РОТАРИТМІЛ ТАБ. 200МГ №30

Склад

діюча речовина: аміодарону гідрохлорид;

1 таблетка містить аміодарону гідрохлориду 200 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, моногідрат, повідон (К90), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль прежелатинізований.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Кардіологічні препарати. Антиаритмічні препарати III класу. Код АТС С01B D01.

Показання

• Тахіаритмії, пов’язані з синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта;
• тріпотіння та фібриляція шлуночків, коли неможливе застосування інших лікарських засобів;
• усі види пароксизмальної тахікардії, включаючи суправентрикулярну, вузлову та вентрикулярну тахікардії, фібриляцію передсердь, коли інші препарати не можна застосовувати.

Таблетовану форму препарату застосовують тільки для лікування тяжких порушень ритму, які являють собою небезпеку для життя хворого та резистентні до інших медикаментів або якщо інші препарати протипоказані.

Лікування слід розпочинати та контролювати тільки в умовах стаціонару або під наглядом фахівця.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату і йоду;
• синусова брадикардія, синоатріальна блокада, за винятком випадків, коли підключено штучний водій ритму (небезпека зупинки синусового вузла);
• атріовентрикулярна блокада II–III ступеня і блокада ніжок пучка Гіса (за відсутності кардіостимулятора);
• вроджене або набуте подовження інтервалу QT;
• тяжка серцева недостатність;
• виражена артеріальна гіпотензія, колапс, шок;
• одночасний прийом з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT і спричиняти розвиток пароксизмальних тахікардій, включаючи поліморфну шлуночкову тахікардію типу "пірует" (torsade de pointes);
• інтерстиціальне захворювання легень;
• одночасний прийом інгібіторів МАО;
• дисфункція щитовидної залози (гіпо- і гіпертиреоз);
• гіпокаліємія, гіпомагніємія;
• період вагітності та годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Препарат слід приймати тільки за призначенням лікаря!

Ротаритміл приймають внутрішньо до прийому їжі і запивають достатньою кількістю води.

Дорослі.

Доза насичення.

Лікування зазвичай розпочинають з 200 мг (1 таблетка) 3 рази на добу протягом тижня, зменшуючи дозу до 200 мг 2 рази на добу протягом наступного тижня.

Підтримуюча доза.

Слід застосовувати мінімальні ефективні дози залежно від реакції пацієнта на застосування препарату. Після періоду насичення дозу можна зменшити до 200 мг або 100 мг на добу. Зрідка пацієнт може потребувати більш високої підтримуючої дози. Підтримуючу дозу слід регулярно передивлятись, особливо якщо вона перевищує 200 мг на добу.

Занадто високі дози під час підтримуючої терапії можуть спричинити побічні ефекти, які, як вважається, пов'язані з високими рівнями аміодарону та його метаболітів у тканинах організму.

Оскільки Ротаритміл має дуже тривалий період напіввиведення, його можна приймати через день (200 мг препарату можна приймати через день, а 100 мг рекомендується приймати щодня). Можна робити перерви в прийомі препарату 2 дні на тиждень. Режим прийому препарату визначають індивідуально.

Пацієнти літнього віку.

Як і для всіх пацієнтів, дуже важливо застосовувати мінімальні ефективні дози. Пацієнти літнього віку можуть виявляти підвищену чутливість до дії Ротаритмілу навіть при призначенні звичайних доз препарату. Особливу увагу слід приділити моніторингу функції щитовидної залози.

Побічні реакції

Побічні реакції, наведені нижче, класифіковані за органами і системами та частотою їх виникнення: дуже часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 % та < 10 %); нечасто (≥ 0,1 % та < 1 %); рідко (≥ 0,01 % та < 0,1 %); дуже рідко (< 0,01 %).

З боку серцево-судинної системи:

• часто: брадикардія (в основному помірної тяжкості і дозозалежна); нечасто - розвиток або посилення аритмій, іноді до зупинки серця; порушення провідності (синоатріальна блокада, AV-блокада різного ступеня). В основному ці побічні реакції можуть виникнути при одночасному застосуванні з препаратами, які подовжують період реполяризації шлуночків серця або при порушеннях електролітного балансу;
• дуже рідко: виражена брадикардія та, у виняткових випадках, зупинка синусового вузла, яка потребує відміни лікування, особливо у людей літнього віку та/або у пацієнтів із дисфункцією синусового вузла; васкуліт.

З боку органів зору:

• дуже часто: мікровідкладення в епітелії рогівки, зазвичай в ділянці під зіницею, що складаються зі складних жирових нашарувань, зникають після відміни препарату і не вимагають припинення лікування. Іноді вони можуть спричиняти порушення зору у вигляді появи кольорового ореолу або нечіткості контурів при яскравому освітленні;
• дуже рідко: неврит/невропатія зорового нерва, тому при появі нечіткості зору або зниженні гостроти зору на тлі прийому аміодарону рекомендується провести повне офтальмологічне обстеження, включаючи фундоскопію, і у разі виявлення невриту зорового нерва припинити прийом препарату.

З боку травної системи:

• дуже часто: нудота, блювання, зниження апетиту, притуплення або втрата смакових відчуттів, відчуття тяжкості в епігастральній області, особливо на початку лікування, що зникає після зменшення дози.

Кров та лімфатична система:

• дуже рідко: гемолітична анемія, апластична анемія, тромбоцитопенія;
• у пацієнтів, які приймали аміодарон, спостерігалися випадки розвитку гранульом кісткового мозку. Клінічне значення цього не відоме.

Гепатобіліарна система:

• дуже часто: ізольоване підвищення активності трансаміназ у сироватці крові на початку лікування, зазвичай помірне (в 1,5-3 рази вище норми). Нормалізація цих показників відбувається при зниженні дози або навіть спонтанно;
• часто: гострі розлади функції печінки (включаючи печінкову недостатність), іноді летальні, з високим рівнем активності трансаміназ у сироватці крові та/або з жовтяницею. При значному підвищенні рівня трансаміназ лікування слід припинити. У процесі лікування аміодароном рекомендується періодичний контроль функції печінки;
• дуже рідко: хронічні захворювання печінки (псевдоалкогольні гепатити, цироз), іноді з летальним наслідком.

З боку дихальної системи:

• часто: токсичний вплив на легеневу тканину, іноді фатальний (гіперсенситивний пневмоніт, альвеолярний/інтерстиціальний пневмоніт чи фіброз, плеврит, облітеруючий бронхіоліт, пов’язаний із пневмонією). Легеневі порушення, в основному оборотні при ранній відміні препарату. Клінічні симптоми зазвичай зникають протягом 3-4 тижнів, а потім відбувається більш повільне відновлення рентгенологічної картини і функції легень (протягом кількох місяців). Тому у таких випадках потрібно розглянути необхідність відміни аміодарону і доцільність призначення глюкокортикостероїдів;
• дуже рідко: бронхоспазм у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю, передусім у хворих на бронхіальну астму; гострий респіраторний дистрес-синдром, іноді з летальним наслідком, найчастіше безпосередньо після операції (можливо, після взаємодії з високими дозами кисню).

Повідомлялося про випадки легеневої кровотечі (точна частота невідома).

Ендокринні порушення:

• часто: гіпотиреоїдизм, гіпертиреоїдизм, іноді з летальним наслідком;
• дуже рідко: синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (SIADH).

З боку шкірних покривів:

• дуже часто: фотосенсибілізація;
• часто: сірувата або блакитнувата пігментація відкритих ділянок шкіри, особливо обличчя, у випадках тривалого лікування високими дозами препарату; після припинення лікування ця пігментація повільно зникає (протягом 10-12 місяців);
• дуже рідко: еритема під час радіотерапії; висипання, зазвичай неспецифічні; ексфоліативний дерматит; алопеція;
• кропив’янка (частота невідома).

З боку центральної нервової системи:

• часто: тремор або інші екстрапірамідні симптоми, порушення сну, зокрема нічне марення;
• нечасто: сенсомоторна, моторна і змішана периферична невропатія та/або міопатія, зазвичай оборотні після відміни препарату;
• дуже рідко: мозочкові атаксія, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку), головний біль, запаморочення.

Імунна система:

• ангіоневротичний набряк (було кілька повідомлень, точна частота невідома).

Репродуктивна система:

• дуже рідко: епідидиміти, орхіти, імпотенція.

Передозування

При появі ознак передозування, як правило, достатньо зменшити дозу препарату або тимчасово припинити його прийом.

У разі одночасного прийому великої дози препарату можуть відмічатися порушення функції печінки, синусова брадикардія, зупинка серця, напади шлуночкової тахікардії, пароксизмальної тахікардії типу "пірует". Можливе уповільнення атріовентрикулярної провідності, погіршення наявної серцевої недостатності.

Лікування: промивання шлунка і призначення активованого вугілля у випадку, якщо препарат був прийнятий нещодавно. Специфічного антидоту не існує. Аміодарон і його метаболіти не видаляються в ході діалізу. У решті випадків лікування симптоматичне. При розвитку брадикардії можливе призначення бета-адреностимуляторів або встановлення кардіостимулятора, при тахікардії типу "пірует" – внутрішньовенне введення солей магнію або кардіостимуляція.

З огляду на фармакокінетичний профіль аміодарону, рекомендується контролювати стан пацієнта (особливо серцеву дяльність) протягом тривалого часу.

Аміодарон та його метаболіти не виводяться при гемодіалізі.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У період вагітності Ротаритміл призначають тільки у виняткових випадках та за життєвими показаннями, оскільки препарат впливає на щитовидну залозу плода.

При необхідності застосування препарату в період годування груддю слід припинити грудне вигодовування.

Діти

Для дітей (віком до 18 років) ефективність і безпека застосування Ротаритмілу не встановлені.

Особливі заходи безпеки

Пацієнтам з порушеннями толерантності до вуглеводів, такими як вроджена галактоземія, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, лактазна недостатність, протипоказане його застосування через вміст у препараті лактози.

Аміодарон може спричинити серйозні побічні реакції з боку органів зору, серця, легенів, печінки, щитовидної залози, шкіри, периферичної нервової системи. Оскільки виникнення цих реакцій може бути відстрочено в часі, стан пацієнтів при тривалому лікуванні слід ретельно контролювати. Також враховуючи, що небажані прояви є дозозалежними, при підтримуючій терапії слід застосовувати мінімальні ефективні дози.

Перед хірургічною операцією необхідно обов’язково попередити анестезіолога, що пацієнт отримував/отримує аміодарон (загроза респіраторного дистрес-синдрому).

Для запобігання небажаним ефектам необхідно ретельно призначати супутню терапію, враховуючи клінічно значущі взаємодії аміодарону.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ротаритміл є основним представником класу III протиаритмічних препаратів (клас інгібіторів реполяризації), здійснює антиангіальний, коронаророзширюючий, альфа- і бета-адреноблокуючий ефект.

Механізм дії аміодарону обумовлений блокадою іонних каналів клітинних мембран кардіоміоцитів (головним чином, калієвих, дуже незначною мірою — кальцієвих і натрієвих), зменшенням автоматизму синусного вузла, а також неконкурентним пригніченням α- і β-адренергічної активності.

Антиаритмічна дія аміодарону пов'язана з його здатністю істотно подовжувати потенціал дії (фазу 3) і, таким чином, збільшувати тривалість рефрактерних періодів і зменшувати збудливість міокарда передсердя і шлуночків, збільшувати тривалість рефрактерних періодів у додаткових пучках передсердно-шлуночкового проведення, атріовентрикулярного вузла, що призводить до зниження автоматизму синусного вузла, уповільнення проведення імпульсу по всіх ділянках провідної системи серця (уповільнює синоатріальну, передсердну та атріовентрикулярну провідність), зниження збудливості. При цьому відсутні зміни провідності шлуночків.

Антиангінальна дія препарату обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні (за рахунок зменшення частоти серцевих скорочень ЧСС і помірного зниження периферичного опору) і збільшенням коронарного кровотоку за рахунок прямого впливу на гладку мускулатуру коронарних артерій. Підтримує серцевий викид, знижуючи тиск в аорті і периферичний судинний опір.

Препарат дещо знижує периферичний судинний опір і системний артеріальний тиск; не здійснює істотного впливу на скоротність міокарда. Відсутність негативного інотропного ефекту дає змогу застосовувати Ротаритміл при серцевій недостатності.

За своєю структурою аміодарон подібний до тиреоїдних гормонів, тому препарат здійснює вплив на обмін тиреоїдних гормонів: інгібує перетворення ТЗ на Т4 (блокада тироксин-5-дейодинази) і блокування захоплення цих гормонів кардіоцитами і гепатоцитами, що призводить до ослаблення стимулювального впливу тиреоїдних гормонів на міокард.

Фармакокінетика. Фармакокінетика відрізняється значними індивідуальними варіаціями.

Після прийому внутрішньо аміодарон повільно всмоктується, біодоступність варіює в межах 30-80 % (у середньому близько 50 %). Після одноразового прийому максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3-7 год. Однак терапевтична дія звичайно розвивається через тиждень після початку прийому препарату (від декількох днів до двох тижнів). Аміодарону властивий досить великий та варіюючий об'єм розподілу у зв'язку з обширним накопиченням в різних тканинах (жирова тканина, інтенсивно перфузовані органи, такі як печінка, легені і селезінка). Елімінація розпочинається через декілька днів, і стабільна концентрація в плазмі крові досягається протягом одного або декількох місяців. Аміодарон метаболізується в печінці. Його основний метаболіт — дезетиламіодарон — фармакологічно активний і може підсилювати протиаритмічний ефект основної сполуки. Аміодарону властивий тривалий період напіввиведення зі значною індивідуальною варіабельністю (тому при виборі дози, наприклад її збільшенні або зменшенні, слід пям'ятати, що повинен пройти принаймні 1 місяць для стабілізації нової концентрації аміодарону в плазмі). Аміодарон в основному виводиться з жовчю і калом. Екскреція із сечею незначна, що дає можливість призначати препарат у звичайних дозах хворим з нирковою недостатністю. Аміодарон і його метаболіти не виводяться в ході гемодіалізу.

З урахуванням особливостей фармакокінетики для отримання терапевтичного ефекту слід застосовувати початкову насичувальну дозу з метою забезпечення накопичення препарату в тканинах. Наявність кумулятивного ефекту забезпечує тривалість дії протягом 10–45 днів після припинення лікування.

Кожна доза аміодарону (200 мг) містить 75 мг йоду. Частина йоду вивільняється з препарату і виявляється в сечі у вигляді йодиду (6 мг за 24 години при добовій дозі аміодарону 200 мг). Значна частина йоду, що залишається у складі препарату, виводиться з каловими масами після проходження через печінку, однак при тривалому прийомі аміодарону концентрації йоду можуть досягати 60-80 % від концентрації аміодарону.

Основні фізико-хімічні властивості

круглі таблетки білого кольору з роздільною рискою.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Власником торгової марки і сертифікату реєстрації є компанія «РОТАФАРМ», Великобританія («ROTAPHARM», Great Britain).

Виготовлено: «Ривофарм СА»/«Rivopharm SA».

Місцезнаходження

Чентро Інсема, 6928 Манно, Швейцарія

(«Rivopharm SA», Centro Insema, 6928 Manno, Switzerland)