Склад
діюча речовина: omeprazole;
1 саше містить омепразолу 20 мг;
допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, ксиліт, цукроза, цукралоза, ксантанова камедь, ароматизатор м’ятний.
Лікарська форма
Порошок для оральної суспензії.
Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий порошок з характерним м’ятним запахом, вільний від видимих сторонніх часток.
Фармакотерапевтична група
Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса. Омепразол.
Код АТХ А02В С01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка:
Механізм дії
Омепразол – рацемічна суміш двох енантіомерів зменшує секрецію кислоти у шлунку завдяки високоспецифічному механізму спрямованої дії. Він є специфічним інгібітором протонної помпи (ІПП) у парієтальних клітинах. При застосуванні препарату 1 раз на добу він діє швидко і забезпечує контроль кислотності шляхом оборотного інгібування секреції кислоти у шлунку.
Омепразол є слабкою основою. Він концентрується і перетворюється на активну форму у сильнокислому середовищі внутрішньоклітинних компартментів парієтальних клітин, де він інгібує фермент Н+, К+-АТФазу-протонну помпу. Ця дія на кінцевий етап утворення кислоти у шлунку є дозозалежною і забезпечує високоефективне інгібування як базальної, так і стимульованої секреції кислоти, незалежно від подразника.
Показання
Лікування печії, спричиненої підвищеною кислотністю шлункового соку (гіперацидністю).
Протипоказання
Підвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензимідазолів або до будь-якої з допоміжних речовин.
Одночасне застосування з атазанавіром; спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози; метаболічний алкалоз.
Омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи, не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром.
Особливості застосування
Загальні
Зменшення симптомів у відповідь на лікування омепразолом не виключає наявності злоякісної пухлини шлунка. При біопсії тіла шлунка у пацієнтів, які тривалий час приймали омепразол, інколи виявляли атрофічний гастрит.
Якщо виникають будь-які тривожні симптоми (наприклад суттєва ненавмисна втрата маси тіла, часте блювання, дисфагія, блювання кров’ю або мелена) та існує підозрювана або підтверджена виразка шлунка, слід виключити наявність можливого злоякісного новоутворення, оскільки лікування омепразолом може маскувати симптоми і відстрочувати встановлення діагнозу.
Не рекомендовано призначати атазанавір одночасно з інгібіторами протонної помпи (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо лікар вирішить, що комбінації атазанавіру та інгібітору протонної помпи неможливо уникнути, то в такому разі рекомендовано здійснювати ретельний клінічний моніторинг (зокрема вимірювати вірусне навантаження) одночасно з підвищенням дози атазанавіру до 400 мг та призначенням 100 мг ритонавіру; при цьому доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.
Як і всі препарати, які пригнічують секрецію соляної кислоти, омепразол може зменшувати всмоктування вітаміну B12 (ціанокобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрію. Це слід враховувати під час тривалої терапії пацієнтів з факторами ризику зниженого всмоктування вітаміну B12 чи його дефіцитом в організмі або пацієнтам з низькою масою тіла.
Повідомлялося про випадки виникнення тяжкої гіпомагніємії у хворих, які отримують інгібітори протонної помпи (ІПП), таких як омепразол, протягом упродовж щонайменше 3 місяців та у більшості випадків протягом року. Можуть виникати серйозні прояви гіпомагніємії, такі як підвищена втомлюваність, тетанія, марення, судоми, запаморочення і шлуночкові аритмії, але вони можуть розвиватися підступно і можуть бути непоміченими. У пацієнтів, які найбільше постраждали, гіпомагніємія корегується після введення магнію та припинення ІПП.
Для пацієнтів, які очікувано будуть на тривалому лікуванні ІПП або які приймають ІПП разом з дигоксином або препаратами, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад діуретики), лікар повинен розглянути вимірювання рівня магнію перед початком лікування і періодично протягом лікування ІПП.
Інгібітори протонної помпи, особливо якщо використовуються у великих дозах і протягом тривалого часу (> 1 року), можуть помірно збільшити ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей літнього віку у присутності інших відомих факторів ризику. Спостережні дослідження свідчать, що інгібітори протонної помпи можуть збільшити загальний ризик переломів на 10-40 %. Частково це збільшення ризику може бути пов'язано з іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком остеопорозу повинні отримувати допомогу відповідно до діючих клінічних рекомендацій та повинні мати адекватне споживання вітаміну D і кальцію.
Як і при будь-якому довгостроковому лікуванні, особливо коли період лікування омепразолом перевищує 1 рік, пацієнти повинні перебувати під регулярним медичним наглядом та проводити лабораторне визначення вмісту магнію і кальцію у сироватці крові.
Використання ІПП може бути пов’язано з підвищенням ризику виникнення асоційованої діареї, спричиненої C. difficile.
Лікування інгібіторами протонної помпи може призводити до невеликого підвищення ризику шлунково-кишкових інфекцій, зокрема спричинених Salmonella та Campylobacter.
Омепразол є інгібітором CYP2C19. Починаючи або закінчуючи лікування омепразолом, слід враховувати можливу взаємодію з лікарськими засобами, які метаболізуються з участю цитохрому CYP2C19. Спостерігається також взаємодія між омепразолом та клопідогрелем (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Клінічна значущість цієї взаємодії невідома. З міркувань безпеки слід уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю.
Вплив на результати лабораторних досліджень
При застосуванні омепразолу можливе підвищення рівня концентрації хромограніну А (Chromogranin A, CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати лабораторних досліджень з виявлення нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути цього впливу, слід тимчасово припинити терапію омепразолом щонайменше за 5 днів до вимірювання рівня CgA.
В 1 саше Омепразолу, порошку для оральної суспензії, міститься 1680 мг (20 мЕкв) натрію бікарбонату (що є еквівалентним 460 мг Na+).
Вміст у суспензії натрію слід враховувати, застосовуючи препарат у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням натрію. Натрію бікарбонат протипоказаний пацієнтам з метаболічним алкалозом та гіпокаліємією. Натрію бікарбонат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із синдромом Бартера, гіпокаліємією, респіраторним алкалозом та порушенням кислотно-лужної рівноваги. Тривалий прийом бікарбонату з кальцієм чи молоком може призвести до розвитку молочно-лужного синдрому.
Інформація для пацієнтів
Омепразол, оральну суспензію, слід приймати натще не менш як за 1 годину до приймання їжі.
Застосування геріатричним пацієнтам
У клінічних дослідженнях омепразолу не спостерігалося відмінностей щодо безпеки та ефективності між пацієнтами літнього віку та більш молодими пацієнтами. Клінічний досвід, отриманий з інших джерел, також свідчить про відсутність відмінностей у відповіді на лікування між пацієнтами літнього віку та більш молодими пацієнтами, хоча й не можна виключити наявність підвищеної чутливості у деяких пацієнтами літнього віку.
Фармакокінетичні дослідження буферного омепразолу показали, що швидкість виведення препарату у пацієнтами літнього віку є дещо нижчою, а біодоступність – вищою. Плазмовий кліренс омепразолу становить 250 мл/хв (близько половини значення у молодих людей). Період напіввиведення з плазми становить у середньому 9 годин, що приблизно дорівнює значенню у здорових людей молодого віку, які приймали омепразол у порошку для оральної суспензії. Однак корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат не слід застосовувати у період вагітності. Під час застосування препарату годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Загалом не впливає, але слід враховувати можливість появи таких побічних реакцій як запаморочення, сонливість та порушення зору (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнти не повинні керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.
Спосіб застосування та дози
Застосовувати внутрішньо за 1 годину до прийому їжі. Вміст саше розчинити у 30 мл води (2 столових ложки). Препарат не слід змішувати з іншими рідинами або з їжею. Суспензію розмішувати та випивати одразу після приготування. У порожню склянку із залишками суспензії долити воду і випити залишки препарату. Рекомендована доза для дорослих та дітей віком від 12 років – 1 саше 1 раз на добу. При резистентності до лікування і частій печії слід проконсультуватися з лікарем.
Діти. Не застосовувати дітям віком до 12 років.
Передозування
Повідомлялося про випадки передозування омепразолу у людей – дози до 2400 мг (що у 120 разів перевищує рекомендовану клінічну дозу). Прояви були різними і включали сплутаність свідомості, сонливість, затуманення зору, тахікардію, нудоту, блювання, профузне потовиділення, гіперемію, головний біль, сухість у роті та інші небажані явища, такі ж, як і ті, що спостерігаються у звичайній клінічній практиці. Симптоми були минущими, і про серйозні клінічні наслідки у випадках прийому тільки омепразолу не повідомляється. Специфічний антидот для омепразолу невідомий. Омепразол значною мірою зв’язується з білками, а тому погано виводиться шляхом діалізу. У випадку передозування слід призначити симптоматичне та підтримуюче лікування. Як і в усіх випадках передозування, слід враховувати можливість прийому кількох лікарських засобів.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка
По 5,9 г порошку в саше. По 5, 10, 20, 30 саше в картонній коробці.
Категорія відпуску
Без рецепта.
Виробник
Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд (Виробнича дільниця - VI).
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
с. Кхол, Налагар роад, Бадді, округ Солан, Хімачал Прадеш, Індія
Viridis Bot
