Склад
діюча речовина: амоксицилін;
1 таблетка містить амоксициліну 500 мг або 1000 мг у формі амоксициліну тригідрату;
допоміжні речовини: магнію стеарат, аспартам (Е 951), натрію кроскармелоза, маніт (Е 421), тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, мальтодекстрин, крохмаль розчинний, титану діоксид (Е 171), персиково-абрикосовий ароматизатор порошкоподібний, апельсиновий ароматизатор порошкоподібний.
Лікарська форма
Таблетки, що диспергуються.
Основні фізико-хімічні властивості: довгасті двоопуклі таблетки від білого до жовтувато-білого кольору з легким фруктовим та характерним для активної речовини запахом, з рискою з обох боків таблетки.
Фармакотерапевтична група
Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Пеніциліни широкого спектра дії. Амоксицилін. Код АТХ J01C A04.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Амоксицилін – бактерицидний антибіотик широкого спектра дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Амоксицилін неактивний до мікроорганізмів, які виробляють бета-лактамази. Рівень резистентності чутливих мікроорганізмів може варіювати залежно від регіону.
До препарату чутливі такі види мікроорганізмів:
- грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, бета-гемолітичні стрептококи (групи А, В, С, G) – Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;
- грамнегативні аероби: Helicobacter pylori;
- анаероби: Peptostreptococci;
- інші: Borrelia.
Непостійно чутливі (набута резистентність може стати проблемою): Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Prevotella, Clostridium spp., Fusobacterium spp.
Стійкі такі види, як: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози і знаходиться в межах від 75 до 90 %. У дозах від 250 мг до 1000 мг біодоступність (параметри AUC та Cmax) лінійно пропорційна дозі. При більш високих дозах ступінь абсорбції знижується. Прийом їжі практично не впливає на абсорбцію препарату. Після прийому разової дози 500 мг концентрація амоксициліну у плазмі крові становить 6-11 мг/л. Максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові досягається через 1-2 години.
Розподіл. Приблизно 17 % амоксициліну зв’язується з білками плазми крові. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в сироватці крові, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує його концентрацію у крові у 2-4 рази. Амоксицилін погано проникає у спинномозкову рідину; однак при запаленні мозкових оболонок (наприклад, при менінгітах) концентрація у спинномозковій рідині становить приблизно 20 % від концентрації у плазмі крові.
Метаболізм. Амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів неактивна.
Виведення. Амоксицилін виводиться переважно нирками. Приблизно 60-80 % прийнятої дози елімінує через 6 годин у незміненому стані. Період напіввиведення амоксициліну становить 1-1,5 години. При порушенні функції нирок період напіввиведення амоксициліну збільшується і досягає 8,5 години при анурії.
Період напіввиведення амоксициліну не змінюється при порушенні функції печінки.
Показання
Амоксицилін призначений для лікування таких інфекцій:
- гострий бактеріальний синусит;
- гострий отит середнього вуха;
- гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт;
- загострення хронічного бронхіту;
- негоспітальна пневмонія;
- гострий цистит;
- безсимптомна бактеріурія у період вагітності;
- гострий пієлонефрит;
- тифоїдна і паратифоїдна лихоманка;
- дентальні абсцеси з поширеним целюлітом;
- інфекції протезованих суглобів;
- ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії);
- хвороба Лайма.
Препарат застосовують для лікування та профілактики ендокардитів.
Протипоказання
Підвищена чутливість до амоксициліну, інших пеніцилінів або допоміжних речовин препарату. Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (у т. ч. анафілаксії) до бета-лактамних антибіотиків (у т. ч. цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів).
Спосіб застосування та дози
Дози амоксициліну встановлює лікар залежно від віку, маси тіла та стану нирок хворого, а також від чутливості мікроорганізмів та локалізації інфекційного процесу.
Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кгТаблиця 1
| Показання* | Доза* |
| Гострий бактеріальний синусит | Від 250 мг до 500 мг кожні 8 годин або від 750 мг до 1 г кожні 12 годин |
| Безсимптомна бактеріурія у період вагітності |
| Гострий пієлонефрит | У разі тяжких інфекцій – від 750 мг до 1 г кожні 8 годин При гострому циститі можна призначати 3 г двічі на добу протягом 1 дня |
| Дентальні абсцеси з поширеним целюлітом |
| Гострий цистит |
| Гострий отит середнього вуха | 500 мг кожні 8 годин або від 750 мг до 1 г кожні 12 годин У разі тяжких інфекцій – від 750 мг до 1 г кожні 8 годин протягом 10 днів |
| Гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт |
| Загострення хронічного бронхіту |
| Негоспітальна пневмонія | Від 500 мг до 1 г кожні 8 годин |
| Тифоїдна і паратифоїдна лихоманка | Від 500 мг до 2 г кожні 8 годин |
| Інфекції протезованих суглобів | Від 500 мг до 1 г кожні 8 годин |
| Профілактика ендокардиту | 2 г перорально, разова доза за 30-60 хвилин до проведення процедури |
| Ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії) | Від 750 мг до 1 г двічі на добу в комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразолом, лансопразолом) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцином, метронідазолом) протягом 7 днів |
| Хвороба Лайма | Початкова стадія – від 500 мг до 1 г кожні 8 годин, максимальна доза – 4 г/добу за кілька прийомів протягом 14 днів (курс лікування може тривати від 10 до 21 дня) Пізня стадія (системні ураження) – від 500 мг до 2 г кожні 8 годин, максимальна доза – 6 г/добу за кілька прийомів протягом 10-30 днів |
| * Слід враховувати офіційні керівництва з належного лікування стосовно кожного показання |
Діти з масою тіла < 40 кг Таблиця 2
| Показання* | Доза* |
| Гострий бактеріальний синусит | Від 20 до 90 мг/кг/добу за кілька прийомів** (не перевищувати дозу 3 г/добу) |
| Гострий отит середнього вуха |
| Негоспітальна пневмонія |
| Гострий синусит |
| Гострий пієлонефрит |
| Дентальні абсцеси з поширеним целюлітом |
| Гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт | Від 40 до 90 мг/кг/добу за кілька прийомів** (не перевищувати дозу 3 г/добу) |
| Тифоїдна і паратифоїдна лихоманка | 100 мг/кг/добу за три прийоми |
| Профілактика ендокардиту | 50 мг/кг перорально, разова доза за 30-60 хвилин до проведення процедури |
| Хвороба Лайма | Початкова стадія – від 25 до 50 мг/кг/добу за три прийоми протягом 10-21 дня Пізня стадія (системні ураження) – 100 мг/кг/добу за три прийоми протягом 10-30 днів |
| * Слід враховувати офіційні керівництва з належного лікування для кожного показання. ** Добову дозу препарату рекомендується розподіляти на 2 прийоми, якщо вона наближається до максимальної рекомендованої. |
Тривалість застосування. У разі інфекцій легкого та середнього ступеня препарат приймати протягом 5-7 днів. Однак якщо інфекції спричинені стрептококом, тривалість лікування має становити не менше 10 днів.
У разі хронічних захворювань, локальних інфекційних уражень, інфекцій тяжкого перебігу тривалість лікування визначають за клінічною картиною.
Прийом препарату слід продовжувати протягом 48 годин після зникнення симптомів.
Пацієнти з порушеннями функції нирок.
Пацієнтам з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв рекомендується збільшувати інтервал між прийомом препарату і зменшувати добову дозу препарату.
Таблиця 3
| Кліренс креатиніну, мл/хв | Дорослі і діти, маса тіла ≥ 40 кг | Діти, маса тіла < 40 кг |
| > 30 | Не потребує коригування дози | Не потребує коригування дози |
| 10-30 | Максимум 500 мг 2 рази на добу | 15 мг/кг 2 рази на добу (максимум 500 мг 2 рази на добу) |
| < 10 | Максимум 500 мг на добу | 15 мг/кг 1 раз на добу (максимум 500 мг на добу) |
У разі гемодіалізу слід застосовувати 500 мг амоксициліну в кінці процедури.
Пацієнти з порушеннями функції печінки.
При порушенні функції печінки зміна дозування не потрібна.
Спосіб застосування. Прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Таблетку слід покласти у склянку води, розмішати до однорідності та одразу випити одержану суспензію.
Діти.
Застосовують для лікування дітей віком від 12 років. Дітям до 12 років рекомендована інша лікарська форма препарату – суспензія.
Передозування
Симптоми: порушення функції травного тракту – нудота, блювання, діарея, наслідком чого може бути порушення водно-електролітного балансу.
Повідомлялося про випадки кристалурії, що іноді призводили до ниркової недостатності.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок або тих, хто отримував високі дози амоксициліну, можуть виникати судоми (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).
Лікування: слід викликати блювання або промити шлунок, після чого прийняти активоване вугілля та осмотичний послаблювальний засіб. Слід підтримувати водний та електролітний баланс. Амоксицилін можна видалити з кровотоку шляхом гемодіалізу. Специфічний антидот невідомий.
Побічні реакції
Найбільш поширеними побічними реакціями є діарея, нудота та шкірні висипання.
Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: часті (≥ 1/100, < 1/10), нечасті (≥ 1/1000, < 1/100), поодинокі (≥ 1/10000, < 1/1000), рідкісні (< 1/10000), частота невідома (частоту не можна визначити через відсутність даних).
Інфекції та інвазії: рідкісні – тривале або повторне застосування препарату може призвести до розвитку суперінфекцій і надмірного росту нечутливих мікроорганізмів або дріжджів, що спричиняють кандидоз шкіри та слизових оболонок.
З боку системи крові та лімфатичної системи: поодинокі – еозинофілія, гемолітична анемія; рідкісні – лейкопенія, тяжка нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, мієлосупресія, гранулоцитопенія, збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу. Ці прояви є оборотними за умови припинення лікування.
З боку імунної системи: рідкісні – тяжкі алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), анафілаксію, сироваткову хворобу, алергічний васкуліт, набряк гортані, анафілактичний шок; частота невідома – реакція Яриша-Герксгеймера.
З боку травного тракту: часті – діарея, нудота, блювання, метеоризм, біль у шлунку, м’які випорожнення, свербіж у ділянці ануса, втрата апетиту, енантема (особливо у ділянці рота), сухість у роті, порушення смаку; поодинокі – зміна кольору поверхні зубів (особливо у дітей при прийомі суспензії). Належні гігієнічні процедури для порожнини рота можуть попередити зміну кольору зубів, оскільки такій наліт здебільшого видаляється при чищенні зубів; рідкісні – антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний і геморагічний коліт), кандидоз кишечнику, забарвлення язика у чорний колір. Ці побічні явища в основному не є тяжкими і минають або під час лікування, або одразу після завершення терапії. Виникненню таких явищ можна запобігти, якщо застосовувати амоксицилін під час прийому їжі.
З боку нервової системи: рідкісні – гіперкінезія, гіперактивність, запаморочення, судоми (у пацієнтів з епілепсією і менінгітом, у разі порушення функції нирок, при застосуванні високих доз амоксициліну), асептичний менінгіт.
З боку гепатобіліарної системи: рідкісні – гепатит, холестатична жовтяниця, помірне і короткочасне підвищення рівня печінкових ферментів (АСТ, АЛТ).
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті – шкірні висипання, кропив’янка, свербіж; рідкісні – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Лайєлла. Раптове виникнення кропив’янки вказує на алергічну реакцію на амоксицилін і потребує негайного припинення терапії.
З боку нирок та сечовидільної системи: поодинокі – гострий інтерстиціальний нефрит, кристалурія.
Інші: поодинокі – гарячка.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Категорія відпуску
За рецептом
Viridis Bot
