крові.
Порушення функції нирок. Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім того, прегабалін ефективно видаляється з плазми при гемодіалізі (після 4 годин гемодіалізу концентрації прегабаліну в плазмі крові знижуються приблизно на 50%). Оскільки виведення нирками є основним шляхом виведення прегабаліну, пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно знижувати дозу препарату, а після гемодіалізу – приймати додаткову дозу.
Порушення функції печінки. Спеціальні фармакокінетичні дослідження за участю пацієнтів з порушенням функції печінки не проводились. Оскільки прегабалін не зазнає істотного метаболізму та виводиться переважно у незміненому вигляді з сечею, то малоймовірно, щоб порушення функції печінки могло значно впливати на концентрації прегабаліну в плазмі крові.
Показання
Невропатичний біль.
Препарат призначають для лікування невропатичного болю у дорослих при ушкодженні периферичної та центральної нервової системи.
Епілепсія.
Препарат призначають як додаткову терапію парціальних судомних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих.
Генералізований тривожний розлад.
Препарат призначають для лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.
Фіброміалгія.
Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої із допоміжних речовин.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність. Дані щодо застосування прегабаліну вагітним жінкам відсутні.
Дослідження на тваринах свідчать про репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Тому прегабалін не слід застосовувати в період вагітності, за винятком окремих випадків, коли користь для матері явно перевищує можливий ризик для плода. Жінкам репродуктивного віку необхідно застосовувати ефективні засоби контрацепції.
Годування груддю. Невідомо, чи прегабалін екскретується у грудне молоко людини; однак визначається у молоці щурів. Тому грудне вигодовування в період лікування прегабаліном не рекомендовано.
Репродуктивна функція. Немає клінічних відомостей щодо впливу прегабаліну на репродуктивну функцію жінок.
Вплив прегабаліну на рухливість сперматозоїдів вивчався у здорових добровольців чоловічої статі, які отримували дозу прегабаліну 600 мг на добу. Після 3-місячного лікування жодного впливу на рухливість сперматозоїдів не виявлено.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Препарат «Неогабін 75», «Неогабін 150» може спричиняти запаморочення і сонливість та може впливати на здатність керувати автомобілем чи механізмами. Тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем або робіт зі складною технікою доти, доки не стане відомо, як саме препарат «Неогабін 75», «Неогабін 150» впливає на здатність до такої діяльності.
Спосіб застосування та дози
Препарат призначають у дозі від 150 до 600 мг на добу, розділеній на 2 або 3 прийоми. Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Невропатичний біль. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта і переносимості препарату дозу можна підвищити через 3-7 днів до 300 мг на добу і, якщо необхідно, підвищити до максимальної дози 600 мг на добу ще через
7 днів.
Фіброміалгія.
Звичайно доза препарату для більшості пацієнтів становить 300–450 мг на добу, розділених на 2 прийоми. Для деяких хворих може бути необхідною доза 600 мг на добу. Прийом препарату слід починати з дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг/добу) та можна підвищувати, залежно від ефективності та переносимості, до 150 мг 2 рази на добу (300 мг/добу) протягом одного тижня. Пацієнтам, для яких дозування 300 мг/добу недостатньо ефективне, дозу можна підвищити до
225 мг 2 рази на добу (450 мг/добу). Якщо необхідно, дозу можна підвищити ще через тиждень до максимальної – 600 мг/добу.
Епілепсія. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу через
1 тиждень. Ще через тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.
Генералізовані тривожні розлади.
Добова доза варіює від 150 до 600 мг, розділена на два або три прийоми. Необхідність лікування прегабаліном повинна переглядатись регулярно.
Лікування прегабаліном може бути розпочате з дози 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції та переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Протягом наступного тижня лікування дозу можна збільшити до 450 мг на добу. Ще через тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.
Відміна «Неогабіну 75», «Неогабіну 150». Якщо прегабалін слід відмінити, рекомендовано поступово припиняти прийом препарату протягом щонайменше 1 тижня.
Діти
Безпека та ефективність застосування прегабаліну дітям віком до 18 років не встановлені.
Передозування
Повідомлялося, що найчастішими відміченими побічними реакціями у випадку передозування прегабаліном були сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій.
Зрідка повідомлялося про випадки коми.
Лікування передозування прегабаліном повинно включати загальні підтримуючі заходи і, якщо необхідно, проведення гемодіалізу.
Побічні реакції
Найчастішими проявами побічних реакцій були запаморочення і сонливість.
Побічні реакції, про які повідомлялось при застосуванні прегабаліну, зазначені нижче за класифікацією органів та систем із зазначенням їх частоти: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100
< 1/10), нечасті (≥1/1000 <1/100), поодинокі (≥1/10000 <1/1000), рідкісні (<1/10000), частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).
Перелічені побічні реакції також можуть бути пов’язані з основним захворюванням та/або супутніми препаратами.
Інфекції та інвазії: нечасті – назофарингіт.
З боку системи крові та лімфатичної системи: поодинокі – нейтропенія.
З боку імунної системи: частота невідома – підвищена чутливість, ангіоневротичний набряк, алергічна реакція.
Порушення обміну речовин та метаболізму: часті – посилення апетиту; нечасті – анорексія, гіпоглікемія.
З боку психіки: часті – сплутаність свідомості, дезорієнтація, дратівливість, ейфоричний настрій, зниження лібідо, безсоння; нечасті – деперсоналізація, аноргазмія, неспокійний стан, депресія, збудження, зміни настрою, пригнічений настрій, утруднений добір слів, галюцинація, патологічні сновидіння, посилення лібідо, панічні атаки, апатія; поодинокі – розгальмування, піднесений настрій, манія, делірій, маніакальні реакції, параноїдні реакції; частота невідома – агресія, порушення психіки.
З боку нервової системи: дуже часті – запаморочення, сонливість; часті – атаксія, порушення координації, порушення рівноваги, розлади уваги, погіршення пам’яті, тремор, дизартрія, парестезія, седація, в’ялість, головний біль, летаргія; нечасті – порушення пізнавальної функції, гіпестезія, ністагм, порушення мовлення, міоклонус, гіпорефлексія, дискінезія, психомоторна гіперактивність, постуральне запаморочення, гіперестезія, амнезія, агевзія, відчуття печіння, інтенційний тремор, ступор, синкопе, навколоротова парестезія, гіпалгезія; поодинокі – гіпокінезія, паросмія, дисграфія, залежність, мозочковий синдром, синдром зубчастого колеса, кома, енцефалопатія, екстрапірамідний синдром, синдром Гійєна-Барре, інтракраніальна гіпертензія, розлади сну; частота невідома - судоми, погане самопочуття.
З боку органів зору: часті – нечіткість зору, диплопія, кон’юнктивіт; нечасті – порушення зору, дефект поля зору, сухість очей, набрякання очей, зниження гостроти зору, біль в очах, астенопія, посилена сльозотеча, порушення акомодації, блефарит, крововилив в очне яблуко, світлочутливість, набряк сітківки; поодинокі – фотопсія, подразнення очей, мідріаз, осцилопсія, зміна зорового сприйняття глибини, втрата периферичного зору, страбізм, яскравість зору, анізокорія, виразки рогівки, екзофтальм, параліч очного м’яза, ірит, кератокон’юнктивіт, міоз, нічна сліпота, офтальмоплегія, атрофія зорового нерва, набряк диска зорового нерва, птоз, увеїт; частота невідома – втрата зору, кератит.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: часті – вертиго; нечасті – гіперакузія.
Порушення з боку серця: нечасті – атріовентрикулярна блокада першого ступеня, тахікардія; поодинокі – синусова тахікардія, синусова аритмія, синусова брадикардія; частота невідома – застійна серцева недостатність, подовження інтервалу QT.
З боку судинної системи: нечасті – артеріальна гіпотензія/гіпертензія, припливи крові, припливи жару; поодинокі – відчуття холоду у кінцівках.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасті – задишка, сухість слизової носа; поодинокі – закладеність носа, носова кровотеча, риніт, хропіння, відчуття стиснення в горлі, кашель, ларингоспазм, фаринголарингеальний біль, апное, ателектаз, бронхіоліт, гикавка, фіброз легенів, позіхання; частота невідома – набряк легенів.
З боку травного тракту: часті – блювання, запор, сухість у роті, метеоризм, гастроентерит; нечасті – здуття живота, надмірне слиновиділення, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, оральна гіпестезія, холецистит, холелітіаз, коліт, шлунково-кишкові кровотечі, мелена, набряк язика, ректальна кровотеча; поодинокі – асцит, дисфагія, панкреатит, афтозний стоматит, виразка стравоходу, періодонтальні абсцеси; частота невідома – діарея, нудота.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасті – потовиділення, папульозний висип, пролежні, алопеція, сухість шкіри, екзема, гірсутизм, виразки шкіри, везикулобульозний висип; поодинокі – холодний піт, кропив’янка, ексфоліативний дерматит, ліхеноїдний дерматит, меланоз, ураження нігтів, петехіальний висип, пурпура, пустулярний висип, атрофія шкіри, некроз шкіри, шкірні та підшкірні вузлики; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, свербіж.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: нечасті – посмикування м’язів, набряк суглобів, м’язові спазми, міалгія, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, ригідність м’язів; поодинокі – спазми в ділянці шиї, біль у шиї, рабдоміоліз.
З боку сечовидільної системи: нечасті – дизурія, нетримання сечі, альбумінурія, гематурія, утворення каменів у нирках, нефрит;
поодинокі – олігурія, ниркова недостатність, гостра ниркова недостатність, гломерулонефрит, пієлонефрит; частота невідома – затримка сечі.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часті – еректильна дисфункція, імпотенція; нечасті – затримка еякуляції, сексуальна дисфункція, лейкорея, менорагія, метрорагія; поодинокі - аменорея, біль у молочних залозах, виділення з молочних залоз, дисменорея, гіпертрофія молочних залоз, цервіцит, баланіт, епідидиміт; частота невідома – гінекомастія.
Загальні розлади: часті – периферичний набряк, набряки, порушення ходи, відчуття сп’яніння, втома; нечасті – падіння, відчуття стиснення у грудях, біль, озноб, відчуття нездужання, астенія, спрага, абсцес, целюліт, реакції фоточутливості; поодинокі – генералізований набряк, пірексія, анафілактоїдні реакції, гранульома, умисне заподіяння шкоди, заочеревинний фіброз, шок; частота невідома - набряк обличчя.
Лабораторні показники: часті – збільшення маси тіла; нечасті – підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, зменшення кількості тромбоцитів; поодинокі – підвищення рівня глюкози, підвищення рівня креатиніну крові, зменшення рівня калію у крові, зниження маси тіла, зменшення рівня лейкоцитів.
Після припинення короткотривалого та довготривалого лікування прегабаліном, у деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни. Повідомлялося про такі реакції: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, судоми, знервованість, депресія, біль, пітливість та запаморочення. Пацієнта необхідно проінформувати про це на початку терапії.
Стосовно відміни прегабаліну після довготривалого лікування, немає даних щодо частоти і тяжкості симптомів відміни залежно від тривалості застосування та дози препарату.
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25°С.
Упаковка
По 10 капсул у блістері; по 3 або по 6 блістерів в пачці з картону.
Категорія відпуску
За рецептом.
Viridis Bot
