0
Viridis Bot
*Ціна дійсна лише при замовленні на сайті
Характеристики
Умови видачі
По рецепту;
Виробник
АКТАВІС;
Інструкція
Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.
діюча речовина: валсартан;
1 таблетка містить валсартану 40 мг або 80 мг, або 160 мг, або 320 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат, натрію кроскармелоза, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, лактози моногідрат;
суміш:
для 40 мг – Opadry II 85G32407 Yellow (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, заліза оксид жовтий (Е 172));
для 80 мг – Opadry II 85G34643 Pink (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172));
для 160 мг – Opadry II 85G32408 Yellow (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172));
для 320 мг – Opadry II 85G20236 коричневий (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, барвник Sunset Yellow (Е 110), заліза оксид червоний (Е 172)).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки 40 мг: овальні, жовті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з логотипом «V» з одної сторони і лінією розлому з іншої та по бокам;
таблетки 80 мг: круглі, рожеві, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з логотипом «V» з одної сторони і лінією розлому з обох сторін та по бокам;
таблетки 160 мг: овальні, жовті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з логотипом «V» з одної сторони і лінією розлому з іншої та по бокам;
таблетки 320 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, коричневого кольору, з логотипом «V» з одної сторони і лінією розлому з іншої та по бокам.
Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.
Код АТХ С09С А03.
Фармакодинаміка.
Валсартан є активним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ, призначеним для застосування внутрішньо. Він діє вибірково на рецептори підтипу АТ1, відповідальні за відомі ефекти ангіотензину ІІ. Підвищені рівні ангіотензину ІІ у плазмі крові після блокади АТ1-рецепторів валсартаном можуть стимулювати неблокований АТ2-рецептор, який урівноважує ефект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляє будь-якої часткової активності агоніста відносно АТ1-рецептора, але має набагато більшу (приблизно у 20000 разів) спорідненість з АТ1-рецептором, ніж з АТ2-рецептором. Немає даних про те, що валсартан зв’язується або блокує інші рецепторами гормонів або іонні канали, які відіграють важливу роль у серцево-судинній регуляції.
Валсартан не пригнічує АПФ (ангіотензинперетворювальний фермент), відомий також під назвою кінінази ІІ, який перетворює ангіотензин І в ангіотензин ІІ і руйнує брадикінін. Застосування препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску без впливу на частоту пульсу.
Початок гіпотензивної дії відзначається у межах 2 годин, максимум – у межах 4-6 годин після прийому внутрішньо; тривалість дії – понад 24 години. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 4 тижні від початку лікування і зберігається при тривалій терапії. При застосуванні з гідрохлоротіазидом досягається значне додаткове зниження артеріального тиску.
Раптова відміна препарату не супроводжується розвитком синдрому відміни.
При тривалому застосуванні препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією встановлено, що препарат не мав істотного впливу на рівень загального холестерину, сечової кислоти, а також при дослідженнях натще – на концентрацію тригліцеридів і глюкози у сироватці крові.
Серцева недостатність
Застосування препарату призводить до зменшення випадків госпіталізації з приводу серцевої недостатності, уповільнення прогресування серцевої недостатності, поліпшення функціонального класу за класифікацією NYHA, збільшення фракції викиду, а також зменшення ознак і симптомів серцевої недостатності (включаючи диспное, підвищену втомлюваність, набряки, хрипи) та покращення якості життя порівняно з плацебо.
Постінфарктний стан
Зважаючи на коефіцієнт загальної летальності після інфаркту міокарда, ефективність валсартану така ж, як і каптоприлу. Коефіцієнт загальної летальності був подібний у групах пацієнтів, які отримували валсартан (19,9 %), каптоприл (19,5 %) і валсартан+каптоприл (19,3 %). Одночасне застосування каптоприлу і валсартану не призводило до додаткових позитивних наслідків порівняно з застосуванням тільки каптоприлу. Не виявлено ніяких відмінностей між валсартаном і каптоприлом щодо індексу загальної летальності, нзважаючи на стать, вік, расу, лікування, отримане на початку інфаркту міокарда або основного захворювання. Валсартан був також ефективним для зменшення летальності від серцево-судинної патології та випадків госпіталізації внаслідок серцевої недостатності, а також рецидивуючого інфаркту міокарда. Валсартан позитивно впливав на такий показник як період часу після перенесеного гострого інфаркту міокарда до появи перших проявів серцево-судинної патології, які призводять до летального наслідку.
Діти
Артеріальна гіпертензія. Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів та ожиріння були найчастішими основними медичними умовами, що спричиняють артеріальну гіпертензію у дітей.
Клінічний досвід щодо застосування дітям віком від 6 років
У дітей з артеріальною гіпертензією віком від 6 до 16 років з масою тіла < 35 кг при застосуванні 10, 40 або 80 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози), та у дітей з масою тіла ≥ 35 кг при застосуванні 20, 80 і 160 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози) в кінці 2 тижня валсартан знижував систолічний та діастолічний артеріальний тиск залежно від дози. У цілому три рівні дози валсартану (низька, середня та висока) достовірно знижували систолічний артеріальний тиск на 8, 10, 12 мм рт.ст. від початкового рівня відповідно.
Клінічний досвід щодо застосування дітям віком до 6 років
Валсартан не рекомендується для застосування цій віковій категорії.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Після перорального застосування валсартану у таблетках максимальні концентрації у плазмі крові досягаються через 2-4 години. Середня абсолютна біодоступність для валсартану – 23 %. Їжа знижує експозицію (як визначено за AUC) валсартану приблизно на 40 % і максимальну концентрацію у плазмі крові (Cmax) – приблизно на 50 %, хоча концентрації валсартану у плазмі крові, починаючи приблизно з 8 годин після прийому препарату, аналогічні у групах прийому препарату натще і після вживання їжі. Проте зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна приймати як під час вживання їжі, так і натще.
Розподіл
Об’єм розподілу валсартану у рівноважному стані після внутрішньовенного застосування становить приблизно 17 л, вказуючи на те, що валсартан не розподіляється екстенсивно у тканинах. Валсартан значною мірою зв’язується з білками сироватки крові (94-97 %), в основному з альбуміном сироватки крові.
Біотрансформація
Валсартан не метаболізується значною мірою, оскільки лише приблизно 20 % дози виводиться у вигляді метаболітів. Гідроксиметаболіт було визначено у плазмі крові у низьких концентраціях (менш ніж 10 % AUC валсартану). Цей метаболіт є фармакологічно неактивним.
Виведення
Фармакокінетична крива валсартану має мультиекспоненційний характер (Т½α<1 години і T½ß близько 9 годин). Валсартан виводиться переважно через жовч з калом (приблизно 83 % дози) та нирками із сечею (приблизно 13 % дози), головним чином у незміненому вигляді. Після внутрішньовенного введення плазмовий кліренс валсартану становить близько 2 л/год, а нирковий кліренс – 0,62 л/год (приблизно 30 % загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану становить 6 годин.
У пацієнтів із серцевою недостатністю (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг)
Середній час досягнення Cmax і період напіввиведення валсартану у пацієнтів із серцевою недостатністю та у здорових добровольців аналогічні. Величини AUC та Cmax валсартану є майже пропорційними до підвищення дози вище клінічного діапазону дозування (від 40 до 160 мг 2 рази на добу). Середній коефіцієнт кумуляції становить приблизно 1,7. Передбачуваний кліренс валсартану після перорального застосування становить приблизно 4,5 л/год. Вік не впливає на передбачуваний кліренс у пацієнтів із серцевою недостатністю.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів
Пацієнти літнього віку. У деяких пацієнтів літнього віку системний вплив валсартану був дещо більше виражений, ніж у пацієнтів молодого віку, однак не було показано будь-якої клінічної значущості цього.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Як і очікувалось, для сполуки при нирковому кліренсі лише 30 % загального кліренсу плазми, не було виявлено кореляції між функцією нирок і системним впливом валсартану. Тому пацієнтам із порушенням функції нирок (кліренс креатиніну > 10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. На даний час немає даних щодо безпеки застосування пацієнтам із кліренсом креатиніну < 10 мл/хв та пацієнтам, яким проводять діаліз, тому валсартан слід застосовувати з обережністю таким пацієнтам. Валсартан має високий ступінь зв’язування з білками плазми крові, і його виведення при гемодіалізі малоймовірне.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Приблизно 70 % величини дози препарату, що всмокталася, екскретується з жовчю, переважно у незміненому вигляді. Валсартан не піддається значній біотрансформації. У пацієнтів з печінковою дисфункцією від легкого до середнього ступеня тяжкості експозиція валсартану була збільшена приблизно вдвічі порівняно з показниками у здорових добровольців, хоча плазмова концентрація валсартану не корелює зі ступенем порушень функції печінки. Інформації щодо пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки немає.
Діти
При застосуванні 26 дітям з артеріальною гіпертензією (віком від 1 до 16 років), які отримували разову дозу суспензії валсартану (середня доза – 0,9-2 мг/кг, максимальна доза – 80 мг), кліренс (л/год/кг) валсартану був порівнянним в усьому віковому діапазоні від 1 до 16 років з аналогічним кліренсом у дорослих, які застосовували такий самий препарат.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Застосування препарату дітям із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не вивчали, тому валсартан не рекомендується таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну > 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Слід ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові.
Артеріальна гіпертензія (таблетки 40 мг)
Лікування артеріальної гіпертензії у дітей віком від 6 років.
Артеріальна гіпертензія (таблетки 80 мг, 160 мг та 320 мг).
Лікування артеріальної гіпертензії у дорослих та дітей віком від 6 років.
Постінфарктний стан (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг).
Лікування клінічно стабільних дорослих пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю або безсимптомною систолічною дисфункцією лівого шлуночка після нещодавно (12 годин – 10 діб) перенесеного інфаркту міокарда.
Серцева недостатність (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг).
Лікування симптоматичної серцевої недостатності у дорослих пацієнтів, коли не можна застосовувати інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), або як допоміжна терапія з інгібіторами АПФ, коли не можна застосовувати бета-блокатори.
Спосіб застосування
Вазар можна застосовувати незалежно від прийому їжі, таблетки слід запивати водою.
Дозування
Артеріальна гіпертензія (тільки таблетки 80 мг, 160 мг та 320 мг)
Рекомендована початкова доза Вазару становить 80 мг 1 раз на добу. Антигіпертензивний ефект досягається протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. У деяких пацієнтів із неадекватно контрольованим артеріальним тиском дозу можна підвищити до 160 мг та до максимальної – 320 мг.
Вазар можна також застосовувати з іншими антигіпертензивними засобами. Сумісне застосування діуретиків, таких як гідрохлоротіазид, буде ще більше знижувати артеріальний тиск у таких пацієнтів.
Нещодавно перенесений інфаркт міокарда (тільки таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг)
Терапію клінічно стабільним пацієнтам можна розпочинати вже через 12 годин після перенесення інфаркту міокарда. Після початкової дози валсартану 20 мг 2 рази на добу слід підвищити дозу до 40 мг, 80 мг та 160 мг 2 рази на добу протягом наступних кількох тижнів. Початкову дозу застосовувати у формі таблетки 40 мг, яку можна поділити на рівні частини.
Цільова максимальна доза становить 160 мг 2 рази на добу. Загалом рекомендується, щоб рівень дозування 80 мг 2 рази на добу був досягнутий через 2 тижні після початку лікування і максимальна доза 160 мг 2 рази на добу була досягнута через 3 місяці залежно від переносимості пацієнтом лікування. При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії або ниркової дисфункції слід розглянути питання щодо зниження дози.
Валсартан можна застосовувати пацієнтам, які лікувалися іншими препаратами після перенесеного інфаркту міокарда, наприклад тромболітиками, ацетилсаліциловою кислотою, бета-блокаторами, статинами та діуретиками. Комбінація з інгібіторами АПФ не рекомендується.
Пацієнтам після перенесеного інфаркту міокарда завжди необхідно проводити моніторинг функції нирок.
Серцева недостатність (тільки таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг)
Рекомендована початкова доза Вазару становить 40 мг 2 рази на добу. Поступове підвищення дози до 80 мг та 160 мг 2 рази на добу слід здійснювати з інтервалами не менше 2-х тижнів до найвищої дози залежно від переносимості пацієнтом. Слід розглянути питання про зниження дози супутніх діуретиків. Максимальна добова доза, яку застосовували під час клінічних випробувань, становила 320 мг і була розподілена на кілька прийомів.
Валсартан можна застосовувати у комбінації з іншими препаратами для лікування серцевої недостатності. Однак потрійна комбінація інгібітору АПФ, бета-блокатора та валсартану не рекомендується.
Пацієнтам із серцевою недостатністю необхідний моніторинг функції нирок.
Застосування окремим групам пацієнтів
Пацієнти літнього віку
Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.
Ниркова недостатність
Дорослим пацієнтам із кліренсом креатиніну > 10 мл/хв корекція дози не потрібна. Одночасне застосування Вазару з аліскіреном пацієнтам з порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м2) протипоказане.
Цукровий діабет
Одночасне застосування Вазару з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом протипоказано.
Печінкова недостатність
Вазар протипоказаний пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом та пацієнтам із холестазом. Для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості без холестазу доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг.
Артеріальна гіпертензія у дітей
Діти та підлітки віком від 6 років
Початкова доза становить 40 мг 1 раз на добу для дітей з масою тіла менше 35 кг та 80 мг 1 раз на добу для дітей з масою тіла 35 кг або більше. Слід коригувати дозу, виходячи з реакції артеріального тиску. Максимальні дози, досліджені під час клінічних випробувань, приведені у таблиці 1.
Дози вище зазначених не досліджувалися, тому їх застосування не рекомендується
| Маса тіла | Максимальна доза валсартану | ||
| Від ≥ 18 кг до < 35 кг | 80 мг | ||
| Від ≥ 35 кг до < 80 кг | 160 мг | ||
| Від ≥ 80 кг до ≤ 160 кг | 320 мг |
Діти віком до 6 років
Безпека та ефективність валсартану для дітей від 1 до 6 років не встановлені.
Застосування дітям віком від 6 років із нирковою недостатністю
Застосування дітям із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не досліджене, тому валсартан не рекомендується застосовувати таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну > 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Необхідно ретельно контролювати ниркову функцію та рівні калію у сироватці крові.
Застосування дітям віком від 6 років із печінковою недостатністю
Як і дорослим, Вазар протипоказаний дітям із тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом та пацієнтам із холестазом. Клінічний досвід застосування валсартану дітям із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості обмежений. Доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг для таких пацієнтів.
Серцева недостатність та нещодавно перенесений інфаркт міокарда у дітей
Вазар не рекомендується для лікування серцевої недостатності або нещодавно перенесеного інфаркту міокарда у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.
Вазар можна застосовувати для лікування артеріальної гіпертензії у дітей віком від 6 років. Безпека та ефективність застосування валсартану дітям віком від 1 до 6 років не встановлені. Препарат не рекомендований для лікування серцевої недостатності або постінфарктного стану у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.
Симптоми. Внаслідок передозування може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія, що може призвести до пригнічення свідомості, судинного колапсу та/або шоку.
Лікування. Терапевтичні заходи залежать від часу прийому та типу і тяжкості симптомів; першорядне значення має стабілізація кровообігу. При виникненні артеріальної гіпотензії пацієнт повинен перебувати у положенні лежачи, також слід провести корекцію об’єму крові. Малоймовірно, що валсартан можна вивести з організму шляхом гемодіалізу.
Для дозування 40 мг, 80 мг, 160 мг – 4 роки.
Для дозування 320 мг – 3 роки.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
По 10 таблеток у блістері, по 3 або 9 блістерів у картонній коробці.
За рецептом.
Відгуки (0)
Оцiнка:
діюча речовина: валсартан;
1 таблетка містить валсартану 40 мг або 80 мг, або 160 мг, або 320 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат, натрію кроскармелоза, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, лактози моногідрат;
суміш:
для 40 мг – Opadry II 85G32407 Yellow (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, заліза оксид жовтий (Е 172));
для 80 мг – Opadry II 85G34643 Pink (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172));
для 160 мг – Opadry II 85G32408 Yellow (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172));
для 320 мг – Opadry II 85G20236 коричневий (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, барвник Sunset Yellow (Е 110), заліза оксид червоний (Е 172)).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки 40 мг: овальні, жовті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з логотипом «V» з одної сторони і лінією розлому з іншої та по бокам;
таблетки 80 мг: круглі, рожеві, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з логотипом «V» з одної сторони і лінією розлому з обох сторін та по бокам;
таблетки 160 мг: овальні, жовті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з логотипом «V» з одної сторони і лінією розлому з іншої та по бокам;
таблетки 320 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, коричневого кольору, з логотипом «V» з одної сторони і лінією розлому з іншої та по бокам.
Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.
Код АТХ С09С А03.
Фармакодинаміка.
Валсартан є активним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ, призначеним для застосування внутрішньо. Він діє вибірково на рецептори підтипу АТ1, відповідальні за відомі ефекти ангіотензину ІІ. Підвищені рівні ангіотензину ІІ у плазмі крові після блокади АТ1-рецепторів валсартаном можуть стимулювати неблокований АТ2-рецептор, який урівноважує ефект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляє будь-якої часткової активності агоніста відносно АТ1-рецептора, але має набагато більшу (приблизно у 20000 разів) спорідненість з АТ1-рецептором, ніж з АТ2-рецептором. Немає даних про те, що валсартан зв’язується або блокує інші рецепторами гормонів або іонні канали, які відіграють важливу роль у серцево-судинній регуляції.
Валсартан не пригнічує АПФ (ангіотензинперетворювальний фермент), відомий також під назвою кінінази ІІ, який перетворює ангіотензин І в ангіотензин ІІ і руйнує брадикінін. Застосування препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску без впливу на частоту пульсу.
Початок гіпотензивної дії відзначається у межах 2 годин, максимум – у межах 4-6 годин після прийому внутрішньо; тривалість дії – понад 24 години. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 4 тижні від початку лікування і зберігається при тривалій терапії. При застосуванні з гідрохлоротіазидом досягається значне додаткове зниження артеріального тиску.
Раптова відміна препарату не супроводжується розвитком синдрому відміни.
При тривалому застосуванні препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією встановлено, що препарат не мав істотного впливу на рівень загального холестерину, сечової кислоти, а також при дослідженнях натще – на концентрацію тригліцеридів і глюкози у сироватці крові.
Серцева недостатність
Застосування препарату призводить до зменшення випадків госпіталізації з приводу серцевої недостатності, уповільнення прогресування серцевої недостатності, поліпшення функціонального класу за класифікацією NYHA, збільшення фракції викиду, а також зменшення ознак і симптомів серцевої недостатності (включаючи диспное, підвищену втомлюваність, набряки, хрипи) та покращення якості життя порівняно з плацебо.
Постінфарктний стан
Зважаючи на коефіцієнт загальної летальності після інфаркту міокарда, ефективність валсартану така ж, як і каптоприлу. Коефіцієнт загальної летальності був подібний у групах пацієнтів, які отримували валсартан (19,9 %), каптоприл (19,5 %) і валсартан+каптоприл (19,3 %). Одночасне застосування каптоприлу і валсартану не призводило до додаткових позитивних наслідків порівняно з застосуванням тільки каптоприлу. Не виявлено ніяких відмінностей між валсартаном і каптоприлом щодо індексу загальної летальності, нзважаючи на стать, вік, расу, лікування, отримане на початку інфаркту міокарда або основного захворювання. Валсартан був також ефективним для зменшення летальності від серцево-судинної патології та випадків госпіталізації внаслідок серцевої недостатності, а також рецидивуючого інфаркту міокарда. Валсартан позитивно впливав на такий показник як період часу після перенесеного гострого інфаркту міокарда до появи перших проявів серцево-судинної патології, які призводять до летального наслідку.
Діти
Артеріальна гіпертензія. Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів та ожиріння були найчастішими основними медичними умовами, що спричиняють артеріальну гіпертензію у дітей.
Клінічний досвід щодо застосування дітям віком від 6 років
У дітей з артеріальною гіпертензією віком від 6 до 16 років з масою тіла < 35 кг при застосуванні 10, 40 або 80 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози), та у дітей з масою тіла ≥ 35 кг при застосуванні 20, 80 і 160 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози) в кінці 2 тижня валсартан знижував систолічний та діастолічний артеріальний тиск залежно від дози. У цілому три рівні дози валсартану (низька, середня та висока) достовірно знижували систолічний артеріальний тиск на 8, 10, 12 мм рт.ст. від початкового рівня відповідно.
Клінічний досвід щодо застосування дітям віком до 6 років
Валсартан не рекомендується для застосування цій віковій категорії.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Після перорального застосування валсартану у таблетках максимальні концентрації у плазмі крові досягаються через 2-4 години. Середня абсолютна біодоступність для валсартану – 23 %. Їжа знижує експозицію (як визначено за AUC) валсартану приблизно на 40 % і максимальну концентрацію у плазмі крові (Cmax) – приблизно на 50 %, хоча концентрації валсартану у плазмі крові, починаючи приблизно з 8 годин після прийому препарату, аналогічні у групах прийому препарату натще і після вживання їжі. Проте зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна приймати як під час вживання їжі, так і натще.
Розподіл
Об’єм розподілу валсартану у рівноважному стані після внутрішньовенного застосування становить приблизно 17 л, вказуючи на те, що валсартан не розподіляється екстенсивно у тканинах. Валсартан значною мірою зв’язується з білками сироватки крові (94-97 %), в основному з альбуміном сироватки крові.
Біотрансформація
Валсартан не метаболізується значною мірою, оскільки лише приблизно 20 % дози виводиться у вигляді метаболітів. Гідроксиметаболіт було визначено у плазмі крові у низьких концентраціях (менш ніж 10 % AUC валсартану). Цей метаболіт є фармакологічно неактивним.
Виведення
Фармакокінетична крива валсартану має мультиекспоненційний характер (Т½α<1 години і T½ß близько 9 годин). Валсартан виводиться переважно через жовч з калом (приблизно 83 % дози) та нирками із сечею (приблизно 13 % дози), головним чином у незміненому вигляді. Після внутрішньовенного введення плазмовий кліренс валсартану становить близько 2 л/год, а нирковий кліренс – 0,62 л/год (приблизно 30 % загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану становить 6 годин.
У пацієнтів із серцевою недостатністю (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг)
Середній час досягнення Cmax і період напіввиведення валсартану у пацієнтів із серцевою недостатністю та у здорових добровольців аналогічні. Величини AUC та Cmax валсартану є майже пропорційними до підвищення дози вище клінічного діапазону дозування (від 40 до 160 мг 2 рази на добу). Середній коефіцієнт кумуляції становить приблизно 1,7. Передбачуваний кліренс валсартану після перорального застосування становить приблизно 4,5 л/год. Вік не впливає на передбачуваний кліренс у пацієнтів із серцевою недостатністю.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів
Пацієнти літнього віку. У деяких пацієнтів літнього віку системний вплив валсартану був дещо більше виражений, ніж у пацієнтів молодого віку, однак не було показано будь-якої клінічної значущості цього.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Як і очікувалось, для сполуки при нирковому кліренсі лише 30 % загального кліренсу плазми, не було виявлено кореляції між функцією нирок і системним впливом валсартану. Тому пацієнтам із порушенням функції нирок (кліренс креатиніну > 10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. На даний час немає даних щодо безпеки застосування пацієнтам із кліренсом креатиніну < 10 мл/хв та пацієнтам, яким проводять діаліз, тому валсартан слід застосовувати з обережністю таким пацієнтам. Валсартан має високий ступінь зв’язування з білками плазми крові, і його виведення при гемодіалізі малоймовірне.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Приблизно 70 % величини дози препарату, що всмокталася, екскретується з жовчю, переважно у незміненому вигляді. Валсартан не піддається значній біотрансформації. У пацієнтів з печінковою дисфункцією від легкого до середнього ступеня тяжкості експозиція валсартану була збільшена приблизно вдвічі порівняно з показниками у здорових добровольців, хоча плазмова концентрація валсартану не корелює зі ступенем порушень функції печінки. Інформації щодо пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки немає.
Діти
При застосуванні 26 дітям з артеріальною гіпертензією (віком від 1 до 16 років), які отримували разову дозу суспензії валсартану (середня доза – 0,9-2 мг/кг, максимальна доза – 80 мг), кліренс (л/год/кг) валсартану був порівнянним в усьому віковому діапазоні від 1 до 16 років з аналогічним кліренсом у дорослих, які застосовували такий самий препарат.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Застосування препарату дітям із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не вивчали, тому валсартан не рекомендується таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну > 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Слід ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові.
Артеріальна гіпертензія (таблетки 40 мг)
Лікування артеріальної гіпертензії у дітей віком від 6 років.
Артеріальна гіпертензія (таблетки 80 мг, 160 мг та 320 мг).
Лікування артеріальної гіпертензії у дорослих та дітей віком від 6 років.
Постінфарктний стан (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг).
Лікування клінічно стабільних дорослих пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю або безсимптомною систолічною дисфункцією лівого шлуночка після нещодавно (12 годин – 10 діб) перенесеного інфаркту міокарда.
Серцева недостатність (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг).
Лікування симптоматичної серцевої недостатності у дорослих пацієнтів, коли не можна застосовувати інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), або як допоміжна терапія з інгібіторами АПФ, коли не можна застосовувати бета-блокатори.
Спосіб застосування
Вазар можна застосовувати незалежно від прийому їжі, таблетки слід запивати водою.
Дозування
Артеріальна гіпертензія (тільки таблетки 80 мг, 160 мг та 320 мг)
Рекомендована початкова доза Вазару становить 80 мг 1 раз на добу. Антигіпертензивний ефект досягається протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. У деяких пацієнтів із неадекватно контрольованим артеріальним тиском дозу можна підвищити до 160 мг та до максимальної – 320 мг.
Вазар можна також застосовувати з іншими антигіпертензивними засобами. Сумісне застосування діуретиків, таких як гідрохлоротіазид, буде ще більше знижувати артеріальний тиск у таких пацієнтів.
Нещодавно перенесений інфаркт міокарда (тільки таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг)
Терапію клінічно стабільним пацієнтам можна розпочинати вже через 12 годин після перенесення інфаркту міокарда. Після початкової дози валсартану 20 мг 2 рази на добу слід підвищити дозу до 40 мг, 80 мг та 160 мг 2 рази на добу протягом наступних кількох тижнів. Початкову дозу застосовувати у формі таблетки 40 мг, яку можна поділити на рівні частини.
Цільова максимальна доза становить 160 мг 2 рази на добу. Загалом рекомендується, щоб рівень дозування 80 мг 2 рази на добу був досягнутий через 2 тижні після початку лікування і максимальна доза 160 мг 2 рази на добу була досягнута через 3 місяці залежно від переносимості пацієнтом лікування. При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії або ниркової дисфункції слід розглянути питання щодо зниження дози.
Валсартан можна застосовувати пацієнтам, які лікувалися іншими препаратами після перенесеного інфаркту міокарда, наприклад тромболітиками, ацетилсаліциловою кислотою, бета-блокаторами, статинами та діуретиками. Комбінація з інгібіторами АПФ не рекомендується.
Пацієнтам після перенесеного інфаркту міокарда завжди необхідно проводити моніторинг функції нирок.
Серцева недостатність (тільки таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг)
Рекомендована початкова доза Вазару становить 40 мг 2 рази на добу. Поступове підвищення дози до 80 мг та 160 мг 2 рази на добу слід здійснювати з інтервалами не менше 2-х тижнів до найвищої дози залежно від переносимості пацієнтом. Слід розглянути питання про зниження дози супутніх діуретиків. Максимальна добова доза, яку застосовували під час клінічних випробувань, становила 320 мг і була розподілена на кілька прийомів.
Валсартан можна застосовувати у комбінації з іншими препаратами для лікування серцевої недостатності. Однак потрійна комбінація інгібітору АПФ, бета-блокатора та валсартану не рекомендується.
Пацієнтам із серцевою недостатністю необхідний моніторинг функції нирок.
Застосування окремим групам пацієнтів
Пацієнти літнього віку
Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.
Ниркова недостатність
Дорослим пацієнтам із кліренсом креатиніну > 10 мл/хв корекція дози не потрібна. Одночасне застосування Вазару з аліскіреном пацієнтам з порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м2) протипоказане.
Цукровий діабет
Одночасне застосування Вазару з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом протипоказано.
Печінкова недостатність
Вазар протипоказаний пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом та пацієнтам із холестазом. Для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості без холестазу доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг.
Артеріальна гіпертензія у дітей
Діти та підлітки віком від 6 років
Початкова доза становить 40 мг 1 раз на добу для дітей з масою тіла менше 35 кг та 80 мг 1 раз на добу для дітей з масою тіла 35 кг або більше. Слід коригувати дозу, виходячи з реакції артеріального тиску. Максимальні дози, досліджені під час клінічних випробувань, приведені у таблиці 1.
Дози вище зазначених не досліджувалися, тому їх застосування не рекомендується
| Маса тіла | Максимальна доза валсартану | ||
| Від ≥ 18 кг до < 35 кг | 80 мг | ||
| Від ≥ 35 кг до < 80 кг | 160 мг | ||
| Від ≥ 80 кг до ≤ 160 кг | 320 мг |
Діти віком до 6 років
Безпека та ефективність валсартану для дітей від 1 до 6 років не встановлені.
Застосування дітям віком від 6 років із нирковою недостатністю
Застосування дітям із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не досліджене, тому валсартан не рекомендується застосовувати таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну > 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Необхідно ретельно контролювати ниркову функцію та рівні калію у сироватці крові.
Застосування дітям віком від 6 років із печінковою недостатністю
Як і дорослим, Вазар протипоказаний дітям із тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом та пацієнтам із холестазом. Клінічний досвід застосування валсартану дітям із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості обмежений. Доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг для таких пацієнтів.
Серцева недостатність та нещодавно перенесений інфаркт міокарда у дітей
Вазар не рекомендується для лікування серцевої недостатності або нещодавно перенесеного інфаркту міокарда у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.
Вазар можна застосовувати для лікування артеріальної гіпертензії у дітей віком від 6 років. Безпека та ефективність застосування валсартану дітям віком від 1 до 6 років не встановлені. Препарат не рекомендований для лікування серцевої недостатності або постінфарктного стану у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.
Симптоми. Внаслідок передозування може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія, що може призвести до пригнічення свідомості, судинного колапсу та/або шоку.
Лікування. Терапевтичні заходи залежать від часу прийому та типу і тяжкості симптомів; першорядне значення має стабілізація кровообігу. При виникненні артеріальної гіпотензії пацієнт повинен перебувати у положенні лежачи, також слід провести корекцію об’єму крові. Малоймовірно, що валсартан можна вивести з організму шляхом гемодіалізу.
Для дозування 40 мг, 80 мг, 160 мг – 4 роки.
Для дозування 320 мг – 3 роки.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
По 10 таблеток у блістері, по 3 або 9 блістерів у картонній коробці.
За рецептом.
Новий покупець?
Вже зареєстрований?
Ви успішно зареєстровані
Введіть свій промокод та отримайте персональну знижку
*Зверніть увагу, що знижки діють на онлайн замовлення, що оформлені в аптеці за адресою: П.Тичини, 2
