Telegram BotViridis Bot

Київ
Всі аптеки
Київ
Всі аптеки
ПРЕГАБАЛИН-ЗН Р-Р ОРАЛ.100МЛ#1 - фото 1 | Сеть аптек Viridis
ID: 34726
Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті

ПРЕГАБАЛИН-ЗН Р-Р ОРАЛ.100МЛ#1

Нема в наявності

Артикул:83769

0 відгуків

Діюча речовина

Виробник

3H MEDICAL

  • Характеристики

    Умови видачі

    Без рецепта;

    Виробник

    3H MEDICAL;

  • Інструкція

    Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.

    Склад
    діюча речовина: pregabalin;
    1 мл розчину орального містить прегабаліну 20 мг;
    допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), натрію дигідрофосфат безводний (Е 339), натрію гідрофосфат безводний (Е 339), сукралоза (Е 955), ароматизатор «Суниця» (містить етилацетат та пропіленгліколь), вода очищена.

    Лікарська форма
    Розчин оральний.

    Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина з характерним запахом суниці.

    Фармакотерапевтична група
    Протиепілептичні засоби. Інші протиепілептичні засоби.
    Код АТХ N03A X16.

    Фармакологічні властивості
    Фармакодинаміка.
    Діюча речовина – прегабалін – являє собою аналог γ-аміномасляної кислоти з хімічною назвою (S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота.
    Механізм дії
    Прегабалін зв’язується з додатковою субодиницею (α2-δ-протеїн) потенціалзалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі (ЦНС).

    Фармакокінетика.
    Фармакокінетичні показники прегабаліну у рівноважному стані були подібними у здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які приймали протиепілептичні препарати, та пацієнтів із хронічним болем.
    Абсорбція
    Прегабалін швидко всмоктується при прийомі натще. Як після разового, так і після багаторазового прийому максимальна концентрація прегабаліну у плазмі крові (Сmax) досягається протягом однієї години. Розрахована біодоступність прегабаліну при оральному прийомі становить ≥ 90 % і не залежить від дози. Після багаторазового прийому рівноважний стан досягається протягом 24-48 годин. При прийомі разом із їжею прегабалін всмоктується повільніше, що призводить до зниження Сmax приблизно на 25-30 %, а також подовження часу досягнення максимальної концентрації у крові (tmax) приблизно на 2,5 години. Однак прийом прегабаліну разом із їжею не мав значного впливу на рівень його абсорбції.
    Розподіл
    Доклінічні дослідження показали, що прегабалін проникає через гематоенцефалічний бар’єр мишей, щурів та мавп. У щурів прегабалін проникає крізь плаценту і потрапляє у молоко щурів у період лактації. У людей уявний об’єм розподілу після орального прийому становить приблизно 0,56 л/кг. Прегабалін не зв’язується з білками плазми крові.
    Метаболізм
    У людини прегабалін не зазнає значного метаболізму. Після введення радіоактивно міченого прегабаліну приблизно 98 % незміненого прегабаліну знаходиться у сечі. Частка N-метильованого деривату прегабаліну, основного метаболіту прегабаліну, який виявляється у сечі, становить 0,9 % від введеної дози. У процесі доклінічних досліджень не було отримано даних про рацемізацію S-енантіомера прегабаліну у R-енантіомер.

    Виведення
    Прегабалін виводиться із системного кровообігу головним чином нирками. Середній період напіввиведення прегабаліну становить 6,3 години. Плазмовий та нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатиніну (див. розділ «Фармакокінетика. Порушення функції нирок»).
    Для пацієнтів із порушеннями функції нирок або у пацієнтів, які проходять процедуру гемодіалізу, необхідно корегувати дозу прегабаліну (див. таблицю 1).
    Лінійність/нелінійність
    Фармакокінетика прегабаліну лінійна для всього рекомендованого діапазону доз. Індивідуальна фармакокінетична варіативність прегабаліну незначна (< 20 %).
    Фармакокінетика після багаторазового прийому може бути розрахована на основі даних для одноразової дози, тому немає необхідності проводити плановий контроль рівня прегабаліну у плазмі крові.
    Стать
    Результати клінічних досліджень свідчать про відсутність клінічно значущого впливу статі на концентрацію прегабаліну в плазмі крові.
    Порушення функції нирок
    Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім того, прегабалін ефективно виводиться за допомогою гемодіалізу (після 4-годинної процедури гемодіалізу концентрація прегабаліну у плазмі крові знижується приблизно на 50 %). Оскільки нирки є основним шляхом виведення препарату, пацієнтам із порушеннями функції нирок необхідно знижувати дозу, а після проведення гемодіалізу – приймати додаткову дозу (див. таблицю 1).
    Порушення функції печінки
    Спеціальні дослідження фармакокінетики прегабаліну за участю пацієнтів із порушеннями функції печінки не проводилися. Оскільки прегабалін не зазнає значного метаболізму і виводиться із сечею у незміненому вигляді, малоймовірно, що порушення функції печінки може значно впливати на концентрацію прегабаліну у плазмі крові.
    Діти та підлітки
    Фармакокінетика прегабаліну визначалася у дослідженнях фармакокінетики та переносимості за участю пацієнтів педіатричного профілю з епілепсією (вікові групи 1-23 місяці, 2-6 років, 7-11 років та 12-16 років) у дозах 2,5, 5, 10 та 15 мг/кг/день.
    Після перорального прийому прегабаліну пацієнтами педіатричного профілю натще період досягнення Cmax загалом у всіх вікових групах був однаковий і становив 0,5-2 години після введення дози.
    Параметри Cmax та площа під фармакокінетичною кривою «концентрація–час» (AUC) прегабаліну у всіх вікових групах збільшувалися лінійно до підвищення дози. AUC загалом була на 30 % нижче у пацієнтів з масою тіла < 30 кг на тлі підвищеного на 43 % кліренсу, обумовленого масою тіла, порівняно з пацієнтами масою тіла ≥ 30 кг.
    Термінальний період напіврозпаду прегабаліну у дітей віком до 6 років становив 3-4 години, а у дітей віком від 7 років – у середньому 4-6 годин.
    У процесі аналізу популяційної фармакокінетики виявлено значну залежність між кліренсом креатиніну та кліренсом прегабаліну при пероральному прийомі та масою тіла і уявним об’ємом розподілу при пероральному прийомі прегабаліну, і встановлено, що така залежність у пацієнтів педіатричного профілю і дорослих пацієнтів схожа.
    Дослідження фармакокінетики прегабаліну у дітей віком до 3 місяців не проводилися.
    Літні пацієнти
    Кліренс прегабаліну знижується зі збільшенням віку пацієнта. Для пацієнтів з віковими порушеннями функції нирок може знадобитися зниження дози прегабаліну (див. таблицю 1).

    Період годування груддю
    Проводилися дослідження фармакокінетики прегабаліну при введенні 150 мг через кожні 12 годин (добова доза – 300 мг) за участю 10 жінок, які годували груддю, період після пологів у яких становив не менше 12 тижнів. Лактація мала мінімальний вплив або майже не впливала на фармакокінетику прегабаліну. Прегабалін потрапляє у материнське молоко у рівноважному стані у середній концентрації приблизно 76 % порівняно з концентрацією прегабаліну у плазмі крові матері. У жінок, які отримували прегабалін у дозі 300 мг/день або максимальну дозу 600 мг/день, розрахована доза прегабаліну, отримана малюком з материнським молоком (при вживанні молока в середньому 150 мл/кг/день) становила 0,31-0,62 мг/кг/день. Такі розрахункові дози у перерахуванні на мг/кг повністю відповідають приблизно 7 % загальної добової дози матері.

    Показання
    Нейропатичний біль.
    Препарат показаний для лікування нейропатичного болю периферичного або центрального походження у дорослих.
    Епілепсія.
    Препарат показаний дорослим як додаткове лікування при парціальних судомних нападах із вторинною генералізацією або без неї.
    Генералізований тривожний розлад.
    Препарат показаний для лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.

    Протипоказання
    Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. пову інструкцію виробника)

    Особливості щодо застосування (див. пову інструкцію виробника)

    Спосіб застосування та дози
    Дозування
    Добова доза становить 150-600 мг (7,5-30 мл), яка ділиться на 2-3 прийоми.
    Нейропатичний біль
    Терапію можна розпочинати з денної дози 150 мг прегабаліну (7,5 мл), розділеної на 2-3 прийоми. Залежно від відповіді організму та індивідуальної переносимості через 3-7 днів добову дозу можна збільшити до 300 мг (15 мл). За необхідності ще через 7 днів дозу можна підвищити до максимальної добової дози 600 мг (30 мл).
    Епілепсія
    Терапію можна розпочати з добової дози 150 мг прегабаліну (7,5 мл), розділеної на 2-3 прийоми. Залежно від відповіді організму та індивідуальної переносимості через 1 тиждень добову дозу можна збільшити до 300 мг (15 мл). За необхідності ще через тиждень дозу можна підвищити до максимальної добової дози 600 мг (30 мл).
    Генералізовані тривожні розлади
    Добова доза становить 150-600 мг (7,5-30 мл), розділена на 2-3 прийоми. Необхідність терапії треба регулярно контролювати.
    Терапію прегабаліном можна розпочати з добової дози 150 мг прегабаліну (7,5 мл). Залежно від клінічної відповіді та індивідуальної переносимості через 1 тиждень добову дозу можна збільшити до 300 мг (15 мл). Ще через 1 тиждень добову дозу можна збільшити до 450 мг (22,5 мл). Ще через тиждень добову дозу можна підвищити до максимальної дози 600 мг (30 мл).
    Відміна прегабаліну
    Відповідно до діючої клінічної практики при відміні прегабаліну рекомендується, незалежно від призначення, поступово знижувати дозу протягом мінімум 1 тижня (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).
    Порушення функції нирок
    Прегабалін виводиться із системного кровообігу у незміненому стані, головним чином нирками. Оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну (див. розділ «Фармакокінетика»), зниження дози у пацієнтів із порушеннями функції нирок проводиться індивідуально з урахуванням кліренсу креатиніну (CLcr). Вказані у таблиці 1 значення кліренсу креатиніну розраховані за такою формулою:
    CLcr(мл/хв) =[1,23 × [140 – вік (роки)] × маса тіла (кг)] Х 0,85 для жінок
    рівень креатиніну в плазмі крові (ммоль/л)
    Прегабалін ефективно виводиться з плазми гемодіалізом (50 % діючої речовини за 4 години). У пацієнтів, які проходять процедуру гемодіалізу, добову дозу прегабаліну необхідно підбирати відповідно до функції нирок. Окрім добової дози необхідно приймати додаткову дозу після кожної 4-годинної процедури гемодіалізу (див. таблицю 1).

    Таблиця 1
    Корекція дози прегабаліну залежно від функції нирок
    Кліренс креатиніну (Clcr), мл/хвЗагальна доза прегабаліну*Кількість прийомів 
     Початкова доза (мг/день)Максимальна доза (мг/день) 
    ≥ 60150 (7,5 мл)600 (30 мл)2-3 рази на день
    ≥ 30 - < 6075 (3,75 мл)300 (15 мл)2-3 рази на день
    ≥ 15 - < 3025-50 (1,25-2,5 мл)150 (7,5 мл)1-2 рази на день
    < 1525 (1,25 мл)75 (3,75 мл)1 раз на день
    Додаткова доза після процедури гемодіалізу (мг)
     25 (1,25 мл)100 (5 мл)Одноразова доза+
    *Загальну дозу (мг/день) необхідно розділити на вказану кількість прийомів відповідно до режиму дозування, щоб отримати значення мг/доза.
    +Додаткова доза є одноразовою додатковою дозою.
    Порушення функції печінки
    Для пацієнтів із порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна (див. розділ «Фармакокінетика»).
    Люди літнього віку
    Для людей літнього віку через порушення функції нирок може знадобитися зниження дози прегабаліну (див. розділ «Особливості застосування»).

    Спосіб прийому
    Препарат можна приймати незалежно від вживання їжі.
    Препарат призначений лише для орального прийому.
    Діти.
    Безпека та ефективність застосування препарату дітям віком до 18 років не встановлені. Наявні дотепер дані наведені у розділах «Фармакологічні властивості» та «Побічні реакції», однак немає жодних рекомендацій щодо дозування препарату.
    Передозування
    Побічні реакції передозування прегабаліну, про які повідомлялося у процесі постмаркетингових досліджень, включають сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій. Також зафіксовано напади судом.
    Рідко повідомлялося про випадки коми.
    Терапія передозування прегабаліну включає загальні підтримуючі заходи, включно з гемодіалізом за необхідності (див. таблицю 1).

    Побічні ефекти (див. повну інструкцію виробника)

    Термін придатності
    2 роки.
    Термін придатності після розкриття флакону – 1 місяць при зберіганні при температурі не вище 25 °С.

    Умови зберігання
    Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
    Зберігати у недоступному для дітей місці.

    Упаковка
    По 100 мл або 200 мл у флаконі. По 1 флакону разом із дозуючим пристроєм у коробці з картону.

    Категорія відпуску
    За рецептом.

    Виробник
    Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

    Адреса
    Україна, 61002, Харківська обл., місто Харків, вулиця Куликівська, будинок 41
  • Відгуки (0)