Состав:
Действующее вещество: пантопразол:
1 таблетка содержит пантопразола натрия в пересчете на безводное вещество 40 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат,
кремния диоксид коллоидный
оболочка: метакрилатного сополимера дисперсия, полиэтиленоксид, тальк, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (Е 110).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТС А02В С02.
Клинические характеристики. Показания.
• Рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени.
• Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с пептическими язвами, вызванными этим микроорганизмом, в сочетании с определенным и антибиотиками (см. “Способ применения и дозы”).
• Язва двенадцатиперстной кишки.
• Язва желудка.
• Синдром Золлингера-Еллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к пантопразолу или к компонентам препарата. Препарат Проксиум ™ не должен использоваться для комбинированной терапии, цель которой — эрадикация Н. pylori. у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести.
Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, противопоказано применять с атазанавиром (см. “‘Взаимодействие и другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий”). Беременность и кормление грудью. Возраст до 14 лет.
Способ применения ты дозы.
Лечение рефлекс-эзофагита средней и тяжелой степени
Рекомендуемая доза для детей старше 14 лет и взрослых составляет 1 габлетка Проксиум ™ 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Проксиум ™ 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от других препаратов.
У пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и положительным результатом на Н. pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии . В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации Н.pylori у взрослых могут быть применены такие терапевтические комбинации:
а) 1 таблетка Проксиум ™ 40 мг 2 раза в день
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;
б) 1 таблетка Проксиум ™ 40 мг 2 раза в день
+ 500 мг метронидазола 2 раза в день
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;
в) 1 таблетка Проксиум ™ 40 мг 2 раза в день
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день
+ 500 мг метронидазола 2 раза в день.
Если комбинированная терапия не показана, например, пациентам с отрицательным результатом на Н. pylori, для монотерапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки препаратом Проксиум рекомендуемая доза составляет 1 таблетка Проксиум ™ 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Проксиум ™ 40 мг в день), особенно при отсутствии эффекта от других препаратов.
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная доза составляет 80 мг (2 таблетки Проксиум по 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах, превышающих 80 мг, ее необходимо разделить на два приема. Возможно временное повышение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза может быть снижена до 1 таблетки Проксиум 40 мг 1 раз в два дня. Кроме того, у этих пациентов необходимо следить за уровнем печеночных ферментов. В случае повышения их лечение препаратом Проксиум ™ следует прекратить.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг пантопразола. Исключением является комбинированная терапия, целью которой является эрадикация Н. pylori, когда пациенты пожилого возраста должны получать обычные суточные дозы пантопразола (1 таблетка Проксиум ™ 40 мг 2 раза в день) в течение 1 недели.
Общие указания.
Проксиум ™, таблетки, резистентные к желудочному соку, следует принимать за 1 час до завтрака целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. При комбинированной терапии, цель которой — эрадикация Н.pylori, вторую таблетку Проксиум ™ следует принять перед ужином. Комбинированная терапия, как правило, назначается продолжительностью 7 дней, но может быть продлена до 2 недель максимум. Если для лечения язвы показано дальнейшее лечение пантопразолом, необходимо рассмотреть рекомендации еще до дозирования при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
Дуоденальные язвы, как правило, излечиваются в течение 2 недель. Если двухнедельный срок недостаточный, излечения можно ожидать в течение последующих 2 недель. Для лечения язв желудка и рефлюкс-эзофагита как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение последующих 4 недель.
Побочные реакции.
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (• 1/100 и <1/10),
нечасто (• 1/1000 и ■ 1/100).
редко (• 1/10000 и — 1/1000).
очень редко (• 1/10000). включая единичные случаи.
Со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Общие расстройства
Очень редко: периферические отеки.
Редко: депрессия, галлюцинации, дезориентация, ажитация, возбуждение, особенно у пациентов, имеющих склонность к этому, а также ухудшение этих симптомов в случае их наличия.
Со стороны нервной системы
Очень часто: головная боль.
Нечасто: головокружение, нарушение зрения в виде зрительных галлюцинаций.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в эпигастральной области, диарея, запор, метеоризм.
Нечасто: тошнота, рвота. Редко: сухость во рту.
Со стороны печени
Очень редко: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз. у-ГТ), триглицеридов, повышение температуры тела, тяжелое гепатоклеточное расстройство, приводящее к желтухе с / без печеночной недостаточности.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: аллергические реакции (зуд, кожные высыпания).
Очень редко: крапивница, отек Квинке. синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Редко: артралгия. Очень редко: миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы
Очень редко: интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Очень редко гинекомастия.
Другое
Очень редко: периферические отеки, повышение температуры тела, гипернатриемия у людей пожилого возраста.
Передозировка.
Симптомы передозировки неизвестны.
В случае передозировки с признаками интоксикации проводят общие дезинтоксикационные мероприятия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Во время беременности препарат не применяют.
На период лечения Проксиум ™ следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Проксиум ™ не следует применять детям до 14 лет,
Особенности применения.
Перед началом лечения следует исключить злокачественные новообразования пищевода и желудка, поскольку препарат может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
При появлении любых тревожных симптомов (например, значительное резкое снижение массы тела, периодическая рвота, дисфагия, гематомезис, анемия или мелена) или когда есть подозрение на наличие язвенной болезни желудка, следует исключить малигнизацию.
Дальнейшие исследования необходимы, если симптомы заболевания сохраняются при адекватном лечении.
Пациентам, которые применяют НПВС длительное время и находятся в группе повышенного риска развития желудочно-кишечных осложнений, прием препарата для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки следует ограничить.
Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст (65 лет), анамнез развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.
Пантопразол может снижать абсорбцию витамина В12 (цианокобаламин), что может привести к гипо-или ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительном применении препарата и пациентов со сниженной массой тела.
При длительном периоде лечения, особенно более года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.
Применение при болезнях печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо скорректировать дозу Проксиум ™ согласно показателей функции печени. Во время применения препарата, особенно при длительном приеме, нужно систематически контролировать уровень печеночных ферментов. В случае увеличения уровня печеночных ферментов применение препарата следует прекратить. За такими пациентами необходимо установить регулярный медицинский контроль.
Применение при заболеваниях почек. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью следует уменьшить дозу препарата. В процессе лечения нужно следить за уровнем показателей функции почек.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Учитывая, что у чувствительных пациентов при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, нарушение зрения в виде зрительных галлюцинаций), таким пациентам на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.
Взаимодействие и другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий,
Проксиум ™ может уменьшать всасывание препаратов. биодоступность которых зависит от кислотности желудка (например, кетоконазола или итраконазола).
При одновременном применении атазанавира 300 мг / ритонавир 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев происходит существенное уменьшение биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит вол кислотности желудочного сока. Таким образом, нельзя совместно применять ингибиторы протонной помпы, в том числе пантопразол, с атазанавиром. Возможно взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются в печени с помощью ферментов CYP3A и СУР 2С19. Проведение специальных исследований не выявило клинически значимых взаимодействий пантопразола с карбамазепином, кофеином. диазепамом. диклофенаком. этанолом, глибенкламидом, напроксеном, дигоксином, метопрололом. нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином и оральными контрацептивами. Пациентам, которые применяют антикоагулянты, фенпрокумон. варфарин. рекомендуется проводить лабораторные тесты на свертываемость крови в начале, конце и в случае нерегулярного лечения пантопразолом.
Применение с антацидами. При одновременном приеме с антацидными препаратами не отмечено клинически значимого взаимодействия.
Применение с антибиотиками. При исследовании взаимодействия пантопразола с соответствующими антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) не отмечали клинически значимого взаимодействия.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Пантопразол — действующее вещество препарата Проксиум ™ — угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонную помпу париетальных клеток.
Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он угнетает І / К-АТФ, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что пропорционально приводит к увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым.
При кратковременном лечении в большинстве случаев уровни гастрина не превышают верхнюю границу нормы. При длительном лечении урони гастрина в большинстве случаев увеличиваются вдвое. Чрезмерное их увеличение наблюдалось редко Как результат, в редких случаях при длительном лечении отмечалось незначительное или умеренное увеличение количества различных эндокринных клеток желудка (аденомагоидная гиперплазия).
Фармакокинетика. Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация (Сmах) его в
плазме крови достигается даже после приема одной дозы 40 мг, в среднем максимальная концентрация 2-3 мкг / мл достигается через 2.5 часа после приема, эти уровни остаются постоянными после многократного приема. Объем распределения составляет 0,15 л / кг. его клиренс примерно 0.1 л / ч / кг. Период полувыведения — 1 час. Из-за специфической активации пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (подавление секреции кислоты).
Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного приема. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного введения.
Связывание с белками плазмы составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главный путь выведения метаболитов почечный (почти: 80%), с фекалиями выделяется 20%. Главным метаболитом как в плазме, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (1,5 часа) не намного длиннее, чем у пантопразола.
Биодоступность. Пантопразол полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 77%. Прием пищи не влияет на ЛПС (площадь под кривой “концентрация-время”, Cmax и биодоступность.
Характеристики для особых групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) уменьшение дозы пантопразола не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения в них пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько увеличивается (2-3 часа), он быстро выводится и благодаря этому не накапливается.
Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и Е) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7-9 часов и соответственно этому увеличивается AUC, Сmаx пантопразола в плазме увеличивается в 1,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.
Небольшое увеличение AUC и Сmax у пациентов пожилого возраста, по сравнению с пациентами моложе, не является клинически значимым.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, оранжевого цвета, с гладкой поверхностью. На поперечном разломе видно ядро, окруженное слоем оболочки.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Viridis Bot
