Склад
діючі речовини: сульпірид;
2 мл розчину містять 100 мг сульпіриду;
допоміжні речовини: кислота сірчана, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма
Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група
Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A L01.
Показання
Короткотривале лікування станів ажитації та агресивності у пацієнтів з гострими та хронічними психічними розладами:
- шизофренія;
- хронічні порушення нешизофренічного характеру: параноїдальні стани, хронічний галюцинаторний психоз.
Протипоказання
Підвищена чутливість до сульпіриду або до будь-якої з допоміжних речовин препарату, пролактинзалежні пухлини (наприклад, пролактинсекретуюча аденома гіпофіза (пролактинома) та рак молочної залози), відомий або підозрюваний діагноз феохромоцитоми, гостра порфірія. Комбінації з неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголін, ротиготин та кінаголід), комбінації з леводопою або антипаркінсонічними лікарськими засобами (включаючи ропінорол), комбінації з мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Спосіб застосування та дози
Препарат вводити внутрішньом’язово.
Препарат призначений лише для дорослих пацієнтів.
Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування слід розпочинати з низької дози (100 мг), після чого можливе поступове титрування дози.
Доза становить 400 мг до 800 мг на добу протягом 2 тижнів.
Побічні реакції
Нервові розлади: рання дискінезія (спастична кривошия, окулогирні кризи, тризм) що зменшується при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних препаратів;
екстрапірамідні симптоми та пов’язані порушення:
- паркінсонізм та пов’язані симптоми: тремор, гіпертонія, гіпокінезія, гіперсалівація;
- акінетичні симптоми, що супроводжуються або не супроводжуються гіпертонусом, які частково зменшуються при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних
агентів;
- гіперкінетично-гіпертонічна, збудлива рухова активність;
- акатизія;
- пізня дискінезія, для якої характерні мимовільні ритмічні рухи, зокрема язика і/або обличчя, яка може спостерігатись у ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками; у цьому випадку антихолінергічні антипаркінсонічні препарати неефективні та можуть погіршувати клінічні прояви;
- заспокійливий ефект або сонливість, безсоння;
- судоми (див. розділ «Особливості застосування»).
Загальні порушення: потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Особливості застосування»). Збільшення маси тіла.
Ендокринні порушення: короткочасна гіперпролактинемія, що зникає після відміни лікування, яка може призводити до аменореї, галактореї, гінекомастії, імпотенції, фригідності, збільшення молочних залоз та біль у молочних залозах.
Кардіологічні розлади: подовження QT-інтервалу, шлуночкові аритмії, зокрема пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes) та шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця, раптовий летальний наслідок (див. розділ «Особливості застосування»).
Судинні порушення: постуральна гіпотензія.
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз- частота виникнення невідома.
Під час застосування антипсихотичних засобів повідомялося про випадки венозної тромбоемболії, включаючи іноді летальні випадки, емболії легеневої артерії та тромбоз глибоких вен.
З боку гепатобіліарної системи: збільшення активності ферментів печінки.
Патологія шкіри та підшкірної тканини: макулопапулярний висип, кропив’янка.
Стани при вагітності, післяпологовому та перинатальному періоді: синдром відміни у новонароджених.
Повідомлялося про анафілактичні шоки, включаючи зниження артеріального тиску, серцебиття, відчуття нестачі повітря, задишку, судомний синдром, почервоніння та крапельні крововиливи у місці введення.
Передозування
Досвід щодо передозування сульпіриду обмежений. Можуть спостерігатися дискінетичні прояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що становлять небезпеку для життя, або навіть кома.
Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічний антидот для сульпіриду відсутній.
Лікування має бути симптоматичне, за необхідності показана реанімація з ретельним контролем серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу QT та шлуночкових аритмій), який повинен продовжуватися до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжкого екстрапірамідального синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність
У тварин спостерігалося зниження фертильності, пов'язане з фармакологічними властивостями лікарського засобу (пролактин опосередкований ефект). Результати дослідження на тваринах не вказують на безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріону/плода і/або постнатальний розвиток. Щодо жінок наявна дуже обмежена кількість даних про вплив на перебіг вагітності. Майже в усіх випадках порушення розвитку плода або новонароджених, про які повідомлялося у контексті застосування сульпіриду під час
вагітності, допускаються альтернативні пояснення, які здаються більш вірогідними. Таким чином, через обмежений досвід застосування сульпіриду у період вагітності не рекомендується. При застосуванні антипсихотиків, включаючи Рестфул, упродовж III триместру вагітності існує ризик виникнення побічних реакцій, включаючи екстра пірамідний синдром та синдром відміни, при яких може змінюватися тяжкість та тривалість побічних реакцій у новонароджених після пологів. Повідомлялось про випадки ажитації, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, дихального дистрес-синдрому. Тому потрібно проводити ретельне спостереження за новонародженими.
Період годування груддю
Оскільки сульпірид проникає у грудне молоко, грудне годування у період лікування не рекомендується.
Діти
Препарат у даній лікарській формі призначений лише для дорослих.
Особливості застосування
Оскільки повідомлялося про випадки розвитку гіперглікемії у пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні засоби, у осіб, які хворіють на діабет або мають фактори ризику розвитку діабету, на початку лікування сульпіридом слід проводити належний моніторинг рівня глюкози в крові.
Окрім особливих випадків, Рестфул не слід призначати пацієнтам з хворобою Паркінсона.
Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується зменшення дозування та посилений
моніторинг; у разі серйозної ниркової недостатності бажано проводити переривчасті курси
лікування.
Під час лікування Рестфулом необхідне ретельне спостереження за:
- хворими на епілепсію, оскільки сульпірид може знижувати судомний поріг (див. розділ «Побічні реакції»);
- пацієнтами літнього віку, чутливими до розвитку постуральної гіпотензії, седативного впливу та екстрапірамідних ефектів препарату;
Пацієнтам з агресивною поведінкою або ажитацією з імпульсивністю сульпірид слід призначати разом із седативними засобами.
При застосуванні антипсихотиків, включаючи Рестфул, повідомлялось про випадки виникнення лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. Інфекції нез’ясованого походження чи лихоманки можуть вказувати на дискразію крові та потребує негайного лабораторного аналізу крові.
Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром: у разі підвищення температури тіла нез’ясованої етіології лікування необхідно негайно припинити, оскільки це може бути одним із симптомів злоякісного синдрому, який може розвиватися під час приймання нейролептичних засобів (блідість, гіпертермія, автономні розлади, порушення свідомості, ригідність м’язів).
Ознаки автономної дисфункції, такі як підвищена пітливість і зміни артеріального тиску, можуть розвиватися до появи гіпертермії та є ранніми тривожними симптомами.
Хоча цей ефект нейролептичних засобів може мати ідіосинкратичну природу, можуть бути присутні фактори ризику, такі як зневоднення та органічне ушкодження мозку.
Подовження інтервалу QT: сульпірид може призводити до залежного від дози подовження інтервалу QT. Цей ефект підвищує ризик розвитку серйозних вентрикулярних аритмій, зокрема шлуночкової пароксизмальної тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes), частіше має місце у пацієнтів з брадикардією, гіпокаліємією та вроджненим або набутим подовженням QT (коли сульпірид застосовують одночасно з лікарським засобом, який призводить до подовження інтервалу QT ), (див. розділ «Побічні реакції»).
Зважаючи на це, перш ніж вводити препарат, і якщо дозволяє клінічна ситуація, слід перевірити наявність у пацієнтів факторів ризику, які можуть сприяти розвитку цього типу аритмії: брадикардія менш ніж 55 ударів за хвилину, гіпокаліємія, вроджене подовження
інтервалу QT, супутнє лікування лікарським засобом, який може спричиняти виражену брадикардію (менш ніж 55ударів за хвилину), гіпокаліємію, уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження QT-інтервалу, (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Рекомендовано провести ЕКГ дослідження під час початкового обстеження пацієнтів, які повинні отримувати лікування нейролептичним препаратом.
Інсульт
У пацієнтів літнього віку зі старечим слабоумством, які лікувались атиповими антипсихотичними засобами, можливий підвищений ризик інсульту порівняно з тими, хто отримував плацебо. Причина цього підвищення ризику не відома. Не можна виключити існування підвищеного ризику при
застосуванні інших антипсихотичних препаратів або в інших популяціях пацієнтів. Пацієнтам, які мають фактори ризику інсульту, Рестфул слід призначати з обережністю.
Пацієнти літнього віку з деменцією
Ризик летального наслідку підвищується серед пацієнтів літнього віку, хворих з психозом, спричиненим деменцією, та пацієнтам, які отримують лікування антипсихотичними засобами.
Хоча причини летальних наслідків у клінічних дослідженнях із застосуванням атипових антипсихотичних засобів були різними, більшість летальних наслідків наступали внаслідок або серцево-судинних (наприклад, серецева недостатність, раптовий летальний наслідок), або інфекційних захворювань (наприклад, пневмонія). Лікування стандартними антипсихотичними засобами може збільшувати летальність, так само як і у випадку з атиповими антипсихотичними засобами.
Венозна тромбоемболія: під час застосування антипсихотичних засобів повідомлялося про летальні випадки від венозної тромбоемболії (ВТ). Оскільки хворі, які приймають антипсихотичні засоби, часто мають набуті фактори розвитку ВТ, до та під час лікування препаратом Рестфул необхідно визначити усі потенційні фактори ризику розвитку ВТ та вжити попереджувальних заходів (див. розділ «Побічні реакції»).
Не рекомендується застосовувати Рестфул одночасно з алкоголем, леводопою, агоністами допамінових рецепторів, протипаразитичними засобами, метадоном, іншими нейролептиками та лікарськими засобами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes), див. розділ («Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Рестфул має антихолінергічний ефект, тому з обережністю слід застосовувати у пацієнтів з глаукомою, кишковою непрохідністю, вродженим стенозом ШКТ, затримкою сечі та гіперплазією простати в анамнезі.
Рестфул потрібно застосовувати з обережністю у пацієнтів зі схільністю до гіпертензії, особливо у пацієнтів літнього віку, через ризик виникнення гіпертонічного кризу.
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншимим механізмами.
Слід попереджати пацієнтів, особливо тих, хто керує транспортними засобами чи працює з механізмами, що застосування Рестфулу може призводити до розвитку сонливості. Під час застосування препарату протипоказано керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Сульпірид впливає на допамінергічну нервову передачу у головному мозку як допаміноміметик, завдяки чому чинить активуючу дію. У високих дозах сульпірид має антирепродуктивну дію.
Фармакокінетика.
Після внутрішньом’язового введення дози 100 мг максимальна концентрація (Cmax) сульпіриду у плазмі крові досягається через 30 хвилин і становить 2,2мг/л. Сульпірид швидко розподіляється у тканинах організму: видимий об’єм розподілу у стаціонарному стані становить 0,94 л/кг. Зв’язування з білками плазми становить 40 %. У незначних кількостях проникає у грудне молоко та здатен проникати через плацентарний бар’єр. Сульпірид практично не метаболізується в організмі людини; 92 % від введеної дози сульпіриду шляхом внутрішньом’язової ін’єкції виводиться у незміненому стані з сечею. Виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його нирковий кліренс становить 126 мл/хв. Період напіввиведення з плазми – 7 годин.
Основні фізико-хімічні властивості
прозорий, майже безбарвний розчин.
Термін придатності
5 років.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25° С в захищеному від світла місці.
Упаковка
По 2 мл в ампулах, по 6 ампул у блістері, по 1 (6x1) або по 5 (6x5) блістерів у картонній упаковці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
БРОС ЛТД /BROS LTD.
Місцезнаходження
Вул. Авгіс і Галініс, 15 Неа Кіфісія (Аттика), 14564 Греція/
Augis & Galinis 15, Nea Kifisia (Attiki), 14564 Greece
Viridis Bot
