СЕТРОНОН Р-Н Д/ІН. 4МГ АМП. 2МЛ №5

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СЕТРОНОНÒ

(SETRONONÒ)

Склад:

діюча речовина: ondansetron;

1 мл розчину мiстить 2 мг ондансетрону у вигляді ондансетрону гідрохлориду дигідрату;

допомiжнi речовини: кислоти лимонної моногідрат; натрію цитрат; натрію хлорид; кислота хлористоводнева (при необхідності), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протиблювальні засоби і препарати, що усувають нудоту.

Антагоністи 5НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТС А04А А01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Нудота та блювання, спричинені цитотоксичною хіміо- або променевою терапією; профілактика та лікування післяопераційної нудоти та блювання.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Спосiб застосування та дози.

Препарат можна вводити внутрішньом’язово або внутрішньовенно шляхом одноразової повільної ін’єкції або шляхом інфузії.

Нудота та блювання, спричинені цитотоксичною хіміо- або променевою терапією.

Дорослі: вибір режиму дозування залежить від тяжкості еметогенного впливу.

Еметогенна хіміотерапія та променева терапія: ондансетрон призначають у вигляді внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення. Рекомендована доза Сетронону® – 8 мг у вигляді повільної ін’єкції безпосередньо перед початком терапії.

Для попередження пізнього або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату протягом 5 днів.

Високоеметогенна хіміотерапія: пацієнтам, які отримують високоеметогенну хіміотерапію, (наприклад, високі дози цисплатину), ондансетрон призначають у вигляді одноразової дози 8 мг внутрішньовенно або внутрішньом’язово безпосередньо перед початком хіміотерапії.

Дози, більші за 8 мг (до 32 мг), можна застосовувати лише у вигляді внутрішньовенної інфузії, розведені у 50–100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або іншого сумісного розчину для інфузій (див. розділ «Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами та інші форми взаємодій»), вводиться у вигляді інфузії тривалістю не менше 15 хвилин.

Альтернативно 8 мг Сетронону® можна вводити у вигляді повільної внутрішньовенної або внутрішньом’язової ін’єкції безпосередньо перед початком хіміотерапії з подальшим дворазовим внутрішньовенним або внутрішньом’язовим введенням через 2 та 4 години або постійною інфузією по 1 мг/годину протягом 24 годин.

Ефективність ондансетрону у випадку вираженої блювальної реакції при проведенні хіміотерапії можна збільшити шляхом додаткового одноразового внутрішньовенного введення 20 мг фосфорнокислої натрієвої солі дексаметазону до початку хіміотерапії.

Для попередження пізнього або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату протягом 5 днів після терапії.

Діти та підлітки (віком від 6 місяців до 17 років).

Дозу препарату можна розрахувати за площею поверхні тіла або маси тіла дитини.

Розрахунок дози відповідно до площі поверхні тіла.

Ондансетрон вводити однократно у дозі 5 мг/м2 внутрішньовенно безпосередньо перед початком хіміотерапії. При внутрішньовенному введенні доза не має перевищувати 8 мг. Пероральне застосування можна розпочинати через 12 годин після хіміотерапії, прийом можна продовжувати до 5 днів (див. таблицю 1). Загальна добова доза не має перевищувати дозу, рекомендовану для дорослих, тобто 32 мг.

Таблиця 1

Доза, розрахована за площею поверхні тіла (ППТ) дитини (віком від 6 місяців до 17 років).

ППТ

День 1(а, б)

День 2-6(б)

< 0,6 м2

5 мг/м2 внутрішньовенно + 2 мг сиропу перорально через 12 годин

2 мг сиропу перорально кожні

12 годин

≥ 0,6 м2 та

< 1,2 м2

5 мг/м2 внутрішньовенно + 4 мг сиропу або таблетки перорально через 12 годин

4 мг сиропу або таблетки перорально кожні 12 годин

> 1,2 м2

5 мг/м2 або 8 мг внутрішньовенно + 8 мг сиропу або таблетки перорально через 12 годин

8 мг сиропу або таблетки перорально кожні 12 годин

а – доза для внутрішньовенного введення не має перевищувати 8 мг.

б – загальна добова доза не має перевищувати дозу, рекомендовану для дорослих, тобто, 32 мг.

Розрахунок дози відповідно до маси тіла дитини.

При визначенні дози з урахуванням ваги тіла загальна добова доза є вищою, ніж при визначенні дози з урахуванням площі поверхні тіла (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»). Сетронон® вводять однократно у дозі

0,15 мг/кг внутрішньовенно безпосередньо перед початком хіміотерапії. При внутрішньовенному введенні доза не має перевищувати 8 мг. У перший день можна ввести ще 2 дози внутрішньовенно з інтервалом у 4 години. Пероральне застосування можна розпочинати через 12 годин після хіміотерапії, прийом можна продовжувати до 5 днів (див. таблицю 2). Загальна добова доза не має перевищувати дозу, рекомендовану для дорослих, тобто 32 мг.

Таблиця 2

Доза, розрахована згідно з масою тіла дитини (віком від 6 місяців до 17 років).

Маса тіла

День 1(а, б)

День 2-6(б)

≤ 10 кг

до 3 доз по 0,15 мг/кг кожні

4 години

2 мг сиропу перорально кожні 12 годин

> 10 кг

до 3 доз по 0,15 мг/кг кожні

4 години

4 мг сиропу або таблетки перорально кожні 12 годин

а – доза для внутрішньовенного введення не має перевищувати 8 мг.

б – загальна добова доза не має перевищувати дозу, рекомендовану для дорослих, тобто 32 мг.

При визначенні дози з урахуванням маси тіла загальна добова доза є вищою, ніж при визначенні дози з урахуванням площі поверхні тіла (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»).

Спосіб застосування дітям віком від 6 місяців до 17 років. Ондансетрон для ін’єкцій слід розчинити у 5 % розчині глюкози або 0,9 % розчині натрію хлориду, або в іншому сумісному розчині для інфузій (див. розділ «Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами та інші форми взаємодій»), та вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю не менше 15 хвилин. Дані контрольованих клінічних досліджень щодо результатів застосування ондансетрону для попередження пізньої або тривалої блювальної реакції внаслідок хіміотерапії відсутні. Також немає даних контрольованих клінічних досліджень щодо результатів застосування ондансетрону у педіатричній практиці для попередження блювальної реакції внаслідок радіотерапії.

Пацієнти літнього віку: при призначенні пацієнтам віком старше 65 років коригування дози і режиму дозування та способу застосування не потрібне.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок: коригування добової дози, режиму дозування та способу застосування не потрібне.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки: у пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки кліренс ондансетрону значно знижується та значно зростає період напіввиведення речовини з сироватки крові. При призначенні таким пацієнтам максимальна добова доза не має перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну/ дебрисоквіну: період напівиведення ондансетрону у пацієнтів з порушенням метаболізму спартеїну і дебрисоквіну не змінюється. У таких пацієнтів повторне введення призводить до такої ж концентрації препарату, що й у хворих з неушкодженим метаболізмом. Тому зміна дозування або частоти введення не потрібна.

Післяопераційна нудота та блювання.

Дорослі: для профілактики післяопераційної нудоти та блювання рекомендована доза Сетронону® становить 4 мг у вигляді одноразової внутрішньом’язової або повільної внутрішньовенної ін’єкції перед початком анестезії. Для лікування післяопераційних нудоти та блювання рекомендована разова доза Сетронону® становить 4 мг у вигляді одноразової внутрішньом’язової або повільної внутрішньовенної ін’єкції.

Діти та підлітки (віком від 1 місяця до 17 років).

Для профілактики і лікування післяопераційної нудоти та блювання у дітей та підлітків при проведенні хірургічного втручання під загальною анестезією (див. розділ «Особливості застосування»), Сетронон® вводять у дозі 0,1 мг/кг маси тіла (максимально – до 4 мг) у вигляді повільної внутрішньовенної ін’єкції до, під час, після введення в наркоз або після операції. Дані щодо застосування ондансетрону для попередження та лікування післяопераційної нудоти та блювання у дітей віком менше 2 років є обмеженими.

Пацієнти літнього віку: дані щодо застосування ондансетрону для попередження та лікування післяопераційної нудоти та блювання у пацієнтів літнього віку є обмеженими.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок: коригування добової дози, режиму дозування та способу застосування не потрібне.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки: у пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки кліренс ондансетрону значно знижується та значно зростає період напіввиведення речовини з сироватки крові. При призначенні таким пацієнтам максимальна добова доза не має перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушеннями метаболізму спартеїну/дебрисоквіну: період напіввиведення ондансетрону у пацієнтів із порушеннями метаболізму спартеїну/дебрисоквіну не змінюється. Отже, при повторному введенні препарату таким пацієнтам показники рівня впливу діючої речовини не відрізняються від таких при введенні пацієнтам без зазначеного порушення. Коригування добової дози або режиму застосування не потрібне.

Побiчнi реакцiї.

Оцінка зареєстрованих побічних явищ ґрунтується на класифікації за системами органів та класом з урахуванням частоти їх виникнення: дуже часті (≥ 1/10), часті ( від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (від ≥ 1/1 000 до < 1/100), рідкі ( від ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), дуже рідкі (< 1/10 000), у тому числі й окремі повідомлення.

З боку імунної системи.

Рідкі: реакції підвищеної чутливості негайного типу, іноді тяжкі, аж до анафілаксії.

З боку нервової системи.

Дуже часті: головний біль.

Нечасті: спостерігалися судоми, порушення рухів, у тому числі екстрапірамідні реакції, такі як дистонічні реакції, окулогіричний криз та дискінезія без вірогідних свідчень стійких клінічних наслідків.

Рідкі: запаморочення у період швидкого внутрішньовенного введення, яке у більшості випадків може бути попереджено або усунуто шляхом збільшення тривалості інфузії.

З боку органа зору.

Рідкі: транзиторні порушення зору (наприклад, нечіткий зір) у період внутрішньовенного введення.

Дуже рідкі: транзиторна сліпота, переважно під час внутрішньовенного введення. У більшості випадків, що спостерігалися, сліпота проходила протягом 20 хвилин. Більшість пацієнтів одержували хіміотерапевтичні препарати, включаючи цисплатин. У деяких випадках причиною транзиторної сліпоти були явища з боку кори головного мозку.

З боку серцево-судинної системи.

Часті: відчуття тепла або припливи крові.

Нечасті: аритмія, біль у грудях, що супроводжується або не супроводжується депресією сегмента ST, брадикардія, артеріальна гіпотензія.

З боку органів грудного і медіастинального відділів.

Нечасті: гикавка.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Часті: запор.

З боку гепатобіліарної системи.

Нечасті: безсимптомне підвищення показників функцій печінки*.

*Ці явища часто спостерігалися у пацієнтів на фоні проведення хіміотерапії із застосуванням цисплатину.

Системні порушення та порушення у місці введення.

Часті: локалізовані реакції у ділянці в/в введення.

У педіатричній практиці.

Профіль побічних явищ, що спостерігалися у дітей та підлітків, відповідає профілю, визначеному для дорослих пацієнтів.

Передозування.

Симптоми та ознаки.

Даних щодо передозування ондансетрону недостатньо. У кількох пацієнтів, які застосували завищені дози препарату спостерігалися порушення зору, запор високого ступеня тяжкості, гіпотензія та вазовагальні епізоди, що супроводжувалися транзиторною атріовентрикулярною блокадою другого рівня тяжкості. У всіх випадках явища, що спостерігалися, минули повністю

Лікування.

Специфічного антидоту ондансетрону не існує, тому у всіх випадках підозри на передозування слід застосовувати відповідну симптоматичну або підтримуючу терапію.

Застосування препаратів іпекакуани для лікування передозування ондансетрону не рекомендується, у зв'язку з неефективністю препарату, зумовленою противоблювальною дією самого ондансетрону.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки достатніх досліджень безпеки застосування ондансетрону у період вагітності не проводили, тому призначення препарату вагітним не рекомендується.

Ондансетрон проникає у грудне молоко, тому під час застосування препарату необхідно припинити годування груддю.

Діти.

Дітям віком старше 6 місяців ондансетрон призначають для профілактики та лікування нудоти та блювання, спричинених цитотоксичною хіміо- або променевою терапією; дітям віком старше 1 місяця − для профілактики та лікування післяопераційної нудоти та блювання при проведенні хірургічного втручання під загальною анестезією (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»). Дані щодо застосування ондансетрону для профілактики та лікування післяопераційної нудоти та блювання у дітей віком менше 2 років є обмеженими.

Особливості застосування.

У деяких пацієнтів з гіперчутливістю до інших високоселективних антагоністів рецепторів 5-НТ3 відзначалася реакція гіперчутливості на ондансетрон.

У випадку виникнення явищ з боку органів дихання рекомендоване симптоматичне лікування, лікарям варто звертати на них особливу увагу, тому що вони можуть бути передвісниками реакцій підвищеної чутливості.

Є повідомлення про дуже рідкі випадки, головним чином при внутрішньовенному введенні ондансетрону, тимчасових змін результатів ЕКГ, у тому числі збільшення тривалості інтервалу QT. Отже, препарат слід застосовувати з обережністю у терапії пацієнтів із порушеннями серцевого ритму або провідності, пацієнтів, у терапії яких застосовуються протиаритмічні препарати або β-адреноблокатори, а також у терапії пацієнтів із порушеннями електролітного балансу високого ступеня тяжкості.

Ондансетрон збільшує час проходження через товсту кишку, тому за хворими з ознаками підгострої непрохідності кишечнику після застосування препарату потрібне особливе спостереження.

При застосуванні ондансетрону для запобігання нудоти та блювання при проведенні аденотонзилектомії він може маскувати приховану кровотечу. У зв'язку з цим рекомендоване ретельне спостереження за пацієнтами при застосуванні ондансетрону.