СТРОНДЕКС СПРЕЙ 12.5МГ/ДОЗ 32ДОЗЫ 5МЛ

Склад
діюча речовина: силденафіл;
1 доза містить 17,56 мг силденафілу цитрату, що еквівалентно 12,5 мг силденафілу;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, етанол 96 %, макрогол-400, ментол, кислота хлористоводнева концентрована, олія лимонна, вода очищена, сахаралоза.

Лікарська форма
Спрей для ротової порожнини дозований.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина з жовтуватим або зеленувато-жовтуватим відтінком та специфічним запахом.

Фармакотерапевтична група
Засоби, що застосовуються при еректильній дисфункції. Силденафіл. Код АТХ G04B E03.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Силденафіл є препаратом для перорального застосування, призначеним для лікування еректильної дисфункції. При сексуальному збудженні препарат відновлює знижену еректильну функцію шляхом посилення притоку венозної крові до кавернозних тіл.

Фізіологічний механізм, що зумовлює ерекцію, включає вивільнення оксиду азоту (NO) у кавернозних тілах під час сексуального збудження. Вивільнений оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що стимулює підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), що, у свою чергу, викликає розслаблення гладкої мускулатури кавернозних тіл, сприяючи притоку крові.
Силденафіл є потужним селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази 5 (ФДЕ5) у кавернозних тілах, де ФДЕ5 відповідає за розпад цГМФ. Ефекти силденафілу на ерекцію мають периферичний характер. Силденафіл не чинить безпосередньої релаксуючої дії на ізольовані кавернозні тіла людини, але потужно посилює розслаблюючу дію NO на дану тканину. При активації метаболічного шляху NO/цГМФ, що відбувається при сексуальній стимуляції, інгібування силденафілом ФДЕ5 призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозних тілах. Таким чином, для того, щоб силденафіл викликав потрібний фармакологічний ефект, необхідне сексуальне збудження.

Дослідження in vitro продемонстрували, що силденафіл є селективним до ФДЕ5, що бере активну участь у процесі ерекції. Ефект силденафілу на ФДЕ5 потужніший, ніж на інші відомі фосфодіестерази. Цей ефект у 10 разів потужніший, ніж ефект на ФДЕ6, що бере участь у процесах фотоперетворення у сітківці. При застосуванні максимальних рекомендованих доз селективність силденафілу до ФДЕ5 у 80 разів перевищує його селективність до ФДЕ1, у 700 разів вища, ніж до ФДЕ2, ФДЕЗ, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ9, ФДЕ10 та ФДЕ11. Зокрема, селективність силденафілу до ФДЕ5 у 4000 разів перевищує його селективність до ФДЕЗ – цАМФ-специфічної ізоформи фосфодіестерази, що бере участь у регуляції серцевої скоротливості.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Швидкість абсорбції силденафілу у формі спрею дещо більша при порівнянні з твердими дозованими формами для перорального застосування, оскільки діюча речовина, яка має низьку водну розчинність, приймається вже в розчиненому стані. Максимальні плазмові концентрації препарату досягаються в середньому протягом 60 хвилин після застосування натще. Середня абсолютна біодоступність силденафілу після перорального застосування становить 41 % (з діапазоном значень від 25 до 63 %). При застосуванні силденафілу під час прийому їжі ступінь абсорбції знижується із середнім подовженням Tmax до 60 хвилин і середнім зниженням Cmax на 29 %.

Розподіл. Середній рівноважний об’єм розподілу (Vd) становить 105 літрів, що свідчить про розподіл препарату в тканинах організму. Після однократного застосування спрею Строндекс в дозі 50 мг середня максимальна загальна плазмова концентрація силденафілу становить приблизно 200 нг/мл (коефіцієнт варіації становить 40 %). Ступінь зв’язування силденафілу та його головного N-десметил-метаболіту з білками плазми досягає 96 % і не залежить від загальних концентрацій силденафілу.
Біотрансформація. Метаболізм силденафілу здійснюється головним чином за участю мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (головний шлях) та CYP2C9 (другорядний шлях). Головний циркулюючий метаболіт утворюється шляхом N-деметилювання силденафілу. Селективність метаболіту відносно ФДЕ5 порівнянна з селективністю силденафілу, а активність метаболіту відносно ФДЕ5 становить приблизно 50 % активності вихідної речовини. Плазмові концентрації цього метаболіту становлять приблизно 40 % концентрації силденафілу у плазмі крові. N-деметильований метаболіт зазнає подальшого метаболізму, а період його напіввиведення становить приблизно 4 години.
Елімінація. Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/год, зумовлюючи тривалість періоду його напіввиведення 3-5 годин. Як після перорального, так і після внутрішньовенного застосування екскреція силденафілу у вигляді метаболітів здійснюється головним чином із калом (приблизно 80 % введеної пероральної дози) та меншою мірою з сечею (приблизно 13 % введеної пероральної дози).

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів.
Пацієнти літнього віку. У здорових добровольців літнього віку (віком від 65 років) відзначалося зниження кліренсу силденафілу, що зумовлювало підвищення плазмових концентрацій силденафілу та його активного N-деметильованого метаболіту приблизно на 90 % порівняно з відповідними концентраціями у здорових добровольців молодшого віку (18-45 років). У зв’язку із віковими відмінностями у зв’язуванні з білками плазми крові відповідне підвищення плазмової концентрації вільного силденафілу становило приблизно 40 %.
Ниркова недостатність. У добровольців із порушеннями функції нирок легкого та помірного ступеня (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) фармакокінетика силденафілу залишалася незміненою після його однократного перорального застосування у дозі 50 мг. Середні AUC та Cmax N-деметильованого метаболіту підвищувалися на 126 % та 73 % відповідно порівняно з такими показниками у добровольців такого ж віку без порушень функції нирок. Однак через високу індивідуальну варіабельність ці відмінності не були статистично значущими. У добровольців із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до середніх підвищень AUC та Cmax на 100 % та 88 % відповідно порівняно із добровольцями такого ж віку без порушень функції нирок. Крім того, значення AUC та Cmax N-деметильованого метаболіту значуще підвищувалися на 79 % та 200 % відповідно.
Печінкова недостатність. У добровольців із цирозом печінки легкого та помірного ступеня (класів А та В за класифікацією Чайлда-П’ю) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до підвищення AUC (84 %) та Cmax (47 %) порівняно з добровольцями такого ж віку без порушень функцій печінки. Фармакокінетика силденафілу у пацієнтів із порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня не вивчалася.

Показання
Препарат Строндекс рекомендується застосовувати чоловікам із еректильною дисфункцією, яка визначається як нездатність досягти або підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.
Для ефективної дії препарату Строндекс потрібне сексуальне збудження.

Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Одночасне застосування із донорами оксиду азоту (такими як амілнітрит) або нітратами у будь-якій формі, оскільки відомо, що силденафіл впливає на шляхи метаболізму оксиду азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) та потенціює гіпотензивний ефект нітратів.
Одночасне застосування інгібіторів ФДЕ5 (у тому числі силденафілу) зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат, протипоказане, оскільки може призвести до симптоматичної гіпотензії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Стани, при яких не рекомендована сексуальна активність (наприклад, тяжкі серцево-судинні розлади, такі як нестабільна стенокардія або серцева недостатність тяжкого ступеня).
Втрата зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва незалежно від того, пов’язана ця патологія із попереднім застосуванням інгібіторів ФДЕ5 чи ні.
Наявність таких захворювань, як порушення функції печінки тяжкого ступеня, артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск нижче 90/50 мм рт. ст.), нещодавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда та відомі спадкові дегенеративні захворювання сітківки, такі як пігментний ретиніт (невелика кількість таких пацієнтів має генетичні розлади фосфодіестераз сітківки), оскільки безпека силденафілу не досліджувалася у таких підгрупах пацієнтів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)

Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат Строндекс не призначений для застосування жінками.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Препарат може мати незначний вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами. Оскільки у ході клінічних досліджень застосування силденафілу повідомлялося про випадки запаморочення та порушення з боку органів зору, перед тим як сідати за кермо транспортного засобу або працювати з іншими механізмами, пацієнтам необхідно з’ясувати, якою є їхня індивідуальна реакція на застосування препарату Строндекс.

Спосіб застосування та дози
Препарат Строндекс розпилюють у ротову порожнину, не вдихаючи спрей. Для підвищення дії спрею рекомендується потримати його деякий час у роті. В одній дозі препарату міститься 12,5 мг силденафілу. Дози препарату визначаються з урахуванням стану хворого та його чутливості до препарату в діапазоні 12,5-75 мг. Рекомендована разова доза становить 25-37,5 мг (2 або 3 послідовних натискання). Препарат застосовують за 20-30 хвилин до статевого акту. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна збільшити до 75 мг. Максимальна рекомендована доза становить 75 мг.
Максимальна рекомендована частота застосування препарату становить 1 раз на добу.
Пацієнти літнього віку.
Необхідність у корекції дози для пацієнтів літнього віку відсутня.
Пацієнти із нирковою недостатністю.
З огляду на те, що у пацієнтів із нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, рекомендована доза препарату становить 12,5-25 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна поступово збільшити до 75 мг.
Пацієнти із печінковою недостатністю.
Оскільки у пацієнтів із печінковою недостатністю кліренс силденафілу знижений, рекомендована доза препарату становить 12,5-25 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна поступово збільшити до 75 мг.
Пацієнти, які застосовують інші лікарські засоби.
Якщо пацієнти одночасно застосовують інгібітори CYP3A4 (за винятком ритонавіру, застосування якого одночасно із силденафілом не рекомендується, див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій, слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг).
З метою мінімізації ризику розвитку ортостатичної гіпотензії, стан пацієнтів, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, має бути стабілізований до початку застосування силденафілу. Рекомендована початкова доза препарату для таких пацієнтів становить 12,5-25 мг.
Інструкція для застосування.
Перед першим застосуванням препарату слід декілька разів різко натиснути на розпилювач, направляючи бризки в повітря, доки не сформується рівномірна хмаринка спрею. Тепер препарат готовий до застосування.

Якщо після останнього застосування препарату минуло більше доби, перше розприскування слід зробити в повітря для запобігання застосуванню неповної дози.
При застосуванні флакон слід тримати вертикально, розпилювачем догори.
Флакон піднести впритул до рота і, натиснувши коротким різким рухом на розпилювач, впорснути розчин до рота таким чином:
зробити глибокий вдих;
затримати дихання;
різко натискаючи на розпилювач, упорснути розчин до рота;
закрити рот і протягом наступних 30 секунд дихати лише через ніс.
Розчин не слід вдихати. Для гарантії бездоганної дії слід натиснути на розпилювач до кінця, не перериваючи натискання. Час від часу слід перевіряти роботу розпилювача, особливо при тривалому невикористанні.
Діти
Препарат Строндекс не показаний для застосування особами віком до 18 років.

Передозування
У ході клінічних досліджень за участю добровольців під час застосування разової дози силденафілу до 800 мг побічні реакції були подібними до тих, що спостерігалися при застосуванні силденафілу у нижчих дозах, але зустрічалися частіше та були більш тяжкими. Застосовування силденафілу у дозі 200 мг не призводило до підвищення ефективності, але спричиняло зростання кількості побічних реакцій (головного болю, припливів крові, запаморочення, диспепсії, закладеності носа, порушень з боку органів зору).
У разі передозування при необхідності вдаються до звичайних підтримуючих заходів. Прискорення кліренсу силденафілу при гемодіалізі малоймовірне внаслідок високого ступеня зв’язування препарату з білками плазми крові та відсутності елімінації силденафілу із сечею.

Побічні ефекти
Профіль безпеки силденафіл базується на даних, отриманих від 9570 пацієнтів у ході 74 подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних досліджень. Найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції, як головний біль, припливи крові, диспепсія, закладеність носа, біль у спині, запаморочення, нудота, припливи жару, порушення зору, ціанопсія та затьмарення зору. Інформація щодо побічних реакцій у рамках постмаркетингового спостереження була зібрана протягом періоду тривалістю більше ніж 10 років.
Усі клінічно значущі побічні реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень частіше, ніж при застосуванні плацебо, наведено нижче згідно зі словником стандартизованої медичної термінології MedDRA за системами організму з наступною частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1000, < 1/100) та рідко (≥ 1/10000, < 1/1000). У межах кожної частотної групи побічні реакції наведено у порядку зменшення їх серйозності.
Інфекції та інвазії: нечасто – риніт.
З боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості.
З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпестезія; рідко – інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми, рецидиви судом, синкопе.
З боку органів зору: часто – порушення сприйняття кольору, розлади зору, затьмарення зору; нечасто – розлади сльозовиділення, біль в очах, фотофобія, фотопсія, гіперемія очей, яскравість зору, кон’юнктивіт; рідко – неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва, оклюзія судин сітківки, ретинальний крововилив, артеріосклеротична ретинопатія, порушення з боку сітківки, глаукома, дефекти поля зору, диплопія, зниження гостроти зору, міопія, астенопія, плаваючі помутніння склистого тіла, порушення з боку райдужної оболонки, мідріаз, поява сяючих кругів навколо джерела світла (гало) у полі зору, набряк очей, припухлість очей, порушення з боку очей, гіперемія кон’юнктиви, подразнення очей, аномальні відчуття в очах, набряк повік, знебарвлення склери.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: нечасто – запаморочення, дзвін у вухах; рідко – глухота.
З боку серця: нечасто – тахікардія, посилене серцебиття; рідко – раптова серцева смерть, інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія.
З боку судин: часто – припливи крові до обличчя, приливи жару; нечасто – гіпертензія, гіпотензія.
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – закладеність носа; нечасто – носова кровотеча, закладеність придаткових пазух носа; рідко – відчуття стиснення у горлі, набряк слизової оболонки носа, сухість у носі.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, диспепсія; нечасто – гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, біль у верхній частині живота, сухість у роті; рідко – гіпестезія ротової порожнини.
З боку шкіри та підшкірної тканини: нечасто – висипання; рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: нечасто – міальгія, біль у кінцівках.
З боку сечовидільної системи: нечасто – гематурія.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко – кровотеча зі статевого члена, пріапізм, гематоспермія, подовжена ерекція.
Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність, відчуття жару; рідко – подразнення.
Обстеження: нечасто – підвищена частота серцевих скорочень.
Нижчезазначені явища спостерігалися у < 2 % пацієнтів у ході контрольованих клінічних досліджень; причинний взаємозв’язок не визначений. Повідомлення включали явища, що мали вірогідний зв’язок із застосуванням препарату. Явища, які не були зазначені, були легкими та повідомлення були дуже неточними, щоб мати значення.
Загальні порушення: набряк обличчя, реакції фоточутливості, шок, астенія, біль, раптове падіння, біль у животі, раптове пошкодження.
З боку серцево-судинної системи: стенокардія, АV-блокада, мігрень, постуральна гіпотензія, ішемія міокарда, тромбоз судин головного мозку, раптова зупинка серця, порушення результатів на ЕКГ, кардіоміопатія.

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту: глосит, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, порушення результатів печінкових проб, ректальна кровотеча, гінгівіт.
З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія.
Порушення метаболізму та обміну речовин: спрага, набряк, подагра, нестабільний діабет, гіперглікемія, периферичні набряки, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія.
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: артрит, артроз, розрив сухожилля, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт.
З боку нервової системи: атаксія, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, вертиго, депресія, безсоння, аномальні сновидіння, зниження рефлексів.
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: астма, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, посилене слиновиділення, посилення кашлю.
З боку шкіри та підшкірної тканини: кропив’янка, герпес, свербіж, пітливість, виразки шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит.
Специфічні відчуття: раптове зниження чи втрата слуху, біль у вухах, крововилив у око, катаракта, сухість в очах.
З боку нирок та системи сечовиділення: цистит, ніктурія, підвищена частота сечовипускань, збільшення молочних залоз, нетримання сечі, порушення еякуляції, набряк статевих органів, аноргазмія.
Досвід застосування після виходу на ринок.

Після виходу препарату на ринок були ідентифіковані нижчезазначені побічні реакції. Оскільки про такі реакції повідомляють добровільно та повідомлення надходять від популяції невідомої чисельності, не завжди можна достовірно оцінити їх частоту та встановити причинний зв’язок із експозицією лікарського засобу. Ці явища були зазначені як через їх серйозність, частоту повідомлення, відсутність чіткого альтернативного зв’язку, так і через комбінацію цих факторів.
Серцево-судинні та цереброваскулярні явища: повідомлялося про серйозні серцево-судинні, цереброваскулярні та судинні явища, включаючи цереброваскулярну кровотечу, субарахноїдальну та внутрішньоцеребральну кровотечу та легеневу кровотечу, що були пов’язані у часі із застосуванням силденафілу. У більшості пацієнтів, але не у всіх, були наявні фактори серцево-судинного ризику. Повідомлялося, що багато з цих явищ виникли під час або відразу після сексуальної активності та декілька явищ виникли відразу після застосування силденафілу без сексуальної активності. Інші явища виникли протягом наступних годин чи днів після застосування силденафілу та сексуальної активності. Неможливо встановити, чи ці явища пов’язані із застосуванням препарату, із сексуальною активністю, із наявними факторами ризику чи із комбінацією цих факторів, чи з іншими факторами.
З боку кровоносної та лімфатичної системи: вазооклюзивний криз. У невеликому завчасно припиненому дослідженні застосування препарату РЕВАЦИО (силденафіл) для пацієнтів з легеневою артеріальною гіпертензією, вторинною щодо серпоподібноклітинної анемії, при застосуванні силденафілу про розвиток вазооклюзивних кризів, що потребували госпіталізації повідомлялося частіше, ніж при застосовуванні плацебо. Клінічне значення цієї інформації для пацієнтів, які застосовують силденафіл з метою лікування еректильної дисфункції, є невідомим.
З боку нервової системи: тривога, транзиторна глобальна амнезія.
Специфічні відчуття.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: після виходу препарату на ринок повідомлялося про випадки раптового зниження чи втрати слуху, пов’язані у часі із застосуванням силденафілу. У деяких випадках повідомлялося про наявність медичних станів та інших факторів, що могли відіграти роль у розвитку побічних реакцій з боку слуху. У багатьох випадках інформація щодо подальшого медичного спостереження відсутня. Визначити, чи ці явища прямо пов’язані із застосуванням силденафілу, з наявними факторами ризику втрати слуху, з комбінацією цих факторів чи з іншими факторами, неможливо.
З боку органів зору: тимчасова втрата зору, почервоніння очей, печіння в очах, підвищення внутрішньоочного тиску, набряк сітківки, судинні захворювання сітківки чи кровотеча, відшарування склистого тіла.

Після виходу препарату на ринок рідко повідомлялося про випадки неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, що є причиною зниження зору, включаючи постійну втрату зору, які були пов’язані у часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. У багатьох пацієнтів, але не у всіх, були наявні анатомічні або судинні фактори ризику розвитку неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, включаючи (але необов’язково обмежуючись) такі: низьке співвідношення діаметру екскавації та диску зорового нерва (застійний диск зорового нерва), вік понад 50 років, гіпертензія, захворювання коронарних артерій, гіперліпідемія та паління. Неможливо визначити, чи ці явища прямо пов’язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5 чи з наявними анатомічними або судинними факторами ризику, чи з комбінацією цих всіх факторів, чи з іншими факторами.

Термін придатності
3 роки.

Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці. Не заморожувати.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка
По 10 мл (64 дози) або по 5 мл (32 дози) у флаконах полімерних або зі світлозахисного скла у пачці з картону.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
ТОВ Науково-виробнича фірма «МІКРОХІМ».

Адреса
Україна, 93000, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, 33.
Повідомити про небажане явище при застосуванні лікарського засобу Ви можете за телефоном +38 (050) 309-83-54 (цілодобово).