НЕЙРАКСИН В АМП. 2МЛ №25

Склад
діючі речовини: pyridoxine, thiamine, cyanocobalamin, lidocaine;
2 мл розчину (1 ампула) містять піридоксину гідрохлориду (вітаміну В6) - 100 мг, тіаміну гідрохлориду (вітаміну В1) – 100 мг, ціанокобаламіну (вітаміну В12) – 1 мг, лідокаїну гідрохлориду – 20 мг;
допоміжні речовини: спирт бензиловий, натрію триполіфосфат, натрію гідроксид, калію гексацеаноферат (ІІІ), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма
Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин червоного кольору.

Фармакотерапевтична група
Препарати вітаміну В1 у комбінації з вітаміном В6 та/або вітаміном В12.
Код АТХ А11D В.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Нейротропні вітаміни групи В чинять сприятливу дію на запальні та дегенеративні захворювання нервів і рухового апарату. Застосовувати для усунення дефіцитних станів. У великих дозах чинять аналгезуючу дію, сприяють покращанню кровообігу, нормалізують роботу нервової системи та процес кровотворення.

Вітамін В1 є дуже важливою активною речовиною. В організмі вітамін В1 фосфорилюється з утворенням біологічно активних тіаміндифосфату (кокарбоксилаза) і тіамінтрифосфату (ТТР).
Тіаміндифосфат як коензим бере участь у процесах вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини, впливають на проведення нервового імпульсу у синапсах. При недостатності вітаміну В1 у тканинах відбувається накопичення метаболітів, у першу чергу молочної і піровиноградної кислоти, що призводить до різних патологічних станів і розладів діяльності нервової системи.
Вітамін В6 у своїй фосфорильованій формі (піридоксаль-5’-фосфат, PALP) є коензимом ряду ферментів, які взаємодіють у загальному неокисному метаболізмі амінокислот. Через декарбоксилювання вони залучаються до утворення фізіологічно активних амінів (адреналіну, гістаміну, серотоніну, допаміну, тираміну), через трансамінування – до анаболічних і катаболічних процесів обміну (наприклад, глутамат-оксалоацетаттрансаміназа, глутаматпіруваттрансаміназа, γ-аміномасляна кислота, a-кетоглютараттрансаміназа), а також до різних процесів розщеплення і синтезу амінокислот. Вітамін В6 діє на 4 різних ділянках метаболізму триптофану. У процесі синтезу гемоглобіну вітамін В6 каталізує утворення a-аміно-b-кетоадинінової кислоти.
Вітамін В12 необхідний для процесів клітинного метаболізму. Він впливає на функцію кровотворення (зовнішній протианемічний фактор), бере участь в утворенні холіну, метіоніну, креатиніну, нуклеїнових кислот, має знеболювальну дію.
Лідокаїну гідрохлорид додається для полегшення болю після медичних процедур.

Фармакокінетика.
Після парентерального введення тіамін розподіляється в організмі. Щоденна потреба людини в тіаміні складає приблизно 1 мг. Надлишок тіаміну виводится із сечею. Дефосфорилювання відбувається у нирках. Біологічний період напіврозпаду тіаміну становить 0,35 години. Накопичення тіаміну в організмі не відбувається завдяки обмеженому розчиненню в жирах. Визначення активності ТТР-залежного ферменту – транкетолази – використовується для визначення статусу B1. Концентрація у плазмі крові становить 2–4 мкг/100 мл.
Піридоксин, піридоксаль і піридоксамін фосфорилюються та окислюються до піридоксаль-5'-фосфату (PALP). Основним метаболітом, що виводиться, є 4-піридоксинова кислота. Тест на триптофан підходить для визначення B6. У дорослих середнє значення PALP у сироватці крові становить 1,2 мкг/100 мл.
Щоденна потреба людини у вітаміні B12 становить 1 мкг. У середньому 1,5–3,5 мкг вітаміну B12 всмоктується з їжі.
Нормальна концентрація вітаміну B12 у плазмі крові становить 200–900 мкг/мл, значення нижче за 200 мкг/мл вважається дефіцитом. Циркулюючий вітамін B12 відповідає приблизно 0,1 % від загальної кількості вітаміну.
Вітамін В12 після парентерального введення утворює транспортні білкові комплекси, які швидко абсорбуються печінкою, кістковим мозком та іншими проліферативними органами. Вітамін В12 надходить у жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції. Вітамін В12 проходить через плаценту.
Повідомляється, що внутрішньом'язова ін'єкція 200 мг 10 % лідокаїну дає концентрацію в сироватці крові 1,3–1,9 мкг/мл.
Лідокаїн швидко метаболізується у печінці, а метаболіти і незмінений препарат виводяться з організму нирками. Хоча незмінений лідокаїн виводиться з сечею, це невеликий шлях виведення і становить він менше 11 %. Лідокаїн має початковий період напіввиведення 7–30 хвилин і термінальний період напіввиведення 1,5–2 години.

Показання
Неврологічні захворювання різного походження: неврити, невралгії, полінейропатії (діабетична, алкогольна), корінцевий синдром, ретробульбарний неврит, ураження лицьового нерва.

Протипоказання
Гіперчутливість до компонентів препарату;
застосування лікарського засобу не рекомендується у випадку серйозних порушень серцевої провідності та гострої декомпенсованої серцевої недостатності;
через вміст спирту бензилового лікарський засіб не можна вводити новонародженим дітям, особливо тим, які народилися передчасно.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)

Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

Спосіб застосування та дози
Для внутрішньом'язового застосування.
Розчин для ін'єкцій вводити глибоко у м'язову тканину, щоб уникнути серцево-судинних побічних реакцій.
При тяжких і гострих симптомах: 1 ін'єкцію (2 мл) вводити 1 раз на добу для досягнення високого рівня діючих речовин у крові. Коли гостра фаза спала і при менш серйозних симптомах призначати 1 ін'єкцію 2–3 рази на тиждень.
Пацієнти літнього віку: регулювання дози не потрібно.
Як відкрити ампулу
1) Повернути ампулу кольоровою крапкою до себе. Злегка постукати пальцем по верхній частині ампули, щоб розчин спустився в нижню частину ампули.
2) Використовувати обидві руки, щоб відкрити ампулу: утримуючи нижню частину ампули в одній руці, іншою рукою натиснути на верхню частину ампули в напрямку від кольорової крапки (див. малюнок нижче).
Діти. Препарат не застосовувати дітям.

Передозування
Вітамін В1 має широкий терапевтичний діапазон. Дуже високі дози (більше 10 г) проявляють курареподібний ефект, пригнічуючи провідність нервових імпульсів.
Вітамін В6 володіє дуже низькою токсичністю.
Надмірне застосування вітаміну В6 у дозах більше 1 г на добу протягом кількох місяців може призвести до нейротоксичних ефектів.
Невропатії з атаксією і розлади чутливості, церебральні судоми зі змінами на електроенцефалограмі (ЕЕГ), а також в окремих випадках гіпохромна анемія і себорейний дерматит були описані після введення більше 2 г на добу.
Вітамін В12: після парентерального введення (у рідкісних випадках – після перорального застосування) доз препарату вищих, ніж рекомендовані, спостерігались алергічні реакції, екзематозні шкірні порушення і доброякісна форма акне.
При тривалому застосуванні у високих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, біль у ділянці серця, гіперкоагуляція.
Лікування: терапія симптоматична.
Лідокаїн. Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива атріовентрикулярна блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми – при 0,01 мг/кг.
Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), при брадикардії – холінолітики (0,5–1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз не ефективний.

Побічні ефекти
Довготривале застосування (понад 6–12 місяців) у дозах понад 50 мг вітаміну В6 щоденно може призвести до периферичної сенсорної нейропатії, нервового збудження, нездужання, запаморочення, головного болю.
З боку травного тракту: шлунково-кишкові розлади, у тому числі нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення кислотності шлункового соку.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (шкірні висипання, порушення дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке), підвищена пітливість.
З боку шкіри: свербіж, кропив’янка, вугрові висипання; вкрай рідко – генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмії, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко – тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці.
З боку нервової системи: збудження центральної нервової системи (ЦНС) (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома; у пацієнтів із підвищеною чутливістю – ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.
З боку органів зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.
З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.
З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.
Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія, порушення чутливості, моторний блок.
Загальні розлади: реакції у місці введення.
У разі дуже швидкого парентерального введення можливий розвиток системних реакцій у вигляді судом.

Термін придатності
2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання
Зберігати в холодильнику при температурі від 2 °С до 8 °С. Не заморожувати. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність
Піридоксин несумісний з препаратами, які містять леводопу, оскільки при одночасному застосуванні посилюється периферичне декарбоксилювання останньої і, таким чином, знижується її антипаркінсонічна дія.
Тіамін несумісний з окисниками та відновниками, хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, заліза сульфатом, таніновою кислотою, цитратом заліза амонію, фенобарбіталом, рибофлавіном, бензилпеніциліном, глюкозою і метабісульфітом. Мідь прискорює розпад тіаміну; крім того, тіамін втрачає свій ефект при збільшенні рівня рН (˃ рН 3).
Вітамін В12 несумісний з окисниками та відновниками, а також із солями важких металів. У розчинах, що містять тіамін, вітамін B12, а також інші B-комплексні чинники руйнуються продуктами деградації тіаміну (низька концентрація іонів тривалентного заліза може перешкоджати цьому). Також рибофлавін (особливо при супутньому впливі світла) чинить деградуючу дію. Нікотинамід прискорює фітоліз, у той же час антиоксиданти чинять інгібуючу дію.

Упаковка
По 2 мл в ампулі з коричневого світлозахисного гідролітичного скла І класу з маркувальними кільцями та з лінією або крапкою розламу.
По 5 ампул у контурній чарунковій упаковці (піддоні) із полівінілхлоридної плівки без покриття.
По 1 або 2, або 5 контурних чарункових упаковок (піддонів) у пачці з картону.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
Виробник, який відповідає за випуск серії:
АТ «Калцекс».

Адреса
Вул. Крустпілс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвія.
Заявник
АТ «Калцекс».