ЗАТВЕРДЖЕНО
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СЕРОКВЕЛЬ
(SEROQUEL)
Склад.
Діюча речовина:
таблетки по 25 мг містять 25 мг кветіапіну (28,78 мг у формі кветіапіну фумарату);
таблетки по 100 мг містять 100 мг кветіапіну (115,13 мг у формі кветіапіну фумарату);
таблетки по 200 мг містять 200 мг кветіапіну (230,26 мг у формі кветіапіну фумарату);
допоміжні речовини: повідон; кальцію гідрофосфат дигідрат; целюлоза мікрокристалічна; лактоза; крохмаль гліколят натрію; магнію стеарат;
оболонка: метилгідроксипропілцелюлоза, макрогол 400 та барвники:
для 25 мг: титану діоксид (Е 171), заліза оксид, червоний (Е 172); заліза оксид, жовтий (Е 172);
для 100 мг: титану діоксид (Е 171), заліза оксид, жовтий (Е 172);
для 200 мг: титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Кветіапін. Код АТС N05A H04.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування шизофренії.
Лікування маніакальних епізодів, що пов¢язані з біполярним розладом.
Протипоказання.
- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- одночасний прийом інгібіторів цитохрому Р450, таких як інгібітори HIV-протеаз, азолмісних протигрибкових препаратів, еритроміцину, кларитроміцину та нефазодону.
Спосіб застосування та дози.
Сероквель слід застосовувати дорослим 2 рази на добу, незалежно від прийому їжі.
Дорослі
Для лікування шизофренії
Загальна добова доза протягом перших 4 днів терапії становить 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) та 300 мг (4-й день).
Починаючи з 4-го дня і надалі дозу слід титрувати до меж звичайної ефективної дози 300 - 450 мг на добу. Залежно від клінічної ефективності та індивідуальної переносимості лікування дозу можна коригувати в межах 150 - 750 мг на добу.
Для лікування маніакальних епізодів, що пов¢язані з біполярним розладом
Для монотерапії або для доповнення терапії стабілізаторами настрою загальна добова доза протягом перших чотирьох днів терапії становить 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) та 400 мг (4-й день). Подальше підвищення дози до 800 мг на добу на 6-й день має відбуватися поетапно із збільшенням дози не більше, ніж на 200 мг на добу.
Особи літнього віку
Як і інші антипсихотичні препарати, Сероквель слід з обережністю застосовувати в осіб літнього віку, особливо на початку лікування. У пацієнтів літнього віку слід починати лікування Сероквелем з дози 25 мг/добу. Дозу слід підвищувати щоденно, на 25-50 мг/добу, до досягнення ефективної дози, яка, вірогідно, буде нижчою, ніж у пацієнтів молодшого віку.
Порушення функції печінки та нирок
У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки при пероральному прийомі кліренс кветіапіну зменшується приблизно на 25 %. Кветіапин значною мірою метаболізується у печінці, тому Сероквель слід з обережністю застосовувати у пацієнтів зі встановленою печінковою недостатністю.
Пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю лікування Сероквелем слід починати з дози 25 мг на добу. Дозу слід підвищувати щоденно, на 25 - 50 мг/добу, до досягнення ефективної дози.
Побічні реакції.
При прийомі Сероквелю найчастіше повідомлялось про такі небажані реакції: сонливість, запаморочення, сухість у роті, астенія легкого ступеня, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та диспепсія.
Як і при терапії іншими антипсихотичними препаратами під час лікування Сероквелем відзначалися синкопе, злоякісний нейролептичний синдром, лейкопенія, нейтропенія та периферичний набряк.
Частота виникнення побічних реакцій, пов’язаних з лікуванням Сероквелем, представлена у таблиці.
Частота
Система органів
Явище
Дуже часті (≥ 10%)
Порушення з боку нервової системи
Запаморочення 1,5
Сонливість2
Головний біль
Загальні порушення
Симптоми відміни (припинення прийому препарату)10
Шлунково-кишкові порушення
Сухість у роті
Часті (≥ 1% - <
10%)
Порушення з боку крові
Лейкопенія
Порушення з боку зору
Затуманення зору
Порушення з боку нервової системи
Естрапірамідні симптоми у дорослих
Втрата свідомості
Серцеві порушення
порушення серцевого ритму, тахікардія 1,5
Шлунково-кишкові порушення
Запор
Диспепсія
Загальні порушення
Астенія легкого ступеня
Збільшення маси тіла3
Периферичний набряк
Зміни лабораторних показників
Підвищення рівнів сироваткових трансаміназ (AЛТ, AСТ)4
Зниження числа нейтрофілів7
Підвищення глюкози крові до гіперглікемічних рівнів8
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення
Риніт
Судинні порушення
Ортостатична гіпотензія1,5
Нечасті
(≥ 0,1% - < 1%)
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Еозинофілія
Тромбоцитопенія
Порушення з боку імунної системи
Гіперчутливість
Зміни лабораторних показників
Підвищення рівнів гамма-ГТ4
Підвищення рівнів тригліцеридів сироватки крові не натщесерце11
Підвищення загального холестерину12
Порушення з боку нервової системи
Судоми1
Синдром неспокійних ніг
Дизартрія
Шлунково-кишкові порушення
Дисфагія
Порушення з боку гепатобіліарної системи
Гепатит
Рідкісні
(0,01% -<0,1%)
Загальні порушення
Злоякісний нейролептичний синдром1
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз
Пріапізм
Порушення з боку нервової системи
Дискінезія
Зміни лабораторних показників
Підвищення
рівня креатинфосфокінази
Дуже рідкісні
(< 0,01%)
Порушення з боку імунної системи
Анафілактична реакція9
Порушення метаболізму
Цукровий діабет 1, 6
Порушення з боку шкіри
Ангіоневротичний набряк
Синдром Стівенса-Джонсона
(1) Див. розділ “Особливості застосування”.
(2) Сонливість може виникнути у перші два тижні лікування і, як правило, зникає при тривалому застосуванні Сероквелю.
(3) Виникає переважно протягом перших тижнів лікування.
(4) Асимптоматичні підвищення рівнів трансаміназ сироватки крові (АЛТ, АСТ) або рівнів гамма-ГТ спостерігались лише у деяких пацієнтів, які приймали Сероквель.
(5) Як і під час лікування іншими антипсихотичними препаратами, які мають α1-адренергічну блокуючу активність, Сероквель може викликати ортостатичну гіпотензію з запамороченням, тахікардією та, у деяких пацієнтів, синкопе, особливо на початку лікування.
(6) Про загострення діабету, що існував раніше, повідомлялося у дуже рідких випадках.
(7) В плацебо-контрольованих дослідженнях монотерпії у пацієнтів з вихідною кількістю нейтрофілів ≥ 1,5 х 109/л частота виникнення хоча б одного випадку кількості нейтрофілів < 1,5 х 109/л становила 1,72 % у пацієнтів, які лікувалися Сероквелєм, порівняно з 0,73% у пацієнтів, які одержували плацебо. У всіх клінічних дослідженнях (плацебо-контрольованих, відкритих, з активним препаратом порівняння; пацієнти з вихідною кількістю нейтрофілів ≥ 1,5 х 109/л) частота виникнення хоча б одного випадку кількості нейтрофілів < 0,5 х 109/л становила 0,21 % у пацієнтів, які одержували Сероквель, та 0 % пацієнтів, які одержували плацебо, а частота випадків кількості нейтрофілів ≥ 0,5 - < 1,0 х 109/л становила 0,75 % у пацієнтів, що застосовували Сероквель, та 0,11 % пацієнтів, що застосовували плацебо.
Не повідомлялось про випадки розвитку стійкої вираженої нейтропенії у ході контрольованих клінічних досліджень застосування препарату “Сероквель”. У ході постмаркетингового спостереження лейкопенія та/або нейтропенія зникали після припинення лікування препаратом “Сероквель”. Можливі фактори ризику виникнення лейкопенії та/або нейтропенії включають уже існуючий низький рівень кількості лейкоцитів та препарат-індуковану лейкопенію та/або нейтропенію в анамнезі. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях монотерапії: серед пацієнтів з початковим рівнем кількості нейтрофілів ≥1,5 х 109/л частота, як мінімум один випадок, рівня нейтрофілів <1,5 х 109/л становила 1,34 % у пацієнтів, які застосовували Сероквель, у порівнянні з показником 0,65 % у пацієнтів, які застосовували плацебо.
(8) Щонайменш один випадок рівня глюкози ≥ 7,0 ммоль/л натщесерце або рівня глюкози ≥ 11,1 ммоль/л не натщесерце.
«Підвищення рівня глюкози крові та гіперглікемія, а також рідкі повідомлення про діабет спостерігались в клінічних дослідженнях кветіапіну. Хоча причинного зв'язку з діабетом не встановлено, пацієнтам, які мають ризик розвитку діабету, рекомендовано проводити відповідний клінічний моніторинг. Подібним чином, пацієнтів з діабетом слід спостерігати щодо можливого загострення (див. також розділ 4.8 Побічні ефекти)».
(9) Підрахунок частоти цих небажаних явищ проведений лише на основі пост-маркетингових даних.
(10) У безпосередніх плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях монотерапії, в яких оцінювали симптоми при відміні препарату, сумарна частота розвитку симптомів відміни після різкого припинення застосування препарату становила 12,1 % для кветіапіну та 6,7 % для плацебо. Сумарна частота роз
Viridis Bot
