0
Viridis Bot
*Ціна дійсна лише при замовленні на сайті
Характеристики
Умови видачі
По рецепту;
Виробник
МЕНАРІНІ;
Форма випуску
блист; упаковка;
Інструкція
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.
діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить ранолазину 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1), гіпромелоза, магнію стеарат, натрію гідроксид, поліетиленгліколь 3350, спирт полівініловий частково гідролізований, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), віск карнаубський;
діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить ранолазину 1000 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1), гіпромелоза, магнію стеарат, натрію гідроксид, гліцерину триацетат, лактози моногідрат, поліетиленгліколь 3350, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), віск карнаубський.
Таблетки пролонгованої дії.
Основні фізико-хімічні властивості:
Інші серцеві засоби. Ранолазин.
Код АТХ С01Е B18.
Фармакодинаміка.
Дотепер механізм дії ранолазину значною мірою залишається невідомим. Ранолазин може чинити деяку антиангінальну дію шляхом пригнічення пізнього току іонів натрію у клітини міокарда, що знижує внутрішньоклітинне накопичення натрію, і, відповідно, зменшує надлишок внутрішньоклітинних іонів кальцію. Вважається, що ранолазин за рахунок зниження пізнього току іонів натрію зменшує внутрішньоклітинний іонний дисбаланс при ішемії. Можна очікувати, що таке зниження надлишку внутрішньоклітинного кальцію буде сприяти розслабленню міокарда і, таким чином, знижувати шлункове діастолічне напруження. Клінічним доказом гальмування пізнього натрієвого току під дією ранолазину є значне скорочення інтервалу QTc та позитивний вплив на діастолічне розслаблення в хворих із синдромом подовженого інтервалу QT. Ці ефекти препарату не залежать від зміни частоти серцевих скорочень, артеріального тиску або від розширення кровоносних судин.
Вплив на гемодинаміку. Проведені клінічні дослідження засвідчили, що у хворих, які застосовували ранолазин окремо або в поєднанні з іншими антиангінальними препаратами, призначеними для лікування стенокардії, спостерігалося зменшення середньої частоти серцевих скорочень (< 2 ударів/хв) та середнього систолічного артеріального тиску (< 3 мм рт. ст.).
Ефекти, що виявляються при електрокардіографії (ЕКГ). У хворих, які застосовували препарат Ранекса®, спостерігалося подовження інтервалу QTс, що залежало від дози та концентрації в плазмі крові (приблизно 6 мс при застосуванні 1000 мг 2 рази на добу), зниження амплітуди зубця Т та, у деяких випадках, двогорбі зубці Т. Вважається, що цей вплив ранолазину на характеристики ЕКГ є результатом пригнічення швидкого калієвого току випрямного каналу, що подовжує шлуночковий потенціал дії, а також пригнічення пізнього натрієвого току, що скорочує шлуночковий потенціал дії.
Проведені дослідження засвідчили залежність подовження інтервалу QTc від концентрації, яка дорівнює 2,4 мс на 1000 нг/мл у плазмі крові, що приблизно дорівнює подовженню з 2 до 7 мс для діапазону концентрацій при дозі від 500 до 1000 мг ранолазину двічі на добу. Швидкість подовження була вищою у хворих з клінічно значущою печінковою недостатністю.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування препарату Ранекса® максимальна концентрація ранолазину в плазмі крові, як правило, спостерігається через 2-6 годин. При застосуванні 2 рази на добу рівноважний стан, як правило, досягається протягом 3 діб.
Всмоктування. Середня абсолютна біодоступність ранолазину після перорального застосування таблеток з негайним вивільненням становить 35-50 %, з високим ступенем індивідуальної варіантності. Дія препарату Ранекса® посилюється залежно від дози. При підвищенні дози від 500 до 1000 мг два рази на добу спостерігається 2,5-3-разове підвищення AUC у рівноважному стані. Час вживання їжі не впливав на швидкість та повноту всмоктування.
Розподіл. Приблизно 62 % ранолазину зв’язується з білками плазми крові. Середній об’єм розподілу в рівноважному стані (Vss) становить приблизно 180 л.
Виведення. Ранолазин виводиться головним чином метаболічним шляхом. Менше 5 % дози виділяється із сечею і калом у незміненому вигляді. Після перорального застосування одноразової дози 500 мг міченого радіоактивним вуглецем [14C] ранолазину здоровою особою 73 % радіоактивності визначається в сечі та 25 % у калі. Кліренс ранолазину залежить від дози, знижуючись при її підвищенні. Період напіввиведення становить приблизно2-3 години після внутрішньовенного введення. Термінальний період напіввиведення у рівноважному стані після перорального застосування ранолазину становить приблизно 7 годин, що обумовлено обмеженням швидкості виведення швидкою абсорбцією.
Біотрансформація. Ранолазин зазнає швидкої та масштабної метаболізації. У молодих здорових дорослих після одноразового перорального застосування 500 мг [14C]‑ранолазину приблизно 13 % радіоактивності виявляється у плазмі.
Велика кількість метаболітів була виявлена у плазмі крові людини (47 метаболітів), сечі (> 100 метаболітів) та калі (25 метаболітів). Було визначено 14 основних метаболічних шляхів, серед яких О-деметилювання та N-деалкілування є найважливішими. Дослідження, проведені in vitro з використанням мікросом людської печінки, засвідчили, що ранолазин метаболізується головним чином CYРЗА4, а також CYP2D6. При застосуванні 500 мг ранолазину 2 рази на добу у людей з недостатньою активністю CYP2D6 показник AUC перевищує аналогічну величину у людей з нормальною активністю CYP2D6 на 62 %. Відповідна різниця для дози 1000 мг двічі на добу становила 25 %.
Особливі групи пацієнтів.
Вплив статі. Стать не має ніякого клінічного значення на фармакокінетичні параметри.
Пацієнти літнього віку. Літній вік також не має ніякого клінічного впливу на фармакокінетичні параметри, однак у хворих літнього віку може спостерігатися посилена дія ранолазину через вікове зниження функції нирок.
Маса тіла. В осіб з масою тіла 40 кг вплив ранолазину приблизно в 1,4 разу більше, ніж у осіб з масою тіла 70 кг.
Застійна серцева недостатність (ЗСН). ЗСН (класи NYHA III-IV) призводить до підвищення концентрації ранолазину в плазмі крові приблизно в 1,3 разу.
Ниркова недостатність. Проведені дослідження засвідчили, що у хворих з легкою, помірною або тяжкою нирковою недостатністю показник AUC був у середньому в 1,7-2 рази вище, ніж в осіб з нормальною функцією нирок. Також була відмічена значна індивідуальна варіантність величини AUC у осіб з нирковою недостатністю. AUC метаболітів підвищується при зниженні функції нирок. Під час досліджень було виявлено підвищення впливу ранолазину в 1,2 разу у хворих з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 40 мл/хв) та в 1,3-1,8 разу у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв).
Печінкова недостатність. Досвід застосування ранолазину у хворих з тяжкою печінковою недостатністю відсутній. У хворих з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості величина AUC ранолазину не змінюється, а у хворих з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості величина AUC підвищується в 1,8 разу. У таких хворих було більш виражене збільшення інтервалу QT.
Лікування стабільної стенокардії.
Таблетки треба ковтати цілими (не подрібнюючи, не ламаючи, не розжовуючи). Лікарський засіб можна приймати під час їди або незалежно від вживання їжі.
Дорослі. Рекомендована початкова доза препарату Ранекса® становить 500 мг 2 рази на добу. Через 2-4 тижні доза за необхідності може бути збільшена до 1000 мг 2 рази на добу. Максимальна рекомендована доза становить 1000 мг 2 рази на добу. Якщо у хворого мають місце побічні реакції, спричинені застосуванням препарату (наприклад, запаморочення, нудота, блювання), то доза може бути знижена до 500 мг. Лікування припиняють, якщо побічні реакції не проходять.
Одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 середньої потужності (наприклад, дилтіазем, флюконазол, еритроміцин) та інгібіторами P-gp (наприклад, верапаміл, циклоспорин). Якщо хворі отримують вищезазначені препарати, рекомендується ретельний та обережний підбір дози.
Ниркова недостатність. Хворим на ниркову недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну ≥ 30-80 мл/хв) рекомендується ретельний та обережний підбір дози.
Печінкова недостатність. Хворим на печінкову недостатність легкого ступеня тяжкості рекомендується ретельний та обережний підбір дози.
Пацієнти літнього віку. Підбір дози цій категорії хворих слід проводити з обережністю через те, що у літньому віці можливе вікове зниження функції нирок, і дія ранолазину може посилитися. У хворих літнього віку відмічається підвищена частота виникнення побічних реакцій.
Низька маса тіла. Підвищена частота виникнення побічних реакцій характерна для хворих із низькою масою тіла (≤ 60 кг), тому підбір дози для цієї категорії хворих має проводитися з обережністю.
Застійна серцева недостатність (ЗСН). Підбір дози повинен проводитися з обережністю для хворих на ЗСН середнього або тяжкого ступеня тяжкості (класи NYHA III-IV).
Діти.
Не рекомендується застосовувати препарат Ранекса® дітям (до 18 років) через недостатність даних про безпеку та ефективність.
При вивченні переносимості підвищення дози препарату, що застосовується перорально хворим на стенокардію, частота виникнення запаморочення, нудоти, блювання збільшувалася відповідно до дози. У випадку передозування за пацієнтом слід проводити ретельне спостереження; рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Оскільки приблизно 62 % ранолазину зв’язується з білками плазми, повне виведення в процесі гемодіалізу малоймовірне.
5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Спеціальні умови зберігання не вимагаються. Зберігати в недоступному для дітей місці.
По 10 таблеток у блістері; по 6 блістерів у картонній коробці; по 15 або 20 таблеток у блістері, по 4 або 3 блістери у картонній коробці.
За рецептом.
Менаріні-Фон Хейден ГмбХ.
Лейпцігер штрасе 7-13, 01097 Дрезден, Німеччина.
Менаріні Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С.А.
Відгуки (0)
Оцiнка:
діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить ранолазину 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1), гіпромелоза, магнію стеарат, натрію гідроксид, поліетиленгліколь 3350, спирт полівініловий частково гідролізований, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), віск карнаубський;
діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить ранолазину 1000 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1), гіпромелоза, магнію стеарат, натрію гідроксид, гліцерину триацетат, лактози моногідрат, поліетиленгліколь 3350, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), віск карнаубський.
Таблетки пролонгованої дії.
Основні фізико-хімічні властивості:
Інші серцеві засоби. Ранолазин.
Код АТХ С01Е B18.
Фармакодинаміка.
Дотепер механізм дії ранолазину значною мірою залишається невідомим. Ранолазин може чинити деяку антиангінальну дію шляхом пригнічення пізнього току іонів натрію у клітини міокарда, що знижує внутрішньоклітинне накопичення натрію, і, відповідно, зменшує надлишок внутрішньоклітинних іонів кальцію. Вважається, що ранолазин за рахунок зниження пізнього току іонів натрію зменшує внутрішньоклітинний іонний дисбаланс при ішемії. Можна очікувати, що таке зниження надлишку внутрішньоклітинного кальцію буде сприяти розслабленню міокарда і, таким чином, знижувати шлункове діастолічне напруження. Клінічним доказом гальмування пізнього натрієвого току під дією ранолазину є значне скорочення інтервалу QTc та позитивний вплив на діастолічне розслаблення в хворих із синдромом подовженого інтервалу QT. Ці ефекти препарату не залежать від зміни частоти серцевих скорочень, артеріального тиску або від розширення кровоносних судин.
Вплив на гемодинаміку. Проведені клінічні дослідження засвідчили, що у хворих, які застосовували ранолазин окремо або в поєднанні з іншими антиангінальними препаратами, призначеними для лікування стенокардії, спостерігалося зменшення середньої частоти серцевих скорочень (< 2 ударів/хв) та середнього систолічного артеріального тиску (< 3 мм рт. ст.).
Ефекти, що виявляються при електрокардіографії (ЕКГ). У хворих, які застосовували препарат Ранекса®, спостерігалося подовження інтервалу QTс, що залежало від дози та концентрації в плазмі крові (приблизно 6 мс при застосуванні 1000 мг 2 рази на добу), зниження амплітуди зубця Т та, у деяких випадках, двогорбі зубці Т. Вважається, що цей вплив ранолазину на характеристики ЕКГ є результатом пригнічення швидкого калієвого току випрямного каналу, що подовжує шлуночковий потенціал дії, а також пригнічення пізнього натрієвого току, що скорочує шлуночковий потенціал дії.
Проведені дослідження засвідчили залежність подовження інтервалу QTc від концентрації, яка дорівнює 2,4 мс на 1000 нг/мл у плазмі крові, що приблизно дорівнює подовженню з 2 до 7 мс для діапазону концентрацій при дозі від 500 до 1000 мг ранолазину двічі на добу. Швидкість подовження була вищою у хворих з клінічно значущою печінковою недостатністю.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування препарату Ранекса® максимальна концентрація ранолазину в плазмі крові, як правило, спостерігається через 2-6 годин. При застосуванні 2 рази на добу рівноважний стан, як правило, досягається протягом 3 діб.
Всмоктування. Середня абсолютна біодоступність ранолазину після перорального застосування таблеток з негайним вивільненням становить 35-50 %, з високим ступенем індивідуальної варіантності. Дія препарату Ранекса® посилюється залежно від дози. При підвищенні дози від 500 до 1000 мг два рази на добу спостерігається 2,5-3-разове підвищення AUC у рівноважному стані. Час вживання їжі не впливав на швидкість та повноту всмоктування.
Розподіл. Приблизно 62 % ранолазину зв’язується з білками плазми крові. Середній об’єм розподілу в рівноважному стані (Vss) становить приблизно 180 л.
Виведення. Ранолазин виводиться головним чином метаболічним шляхом. Менше 5 % дози виділяється із сечею і калом у незміненому вигляді. Після перорального застосування одноразової дози 500 мг міченого радіоактивним вуглецем [14C] ранолазину здоровою особою 73 % радіоактивності визначається в сечі та 25 % у калі. Кліренс ранолазину залежить від дози, знижуючись при її підвищенні. Період напіввиведення становить приблизно2-3 години після внутрішньовенного введення. Термінальний період напіввиведення у рівноважному стані після перорального застосування ранолазину становить приблизно 7 годин, що обумовлено обмеженням швидкості виведення швидкою абсорбцією.
Біотрансформація. Ранолазин зазнає швидкої та масштабної метаболізації. У молодих здорових дорослих після одноразового перорального застосування 500 мг [14C]‑ранолазину приблизно 13 % радіоактивності виявляється у плазмі.
Велика кількість метаболітів була виявлена у плазмі крові людини (47 метаболітів), сечі (> 100 метаболітів) та калі (25 метаболітів). Було визначено 14 основних метаболічних шляхів, серед яких О-деметилювання та N-деалкілування є найважливішими. Дослідження, проведені in vitro з використанням мікросом людської печінки, засвідчили, що ранолазин метаболізується головним чином CYРЗА4, а також CYP2D6. При застосуванні 500 мг ранолазину 2 рази на добу у людей з недостатньою активністю CYP2D6 показник AUC перевищує аналогічну величину у людей з нормальною активністю CYP2D6 на 62 %. Відповідна різниця для дози 1000 мг двічі на добу становила 25 %.
Особливі групи пацієнтів.
Вплив статі. Стать не має ніякого клінічного значення на фармакокінетичні параметри.
Пацієнти літнього віку. Літній вік також не має ніякого клінічного впливу на фармакокінетичні параметри, однак у хворих літнього віку може спостерігатися посилена дія ранолазину через вікове зниження функції нирок.
Маса тіла. В осіб з масою тіла 40 кг вплив ранолазину приблизно в 1,4 разу більше, ніж у осіб з масою тіла 70 кг.
Застійна серцева недостатність (ЗСН). ЗСН (класи NYHA III-IV) призводить до підвищення концентрації ранолазину в плазмі крові приблизно в 1,3 разу.
Ниркова недостатність. Проведені дослідження засвідчили, що у хворих з легкою, помірною або тяжкою нирковою недостатністю показник AUC був у середньому в 1,7-2 рази вище, ніж в осіб з нормальною функцією нирок. Також була відмічена значна індивідуальна варіантність величини AUC у осіб з нирковою недостатністю. AUC метаболітів підвищується при зниженні функції нирок. Під час досліджень було виявлено підвищення впливу ранолазину в 1,2 разу у хворих з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 40 мл/хв) та в 1,3-1,8 разу у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв).
Печінкова недостатність. Досвід застосування ранолазину у хворих з тяжкою печінковою недостатністю відсутній. У хворих з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості величина AUC ранолазину не змінюється, а у хворих з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості величина AUC підвищується в 1,8 разу. У таких хворих було більш виражене збільшення інтервалу QT.
Лікування стабільної стенокардії.
Таблетки треба ковтати цілими (не подрібнюючи, не ламаючи, не розжовуючи). Лікарський засіб можна приймати під час їди або незалежно від вживання їжі.
Дорослі. Рекомендована початкова доза препарату Ранекса® становить 500 мг 2 рази на добу. Через 2-4 тижні доза за необхідності може бути збільшена до 1000 мг 2 рази на добу. Максимальна рекомендована доза становить 1000 мг 2 рази на добу. Якщо у хворого мають місце побічні реакції, спричинені застосуванням препарату (наприклад, запаморочення, нудота, блювання), то доза може бути знижена до 500 мг. Лікування припиняють, якщо побічні реакції не проходять.
Одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 середньої потужності (наприклад, дилтіазем, флюконазол, еритроміцин) та інгібіторами P-gp (наприклад, верапаміл, циклоспорин). Якщо хворі отримують вищезазначені препарати, рекомендується ретельний та обережний підбір дози.
Ниркова недостатність. Хворим на ниркову недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну ≥ 30-80 мл/хв) рекомендується ретельний та обережний підбір дози.
Печінкова недостатність. Хворим на печінкову недостатність легкого ступеня тяжкості рекомендується ретельний та обережний підбір дози.
Пацієнти літнього віку. Підбір дози цій категорії хворих слід проводити з обережністю через те, що у літньому віці можливе вікове зниження функції нирок, і дія ранолазину може посилитися. У хворих літнього віку відмічається підвищена частота виникнення побічних реакцій.
Низька маса тіла. Підвищена частота виникнення побічних реакцій характерна для хворих із низькою масою тіла (≤ 60 кг), тому підбір дози для цієї категорії хворих має проводитися з обережністю.
Застійна серцева недостатність (ЗСН). Підбір дози повинен проводитися з обережністю для хворих на ЗСН середнього або тяжкого ступеня тяжкості (класи NYHA III-IV).
Діти.
Не рекомендується застосовувати препарат Ранекса® дітям (до 18 років) через недостатність даних про безпеку та ефективність.
При вивченні переносимості підвищення дози препарату, що застосовується перорально хворим на стенокардію, частота виникнення запаморочення, нудоти, блювання збільшувалася відповідно до дози. У випадку передозування за пацієнтом слід проводити ретельне спостереження; рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Оскільки приблизно 62 % ранолазину зв’язується з білками плазми, повне виведення в процесі гемодіалізу малоймовірне.
5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Спеціальні умови зберігання не вимагаються. Зберігати в недоступному для дітей місці.
По 10 таблеток у блістері; по 6 блістерів у картонній коробці; по 15 або 20 таблеток у блістері, по 4 або 3 блістери у картонній коробці.
За рецептом.
Менаріні-Фон Хейден ГмбХ.
Лейпцігер штрасе 7-13, 01097 Дрезден, Німеччина.
Менаріні Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С.А.
Новий покупець?
Вже зареєстрований?
Ви успішно зареєстровані
Введіть свій промокод та отримайте персональну знижку
*Зверніть увагу, що знижки діють на онлайн замовлення, що оформлені в аптеці за адресою: П.Тичини, 2
