Виробник
ДР. РЕДДІС ЛАБОРАТОРІС ЛТД
*Ціна дійсна лише при замовленні на сайті
упаковка
Характеристики
Умови видачі
По рецепту;
Виробник
ДР. РЕДДІС ЛАБОРАТОРІС ЛТД;
Форма випуску
упаковка;
Інструкція
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.
діюча речовина: ciprofloxacin;
1 таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлориду еквівалентно 250 мг або 500 мг ципрофлоксацину;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, тальк, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, кислота сорбінова, титану діоксид (Е 171), макрогол 6000, полісорбат 80, диметикон.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТХ J01M A02.
Фармакодинаміка.
Ципролет® є антимікробним препаратом групи фторхінолонів. Механізм дії ципрофлоксацину пов’язаний з впливом на ДНК-гіразу (топоізомеразу) бактерій, яка відіграє важливу роль у репродукції бактеріальної ДНК. Ципролет® чинить швидку бактерицидну дію на мікроорганізми, які перебувають як у стані спокою, так і розмноження.
Спектр дії препарату Ципролет® включає такі види грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів: Е.соlі, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus(індолпозитивні та індолнегативні), Providencia, Morganella, Providencia, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobact, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Streptococcus agalactiae, Listerіa, Corynebacterium, Chlamydia, а також плазмідні форми бактерій. Різну чутливість проявляють Gardnerella, Flavobacterium, Alciligenes, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominіs, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Анаероби за деяким винятком помірно чутливі (Peptococcus, Peptostreptococcus) або стійкі (Bacteroides). Ципролет® ефективний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. Ципролет® активний щодо збудників, резистентних практично до всіх антибіотиків, сульфаніламідних і нітрофуранових препаратів. Найчастіше резистентні: Streptococcus faecium, Ureaplasma uralyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентність до препарату Ципролет® розвивається повільно і поступово.
Фармакокінетика.
Ципролет® швидко і добре всмоктується після прийому препарату (біодоступність становить 50-85 %). Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються через 60-90 хв. Об’єм розподілу – 2-3 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові незначне (20-40 %). Ципролет® добре проникає в органи і тканини, кістки. Приблизно через 2 години після прийому внутрішньо він виявляється у тканинах і рідинах організму у концентраціях, які в багато разів перевищують його концентрацію у сироватці крові.
Ципролет® виводиться з організму в основному у незміненому вигляді: головним чином нирками (50-70 %). Період напіввиведення з плазми крові після прийому внутрішньо становить від 3 до 5 годин. Значна кількість препарату виводиться також з жовчю і калом (до 30 %), тому лише значні порушення функції нирок призводять до сповільнення виведення.
Ципролет® показаний для лікування нижчезазначених інфекцій (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»). Перед початком терапії слід звернути особливу увагу на всю доступну інформацію щодо резистентності до ципрофлоксацину.
Слід взяти до уваги офіційні рекомендації з належного застосування антибактеріальних препаратів.
Дорослі
При вищевказаних інфекціях статевого тракту, коли відомо або є підозри на Neisseria gonorrhoeae як збудника, особливо важливо отримати локальну інформацію про резистентність до ципрофлоксацину і підтвердити чутливість на основі лабораторних аналізів.
Діти та підлітки
Ципрофлоксацин можна також застосовувати для лікування тяжких інфекцій у дітей та підлітків, коли лікар вважає це необхідним.
Лікування повинен розпочинати лише лікар, який має досвід лікування кістозного фіброзу та/або тяжких інфекцій у дітей та підлітків (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»).
Препарат не слід застосовувати при підвищеній чутливості до діючої речовини – ципрофлоксацину – або до інших препаратів групи фторхінолонів, або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Вплив інших засобів на ципрофлоксацин
Формування хелатного комплексу
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину (перорально) та лікарських засобів, що містять багатовалентні катіони, мінеральних добавок (наприклад кальцію, магнію, алюмінію, заліза), фосфатзв’язуючих полімерів (наприклад севеламеру), сукральфатів або антацидів, а також препаратів з великою буферною ємністю (таких як таблетки диданозину), що містять магній, алюміній або кальцій, абсорбція ципрофлоксацину знижується. У зв’язку з цим ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години до або принаймні через 4 години після прийому цих препаратів.
Дане обмеження не стосується антацидів, що належать до класу блокаторів H2-рецепторів.
Харчові та молочні продукти
Кальцій у складі харчових продуктів незначно впливає на абсорбцію. Однак слід уникати одночасного прийому ципрофлоксацину і молочних або збагачених мінералами продуктів (таких як молоко, йогурт, апельсиновий сік з підвищеним вмістом кальцію), тому що абсорбція ципрофлоксацину може знижуватись.
Пробенецид
Пробенецид впливає на ниркову секрецію ципрофлоксацину. Одночасне застосування лікарських засобів, що містять пробенецид, та ципрофлоксацину призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у сироватці крові.
Вплив ципрофлоксацину на інші лікарські засоби
Тизанідин
Тизанідин не можна призначати одночасно з ципрофлоксацином (див. розділ «Протипоказання»). У ході клінічного дослідження з участю здорових добровольців при одночасному застосуванні ципрофлоксацину і тизанідину виявлено збільшення концентрації тизанідину у плазмі крові (збільшення Сmax у 7 разів, діапазон – 4-21 раз; збільшення показника AUC – в 10 разів, діапазон – 6-24 рази). Зі збільшенням концентрації тизанідину в сироватці крові асоціюються гіпотензивні та седативні побічні реакції.
Метотрексат
При одночасному призначенні ципрофлоксацину можливе уповільнення тубулярного транспортування (нирковий метаболізм) метотрексату, що може призводити до підвищення концентрації метотрексату у плазмі крові. При цьому може збільшуватися імовірність виникнення побічних токсичних реакцій, спричинених метотрексатом. Одночасне призначення не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»).
Теофілін
Одночасне застосування ципрофлоксацину та лікарських засобів, що містять теофілін, може призвести до небажаного підвищення концентрації теофіліну в сироватці крові, що у свою чергу може спричинити розвиток побічних реакцій. У поодиноких випадках такі побічні реакції можуть загрожувати життю або мати летальний наслідок. Якщо одночасного застосування цих препаратів уникнути не можна, слід контролювати концентрацію теофіліну в сироватці крові та адекватно знижувати його дозу (див. розділ «Особливості застосування»).
Інші похідні ксантину
Після одночасного застосування ципрофлоксацину та засобів, що містять кофеїн або пентоксифілін (окспентифілін), повідомлялося про підвищення концентрації цих ксантинів у сироватці крові.
Фенітоїн
Одночасне застосування ципрофлоксацину та фенітоїну може призвести до підвищення або зниження сироваткових концентрацій фенітоїну, тому рекомендується моніторинг рівнів препарату.
Антагоністи вітаміну К
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К може посилюватися їх антикоагулянтна дія. Повідомлялося про підвищення активності оральних антикоагулянтів у пацієнтів, які отримували антибактеріальні препарати, зокрема фторхінолони. Ступінь ризику може варіювати залежно від основного виду інфекції, віку, загального стану хворого, тому точно оцінити вплив ципрофлоксацину на підвищення значення Міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) складно. Слід здійснювати частий контроль МНВ під час та одразу після одночасного введення ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К (наприклад варфарину, аценокумаролу, фенпрокумону, флуїндіону).
Ропінірол
У ході клінічних досліджень було виявлено, що одночасне застосування ропініролу з ципрофлоксацином, інгібітором ізоензиму CYP450 1A2 помірної дії, призводить до підвищення AUC і Сmax ропініролу на 60 % та 84 % відповідно. Моніторинг побічних ефектів ропініролу та відповідне корегування дози рекомендуються здійснювати під час та одразу після сумісного введення з ципрофлоксацином (див. розділ «Особливості застосування»).
Клозапін
Після одночасного застосування 250 мг ципрофлоксацину з клозапіном упродовж 7 днів сироваткові концентрації клозапіну і N-десметилклозапіну були підвищені на 29 % і 31 % відповідно. Клінічний нагляд та відповідна корекція дози клозапіну рекомендуються здійснювати під час та одразу після одночасного застосування з ципрофлоксацином (див. розділ «Особливості застосування»).
Препарати, які подовжують інтервал QT
Ципролет®, як і інші фторхінолони, слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад антиаритмічні засоби класу IA і III, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики) (див. розділ «Особливості застосування»).
Метоклопрамід
Метоклопрамід прискорює всмоктування ципрофлоксацину, в результаті чого досягнення максимальної концентрації у плазмі крові відбувається швидше. Не відзначено впливу на біодоступність ципрофлоксацину.
Омепразол
Одночасне застосування ципрофлоксацину і лікарських засобів, що містять омепразол, призводить до незначного зниження Cmax і AUC ципрофлоксацину.
Лідокаїн
Було показано, що у здорових осіб супутнє застосування ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферментів цитохрому Р450 1А2, і лікарських засобів, що містять лідокаїн,
знижує кліренс внутрішньовенного лідокаїну на 22 %. Незважаючи на нормальну переносимість лікування лідокаїном, можлива взаємодія з ципрофлоксацином, що асоціюється з побічними реакціями і може розвинутися при супутньому застосуванні вказаних препаратів.
Силденафіл
Cmax і AUC силденафілу зросли приблизно в два рази у здорових добровольців після перорального застосування 50 мг силденафілу та супутнього призначення 500 мг ципрофлоксацину. Тому слід дотримуватися обережності при супутньому призначенні препарату Ципролет® із силденафілом та враховувати співвідношення ризик/користь.
Пероральні цукрознижувальні засоби
При супутньому призначенні ципрофлоксацину та пероральних антидіабетичних лікарських засобів, особливо групи сульфонілсечовини (наприклад глібенкламіду, глімепіриду), повідомлялося про гіпоглікемію, що пов’язана, вірогідно, з потенціюванням ципрофлоксацином дії пероральних антидіабетичних засобів (див. розділ «Побічні реакції»).
Дулоксетин
Клінічні дослідження показали, що одночасне застосування дулоксетину із сильними інгібіторами CYP450 1A2, такими як флувоксамін, може призвести до збільшення AUC і Cmax дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна очікувати схожих ефектів при одночасному застосуванні вказаних препаратів (див. розділ «Особливості застосування»).
Нестероїдні протизапальні засоби
Дослідження на тваринах показали, що комбінація дуже високих доз хінолонів (інгібіторів гіраз) та певних нестероїдних протизапальних препаратів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми.
Циклоспорин
Було визначено транзиторне підвищення креатиніну плазми крові при одночасному призначенні ципрофлоксацину та лікарських засобів, що містять циклоспорин. Тому необхідний частий (2 рази на тиждень) контроль концентрації креатиніну плазми крові в цих пацієнтів.
Дозу визначати згідно з показанням, тяжкістю та місцем інфекції, чутливістю організму(організмів) збудника(збудників) до ципрофлоксацину, нирковою функцією пацієнта, а у дітей та підлітків – згідно з масою тіла.
Тривалість лікування залежить від тяжкості перебігу захворювання, особливостей клінічної картини та типу збудника.
Лікування інфекцій, спричинених певними бактеріями (наприклад Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter або Staphylococci), може вимагати застосування вищих доз ципрофлоксацину та одночасного призначення інших необхідних антибактеріальних препаратів.
Лікування деяких інфекцій (наприклад запальних захворювань органів малого таза, інтра-абдомінальних інфекцій, інфекцій у пацієнтів із нейтропенією, інфекцій кісток та суглобів) може вимагати одночасного призначення інших необхідних антибактеріальних препаратів залежно від виду виявлених патогенів.
Дорослі
Показання
|
Добова доза, мг
|
Загальна тривалість лікування (може вклю-чати початкове паренте-ральне застосування ципрофлоксацину)
|
||
Інфекції нижніх дихальних шляхів
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
7 -14 днів
|
||
Інфекції верхніх дихальних шляхів
|
Загострення хронічного синуситу
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
7 -14 днів
|
|
Хронічний гнійний отит середнього вуха
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
7 -14 днів
|
||
Важкий перебіг отиту зовнішнього вуха
|
750 мг двічі на добу
|
Від 28 днів до 3 місяців
|
||
Інфекції сечового тракту
|
Неускладнений цистит
|
Від 250 мг двічі на добу до 500 мг двічі на добу
|
3 дні
|
|
Жінкам перед менопаузою можна застосовувати одноразову дозу 500 мг
|
||||
Ускладнений цистит, неускладнений пієлонефрит
|
500 мг двічі на добу
|
7 днів
|
||
Ускладнений пієлонефрит
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
Не менше 10 днів, при деяких особливих клініч-них випадках (таких як абсцеси) лікування можна продовжити до понад 21 дня
|
||
Простатит
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
Від 2 до 4 тижнів (гострий) і від 4 до 6 тижнів (хронічний)
|
||
Інфекції статевих органів
|
Гонококовий уретрит і цервіцит
|
Одноразова доза
500 мг
|
1 день (одноразова доза)
|
|
Орхоепідидиміт та
запальні захворювання органів малого таза
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
Не менше 14 днів
|
||
Інфекції шлунково-кишкового тракту та інтра-абдомінальні інфекції
|
Діарея, спричинена бактеріальними патогенами, зокрема Shigella spp., окрім Shigella dysenteriae,тип 1, і тяжка діарея мандрівників, як емпіричне лікування
|
500 мг двічі на добу
|
1 день
|
|
Діарея, спричинена Shigella dysenteriae,тип 1
|
500 мг двічі на добу
|
5 днів
|
||
Діарея, спричинена Vibrio cholerae
|
500 мг двічі на добу
|
3 дні
|
||
Тифоїдна лихоманка
|
500 мг двічі на добу
|
7 днів
|
||
Інтраабдомінальні інфекції, спричинені грамнегативними бактеріями
|
500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
Від 5 до 14 днів
|
||
Інфекції шкіри та м’яких тканин
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
Від 7 до 14 днів
|
||
Інфекції кісток та суглобів
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
Максимально 3 місяці
|
||
Лікування або профілактика інфекцій у пацієнтів із нейтропенією.
Ципрофлоксацин необхідно засто-совувати одночасно з відповідними антибактеріальними препаратами згідно з офіційними рекомендаціями
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
Терапію слід продов-жувати упродовж усього періоду нейтропенії
|
||
Профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis
|
Одноразова доза
500 мг
|
1 день (одноразова доза)
|
||
Профілактика після контакту і радикальне лікування легеневої форми сибірської виразки в осіб, які можуть отримувати лікування пероральним шляхом, якщо це є клінічно необхідним. Застосування препарату слід розпочинати якомога скоріше після підозрюваного або підтверд-женого контакту
|
500 мг двічі на добу
|
60 днів з дня підтвердженого контакту з Bacillus anthracis
|
||
Діти та підлітки
Показання
|
Добова доза, мг
|
Загальна тривалість лікування (може включати початкове парентеральне застосування ципрофлоксацину)
|
Кістозний фіброз
|
20 мг/кг маси тіла двічі на добу при максимальній дозі 750 мг
|
Від 10 до 14 днів
|
Ускладнені інфекції сечового тракту та пієло-нефрит
|
Від 10 мг/кг маси тіла двічі на добу до 20 мг/кг маси тіла двічі на добу при максимальній дозі 750 мг
|
Від 10 до 21 днів
|
Інші тяжкі інфекції
|
20 мг/кг маси тіла двічі на добу при максимумі 750 мг на одну дозу
|
Відповідно до типу інфекцій
|
Пацієнти літнього віку
Пацієнти літнього віку повинні отримувати дозу, обрану згідно з тяжкістю інфекції та кліренсом креатиніну пацієнта.
Ниркова та печінкова недостатність
Рекомендовані початкові та підтримуючі дози для пацієнтів із порушеною нирковою функцією:
Кліренс креатиніну
[мл/хв/1,73 м2]
|
Креатинін сироватки крові [мкмоль/л]
|
Оральна доза [мг]
|
> 60
|
< 124
|
Див. звичайне дозування
|
30‑60
|
124-168
|
250‑500 мг кожні 12 годин
|
< 30
|
>169
|
250‑500 мг кожні 24 години
|
Пацієнти на гемодіалізі
|
>169
|
250‑500 мг кожні 24 години (після діалізу)
|
Пацієнти на перитонеальному діалізі
|
>169
|
250‑500 мг кожні 24 години
|
У пацієнтів з печінковою недостатністю немає потреби у зміні дозування ципрофлоксацину.
Досліджень щодо дозування ципрофлоксацину для дітей із порушеною нирковою та/або печінковою функціями не проводилось.
Спосіб застосування
Таблетки слід ковтати не розжовуючи і запивати рідиною. Їх можна приймати незалежно від прийому їжі. При прийомі натще діюча речовина всмоктується швидше. Таблетки ципрофлоксацину не можна приймати разом із молочними продуктами (наприклад з молоком, йогуртом) або фруктовими соками з додаванням мінералів (наприклад з апельсиновим соком, збагаченим кальцієм) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
У тяжких випадках або якщо пацієнт нездатний приймати таблетки (зокрема при ентеральному харчуванні) рекомендується розпочинати терапію із внутрішньовенного шляху введення ципрофлоксацину, поки не буде можливим перехід на пероральний прийом.
Діти.
Застосування ципрофлоксацину дітям та підліткам потрібно проводити згідно з чинними офіційними рекомендаціями. Лікування із застосуванням ципрофлоксацину повинен проводити лише лікар із досвідом ведення дітей та підлітків, хворих на кістозний фіброз та/або тяжкі інфекції.
Ципрофлоксацин спричиняв артропатію опорних суглобів у незрілих тварин. Дані про безпеку ципрофлоксацину для дітей свідчать про частоту виникнення артропатії, яка, імовірно, пов’язана із застосуванням ципрофлоксацину (відрізняється від клінічних ознак та симптомів, пов’язаних з ураженням безпосередньо суглобів). Зростання кількості випадків артропатій, які пов’язані із застосуванням ципрофлоксацину, було статистично незначущим. Однак лікування ципрофлоксацином дітей та підлітків потрібно розпочинати тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик через можливий ризик розвитку побічних реакцій, пов’язаних із суглобами та/або навколишніми тканинами.
Повідомлялося, що передозування внаслідок прийому 12 г препарату призводило до симптомів помірної токсичності. Гостре передозування у дозі 16 г призводило до розвитку гострої ниркової недостатності.
Симптоми передозування включали запаморочення, тремор, головний біль, втому, судоми, галюцинації, сплутаність свідомості, абдомінальний дискомфорт, ниркову та печінкову недостатність, а також кристалурію та гематурію. Повідомлялось також про оборотну ниркову токсичність.
Окрім звичайних невідкладних заходів, що проводяться при передозуванні, рекомендовано моніторинг функції нирок, зокрема визначення рН сечі і при необхідності – підвищення її кислотності для попередження явищ кристалурії. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини.
За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлоксацину (<10 %).
Дільниця № 42, 45, 46, с. Бачупалі, Кутбулапур Мандал, округ Ранга Редді, Телангана, Індія 500 090.
Виробник 2.
Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд (Виробнича дільниця – VІ).
с. Кхол, Налагар роад, Бадді, округ Солан, Хімачал Прадеш, Індія.
Відгуки (0)
Оцiнка:
діюча речовина: ciprofloxacin;
1 таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлориду еквівалентно 250 мг або 500 мг ципрофлоксацину;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, тальк, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, кислота сорбінова, титану діоксид (Е 171), макрогол 6000, полісорбат 80, диметикон.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТХ J01M A02.
Фармакодинаміка.
Ципролет® є антимікробним препаратом групи фторхінолонів. Механізм дії ципрофлоксацину пов’язаний з впливом на ДНК-гіразу (топоізомеразу) бактерій, яка відіграє важливу роль у репродукції бактеріальної ДНК. Ципролет® чинить швидку бактерицидну дію на мікроорганізми, які перебувають як у стані спокою, так і розмноження.
Спектр дії препарату Ципролет® включає такі види грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів: Е.соlі, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus(індолпозитивні та індолнегативні), Providencia, Morganella, Providencia, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobact, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Streptococcus agalactiae, Listerіa, Corynebacterium, Chlamydia, а також плазмідні форми бактерій. Різну чутливість проявляють Gardnerella, Flavobacterium, Alciligenes, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominіs, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Анаероби за деяким винятком помірно чутливі (Peptococcus, Peptostreptococcus) або стійкі (Bacteroides). Ципролет® ефективний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. Ципролет® активний щодо збудників, резистентних практично до всіх антибіотиків, сульфаніламідних і нітрофуранових препаратів. Найчастіше резистентні: Streptococcus faecium, Ureaplasma uralyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентність до препарату Ципролет® розвивається повільно і поступово.
Фармакокінетика.
Ципролет® швидко і добре всмоктується після прийому препарату (біодоступність становить 50-85 %). Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються через 60-90 хв. Об’єм розподілу – 2-3 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові незначне (20-40 %). Ципролет® добре проникає в органи і тканини, кістки. Приблизно через 2 години після прийому внутрішньо він виявляється у тканинах і рідинах організму у концентраціях, які в багато разів перевищують його концентрацію у сироватці крові.
Ципролет® виводиться з організму в основному у незміненому вигляді: головним чином нирками (50-70 %). Період напіввиведення з плазми крові після прийому внутрішньо становить від 3 до 5 годин. Значна кількість препарату виводиться також з жовчю і калом (до 30 %), тому лише значні порушення функції нирок призводять до сповільнення виведення.
Ципролет® показаний для лікування нижчезазначених інфекцій (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»). Перед початком терапії слід звернути особливу увагу на всю доступну інформацію щодо резистентності до ципрофлоксацину.
Слід взяти до уваги офіційні рекомендації з належного застосування антибактеріальних препаратів.
Дорослі
При вищевказаних інфекціях статевого тракту, коли відомо або є підозри на Neisseria gonorrhoeae як збудника, особливо важливо отримати локальну інформацію про резистентність до ципрофлоксацину і підтвердити чутливість на основі лабораторних аналізів.
Діти та підлітки
Ципрофлоксацин можна також застосовувати для лікування тяжких інфекцій у дітей та підлітків, коли лікар вважає це необхідним.
Лікування повинен розпочинати лише лікар, який має досвід лікування кістозного фіброзу та/або тяжких інфекцій у дітей та підлітків (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»).
Препарат не слід застосовувати при підвищеній чутливості до діючої речовини – ципрофлоксацину – або до інших препаратів групи фторхінолонів, або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Вплив інших засобів на ципрофлоксацин
Формування хелатного комплексу
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину (перорально) та лікарських засобів, що містять багатовалентні катіони, мінеральних добавок (наприклад кальцію, магнію, алюмінію, заліза), фосфатзв’язуючих полімерів (наприклад севеламеру), сукральфатів або антацидів, а також препаратів з великою буферною ємністю (таких як таблетки диданозину), що містять магній, алюміній або кальцій, абсорбція ципрофлоксацину знижується. У зв’язку з цим ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години до або принаймні через 4 години після прийому цих препаратів.
Дане обмеження не стосується антацидів, що належать до класу блокаторів H2-рецепторів.
Харчові та молочні продукти
Кальцій у складі харчових продуктів незначно впливає на абсорбцію. Однак слід уникати одночасного прийому ципрофлоксацину і молочних або збагачених мінералами продуктів (таких як молоко, йогурт, апельсиновий сік з підвищеним вмістом кальцію), тому що абсорбція ципрофлоксацину може знижуватись.
Пробенецид
Пробенецид впливає на ниркову секрецію ципрофлоксацину. Одночасне застосування лікарських засобів, що містять пробенецид, та ципрофлоксацину призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у сироватці крові.
Вплив ципрофлоксацину на інші лікарські засоби
Тизанідин
Тизанідин не можна призначати одночасно з ципрофлоксацином (див. розділ «Протипоказання»). У ході клінічного дослідження з участю здорових добровольців при одночасному застосуванні ципрофлоксацину і тизанідину виявлено збільшення концентрації тизанідину у плазмі крові (збільшення Сmax у 7 разів, діапазон – 4-21 раз; збільшення показника AUC – в 10 разів, діапазон – 6-24 рази). Зі збільшенням концентрації тизанідину в сироватці крові асоціюються гіпотензивні та седативні побічні реакції.
Метотрексат
При одночасному призначенні ципрофлоксацину можливе уповільнення тубулярного транспортування (нирковий метаболізм) метотрексату, що може призводити до підвищення концентрації метотрексату у плазмі крові. При цьому може збільшуватися імовірність виникнення побічних токсичних реакцій, спричинених метотрексатом. Одночасне призначення не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»).
Теофілін
Одночасне застосування ципрофлоксацину та лікарських засобів, що містять теофілін, може призвести до небажаного підвищення концентрації теофіліну в сироватці крові, що у свою чергу може спричинити розвиток побічних реакцій. У поодиноких випадках такі побічні реакції можуть загрожувати життю або мати летальний наслідок. Якщо одночасного застосування цих препаратів уникнути не можна, слід контролювати концентрацію теофіліну в сироватці крові та адекватно знижувати його дозу (див. розділ «Особливості застосування»).
Інші похідні ксантину
Після одночасного застосування ципрофлоксацину та засобів, що містять кофеїн або пентоксифілін (окспентифілін), повідомлялося про підвищення концентрації цих ксантинів у сироватці крові.
Фенітоїн
Одночасне застосування ципрофлоксацину та фенітоїну може призвести до підвищення або зниження сироваткових концентрацій фенітоїну, тому рекомендується моніторинг рівнів препарату.
Антагоністи вітаміну К
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К може посилюватися їх антикоагулянтна дія. Повідомлялося про підвищення активності оральних антикоагулянтів у пацієнтів, які отримували антибактеріальні препарати, зокрема фторхінолони. Ступінь ризику може варіювати залежно від основного виду інфекції, віку, загального стану хворого, тому точно оцінити вплив ципрофлоксацину на підвищення значення Міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) складно. Слід здійснювати частий контроль МНВ під час та одразу після одночасного введення ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К (наприклад варфарину, аценокумаролу, фенпрокумону, флуїндіону).
Ропінірол
У ході клінічних досліджень було виявлено, що одночасне застосування ропініролу з ципрофлоксацином, інгібітором ізоензиму CYP450 1A2 помірної дії, призводить до підвищення AUC і Сmax ропініролу на 60 % та 84 % відповідно. Моніторинг побічних ефектів ропініролу та відповідне корегування дози рекомендуються здійснювати під час та одразу після сумісного введення з ципрофлоксацином (див. розділ «Особливості застосування»).
Клозапін
Після одночасного застосування 250 мг ципрофлоксацину з клозапіном упродовж 7 днів сироваткові концентрації клозапіну і N-десметилклозапіну були підвищені на 29 % і 31 % відповідно. Клінічний нагляд та відповідна корекція дози клозапіну рекомендуються здійснювати під час та одразу після одночасного застосування з ципрофлоксацином (див. розділ «Особливості застосування»).
Препарати, які подовжують інтервал QT
Ципролет®, як і інші фторхінолони, слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад антиаритмічні засоби класу IA і III, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики) (див. розділ «Особливості застосування»).
Метоклопрамід
Метоклопрамід прискорює всмоктування ципрофлоксацину, в результаті чого досягнення максимальної концентрації у плазмі крові відбувається швидше. Не відзначено впливу на біодоступність ципрофлоксацину.
Омепразол
Одночасне застосування ципрофлоксацину і лікарських засобів, що містять омепразол, призводить до незначного зниження Cmax і AUC ципрофлоксацину.
Лідокаїн
Було показано, що у здорових осіб супутнє застосування ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферментів цитохрому Р450 1А2, і лікарських засобів, що містять лідокаїн,
знижує кліренс внутрішньовенного лідокаїну на 22 %. Незважаючи на нормальну переносимість лікування лідокаїном, можлива взаємодія з ципрофлоксацином, що асоціюється з побічними реакціями і може розвинутися при супутньому застосуванні вказаних препаратів.
Силденафіл
Cmax і AUC силденафілу зросли приблизно в два рази у здорових добровольців після перорального застосування 50 мг силденафілу та супутнього призначення 500 мг ципрофлоксацину. Тому слід дотримуватися обережності при супутньому призначенні препарату Ципролет® із силденафілом та враховувати співвідношення ризик/користь.
Пероральні цукрознижувальні засоби
При супутньому призначенні ципрофлоксацину та пероральних антидіабетичних лікарських засобів, особливо групи сульфонілсечовини (наприклад глібенкламіду, глімепіриду), повідомлялося про гіпоглікемію, що пов’язана, вірогідно, з потенціюванням ципрофлоксацином дії пероральних антидіабетичних засобів (див. розділ «Побічні реакції»).
Дулоксетин
Клінічні дослідження показали, що одночасне застосування дулоксетину із сильними інгібіторами CYP450 1A2, такими як флувоксамін, може призвести до збільшення AUC і Cmax дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна очікувати схожих ефектів при одночасному застосуванні вказаних препаратів (див. розділ «Особливості застосування»).
Нестероїдні протизапальні засоби
Дослідження на тваринах показали, що комбінація дуже високих доз хінолонів (інгібіторів гіраз) та певних нестероїдних протизапальних препаратів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми.
Циклоспорин
Було визначено транзиторне підвищення креатиніну плазми крові при одночасному призначенні ципрофлоксацину та лікарських засобів, що містять циклоспорин. Тому необхідний частий (2 рази на тиждень) контроль концентрації креатиніну плазми крові в цих пацієнтів.
Дозу визначати згідно з показанням, тяжкістю та місцем інфекції, чутливістю організму(організмів) збудника(збудників) до ципрофлоксацину, нирковою функцією пацієнта, а у дітей та підлітків – згідно з масою тіла.
Тривалість лікування залежить від тяжкості перебігу захворювання, особливостей клінічної картини та типу збудника.
Лікування інфекцій, спричинених певними бактеріями (наприклад Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter або Staphylococci), може вимагати застосування вищих доз ципрофлоксацину та одночасного призначення інших необхідних антибактеріальних препаратів.
Лікування деяких інфекцій (наприклад запальних захворювань органів малого таза, інтра-абдомінальних інфекцій, інфекцій у пацієнтів із нейтропенією, інфекцій кісток та суглобів) може вимагати одночасного призначення інших необхідних антибактеріальних препаратів залежно від виду виявлених патогенів.
Дорослі
Показання
|
Добова доза, мг
|
Загальна тривалість лікування (може вклю-чати початкове паренте-ральне застосування ципрофлоксацину)
|
||
Інфекції нижніх дихальних шляхів
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
7 -14 днів
|
||
Інфекції верхніх дихальних шляхів
|
Загострення хронічного синуситу
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
7 -14 днів
|
|
Хронічний гнійний отит середнього вуха
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
7 -14 днів
|
||
Важкий перебіг отиту зовнішнього вуха
|
750 мг двічі на добу
|
Від 28 днів до 3 місяців
|
||
Інфекції сечового тракту
|
Неускладнений цистит
|
Від 250 мг двічі на добу до 500 мг двічі на добу
|
3 дні
|
|
Жінкам перед менопаузою можна застосовувати одноразову дозу 500 мг
|
||||
Ускладнений цистит, неускладнений пієлонефрит
|
500 мг двічі на добу
|
7 днів
|
||
Ускладнений пієлонефрит
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
Не менше 10 днів, при деяких особливих клініч-них випадках (таких як абсцеси) лікування можна продовжити до понад 21 дня
|
||
Простатит
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
Від 2 до 4 тижнів (гострий) і від 4 до 6 тижнів (хронічний)
|
||
Інфекції статевих органів
|
Гонококовий уретрит і цервіцит
|
Одноразова доза
500 мг
|
1 день (одноразова доза)
|
|
Орхоепідидиміт та
запальні захворювання органів малого таза
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
Не менше 14 днів
|
||
Інфекції шлунково-кишкового тракту та інтра-абдомінальні інфекції
|
Діарея, спричинена бактеріальними патогенами, зокрема Shigella spp., окрім Shigella dysenteriae,тип 1, і тяжка діарея мандрівників, як емпіричне лікування
|
500 мг двічі на добу
|
1 день
|
|
Діарея, спричинена Shigella dysenteriae,тип 1
|
500 мг двічі на добу
|
5 днів
|
||
Діарея, спричинена Vibrio cholerae
|
500 мг двічі на добу
|
3 дні
|
||
Тифоїдна лихоманка
|
500 мг двічі на добу
|
7 днів
|
||
Інтраабдомінальні інфекції, спричинені грамнегативними бактеріями
|
500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
Від 5 до 14 днів
|
||
Інфекції шкіри та м’яких тканин
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
Від 7 до 14 днів
|
||
Інфекції кісток та суглобів
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
Максимально 3 місяці
|
||
Лікування або профілактика інфекцій у пацієнтів із нейтропенією.
Ципрофлоксацин необхідно засто-совувати одночасно з відповідними антибактеріальними препаратами згідно з офіційними рекомендаціями
|
Від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу
|
Терапію слід продов-жувати упродовж усього періоду нейтропенії
|
||
Профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis
|
Одноразова доза
500 мг
|
1 день (одноразова доза)
|
||
Профілактика після контакту і радикальне лікування легеневої форми сибірської виразки в осіб, які можуть отримувати лікування пероральним шляхом, якщо це є клінічно необхідним. Застосування препарату слід розпочинати якомога скоріше після підозрюваного або підтверд-женого контакту
|
500 мг двічі на добу
|
60 днів з дня підтвердженого контакту з Bacillus anthracis
|
||
Діти та підлітки
Показання
|
Добова доза, мг
|
Загальна тривалість лікування (може включати початкове парентеральне застосування ципрофлоксацину)
|
Кістозний фіброз
|
20 мг/кг маси тіла двічі на добу при максимальній дозі 750 мг
|
Від 10 до 14 днів
|
Ускладнені інфекції сечового тракту та пієло-нефрит
|
Від 10 мг/кг маси тіла двічі на добу до 20 мг/кг маси тіла двічі на добу при максимальній дозі 750 мг
|
Від 10 до 21 днів
|
Інші тяжкі інфекції
|
20 мг/кг маси тіла двічі на добу при максимумі 750 мг на одну дозу
|
Відповідно до типу інфекцій
|
Пацієнти літнього віку
Пацієнти літнього віку повинні отримувати дозу, обрану згідно з тяжкістю інфекції та кліренсом креатиніну пацієнта.
Ниркова та печінкова недостатність
Рекомендовані початкові та підтримуючі дози для пацієнтів із порушеною нирковою функцією:
Кліренс креатиніну
[мл/хв/1,73 м2]
|
Креатинін сироватки крові [мкмоль/л]
|
Оральна доза [мг]
|
> 60
|
< 124
|
Див. звичайне дозування
|
30‑60
|
124-168
|
250‑500 мг кожні 12 годин
|
< 30
|
>169
|
250‑500 мг кожні 24 години
|
Пацієнти на гемодіалізі
|
>169
|
250‑500 мг кожні 24 години (після діалізу)
|
Пацієнти на перитонеальному діалізі
|
>169
|
250‑500 мг кожні 24 години
|
У пацієнтів з печінковою недостатністю немає потреби у зміні дозування ципрофлоксацину.
Досліджень щодо дозування ципрофлоксацину для дітей із порушеною нирковою та/або печінковою функціями не проводилось.
Спосіб застосування
Таблетки слід ковтати не розжовуючи і запивати рідиною. Їх можна приймати незалежно від прийому їжі. При прийомі натще діюча речовина всмоктується швидше. Таблетки ципрофлоксацину не можна приймати разом із молочними продуктами (наприклад з молоком, йогуртом) або фруктовими соками з додаванням мінералів (наприклад з апельсиновим соком, збагаченим кальцієм) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
У тяжких випадках або якщо пацієнт нездатний приймати таблетки (зокрема при ентеральному харчуванні) рекомендується розпочинати терапію із внутрішньовенного шляху введення ципрофлоксацину, поки не буде можливим перехід на пероральний прийом.
Діти.
Застосування ципрофлоксацину дітям та підліткам потрібно проводити згідно з чинними офіційними рекомендаціями. Лікування із застосуванням ципрофлоксацину повинен проводити лише лікар із досвідом ведення дітей та підлітків, хворих на кістозний фіброз та/або тяжкі інфекції.
Ципрофлоксацин спричиняв артропатію опорних суглобів у незрілих тварин. Дані про безпеку ципрофлоксацину для дітей свідчать про частоту виникнення артропатії, яка, імовірно, пов’язана із застосуванням ципрофлоксацину (відрізняється від клінічних ознак та симптомів, пов’язаних з ураженням безпосередньо суглобів). Зростання кількості випадків артропатій, які пов’язані із застосуванням ципрофлоксацину, було статистично незначущим. Однак лікування ципрофлоксацином дітей та підлітків потрібно розпочинати тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик через можливий ризик розвитку побічних реакцій, пов’язаних із суглобами та/або навколишніми тканинами.
Повідомлялося, що передозування внаслідок прийому 12 г препарату призводило до симптомів помірної токсичності. Гостре передозування у дозі 16 г призводило до розвитку гострої ниркової недостатності.
Симптоми передозування включали запаморочення, тремор, головний біль, втому, судоми, галюцинації, сплутаність свідомості, абдомінальний дискомфорт, ниркову та печінкову недостатність, а також кристалурію та гематурію. Повідомлялось також про оборотну ниркову токсичність.
Окрім звичайних невідкладних заходів, що проводяться при передозуванні, рекомендовано моніторинг функції нирок, зокрема визначення рН сечі і при необхідності – підвищення її кислотності для попередження явищ кристалурії. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини.
За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлоксацину (<10 %).
Дільниця № 42, 45, 46, с. Бачупалі, Кутбулапур Мандал, округ Ранга Редді, Телангана, Індія 500 090.
Виробник 2.
Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд (Виробнича дільниця – VІ).
с. Кхол, Налагар роад, Бадді, округ Солан, Хімачал Прадеш, Індія.
Новий покупець?
Вже зареєстрований?
Ви успішно зареєстровані
Введіть свій промокод та отримайте персональну знижку
*Зверніть увагу, що знижки діють на онлайн замовлення, що оформлені в аптеці за адресою: П.Тичини, 2