ЗАТВЕРДЖЕНО
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТАМСОЛ®
(TAMSOL®)
Склад:
діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;
1 капсула з модифікованим вивільненням містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду;
допоміжні речовини:
вміст капсули: кальцію стеарат, триетилцитрат, тальк, метакрилатного сополімеру дисперсія (дисперсія також містить: полісорбат 80, натрію лаурилсульфат), целюлоза мікрокристалічна (E 460);
оболонка капсули: заліза оксид жовтий (E 172), титану діоксид (E 171), заліза оксид чорний (E 172), заліза оксид червоний (E 172), желатин.
Лікарська форма. Капсули з модифікованим вивільненням.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в урології.
Код АТС G04C A02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування функціональних порушень з боку нижніх відділів сечовивідних шляхів у разі доброякісної гіпертрофії простати.
Протипоказання.
Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду (у тому числі набряк Квінке) або до будь-якої допоміжної речовини.
Ортостатична гіпотензія в анамнезі.
Тяжка форма печінкової недостатності.
Спосіб застосування та дози.
Рекомендована доза для дорослих – одна капсула на добу після сніданку; капсулу необхідно ковтати цілою, запиваючи її молоком або водою (приблизно 150 мл), стоячи або сидячи; капсулу слід приймати цілою, не розжовуючи, інакше порушується модифіковане вивільнення діючої речовини.
Побічні реакції.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія.
З боку дихальної системи і середостіння: риніт.
З боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, нудота, блювання.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку сечостатевої системи: ретроградна еякуляція, пріапізм.
Загальні розлади: астенія.
Описані випадки післяопераційної нестабільності райдужної оболонки (синдром звуженої зіниці) після операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які застосовували тамсулозин протягом тривалого часу (див. розділ «Особливі заходи безпеки»).
Передозування.
У разі раптового зниження тиску внаслідок передозування необхідно застосовувати підтримувальне лікування, спрямоване на відновлення нормального функціонування серцево-судинної системи (наприклад пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо ці заходи не допомагають, проводять інфузійну терапію та призначають вазопресори. Необхідно контролювати функцію нирок та застосовувати загальне підтримувальне лікування. Через високий ступінь зв’язування тамсулозину з білками плазми застосування гемодіалізу навряд чи є доцільним. Для запобігання абсорбції препарату слід викликати блювання. У разі прийому великих доз рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля та низькоосмотичного проносного засобу, наприклад сульфату натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Цей препарат використовується для лікування лише чоловіків.
Діти. Препарат не призначений для дітей.
Особливі заходи безпеки.
Під час операції з приводу катаракти або глаукоми у деяких пацієнтів, які раніше отримували тамсулозин, був відзначений «інтраопераційний синдром атонічної райдужки» (IFIS, варіант синдрому вузької зіниці). Синдром IFIS може призвести до збільшення кількості ускладнень під час таких операційних втручань. З цієї причини пацієнтам, у яких запланована операція з приводу катаракти або глаукоми, не рекомендується розпочинати лікування тамсулозином.
Отримано повідомлення про позитивний ефект відміни тамсулозину за 1-2 тижні до операції з приводу катаракти або глаукоми, однак строки припинення лікування тамсулозином до операції з приводу катаракти або глаукоми не встановлені.
Під час передопераційного обстеження хірург-офтальмолог має з'ясувати, чи призначався пацієнтові тамсулозин, що дозволить передбачити можливість виникнення синдрому IFIS під час операції.
Особливості застосування.
Подібно до інших α1-блокаторів, у окремих пацієнтів тамсулозин може викликати зниження артеріального тиску, що у деяких випадках призводить до непритомного стану. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.
До початку лікування тамсулозином пацієнти мають пройти лікарське обстеження з метою виключення інших захворювань, за клінічними проявами схожих на доброякісну гіперплазію простати. Лікуванню має передувати ректальне обстеження простати (шляхом пальпації) і вимірювання рівня специфічного антигену простати (PSA); ці аналізи потім регулярно повторюють у ході лікування.
У разі тяжкої форми ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) застосування препарату вимагає особливої обережності через відсутність достатнього клінічного досвіду.
Тамсулозин не слід призначати у поєднанні з потужними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.
Тамсулозин необхідно із обережністю застосовувати у поєднанні з потужними та помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Дані щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами відсутні. Однак пацієнтів слід попередити про можливість виникнення запаморочення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
У разі одночасного застосування тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном взаємодії не спостерігалися.
Одночасне застосування з циметидином підвищує концентрації тамсулозину у плазмі крові, а одночасне застосування з фуросемідом викликає зворотний ефект; при цьому рівні всіх цих лікарських засобів зберігаються у межах норми, і зміна дозування не потрібна.
У дослідженнях in vitro рівень вільної фракції тамсулозину не змінюється у разі одночасного прийому діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду, хлормадинону, амітриптиліну, диклофенаку, глібенкламіду, симвастатину і варфарину.
Аналогічним чином, тамсулозин не впливає на вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду і хлормадинону у плазмі крові людини.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з потужними інгібіторами CYP3A4 може призвести до підсилення ефектів тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування із кетоконазолом (добре відомий потужний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення показників Сmax і AUC до 2,2 і 2,8 відповідно.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (потужний інгібітор CYP3A4) призводить до збільшення показників Сmax і AUC до 1,3 та 1,6 відповідно, проте цей факт не є клінічно значущим.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у поєднанні з потужними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид необхідно із обережністю застосовувати у поєднанні з потужними та помірними інгібіторами CYP3A4.
Одночасне застосування з іншими α1-адренергічними блокаторами здатне підсилювати гіпотензивний ефект.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Тамсулозину гідрохлорид селективно та конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренергічні рецептори, зокрема α1А та α1D, які містяться у гладких м’язах передміхурової залози, шийки сечового міхура і передміхурової частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і передміхурової частини уретри, а також полегшення сечопускання. Одночасно зменшується вираженість симптомів обструкції та подразнення, пов’язаних з доброякісною гіпертрофією простати (ускладнений початок сечопускання, слабкий струмінь сечі, просочення сечі після завершення акту сечопускання, відчуття неповного випорожнення сечового міхура, часті позиви до сечопускання, нічні позиви до сечопускання, імперативні позиви до сечопускання).
Як правило, лікувальний ефект розвивається через 2 тижні після початку курсу прийому лікарського засобу. Ці ефекти зберігаються протягом довгого часу у разі проходження тривалих курсів лікування і значно зменшують необхідність у хірургічних втручаннях або катетеризації.
Блокатори α1-адренергічних рецепторів здатні знижувати артеріальний тиск за рахунок зменшення периферичного судинного опору. Водночас дані щодо істотного зниження артеріального тиску у разі застосування тамсулозину відсутні.
Фармакокінетика.
Всмоктування Тамсулозин добре всмоктується з кишечника. Його біодоступність становить майже 100 %. Нещодавній прийом їжі знижує всмоктування тамсулозину. Прийом препарату в один і той самий час – після прийому їжі – забезпечує оптимальні умови для всмоктування. Тамсулозин має лінійну фармакокінетику.
Максимальна концентрація тамсулозину у плазмі крові після однократного прийому препарату після їжі спостерігається приблизно через 6 годин. У разі повторних прийомів Сmax у стадії рівноваги, яка досягалася на 5-й день, на ⅔ вище, ніж після одноразового застосування.
РозподілЗв'язування з білками плазми крові в організмі чоловіків становить близько 99 %, а об'єм розподілу незначний (приблизно 0,2 л/кг).
БіотрансформаціяТамсулозину гідрохлорид не зазнає первинного метаболізму і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, які зберігають високу селективність до α1-адренергічних рецепторів. Переважна кількість активної речовини присутня у крові у незміненій формі.
ВиведенняТамсулозин і його метаболіти виводяться головним чином із сечею, близько 9 % застосованої дози виводиться у незміненому вигляді.
Після одноразового прийому тамсулозину після їжі та у рівноважному стані період напіввиведення одноразової дози становить 10 і 13 годин відповідно.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: вміст капсул: пелети білого або майже білого кольору.
Оболонка капсул: розмір № 2; кришечка: стандартного коричневого кольору, непрозора; корпус непрозорий, коричнево-жовтого кольору.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла. Препарат зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 капсул у блістері. 1 або 3 блістери у картонній упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина.
«Гедеон Ріхтер Румунія А.Т.», Румунія.
Місцезнаходження.
Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.
540306, Тиргу-Муреш, вул. Куза Воде, буд. 99-105, Румунія.
Viridis Bot
