Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.
Склад
діюча речовина: німесулід;
1 саше містить німесуліду в перерахуванні на 100 % суху речовину – 100 мг;
допоміжні речовини: цукор подрібнений (пудра); крохмаль кукурудзяний; глюкози розчин, висушений розпиленням; поліетиленгліколю (макроголу) цетостеариловий ефір; кислота лимонна безводна; ароматизатор із запахом апельсина.
Лікарська форма
Гранули для оральної суспензії.
Основні фізико-хімічні властивості: гранульований порошок світло-жовтого кольору із запахом апельсина.
Фармакотерапевтична група
Інші нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати, німесулід. Код АТХ M01A X17.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Німесулід належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) із анальгезуючими та жарознижувальними властивостями; німесулід діє як інгібітор ферменту циклооксигенази, яка бере участь у синтезі простагландинів.
Фармакокінетика.
Німесулід добре всмоктується при пероральному застосуванні. Після прийому разової дози 100 мг німесуліду максимальна концентрація у плазмі крові (3–4 мг/л) досягається у дорослих за 2–3 години. AUC дорівнює 20–35 мг*год/л за годину. Не було встановлено жодної статистично достовірної різниці між цими показниками та аналогічними показниками при застосуванні дози 100 мг німесуліду 2 рази на добу протягом 7 днів.
Зв’язування з білками плазми крові становить 97,5 %.
Німесулід значною мірою метаболізується у печінці різними шляхами, включаючи ізофермент 2С9 системи цитохрому Р450 (CYP). Тому існує ймовірність його взаємодії з одночасно застосованими препаратами, які також метаболізуються за допомогою CYP2C9. Основним метаболітом є парагідроксипохідне, що також має фармакологічну активність. Час до появи цього метаболіту у крові короткий (близько 0,8 години), однак швидкість його утворення невелика та значно нижча від швидкості абсорбції німесуліду. Гідроксинімесулід майже повністю кон’югований та є єдиним метаболітом, що може бути виявлений у плазмі крові. Період його напіввиведення (T½) становить 3,2–6 годин.
Німесулід виводиться переважно із сечею (близько 50 % прийнятої дози). Лише 1–3 % виводиться у незміненому стані. Гідроксинімесулід, основний метаболіт, може бути виявлений тільки у вигляді глюкуроніду. Приблизно 29 % прийнятої дози після біотрансформації виводиться з калом.
Кінетичний профіль німесуліду у пацієнтів літнього віку не змінювався при прийомі разової або повторної дози.
При прийомі німесуліду пацієнтами з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) і здоровими добровольцями у дослідженнях максимальна концентрація німесуліду та його основного метаболіту в плазмі крові у осіб з порушеннями функції нирок не перевищувала таку у здорових добровольців. Значення AUC і t1/2 beta (період напіввиведення, бета-фаза) були на 50 % вище, але залишалися у межах кінетичних значень, що спостерігалися при застосуванні німесуліду у здорових добровольців.
Повторний прийом лікарського засобу не призводив до його накопичення в організмі.
Показання
Лікування гострого болю, первинної дисменореї.
Німесулід слід застосовувати лише як лікарський засіб другого ряду. Рішення про призначення німесуліду повинне ґрунтуватися на загальній оцінці ризиків для конкретного пацієнта.
Протипоказання
Гіперчутливість до німесуліду або до будь-якої допоміжної речовини цього препарату;
прояви гіперчутливості (наприклад, бронхоспазм, риніт, кропив’янка, поліпи в носі) в анамнезі, у тому числі реакції на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ;
гепатотоксичні реакції на прийом німесуліду в анамнезі;
одночасне застосування інших потенційно гепатотоксичних речовин;
алкоголізм, наркоманія;
шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі у зв’язку з попередньою терапією НПЗЗ;
активна або рецидивна пептична виразка/кровотеча (два або більше різних епізодів підтвердженого виразкового ураження або кровотечі) в анамнезі;
цереброваскулярні кровотечі або інші активні кровотечі чи розлади, пов’язані з кровоточивістю;
тяжкі порушення системи згортання крові;
тяжка серцева недостатність;
тяжке порушення функції нирок;
порушення функції печінки;
пацієнти з гарячкою та/або із симптомами, схожими на грип;
діти віком до 12 років;
третій триместр вагітності та період годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Фармакодинамічні взаємодії:
Інші НПЗЗ: не рекомендується одночасне застосування препарату Ремесулід® Рапід та інших НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, яку приймають у протизапальних дозах (≥ 1 г – одноразова доза або ≥ 3 г – загальна добова доза).
Кортикостероїди: підвищують ризик утворення шлунково-кишкових виразок і кровотеч.
Антикоагулянти: ефект антикоагулянтів, таких як варфарин, може бути збільшений при одночасному застосуванні НПЗЗ.
Пацієнти, які приймають варфарин або подібні антикоагулянти, при лікуванні препаратом Ремесулід® Рапід мають підвищений ризик виникнення кровотеч. Тому такі комбінації не рекомендуються та протипоказані пацієнтам із тяжкими порушеннями процесів коагуляції. Якщо неможливо уникнути комбінації вказаних речовин, слід ретельно контролювати показники згортання крові.
Антиагрегантні речовини та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): одночасне застосування антиагрегантних речовин або СІЗЗС підвищує ризик шлунково-кишкової кровотечі.
Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (інгібітори АПФ) та антагоністи ангіотензину ІІ (АІІА): НПЗЗ можуть зменшити ефективність діуретиків та антигіпертензивних препаратів.
У деяких пацієнтів зі зниженою функцією нирок (наприклад, дегідратовані пацієнти або пацієнти літнього віку із порушеннями функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ та інгібіторів циклооксигенази може призвести до погіршення функції нирок, включаючи ймовірність гострої ниркової недостатності, яка зазвичай є оборотною.
Прояв такої взаємодії необхідно враховувати для пацієнтів, які повинні приймати Ремесулід® Рапід одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. Якщо ці лікарські засоби приймають одночасно, слід дотримуватися таких заходів, особливо для пацієнтів літнього віку: пацієнти повинні бути належним чином гідратовані, їх ниркові функції слід контролювати від початку комбінованого лікування та періодично робити аналізи.
Фармакокінетичні взаємодії: вплив німесуліду на фармакокінетику інших лікарських засобів
Фуросемід. У здорових добровольців німесулід тимчасово знижує ефект фуросеміду на виведення натрію та меншою мірою – на виведення калію, а також знижує реакцію на прийом діуретика.
Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20 %) AUC та кумулятивної екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу.
При одночасному застосуванні фуросеміду та німесуліду слід проявляти обережність щодо пацієнтів із порушеннями функції нирок і серця.
Літій. Згідно з деякими повідомленнями НПЗЗ знижують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію у плазмі крові і до токсичних проявів. Якщо німесулід призначається пацієнтам, які лікуються літієм, рівень літію слід ретельно контролювати.
In vivo вивчалися також можливі фармакокінетичні взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію гідроксиду та магнію гідроксиду). Не було виявлено будь-якої клінічно значущої взаємодії.
Німесулід інгібує CYP2C9. Концентрації у плазмі крові лікарських засобів, які метаболізуються цим ферментом, можуть збільшуватися при одночасному застосуванні німесуліду.
Потрібна обережність у разі, якщо німесулід призначають менше ніж за 24 години до прийому або менше ніж через 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові, таким чином може бути збільшена токсичність цього лікарського засобу.
Через вплив на ниркові простагландини інгібітори простагландинсинтетази, до яких належить німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.
Фармакокінетичні взаємодії: вплив інших лікарських засобів на ефективність німесуліду
Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється із місць зв’язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою.
Проте, незалежно від можливого впливу на рівень у плазмі крові, зазначені взаємодії не мають жодної клінічної значущості.
Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)
Спосіб застосування та дози
Для того, щоб мінімізувати можливі небажані побічні ефекти, потрібно застосовувати мінімально ефективну дозу протягом найкоротшого часу.
Рекомендується застосовувати після вживання їжі.
Вміст саше висипають у склянку, розчиняють водою і приймають перорально.
Максимальна тривалість курсу лікування німесулідом становить 15 днів.
Дорослі: одно саше 100 мг 2 рази на добу.
Пацієнти літнього віку: корекція дози не потрібна.
Діти віком від 12 років: корекція дози не потрібна.
Діти віком до 12 років: німесулід дітям віком до 12 років протипоказаний.
Порушення функції нирок
Враховуючи фармакокінетику, для пацієнтів із порушеннями функції нирок легкого або середнього ступеня (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) коригування дози не потрібне, однак у випадку тяжкого порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) препарат Ремесулід® Рапід протипоказаний.
Порушення функції печінки
Для пацієнтів з порушеннями функції печінки препарат Ремесулід® Рапід протипоказаний.
Діти.
Застосовувати дітям віком від 12 років.
Передозування
Симптоми гострого передозування НПЗЗ зазвичай обмежуються такими: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, які при підтримуючій терапії зазвичай оборотні. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Крім того, може спостерігатися артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома, однак такі явища виникають рідко. Були повідомлення про анафілактоїдні реакції при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ, які можуть також виникати у випадку передозування.
При передозуванні НПЗЗ пацієнтам може бути призначена симптоматична та підтримуюча терапія. Не існує будь-яких специфічних антидотів. Немає жодної інформації про ефективність гемодіалізу, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв’язування німесуліду з білками плазми крові (до 97,5 %), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним при передозуванні. При наявності симптомів передозування або після застосування великої дози препарату протягом 4 годин після його прийому пацієнтам може бути призначено активоване вугілля (60–100 г для дорослих) та/або осмотичний проносний засіб. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого ступеня зв’язування німесуліду з білками плазми крові. Слід контролювати функції нирок і печінки.
Побічні ефекти
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що прийом деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні) може супроводжуватися помірним підвищенням ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).
При лікуванні НПЗЗ були також повідомлення про набряки, артеріальну гіпертензію та серцеву недостатність. Дуже рідкими були повідомлення про шкірні бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.
Найчастіше спостерігаються побічні шлунково-кишкові реакції. Можуть виникати пептичні виразки, перфорації або шлунково-кишкові кровотечі, іноді летальні, особливо у людей літнього віку. Після лікування спостерігалися також нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, випорожнення чорного кольору, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігався гастрит.
Наступний перелік побічних реакцій ґрунтується на результатах проведених контрольованих клінічних досліджень і на постмаркетинговому спостереженні з подальшою оцінкою виникнення побічних ефектів: дуже часті (>1/10); часті (>1/100, <1/10); нечасті (>1/1000, <1/100); рідкі (>1/10000, < 1/1000); дуже рідкі (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.
З боку системи кровіРідкіАнемія*
Еозинофілія*
Дуже рідкіТромбоцитопенія
Панцитопенія
Пурпура
З боку імунної системиРідкіГіперчутливість*
Дуже рідкіАнафілаксія
Порушення метаболізму і травленняРідкіГіперкаліємія*
З боку психікиРідкіВідчуття тривоги*
Нервозність*
Жахливі сновидіння
З боку нервової системиНечастіЗапаморочення*
Дуже рідкіГоловний біль
Сонливість
Енцефалопатія (синдром Рейє)
З боку органів зоруРідкіНечіткий зір*
Дуже рідкіПорушення зору
З боку органів слуху та
ушного лабіринтуДуже рідкіВертиго
Порушення серцевої діяльностіРідкіТахікардія*
З боку судинНечастіАртеріальна гіпертензія*
РідкіКровотечі*
Коливання артеріального тиску*
Припливи*
З боку дихальної системиНечастіЗадишка*
Дуже рідкіАстма
Бронхоспазм
З боку шлунково-кишкового трактуЧастіДіарея*
Нудота*
Блювання*
НечастіЗапор*
Метеоризм*
Шлунково-кишкові кровотечі
Виразка та перфорація дванадцятипалої кишки
Виразка та перфорація шлунка
Дуже рідкіГастрит*
Біль у животі
Диспепсія
Стоматит
Випорожнення чорного кольору
З боку печінки і жовчних шляхівЧастіЗбільшення рівня ферментів печінки*
Дуже рідкіГепатит
Миттєвий (фульмінантний) гепатит
(в тому числі з летальним наслідком)
Жовтяниця
Холестаз
З боку шкіри та підшкірних тканинНечастіСвербіж*
Шкірні висипання*
Підвищена пітливість*
РідкіЕритема*
Дерматит*
Дуже рідкіКропив’янка
Ангіоневротичний набряк
Набряк обличчя
Поліформна еритема
Синдром Стівенса-Джонсона
Токсичний епідермальний некроліз
З боку нирок і сечовивідних шляхівРідкіДизурія*
Гематурія*
Дуже рідкіЗатримка сечовипускання*
Ниркова недостатність
Олігурія
Інтерстиціальний нефрит
Загальні порушенняНечастіНабряк*
РідкіНездужання*
Астенія*
Дуже рідкіГіпотермія
* Частота виникнення ґрунтується на клінічних дослідженнях
Термін придатності
2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 100 мг/2 г в саше. По 10 саше у пачці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
ПАТ «Фармак».
Адреса
Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.
Viridis Bot
