0
Viridis Bot
Виробник
МИСТРАЛ КЕПИТАЛ МЕНЕДЖМЕНТ
*Ціна дійсна лише при замовленні на сайті
Характеристики
Умови видачі
По рецепту;
Виробник
МИСТРАЛ КЕПИТАЛ МЕНЕДЖМЕНТ;
Інструкція
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.
діюча речовина: цинакальцет;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 30 мг цинакальцету, що еквівалентно 33,06 мг цинакальцету гідрохлориду, або 60 мг цинакальцету, що еквівалентно 66,12 мг цинакальцету гідрохлориду, або 90 мг цинакальцету, що еквівалентно 99,18 мг цинакальцету гідрохлориду;
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, кросповідон (внутрішньогранулярний), повідон, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка: полівініловий спирт частково гідролізований, титану діоксид (Е 171), макрогол, тальк, індигокармін алюмінієвий лак FD&C Blue#2 (Е 132), заліза оксид жовтий (Е 172).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
30 мг: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зеленого кольору, з гравіюванням «C9CC» з одного боку та «30» з іншого;
60 мг: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зеленого кольору, з гравіюванням «C9CC» з одного боку та «60» з іншого;
90 мг: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зеленого кольору, з гравіюванням «C9CC» з одного боку та «90» з іншого.
Препарати гормонів для системного застосування (за винятком статевих гормонів та інсуліну). Препарати, що регулюють обмін кальцію. Інші антипаратиреоїдні засоби. Цинакальцет. Код АТХ H05B X01.
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Кальційчутливі рецептори, що знаходяться на поверхні головних клітин паращитовидної залози, є основними регуляторами секреції паратиреоїдного гормону (ПТГ). Цинакальцет чинить кальційміметичну дію, що безпосередньо знижує рівень ПТГ, підвищуючи чутливість кальційчутливого рецептора до рівня позаклітинного кальцію. Зниження рівня ПТГ супроводжується зниженням вмісту кальцію в сироватці крові. Зниження рівня ПТГ корелює з концентрацією цинакальцету. Після досягнення стабільної фази концентрація кальцію в сироватці залишається на постійному рівні протягом усього інтервалу між прийомами препарату.
Лікування вторинного гіперпаратиреозу (ГПТ) у пацієнтів з термінальною стадією хвороби нирок (ТСХН), які перебувають на підтримуючому гемодіалізі.
Цинакальцет-Віста можна призначати у складі комбінованої терапії, яка включає препарати, що зв’язують фосфати та/або вітамін D (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Зниження гіперкальціємії у пацієнтів з:
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, зазначених у розділі «Склад».
Вплив інших лікарських засобів на цинакальцет
Цинакальцет метаболізується за участю ферменту CYP3A4. Одночасне застосування 200 мг кетоконазолу, сильного інгібітору CYP3A4, спричинило збільшення рівня цинакальцету приблизно у 2 рази. Коригування дози цинакальцету може бути потрібне, якщо хворий, який отримує цинакальцет, починає або припиняє лікування сильним інгібітором (наприклад кетоконазолом, ітраконазолом, телітроміцином, вориконазолом, ритонавіром) або індуктором (наприклад рифампіцином) цього ферменту).
Дані in vitro показують, що цинакальцет частково метаболізується за допомогою CYP1A2. Паління стимулює CYP1A2; рівень цинакальцету, що спостерігався у курців, був вищим на 36–38 %, ніж у некурців. Вплив інгібіторів CYP1A2 (наприклад флувоксаміну, ципрофлоксацину) на рівень цинакальцету в плазмі не вивчали. Коригування дози може знадобитися, якщо хворий починає або припиняє палити або коли починається або припиняється супутнє лікування з використанням сильного інгібітора CYP1A2.
Карбонат кальцію. Одночасне застосування карбонату кальцію (разова доза 1500 мг) не змінює фармакокінетику цинакальцету.
Севеламер. Одночасне застосування севеламеру (2400 мг тричі на добу) не порушувало фармакокінетику цинакальцету.
Пантопразол. Одночасне застосування пантопразолу (80 мг 1 раз на добу) не змінює фармакокінетику цинакальцету.
Вплив цинакальцету на інші лікарські засоби
Лікарські засоби, що метаболізуються ферментом P450 2D6 (CYP2D6). Цинакальцет є сильним інгібітором CYP2D6, тому може виникнути потреба у коригуванні дози супутніх лікарських засобів, які мають вузький терапевтичний діапазон і здебільшого метаболізуються ферментом CYP2D6 (наприклад фекаїніду, пропафенону, метопрололу, дезипраміну, нортриптиліну, кломіпраміну).
Дезипрамін. Паралельне застосування 90 мг цинакальцету 1 раз на добу з 50 мг дезипраміну (трициклічний антидепресант, що метаболізується, головним чином, CYP2D6) значно збільшило вплив дезипраміну — в 3,6 раза (90 % довірчий інтервал (ДІ) 3,0) при активному метаболізмі CYP2D6.
Варфарин. Кількаразовий пероральний прийом цинакальцету не впливав на фармакокінетику і фармакодинаміку варфарину (що було визначено на основі протромбінового часу та фактора згортання VII).
Відсутність впливу цинакальцету на фармакокінетику R- і S-варфарину і відсутність автоіндукції у пацієнтів при багаторазовому дозуванні показує, що цинакальцет не є індуктором CYP3A4, CYP1A2 і CYP2C9 у людини.
Мідазолам. Одночасне застосування цинакальцету (90 мг) та перорального мідазоламу (2 мг), субстрату CYP3A4 та CYP3A5, не змінюють фармакокінетику мідазоламу. Ці дані дають змогу припустити, що цинакальцет не впливає на фармакокінетику цих класів лікарських засобів, які метаболізуються CYP3A4 та CYP3A5, зокрема деяких імунодепресантів, у тому числі циклоспорину і такролімусу.
Вторинний гіперпаратиреоз
Дорослі, у т.ч. пацієнти літнього віку (> 65 років)
Рекомендована початкова доза препарату для дорослих становить 30 мг 1 раз на добу. Титрування дози цинакальцету слід проводити кожні 2–4 тижні до досягнення максимальної дози 180 мг 1 раз на добу, при якій у пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі, досягається потрібна концентрація паратиреоїдного гормону (ПТГ) в діапазоні 150–300 пг/мл (15,9–31,8 пмоль/л), яку визначають за вмістом інтактного ПТГ (тест на вміст ПТГ). Визначення концентрації ПТГ слід проводити не раніше ніж через 12 годин після прийому цинакальцету. Для оцінки концентрації ПТГ потрібно звертатися до діючих рекомендацій щодо лікування.
Визначення концентрації ПТГ необхідно проводити через 1–4 тижні після початку терапії або корекції дози цинакальцету. Для визначення концентрації ПТГ можна контролювати вміст ІПТГ або біоінтактного ПТГ (біПTH). Лікування цинакальцетом не змінює співвідношення між ІПТГ та біПТГ.
При титруванні дози рівень кальцію в сироватці крові слід контролювати частіше та не пізніше ніж через 1 тиждень після початку лікування або коригування дози цинакальцету. Після визначення підтримуючої дози кальцій в сироватці крові слід вимірювати приблизно щомісяця. Якщо рівень кальцію в сироватці крові нижчий від нормального рівня, необхідно вжити відповідних заходів, у тому числі коригувати супутню терапію (див. розділ «Особливості застосування»).
Карцинома паращитовидних залоз і первинний гіперпаратиреоз
Дорослі, у т.ч. пацієнти літнього віку (>65 років)
Рекомендована початкова доза цинакальцету для дорослих становить 30 мг 2 рази на добу. Дозу цинакальцету слід титрувати кожні 2–4 тижні у такій послідовності підвищення дози: 30 мг 2 рази на добу, 60 мг 2 рази на добу, 90 мг 2 рази на добу та 90 мг 3 або 4 рази на добу за потреби для зниження концентрації кальцію в сироватці крові до верхньої межі норми або нижче цього рівня. Максимальна доза, що застосовувалася під час клінічних випробувань, становила 90 мг 4 рази на добу.
Рівень кальцію в сироватці крові слід вимірювати протягом 1 тижня після початку терапії або коригування дози цинакальцету. Після досягнення рівня підтримуючої дози кальцій в сироватці крові потрібно вимірювати кожні 2–3 місяці. Після завершення періоду титрування до максимальної дози рівень кальцію в сироватці крові слід періодично контролювати; якщо клінічно значущого рівня зниження кальцію в сироватці крові не досягнуто, потрібно розглянути питання припинення терапії цинакальцетом (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Діти
Цинакальцет не призначений для застосування дітям та підліткам у зв’язку з відсутністю даних про безпеку та ефективність (див. розділ «Особливості застосування»).
Печінкова недостатність
Змінювати початкову дозу не потрібно. Цинакальцет слід застосовувати з обережністю пацієнтам з помірною та тяжкою печінковою недостатністю. Під час титрування дози і тривалого лікування необхідно уважно контролювати стан таких пацієнтів (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакодинаміка»).
Спосіб застосування
Для перорального застосування. Цинакальцет рекомендується приймати під час їди або відразу після прийому їжі, оскільки дослідження показали, що біодоступність цинакальцету збільшується, якщо приймати його одночасно з їжею (див. розділ «Фармакодинаміка»). Слід приймати цілі таблетки, не розламуючи та не подрібнюючи їх.
Діти. Цинакальцет-Віста не показаний для застосування дітям. Безпека та ефективність застосування у цій категорії пацієнтів не були встановлені.
Титровані дози до 300 мг 1 раз на добу безпечно застосовували пацієнтам, які перебували на діалізі.
Передозування цинакальцету може призвести до гіпокальціємії. У разі передозування пацієнтів потрібно перевірити на наявність симптомів гіпокальціємії, а лікування має бути симптоматичним та підтримуючим. Оскільки цинакальцет дуже легко зв’язується з білками, гемодіаліз не є ефективним засобом для лікування передозування.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
По 14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 2 блістери у картонній пачці.
За рецептом.
Відгуки (0)
Оцiнка:
діюча речовина: цинакальцет;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 30 мг цинакальцету, що еквівалентно 33,06 мг цинакальцету гідрохлориду, або 60 мг цинакальцету, що еквівалентно 66,12 мг цинакальцету гідрохлориду, або 90 мг цинакальцету, що еквівалентно 99,18 мг цинакальцету гідрохлориду;
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, кросповідон (внутрішньогранулярний), повідон, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка: полівініловий спирт частково гідролізований, титану діоксид (Е 171), макрогол, тальк, індигокармін алюмінієвий лак FD&C Blue#2 (Е 132), заліза оксид жовтий (Е 172).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
30 мг: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зеленого кольору, з гравіюванням «C9CC» з одного боку та «30» з іншого;
60 мг: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зеленого кольору, з гравіюванням «C9CC» з одного боку та «60» з іншого;
90 мг: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зеленого кольору, з гравіюванням «C9CC» з одного боку та «90» з іншого.
Препарати гормонів для системного застосування (за винятком статевих гормонів та інсуліну). Препарати, що регулюють обмін кальцію. Інші антипаратиреоїдні засоби. Цинакальцет. Код АТХ H05B X01.
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Кальційчутливі рецептори, що знаходяться на поверхні головних клітин паращитовидної залози, є основними регуляторами секреції паратиреоїдного гормону (ПТГ). Цинакальцет чинить кальційміметичну дію, що безпосередньо знижує рівень ПТГ, підвищуючи чутливість кальційчутливого рецептора до рівня позаклітинного кальцію. Зниження рівня ПТГ супроводжується зниженням вмісту кальцію в сироватці крові. Зниження рівня ПТГ корелює з концентрацією цинакальцету. Після досягнення стабільної фази концентрація кальцію в сироватці залишається на постійному рівні протягом усього інтервалу між прийомами препарату.
Лікування вторинного гіперпаратиреозу (ГПТ) у пацієнтів з термінальною стадією хвороби нирок (ТСХН), які перебувають на підтримуючому гемодіалізі.
Цинакальцет-Віста можна призначати у складі комбінованої терапії, яка включає препарати, що зв’язують фосфати та/або вітамін D (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Зниження гіперкальціємії у пацієнтів з:
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, зазначених у розділі «Склад».
Вплив інших лікарських засобів на цинакальцет
Цинакальцет метаболізується за участю ферменту CYP3A4. Одночасне застосування 200 мг кетоконазолу, сильного інгібітору CYP3A4, спричинило збільшення рівня цинакальцету приблизно у 2 рази. Коригування дози цинакальцету може бути потрібне, якщо хворий, який отримує цинакальцет, починає або припиняє лікування сильним інгібітором (наприклад кетоконазолом, ітраконазолом, телітроміцином, вориконазолом, ритонавіром) або індуктором (наприклад рифампіцином) цього ферменту).
Дані in vitro показують, що цинакальцет частково метаболізується за допомогою CYP1A2. Паління стимулює CYP1A2; рівень цинакальцету, що спостерігався у курців, був вищим на 36–38 %, ніж у некурців. Вплив інгібіторів CYP1A2 (наприклад флувоксаміну, ципрофлоксацину) на рівень цинакальцету в плазмі не вивчали. Коригування дози може знадобитися, якщо хворий починає або припиняє палити або коли починається або припиняється супутнє лікування з використанням сильного інгібітора CYP1A2.
Карбонат кальцію. Одночасне застосування карбонату кальцію (разова доза 1500 мг) не змінює фармакокінетику цинакальцету.
Севеламер. Одночасне застосування севеламеру (2400 мг тричі на добу) не порушувало фармакокінетику цинакальцету.
Пантопразол. Одночасне застосування пантопразолу (80 мг 1 раз на добу) не змінює фармакокінетику цинакальцету.
Вплив цинакальцету на інші лікарські засоби
Лікарські засоби, що метаболізуються ферментом P450 2D6 (CYP2D6). Цинакальцет є сильним інгібітором CYP2D6, тому може виникнути потреба у коригуванні дози супутніх лікарських засобів, які мають вузький терапевтичний діапазон і здебільшого метаболізуються ферментом CYP2D6 (наприклад фекаїніду, пропафенону, метопрололу, дезипраміну, нортриптиліну, кломіпраміну).
Дезипрамін. Паралельне застосування 90 мг цинакальцету 1 раз на добу з 50 мг дезипраміну (трициклічний антидепресант, що метаболізується, головним чином, CYP2D6) значно збільшило вплив дезипраміну — в 3,6 раза (90 % довірчий інтервал (ДІ) 3,0) при активному метаболізмі CYP2D6.
Варфарин. Кількаразовий пероральний прийом цинакальцету не впливав на фармакокінетику і фармакодинаміку варфарину (що було визначено на основі протромбінового часу та фактора згортання VII).
Відсутність впливу цинакальцету на фармакокінетику R- і S-варфарину і відсутність автоіндукції у пацієнтів при багаторазовому дозуванні показує, що цинакальцет не є індуктором CYP3A4, CYP1A2 і CYP2C9 у людини.
Мідазолам. Одночасне застосування цинакальцету (90 мг) та перорального мідазоламу (2 мг), субстрату CYP3A4 та CYP3A5, не змінюють фармакокінетику мідазоламу. Ці дані дають змогу припустити, що цинакальцет не впливає на фармакокінетику цих класів лікарських засобів, які метаболізуються CYP3A4 та CYP3A5, зокрема деяких імунодепресантів, у тому числі циклоспорину і такролімусу.
Вторинний гіперпаратиреоз
Дорослі, у т.ч. пацієнти літнього віку (> 65 років)
Рекомендована початкова доза препарату для дорослих становить 30 мг 1 раз на добу. Титрування дози цинакальцету слід проводити кожні 2–4 тижні до досягнення максимальної дози 180 мг 1 раз на добу, при якій у пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі, досягається потрібна концентрація паратиреоїдного гормону (ПТГ) в діапазоні 150–300 пг/мл (15,9–31,8 пмоль/л), яку визначають за вмістом інтактного ПТГ (тест на вміст ПТГ). Визначення концентрації ПТГ слід проводити не раніше ніж через 12 годин після прийому цинакальцету. Для оцінки концентрації ПТГ потрібно звертатися до діючих рекомендацій щодо лікування.
Визначення концентрації ПТГ необхідно проводити через 1–4 тижні після початку терапії або корекції дози цинакальцету. Для визначення концентрації ПТГ можна контролювати вміст ІПТГ або біоінтактного ПТГ (біПTH). Лікування цинакальцетом не змінює співвідношення між ІПТГ та біПТГ.
При титруванні дози рівень кальцію в сироватці крові слід контролювати частіше та не пізніше ніж через 1 тиждень після початку лікування або коригування дози цинакальцету. Після визначення підтримуючої дози кальцій в сироватці крові слід вимірювати приблизно щомісяця. Якщо рівень кальцію в сироватці крові нижчий від нормального рівня, необхідно вжити відповідних заходів, у тому числі коригувати супутню терапію (див. розділ «Особливості застосування»).
Карцинома паращитовидних залоз і первинний гіперпаратиреоз
Дорослі, у т.ч. пацієнти літнього віку (>65 років)
Рекомендована початкова доза цинакальцету для дорослих становить 30 мг 2 рази на добу. Дозу цинакальцету слід титрувати кожні 2–4 тижні у такій послідовності підвищення дози: 30 мг 2 рази на добу, 60 мг 2 рази на добу, 90 мг 2 рази на добу та 90 мг 3 або 4 рази на добу за потреби для зниження концентрації кальцію в сироватці крові до верхньої межі норми або нижче цього рівня. Максимальна доза, що застосовувалася під час клінічних випробувань, становила 90 мг 4 рази на добу.
Рівень кальцію в сироватці крові слід вимірювати протягом 1 тижня після початку терапії або коригування дози цинакальцету. Після досягнення рівня підтримуючої дози кальцій в сироватці крові потрібно вимірювати кожні 2–3 місяці. Після завершення періоду титрування до максимальної дози рівень кальцію в сироватці крові слід періодично контролювати; якщо клінічно значущого рівня зниження кальцію в сироватці крові не досягнуто, потрібно розглянути питання припинення терапії цинакальцетом (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Діти
Цинакальцет не призначений для застосування дітям та підліткам у зв’язку з відсутністю даних про безпеку та ефективність (див. розділ «Особливості застосування»).
Печінкова недостатність
Змінювати початкову дозу не потрібно. Цинакальцет слід застосовувати з обережністю пацієнтам з помірною та тяжкою печінковою недостатністю. Під час титрування дози і тривалого лікування необхідно уважно контролювати стан таких пацієнтів (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакодинаміка»).
Спосіб застосування
Для перорального застосування. Цинакальцет рекомендується приймати під час їди або відразу після прийому їжі, оскільки дослідження показали, що біодоступність цинакальцету збільшується, якщо приймати його одночасно з їжею (див. розділ «Фармакодинаміка»). Слід приймати цілі таблетки, не розламуючи та не подрібнюючи їх.
Діти. Цинакальцет-Віста не показаний для застосування дітям. Безпека та ефективність застосування у цій категорії пацієнтів не були встановлені.
Титровані дози до 300 мг 1 раз на добу безпечно застосовували пацієнтам, які перебували на діалізі.
Передозування цинакальцету може призвести до гіпокальціємії. У разі передозування пацієнтів потрібно перевірити на наявність симптомів гіпокальціємії, а лікування має бути симптоматичним та підтримуючим. Оскільки цинакальцет дуже легко зв’язується з білками, гемодіаліз не є ефективним засобом для лікування передозування.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
По 14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 2 блістери у картонній пачці.
За рецептом.
Новий покупець?
Вже зареєстрований?
Ви успішно зареєстровані
Введіть свій промокод та отримайте персональну знижку
*Зверніть увагу, що знижки діють на онлайн замовлення, що оформлені в аптеці за адресою: П.Тичини, 2