ОРМАКС ПОР. Д/СУСП. 200МГ/5МЛ 20МЛ

Склад

діюча речовина: азитроміцин;

5 мл суспензії містять 200 мг азитроміцину (у формі дигідрату);

допоміжні речовини: натрію бензоат (Е 211), сахароза або сахароза з кремнію діоксид колоїдним безводним, натрію фосфат, гідроксипропілцелюлоза, ксантанова камедь, кремнію діоксид колоїдний безводний, ароматизатор фруктовий «абрикос». Не містить барвників.

Лікарська форма

Порошок для оральної суспензії.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору з характерним фруктовим запахом.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТХ J01F A10.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Азитроміцин – представник нової генерації макролідних антибіотиків, належить до підгрупи азалідів. Антибактеріальна дія препарату зумовлена блокуванням біосинтезу білків чутливих до нього мікроорганізмів шляхом зв'язування із 50S-субодиницями рибосом та пригнічення транслокації пептидів. До препарату чутливі: Streptococcus pneumonіае (пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes, Staphуlococcus aureus (метицилін-чутливий), H.influenzae, H.parainfluenzae, M.catarrhalis, Pasteurella multocida, Clostridium perfringens, Legionella pneumophila, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Види мікроорганізмів, для яких набута резистентність може бути проблемною: Streptococcus pneumoniae з проміжною чутливістю до пеніциліну та пеніцилін-резистентний. Резистентні організми: Enterococcus faecalis, група бактероїдів Bacteroides fragilis, Staphylococcus MRSA та MRSE (метицилін-резистентний стафілокок має дуже високу поширеність набутої стійкості до макролідів, чутливість до азитроміцину у таких видів є рідкісною).

Фармакокінетика.

Після перорального прийому азитроміцин добре всмоктується і швидко розподіляється в організмі. Максимальна концентрація в крові виявляється приблизно через 2-3 години, біодоступність азитроміцину становить приблизно 37 %. При внутрішньому прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. Концентрація азитроміцину в тканинах значно вища (в 50 разів), ніж у плазмі крові, що свідчить про сильне зв’язування препарату з тканинами. Зв’язування з білками сироватки крові є варіабельним залежно від плазмових концентрацій і становить від 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл. Кінцевий період плазмового напіввиведення повністю відображає період напіввиведення з тканин упродовж 2-4 днів. Приблизно 12 % внутрішньовенно введеної дози азитроміцину виділяються незмінними з сечею упродовж наступних 3-х днів. Особливо високі концентрації незмінного азитроміцину виявляються у жовчі людини. Також у жовчі виявляються 10 метаболітів, які утворюються за допомогою N- та О-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміну та аглікону і розщеплення кладінози кон’югату. Метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.

Показання

Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

• інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
• інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, негоспітальна пневмонія);
• інфекції шкіри та м’яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози;
• інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнений уретрит/цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis.

Протипоказання

Підвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину або до будь-якого макролідного, або кетолідного антибіотика, або до будь-якого іншого компонента препарату. Через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Азитроміцин проникає крізь плаценту, однак доказів токсичного впливу на плід у дослідженнях оригінального азитроміцину на тваринах не було отримано. Проте адекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних жінок немає. Оскільки дослідження впливу на репродуктивну функцію тварин не завжди відповідають ефекту у людини, азитроміцин слід призначати у період вагітності лише за життєвими показаннями.

Годування груддю. Азитроміцин проникає у молоко людини, проте відсутні відповідні та контрольовані дослідження фармакокінетики екскреції. Азитроміцин можна застосовувати під час годування груддю лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Фертильність. Існують дослідження на щурах, згідно з якими показане зниження показника вагітності після введення азитроміцину. Релевантність цих даних стосовно людини невідома.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає даних, що азитроміцин може погіршувати здатність керувати автотранспортом чи працювати з іншими механізмами, але слід врахувати можливість розвитку побічних реакцій, таких як запаморочення, сонливість, порушення зору.

Спосіб застосування та дози

Для приготування суспензії контейнер із порошком слід перевернути, щоб порошок відокремився від дна, потім за допомогою дозуючого шприца додати кип’ячену воду кімнатної температури з розрахунку:

Після додавання води флакон закрити та ретельно струшувати до утворення однорідної суспензії. Після цього в спеціальній рамці етикетки необхідно поставити дату приготування суспензії. Готову суспензію зберігати у холодильнику. Перед кожним застосуванням суспензію слід добре збовтати. Суспензію приймати внутрішньо 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після вживання їжі. Безпосередньо після застосування суспензії дитині треба дати випити кілька ковтків рідини для того, щоб змити і проковтнути залишки суспензії в ротовій порожнині.

У разі пропуску прийому препарату його необхідно прийняти якомога швидше, а наступну дозу препарату приймати через 24 години.

Застосування дорослим.

При інфекціях ЛОР-органів і дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (крім хронічної мігруючої еритеми) Ормакс призначати у дозі 500 мг (12,5 мл) 1 раз на добу протягом 3 днів.

При мігруючій еритемі (хворобі Лайма) Ормакс призначати 1 раз на добу протягом 5 днів у дозі 1000 мг (25 мл) в 1-й день, потім по 500 мг (12,5 мл) з 2-го по 5-й день (загальна тривалість лікування становить 5 днів).

При інфекціях, що передаються статевим шляхом, спричинених Chlamydia trachomatis, пацієнтам призначати 1000 мг (25 мл) препарату одноразово.

Застосування дітям.

При інфекціях ЛОР-органів і дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (крім хронічної мігруючої еритеми) Ормакс призначати у дозі 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів.

Залежно від маси тіла дитини рекомендована така схема дозування:

При мігруючій еритемі (хворобі Лайма) Ормакс призначати 1 раз на добу протягом 5 днів у дозі 20 мг/кг маси тіла в 1-й день, потім по 10 мг/кг маси тіла з 2-го по 5-й день (загальна тривалість лікування становить 5 днів).

У дослідженнях оригінального азитроміцину показано, що він ефективний у лікуванні стрептококового фарингіту у дітей у дозі 10 мг/кг та 20 мг/кг на добу упродовж 3 днів. Виявлена подібна клінічна ефективність цих двох режимів дозувань, хоча бактеріологічна ефективність (ерадикація) була більш значною при добовій дозі 20 мг/кг. Проте зазвичай препаратом вибору в профілактиці фарингіту, спричиненого Streptococcus pyogenes, а також ревматичної атаки, який виникає як вторинне захворювання, є пеніцилін.

Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу препарату. Оскільки пацієнти літнього віку можуть входити до груп ризику щодо порушень електричної провідності серця, рекомендовано дотримуватися обережності при застосуванні азитроміцину у зв’язку з ризиком розвитку серцевої аритмії, в тому числі torsades de pointes.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з незначною дисфункцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації 10-80 мл/хв) немає необхідності змінювати дозування. Азитроміцин необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації < 10 мл/хв).

Пацієнти з порушенням функції печінки. Оскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки. Немає даних про лікування таких пацієнтів.

Діти

Ормакс у формі суспензії 200 мг/5 мл застосовувати дітям з масою тіла від 15 кг. Дітям з масою тіла менше 15 кг застосовувати Ормакс у формі суспензії 100 мг/5 мл.

Передозування

Симптоми.

При передозуванні азитроміцину спостерігаються виражені нудота, блювання, діарея, біль у ділянці живота, оборотна втрата слуху.

Лікування.

Прийом активованого вугілля та проведення загальних симптоматичних і підтримуючих лікувальних заходів.

Побічні реакції

Інфекції та інвазії: кандидоз, оральний кандидоз, піхвові інфекції, пневмонія, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція, фарингіт, гастроентерит, порушення функції дихання, риніт, псевдомембранозний коліт.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції.

З боку обміну речовин: анорексія.

З боку психіки: нервозність, безсоння, ажитація, агресивність, неспокій, делірій, галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія, дисгевзія, непритомність, судоми, психомоторна підвищена активність, аносмія, паросмія, агевзія, міастенія гравіс, гіпестезія.

З боку органів зору: зорові розлади, погіршення зору.

З боку органів слуху: порушення слуху, вертиго, погіршення слуху, включаючи глухоту та/або дзвін у вухах.

З боку серця: пальпітація, тріпотіння-мерехтіння шлуночків (torsades de pointes), аритмія, включаючи шлуночкову тахікардію, подовження інтервалу QT на ЕКГ.

З боку судин: припливи, артеріальна гіпотензія.

З боку респіраторної системи: диспное, носова кровотеча.

З боку травного тракту: діарея, часті рідкі випорожнення, блювання, біль у животі, нудота, гастрит, запор, метеоризм, шлунково-кишковий дискомфорт, диспепсія, дисфагія, сухість у роті, відрижка, виразки у ротовій порожнині, гіперсекреція слини, панкреатит, зміна кольору язика.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (яка рідко приводить до летального наслідку), гепатит, фульмінантний гепатит, некротичний гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив’янка, дерматит, сухість шкіри, гіпергідроз, фоточутливість, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, поліморфна еритема.

З боку скелетно-м’язової системи: остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї, артралгія.

З боку сечовидільної системи: дизурія, біль у нирках, гостра ниркова недостатність, інтерстиційний нефрит.

З боку статевої системи: маткова кровотеча, тестикулярні порушення.

Загальні порушення та місцеві реакції: біль у грудях, набряк, нездужання, астенія, підвищена втомлюваність, набряк обличчя, гіпертермія, біль, периферичний набряк.

Лабораторні показники: знижена кількість лейкоцитів, підвищена кількість еозинофілів, знижений рівень бікарбонату крові, підвищення рівня базофілів, підвищення рівня моноцитів, підвищення рівня нейтрофілів, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня сечовини в крові, підвищення рівня креатиніну в крові, зміни показників калію у крові, підвищення рівня лужної фосфатази, підвищення рівня хлоридів, підвищення рівня глюкози, підвищення рівня тромбоцитів, зниження рівня гематокриту, підвищення рівня бікарбонатів, відхилення рівня натрію.

Ураження та отруєння: ускладнення після процедури.

Термін придатності

2 роки. Термін зберігання готової суспензії – не більше 5 діб.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 0С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Готову суспензію зберігати не більше 5 діб при температурі від 2 0С до 8 0С.

Упаковка

По 11,74 г порошку (для 20 мл (800 мг) суспензії) або по 17,6 г порошку (для 30 мл (1200 мг) суспензії) у контейнері, закупореному кришкою з контролем першого розкриття, із захистом від дітей, з дозуючою ложкою та дозуючим шприцом у пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Спільне українсько-іспанське підприємство «Сперко Україна».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 21027, м. Вінниця, вул. 600-річчя, 25.

Тел. + 38(0432)52-30-36.

E-mail: [email protected].