Склад
діюча речовина: ibuprofen;
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ібупрофену 200 мг у вигляді ібупрофену натрієвої солі;
допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, ксиліт (Е 967), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кармелоза, тальк, акація, сахароза, титану діоксид (Е 171), макрогол 6000, фарба для друку.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: кругла двоопукла таблетка, вкрита цукровою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з віддрукованим ідентифікаційним логотипом чорного кольору на одному боці.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти.
Код АТХ М01А Е01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Ібупрофен – нестероїдний протизапальний знеболювальний засіб, дія якого пов’язана з уповільненням синтезу простагландинів. Ібупрофен чинить анальгезуючу, жарознижувальну та протизапальну дії. Клінічно доведено, що при лікуванні болю ібупрофен в таблетках у формі ібупрофену натрієвої солі починає діяти значно швидше порівняно з ібупрофеном у формі кислоти. При застосуванні ібупрофену у дозі 400 мг полегшення больових відчуттів триває до 8 годин. Під час дослідження лікування зубного болю після застосування двох таблеток препарату Нурофєн® Експрес у порівнянні з плацебо значне полегшення болю відчувалося вже через 15 хвилин. У цьому дослідженні значно більше пацієнтів відчували суттєве полегшення больових відчуттів після застосування двох таблеток препарату Нурофєн® Експрес порівняно із застосуванням 2 таблеток парацетамолу по 500 мг. Також у цих пацієнтів спостерігали значне зменшення інтенсивності болю та суттєвіше полегшення болю протягом 6 годин порівняно із застосуванням парацетамолу.
Дані експериментальних досліджень свідчать про те, що при супутньому застосуванні ібупрофен може пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) на агрегацію тромбоцитів. Однак обмеженість цих даних та непевність щодо екстраполяції даних ex vivo на клінічну ситуацію не дають змоги зробити остаточні висновки щодо регулярного застосування ібупрофену; при несистематичному застосуванні ібупрофену ці ефекти вважаються малоймовірними.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні ібупрофен швидко всмоктується у травному тракті та через 45 хвилин при застосуванні натще досягає максимальної концентрації у плазмі крові. Після застосування ібупрофену під час вживання їжі максимальна концентрація у плазмі крові визначається через 1-2 години. Період напіввиведення ібупрофену становить майже 2 години.
При цьому після застосування таблеток Нурофєн® Експрес максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 35 хвилин після застосування препарату натще.
Ібупрофен активно (90 %) зв’язується з білками плазми, повільно проникає в синовіальні порожнини, де його концентрація може залишатися високою, в той час як концентрація в плазмі зменшується.
Метаболізм ібупрофену відбувається в печінці. Ібупрофен швидко й повністю виводиться з організму. Понад 90 % застосованої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів та їх сполук.
Слід зважати на те, що біодоступність ібупрофену натрієвої солі значно вища та дія настає вдвічі швидше, ніж при застосуванні звичайного ібупрофену у таблетках.
Відсутні відмінності у фармакокінетиці залежно від віку пацієнта.
Показання
Симптоматичне лікування легкого та помірного болю, зокрема головного болю, мігрені, болю у спині, невралгії, болю у м’язах, ревматичного болю, болю при менструаціях, зубного болю. Симптоматичне лікування ознак застуди, грипу та пропасниці.
Протипоказання
Індивідуальна підвищена чутливість до ібупрофену або до інших компонентів препарату.
Реакції гіперчутливості (наприклад астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка) в анамнезі після застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.
Виразка шлунка та/або дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкові кровотечі в стадії загострення або в анамнезі (два або більше виражених епізоди підтвердженої виразки або кровотечі).
Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації, асоційовані із застосуванням НПЗЗ в анамнезі.
Тяжке порушення функції печінки, тяжкі порушення функції нирок, тяжка серцева недостатність.
Цереброваскулярні або інші кровотечі.
Порушення кровотворення або згортання крові.
Синдром недостатнього всмоктування глюкози-галактози або дефіцит сахарози-ізомальтози, непереносимість фруктози.
Останній триместр вагітності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Ібупрофен, як і інші НПЗЗ, не слід застосовувати у комбінації з:
- ацетилсаліциловою кислотою (аспірином), оскільки це збільшує ризик виникнення побічних реакцій, крім випадків, коли аспірин (доза не вище 75 мг на добу) був призначений лікарем;
- іншими НПЗЗ, в тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2: слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ, оскільки це підвищує ризик побічних реакцій.
Експериментальні дані свідчать, що при одночасному застосуванні ібупрофен може пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) на агрегацію тромбоцитів. Однак обмеженість цих даних та непевність щодо екстраполяції даних ex vivo на клінічну ситуацію не дають змоги зробити остаточні висновки відносно регулярного застосування ібупрофену; при несистематичному застосуванні ібупрофену такі клінічно значущі ефекти вважаються малоймовірними.
З обережністю слід застосовувати ібупрофен у комбінації з нижчезазначеними лікарськими засобами.
Антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилити ефект таких антикоагулянтів, як варфарин.
Антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗЗ можуть зменшити лікувальний ефект цих препаратів. У деяких пацієнтів з порушеною функцією нирок (наприклад у пацієнтів зі зневодненням або пацієнтів літнього віку з порушеною функцією нирок) одночасне застосування інгібітора АПФ або антагоніста ангіотензину II і препаратів, що інгібують циклооксигеназу, може призводити до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай має оборотний характер. Ці взаємодії слід брати до уваги при одночасному застосуванні пацієнтом селективного інгібітора циклооксигенази-2 та інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II. Тому такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. При необхідності довготривалого лікування слід провести адекватну гідратацію пацієнта та розглянути питання про проведення моніторингу функції нирок на початку комбінованого лікування, а також із певною періодичністю надалі. Діуретики можуть підвищити ризик токсичного впливу НПЗЗ на нирки.
Кортикостероїди: підвищений ризик появи виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті.
Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.
Серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть посилювати порушення серцевої функції, знижувати функцію клубочкової фільтрації нирок та підвищувати рівень глікозидів у плазмі крові.
Літій: існують свідчення потенційного підвищення рівнів літію у плазмі крові.
Метотрексат: існує потенціал підвищення рівня метотрексату у плазмі крові.
Циклоспорин: підвищений ризик нефротоксичності.
Міфепристон: НПЗЗ не слід застосовувати раніше ніж через 8-12 діб після застосування міфепристону, оскільки вони можуть зменшити його ефективність.
Такролімус: можливе підвищення ризику нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ і такролімусу.
Зидовудин: відомо про підвищений ризик гематологічної токсичності при сумісному застосуванні зидовудину та НПЗЗ. Існують свідчення підвищення ризику розвитку гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які страждають на гемофілію, що застосовують супутнє лікування зидовудином та ібупрофеном.
Хінолонові антибіотики: одночасний прийом з НПЗЗ може підвищити ризик виникнення судом.
Препарати групи сульфонілсечовини та фенітоїн: можливе підсилення дії препаратів.
Спосіб застосування та дози
Застосовувати внутрішньо дорослим та дітям віком від 12 років. Тільки для короткотривалого застосування.
Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу, потрібну для лікування симптомів, протягом найкоротшого періоду часу.
Разова доза для дітей віком від 12 років і дорослих становить 1-2 таблетки (200-400 мг ібупрофену) до 3 разів на добу, кожні 4-6 годин, у разі необхідності. Максимальна добова доза становить 1200 мг (6 таблеток на добу).
Пацієнти літнього віку не потребують спеціального підбору дози, крім випадків вираженої ниркової або печінкової недостатності.
Препарат приймати під час або після вживання їжі, не розжовуючи, запиваючи водою у разі потреби.
Якщо симптоми захворювання зберігаються більше 3 днів або лікарський засіб потрібно застосовувати протягом більше 10 днів, необхідно звернутися до лікаря для уточнення діагнозу та коригування схеми лікування. Тривалість лікування визначає лікар індивідуально, залежно від перебігу захворювання та стану хворого.
Діти. Препарат застосовують дітям віком від 12 років.
Передозування
Застосування дітьми понад 400 мг/кг препарату може спричинити появу симптомів інтоксикації. У дорослих ефект дози менш виражений. Період напіввиведення при передозуванні становить 1,5-3 години.
Симптоми інтоксикації. Нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, дуже рідко – діарея. Може також виникати шум у вухах, головний біль та шлунково-кишкова кровотеча. При більш тяжкому отруєнні можуть виникати токсичні ураження центральної нервової системи, що проявляються у вигляді вертиго, сонливості, інколи – збудженого стану та дезорієнтації або коми. Інколи у пацієнтів спостерігаються судоми. При тяжкому отруєнні може виникати гіперкаліємія та метаболічний ацидоз, збільшення протромбінового часу/МНВ (ймовірно, через взаємодію з факторами згортання крові, що циркулюють у кров’яному руслі). Може виникати гостра ниркова недостатність, ураження печінки, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання та ціаноз. У хворих на бронхіальну астму можливе загострення астми.
Лікування. Лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючим, а також включати забезпечення прохідності дихальних шляхів і моніторинг серцевої функції та основних показників життєдіяльності до нормалізації стану пацієнта. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля впродовж 1 години після застосування потенційно токсичної дози препарату. При частих або тривалих спазмах м’язів лікування слід проводити шляхом внутрішньовенного введення діазепаму або лоразепаму. У разі бронхіальної астми слід застосовувати бронходилататори.
Побічні реакції
Побічні реакції, що пов’язані із застосуванням ібупрофену, класифіковані за системами органів та частотою. Частота визначається таким чином: дуже часто: ≥1/10; часто: ≥1/100 та <1/10; нечасто: ≥1/1000 та <1/100; рідко: ≥1/10000 та <1/1000; дуже рідко: <1/10000, частота невідома (неможливо оцінити частоту за наявними даними). У кожній групі за частотою побічні реакції надаються за зниженням ступеня тяжкості.
З боку системи крові та лімфатичної системи.
Дуже рідко: порушення кровотворення1.
З боку імунної системи.
Нечасто: реакції гіперчутливості, що супроводжуються кропив’янкою та свербежем2. Дуже рідко: тяжкі реакції гіперчутливості, симптоми яких можуть включати набряк обличчя, язика та гортані, задишку, тахікардію, артеріальну гіпотензію (анафілаксія, ангіоневротичний набряк або тяжкий шок)2.
З боку нервової системи.
Нечасто: головний біль. Дуже рідко: асептичний менінгіт3. Частота невідома: парестезії, сонливість.
З боку серцевої системи.
Частота невідома: серцева недостатність, набряк4.
З боку судинної системи.
Частота невідома: артеріальна гіпертензія4.
З боку дихальних шляхів та органів середостіння.
Частота невідома: реактивність дихальних шляхів, включаючи астму, бронхоспазм або задишку2.
З боку травного тракту.
Нечасто: біль в животі, нудота, диспепсія5. Рідко: діарея, метеоризм, запор, блювання. Дуже рідко: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкова перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, мелена, криваве блювання, іноді з летальним наслідком, виразковий стоматит, гастрит. Частота невідома: загострення коліту і хвороби Крона6.
З боку печінки.
Дуже рідко: порушення функції печінки. Частота невідома: при тривалому лікуванні можуть виникати гепатит та жовтяниця.
З боку шкіри та підшкірної клітковини.
Нечасто: висипання на шкірі2. Дуже рідко: бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну еритему і токсичний епідермальний некроліз2. Частота невідома: фоточутливість.
З боку нирок та сечовидільної системи.
Дуже рідко: гостре порушення функції нирок7. Частота невідома: ниркова недостатність, нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит та нефротичний синдром.
З боку психіки.
Частота невідома: тільки при тривалому застосуванні: депресія, галюцинації, сплутаність свідомості.
З боку органів зору.
Частота невідома: при тривалому лікуванні можуть виникати порушення зору, неврит зорового нерва.
З боку органів слуху.
Частота невідома: при тривалому лікуванні можливі дзвін у вухах та запаморочення.
Лабораторні дослідження.
Дуже рідко: зниження рівня гемоглобіну.
Примітки:
1 Включають анемію, лейкопенію, тромбоцитопенію, панцитопенію та агранулоцитоз. Першими ознаками таких порушень є пропасниця, біль у горлі, поверхневі виразки в ротовій порожнині, грипоподібні симптоми, тяжка форма виснаження, кровотечі та гематоми невідомої етіології.
2 До реакцій гіперчутливості можуть належати: неспецифічні алергічні реакції та анафілаксія; реактивність дихальних шляхів, включаючи астму, загострення астми, бронхоспазм та задишку, або різні форми шкірних реакцій, включаючи свербіж, кропив’янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк та рідше – ексфоліативні та бульозні дерматози, включаючи токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона та мультиформну еритему.
3 Патогенний механізм асептичного менінгіту, спричиненого лікарськими засобами, не з’ясований. Наявні дані щодо асептичного менінгіту, пов’язаного із застосуванням НПЗЗ, вказують на реакцію гіперчутливості (з огляду на часовий зв'язок з прийомом препарату та зникнення симптомів після відміни лікарського засобу). У пацієнтів з аутоімунними захворюваннями (системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини) спостерігалися поодинокі випадки симптомів асептичного менінгіту (ригідність потиличних м’язів, головний біль, нудота, блювання, пропасниця або дезорієнтація).
4Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування ібупрофену (особливо у високих дозах по 2400 мг на добу) та при довготривалому лікуванні може бути пов’язане з дещо підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).
5 Найчастіше спостерігалися побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту.
6 Див. розділ «Особливості застосування».
7 Особливо при довготривалому застосуванні НПЗЗ, в поєднанні з підвищенням рівня сечовини в сироватці крові та появою набряків. Також включає папілонекроз.
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 12 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску
Без рецепта.
Виробник
Реккітт Бенкізер Хелскер Інтернешнл Лімітед/
Reckitt Benckiser Healthcare International Limited.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
Тейн Роуд, Ноттінгем, Ноттінгемшир, NG90 2DB, Велика Британія/
Thane Road, Nottingham, Nottinghamshire, NG90 2DB, United Kingdom.
Viridis Bot
