СУФЕР Р-Н Д/ІН. 20МГ/МЛ №5

Склад
діюча речовина: заліза (ІІІ) гідроксид сахарозний комплекс;
1 мл розчину містить 20 мг заліза у вигляді заліза (ІІІ) гідроксид сахарозного комплексу;
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма
Розчин для внутрішньовенних ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: водний розчин коричневого кольору.

Фармакотерапевтична група
Антианемічні засоби для парентерального введення. Препарати заліза. Код АТХ В0ЗА С.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Активний компонент лікарського засобу Суфер®, сахароза заліза, складається з багатоядерних центрів заліза (ІІІ) гідроксиду, оточених ззовні великою кількістю нековалентно зв’язаних молекул сахарози. Вага комплексу відповідає середній молекулярній масі (Мr), яка становить приблизно 43 кДа. Багатоядерний центр заліза має структуру, подібну до структури центру феритину, який є фізіологічним залізовмісним протеїном. Комплекс розроблений таким чином, щоб засвоюване залізо контрольовано доставлялось до білків, що забезпечують його транспортування та зберігання в організмі (трансферин та феритин відповідно).

Після внутрішньовенного застосування багатоядерний центр заліза з комплексу захоплюється переважно ретикуло-ендотеліальною системою печінки, селезінки та кісткового мозку. На другому етапі залізо використовується для синтезу гемоглобіну, міоглобіну та інших залізовмісних ферментів або зберігається у печінці у вигляді феритину.
Клінічна ефективність
Клінічні дослідження показали, що після внутрішньовенного введення заліза (ІІІ) гідроксид сахарозного комплексу гематологічна відповідь спостерігається швидше ніж при застосуванні пероральних розчинних форм заліза.
Фармакокінетика.
Розподіл
Оцінка ферокінетики заліза (ІІІ) гідроксид сахарозного комплексу, позначеного 59Fe та 52Fe, проводилась серед 6 пацієнтів із анемією та хронічною нирковою недостатністю. Протягом перших 6‒8 годин 52Fe захоплювався печінкою, селезінкою та кістковим мозком. Вважається, що захоплення радіоактивної мітки багатою макрофагами селезінкою є характерним для захоплення заліза ретикуло-ендотеліальною системою.
Після внутрішньовенного введення здоровим добровольцям разової дози лікарського засобу Суфер®, що містить 100 мг заліза, максимальна концентрація заліза спостерігалася через 10 хвилин після введення та досягала середнього значення 538 ммоль/л. Об’єм розподілу в центральній камері відповідав об’єму в плазмі (приблизно 3 літра).
Метаболізм
Після ін’єкції сахароза майже повністю розпадається, і багатоядерний центр заліза захоплюється переважно ретикуло-ендотеліальною системою печінки, селезінки і кісткового мозку.
Протягом 4 тижнів після введення засвоєння заліза еритроцитами 59Fe коливалося від 68 % до 97 %.

Виведення
Середня молекулярна маса комплексу становить приблизно 43 кДа, що є достатньо високим показником та не дозволяє його виведення нирками. Виведення заліза нирками протягом перших 4 годин після ін’єкції 100 мг заліза становить менше 5 % введеної дози. Через 24 години загальна концентрація заліза у сироватці крові була зменшена до початкового рівня (перед введенням), а виведення сахарози нирками становило приблизно 75 % введеної дози.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів
Дотепер невідомо, чи впливає ниркова та печінкова недостатність на фармакологічні властивості заліза (ІІІ) гідроксид сахарозного комплексу (див. розділ «Особливості застосування»).

Показання
Дефіцит заліза у пацієнтів, яким не можуть бути призначені пероральні препарати заліза або у разі їх неефективності у таких випадках:
непереносимість пероральних препаратів заліза;
наявність запальних захворювань шлунково-кишкового тракту (наприклад, виразкового коліту), які можуть загострюватися при терапії пероральними препаратами заліза;
залізодефіцитні стани, резистентні до терапії, у випадку, коли контроль цих станів пероральними препаратами заліза недостатній.
Суфер® слід застосовувати лише тоді, коли показання ґрунтуються на відповідних лабораторних дослідженнях. Відповідними лабораторними аналізами є визначення рівня таких показників як гемоглобін, феритин сироватки, насичення залізом трансферину.

Протипоказання
Застосування лікарського засобу Суфер® протипоказано при наступних станах:
гіперчутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату;
анемія, не пов’язана з дефіцитом заліза (наприклад, гемолітична анемія, мегалобластична анемія внаслідок недостатності вітаміну В12, порушення еритропоезу, гіпоплазія кісткового мозку, анемія, спричинена отруєнням свинцем);
перенасичення організму залізом (гемосидероз, гемохроматоз) або спадкові порушення поглинання заліза (наприклад, сидероахрестична анемія, шкірна порфірія, таласемія);
I триместр вагітності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Суфер® показаний пацієнтам, яким не можуть бути призначені пероральні препарати заліза у зв’язку з їх непереносимістю, неефективністю або наявністю захворювань шлунково-кишкового тракту. Не слід одночасно застосовувати Суфер® із залізовмісними пероральними засобами, оскільки абсорбція заліза, застосовуваного внутрішньо, знижується.

Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

Спосіб застосування та дози (див. повну інструкцію виробника)

Передозування
Передозування може призвести до гострого перенасичення організму залізом, що може проявитися як гемосидероз. У випадку передозування рекомендується застосовувати симптоматичні засоби і, якщо необхідно, речовини, які зв’язують залізо (хелати).

Побічні ефекти
До найчастіших побічних реакцій під час клінічних випробувань належить дисгевзія, яка виникала з частотою 4,5 події на 100 осіб. До інших частих небажаних реакцій належать нудота, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, біль у місці інфузії, що виникали з частотою від 1 до 2 подій на 100 осіб.
До найбільш важливих серйозних побічних реакцій, виникнення яких асоціювалось із застосуванням лікарського засобу, належать реакції гіперчутливості, які виникали з частотою 0,25 події на 100 осіб під час клінічних досліджень. Реакції гіперчутливості негайного типу (анафілактоїдні/анафілактичні реакції) виникали рідко. Загалом анафілактоїдні/анафілактичні реакції – це дуже серйозні побічні реакції, що можуть призводити до летальних наслідків (див. розділ «Особливості застосування»). Симптоми включають циркуляторний колапс, артеріальну гіпотензію, тахікардію, респіраторні симптоми (бронхоспазм, набряк гортані, фарингеальний набряк тощо), симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (абдомінальний біль, блювання тощо), симптоми з боку шкіри (кропив’янка, еритема, свербіж тощо).
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (1/10000), невідомо (доступні дані не дозволяють оцінити частоту, оскільки про такі явища повідомляли винятково протягом постмаркетингових досліджень, а не клінічних випробувань).
З боку імунної системи

Нечасто: реакції гіперчутливості.
Порушення обміну речовин, метаболізму
Нечасто: підвищення рівня феритину в сироватці крові.
Неврологічні розлади
Часто: транзиторне спотворення смакових відчуттів, особливо присмак металу (дисгевзія), запаморочення.
Нечасто: головний біль, парестезія, гіпестезія.
Рідко: втрата свідомості, сонливість.
Кардіальні порушення
Нечасто: артеріальна гіпотензія та колапс, тахікардія.
Рідко: відчуття серцебиття.
Невідомо: синдром Коуніса.
Судинні розлади
Часто: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія.
Нечасто: відчуття жару, флебіт.
Невідомо: поверхневий тромбофлебіт в місці ін’єкції.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Нечасто: задишка.
З боку сечовидільної системи
Нечасто: хроматурія.
Шлунково-кишкові розлади
Часто: нудота.
Нечасто: блювання, абдомінальний біль, діарея, запор.
З боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто: свербіж, висип.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини
Нечасто: м’язові спазми, міалгія, артралгія, біль у кінцівках, біль у спині.
Загальні порушення та реакції у місці введення

Часто: реакції у місці ін’єкції/інфузії1.
Нечасто: біль у грудях, озноб, астенія, втома, периферичні набряки, біль.
Рідко: підвищена пітливість (гіпергідроз), гарячка.
Лабораторні показники
Нечасто: підвищення рівня аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, гамма-глютамілтрансферази.
Рідко: підвищення рівня лактатдегідрогенази в крові.
1 Найчастіше повідомляли про: біль у місці ін’єкції/інфузії, екстравазацію, подразнення, зміну кольору шкіри, гематоми, свербіж.
Наступні побічні реакції отримані зі спонтанних звітів постмаркетингових досліджень
Частота невідома: порушення свідомості, брадикардія, тромбофлебіт.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.

Термін придатності
3 роки.

Термін придатності упаковки лікарського засобу в комплекті з розчинником (розчин Натрію хлориду–Солювен, 9 мг/мл, по 100 мл):
2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Термін придатності після розкриття флакона. З мікробіологічної точки зору препарат слід застосовувати негайно.
Термін придатності після розведення фізіологічним розчином. Хімічна і фізична стабільність після розведення при кімнатній температурі становить 12 годин.

Умови зберігання
Зберігати у захищеному від світла місці. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

Несумісність
Суфер® можна змішувати тільки зі стерильним 0,9 % розчином натрію хлориду. Ніяких інших розчинів для внутрішньовенного введення і терапевтичних препаратів додавати не дозволяється, оскільки існує ризик преципітації та/або іншої фармацевтичної взаємодії. Сумісність із контейнерами з поліетилену та полівінілхлориду не вивчена.

Упаковка
По 5 мл флакон скляний № 1 у пачці з картону; по 10 мл флакон скляний № 1 у пачці з картону; по 20 мл флакон скляний № 1 у пачці з картону;
по 5 мл ампули скляні № 5 у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці з картону;
по 5 мл флакон скляний; по 1 флакону в комплекті з 1 контейнером по 100 мл з розчинником (розчин Натрію хлориду–Солювен, 9 мг/мл) у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці;
по 10 мл флакон скляний; по 1 флакону в комплекті з 1 контейнером по 100 мл з розчинником (розчин Натрію хлориду–Солювен, 9 мг/мл) у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
ТОВ «Юрія-Фарм».
Адреса
Україна, 18030, Черкаська обл., м. Черкаси, вул. Кобзарська, 108. Тел.: (044) 281-01-01.