Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.
Склад
діюча речовина: lacosamide;
1 таблетка містить лакосаміду 50 мг або 100 мг, або 150 мг, або 200 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, целюлоза мікрокристалічна силікатована, кросповідон, магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза;
оболонка: Опадрай II пурпурний 85F20249 (для таблеток 50 мг), Опадрай II жовтий 85F38040 (для таблеток 100 мг), Опадрай II жовто-коричневий 85F27043 (для таблеток 150 мг), Опадрай II синій 85F30675 (для таблеток 200 мг) (спирт полівініловий, тальк, макрогол 3350, титану діоксид (Е-171), заліза оксид жовтий (Е-172, для таблеток 100 мг і 150 мг), заліза оксид червоний (Е-172, для таблеток 50 мг і 150 мг), заліза оксид чорний (Е-172, для таблеток 50 мг і 150 мг), FD&C синій 2 індигокармін алюмінієвий лак (Е-132, для таблеток 50 мг і 200 мг).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 50 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті непрозорою плівковою оболонкою блідо-рожевого кольору з гравіюванням «50» з одного боку таблетки та «SP» з іншого боку;
таблетки 100 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті непрозорою плівковою оболонкою темно-жовтого кольору з гравіюванням «100» з одного боку таблетки та «SP» з іншого боку;
таблетки 150 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті непрозорою плівковою оболонкою оранжево-рожевого кольору з гравіюванням «150» з одного боку таблетки та «SP» з іншого боку;
таблетки 200 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті непрозорою плівковою оболонкою синього кольору з гравіюванням «200» з одного боку таблетки та «SP» з іншого боку.
Фармакотерапевтична група
Інші протиепілептичні засоби. Код АТХ N03A X18.
Фармакологічні властивості (див. повну інструкцію виробника)
Показання
Як допоміжна терапія для лікування парціальних судом, що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, у пацієнтів віком від 16 років з епілепсією.
Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин.
Атріовентрикулярна блокада II або III ступеня в анамнезі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)
Особливості щодо застосування
Запаморочення
Лікування лакосамідом супроводжується запамороченням, що може призвести до збільшення частоти випадкових ушкоджень та падіння. Тому пацієнтів слід попередити про можливий вплив препарату та рекомендувати бути обережними.
Серцевий ритм та провідність
У ході клінічних досліджень відзначали дозозалежну пролонгацію інтервалу PR під час прийому лакосаміду. Лакосамід слід застосовувати з обережністю пацієнтам із відомими проаритмічними станами, такими як порушення серцевої провідності або серйозні серцеві захворювання (наприклад, ішемією/інфарктом міокарда, серцевою недостатністю, структурними захворюваннями серця або патологією серцевих натрієвих каналів) або тоді, коли пацієнти приймають лікарські засоби, що впливають на серцеву провідність, включаючи антиаритмічні засоби та протиепілептичні засоби – блокатори натрієвих каналів, а також пацієнтам літнього віку.
У плацебо-контрольованих дослідженнях лакосаміду з участю пацієнтів з епілепсією не повідомлялося про фібриляцію або тріпотіння передсердь; однак такі повідомлення надходили під час відкритих досліджень при епілепсії та у ході постреєстраційного моніторингу.
Під час постреєстраційного моніторингу побічних явищ надходили повідомлення про атріовентрикулярну блокаду другого або вищого ступеня. У пацієнтів з проаритмічними станами повідомлялося про шлуночкову тахіаритмію. Зрідка ці випадки призводили до асистолії, зупинки серця або смерті у пацієнтів з відомими проаритмічними станами.
Пацієнтів необхідно ознайомити із симптомами серцевої аритмії (наприклад повільний, швидкий або нерегулярний пульс, прискорене серцебиття, задишка, сплутаність або втрата свідомості). Пацієнтам слід негайно звернутися за медичною допомогою у разі появи таких симптомів.
Суїцидальне мислення та поведінка
Суїцидальне мислення та поведінка спостерігалися у пацієнтів, які отримували протиепілептичні лікарські засоби при різних захворюваннях. Мета-аналіз рандомізованих, плацебо-контрольованих клінічних досліджень протиепілептичних лікарських засобів також продемонстрував незначне збільшення ризику появи суїцидального мислення та поведінки. Механізм цього ризику невідомий, а наявні дані не виключають можливості збільшення ризику при застосуванні лакосаміду.
Таким чином, слід контролювати появу у пацієнтів ознак суїцидального мислення та поведінки та призначати, у разі необхідності, відповідне лікування. Слід рекомендувати пацієнтам (та особам, які здійснюють нагляд за ними) у разі появи ознак суїцидального мислення та поведінки звертатися за порадою до лікаря.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність
Ризик, пов’язаний з епілепсією і застосуванням протиепілептичних засобів загалом: у новонароджених дітей, матері яких отримують лікування від епілепсії, частота вроджених вад у 2–3 рази вища, ніж у загальній популяції (приблизно 3 %). Політерапія вагітних жінок супроводжувалася збільшенням частоти вроджених вад у дітей, проте залишається незрозумілим, якою мірою це пов’язано з лікуванням та/або з самим захворюванням. Більше того, у період вагітності не слід переривати ефективну протиепілептичну терапію, оскільки погіршення хвороби може мати серйозні наслідки як для матері, так і для плода.
Ризик, пов’язаний із застосуванням лакосаміду: немає відповідних даних щодо застосування лакосаміду вагітним жінкам. Дослідження на тваринах (щурах та кролях) не виявили тератогенних ефектів препарату, але спостерігалась ембріотоксичність при введенні препарату у материнських токсичних дозах. Можливість ризику для людини невідома. Лакосамід не слід застосовувати вагітним жінкам, за винятком тих випадків, коли лікування необхідне (якщо користь для матері явно перевищує можливий ризик для плода). Якщо жінка планує вагітність, то необхідно ретельно зважити доцільність застосування цього препарату.
Годування груддю
Відомостей щодо екскреції лакосаміду у грудне молоко немає. Ризик для новонароджених/дітей грудного віку не може бути виключений. Дослідження на тваринах підтвердили, що лакосамід проникає у грудне молоко. Як застережний захід слід припинити годування груддю на період лікування лакосамідом.
Фертильність
Небажані явища щодо фертильності та репродуктивної функції самок та самців щурів не спостерігалися при дозах, коли вміст речовини у плазмі крові (AUC) приблизно у 2 рази більший, ніж AUC плазми крові людини при застосуванні максимальної рекомендованої дози.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Вімпат® незначним або помірним чином впливає на здатність керувати автомобілем або користуватися іншими механізмами. Лікування цим препаратом супроводжувалося розвитком запаморочення або затьмарення зору. Відповідно, пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем або працювати з потенційно небезпечними механізмами, доки не буде з’ясована індивідуальна реакція пацієнта на прийом Вімпату®.
Спосіб застосування та дози
Вімпат® застосовувати 2 рази на добу (зазвичай 1 раз вранці та 1 раз ввечері). Якщо доза пропущена, пацієнтові слід рекомендувати прийняти пропущену дозу невідкладно, а надалі приймати наступну дозу лакосаміду у час відповідно до режиму застосування. Якщо пацієнт помітив, що доза пропущена, протягом 6 годин до застосування наступної дози, йому/їй слід рекомендувати зачекати і прийняти наступну дозу лакосаміду відповідно режиму застосування. Пацієнти не повинні приймати подвійну дозу.
Рекомендована початкова доза становить 50 мг 2 рази на добу. Через 1 тиждень дозу слід збільшити до початкової терапевтичної дози 100 мг 2 рази на добу.
Залежно від терапевтичної відповіді та переносимості підтримувальну дозу можна додатково підвищити з тижневим інтервалом по 50 мг двічі на добу (100 мг на добу) до максимальної рекомендованої добової дози 400 мг (200 мг двічі на добу).
Початок лікування лакосамідом з навантажувальної дози
Застосування препарату також можна розпочати з одноразової навантажувальної дози – 200 мг, надалі, приблизно через 12 годин, застосовувати підтримувальну дозу по 100 мг 2 рази на добу (200 мг/добу). Подальшу корекцію дози слід проводити відповідно до індивідуальної відповіді та переносимості, як описано вище. Навантажувальну дозу можна застосувати пацієнтам у тих випадках, коли лікар вважає, що швидке досягнення стійкої концентрації лакосаміду у плазмі крові та терапевтичний ефект обгрунтовані. Введення препарату необхідно здійснювати під наглядом лікаря з урахуванням можливості підвищення частоти серйозних серцевих аритмій та побічних реакцій з боку центральної нервової системи (див. розділ «Побічні реакції»). Введення навантажувальної дози не було вивчено при гострих станах, таких як епілептичний статус.
Припинення застосування
Відповідно до сучасної клінічної практики відміняти Вімпат® рекомендується поступово (знижуючи дозу на 200 мг на тиждень).
У пацієнтів, у яких розвивається серйозна серцева аритмія, слід виконати клінічну оцінку користі/ризику та за необхідності відмінити лакосамід.
Особливі популяції
Застосування пацієнтам літнього віку (від 65 років)
Пацієнтам літнього віку зниження дози не потрібне. Досвід застосування лакосаміду пацієнтам літнього віку з епілепсією обмежений. Для пацієнтів літнього віку необхідно враховувати можливість вікового зниження ниркового кліренсу і підвищення рівня AUC (див. розділи «Застосування пацієнтам із порушенням функції нирок» та «Фармакокінетика»).
Застосування пацієнтам із порушенням функції нирок
Пацієнтам із легким порушенням функції нирок або помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну > 30 мл/хв) корекція дози не потрібна.
Для пацієнтів із легким або помірним порушенням функції нирок можливе застосування навантажувальної дози (200 мг), але надалі титрування дози (> 200 мг на добу) слід проводити з обережністю. Для хворих із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) та для пацієнтів із термінальною стадією ниркової хвороби рекомендується максимальна доза 250 мг/добу. Таким пацієнтам титрування дози слід проводити з обережністю. Якщо призначено навантажувальну дозу, одноразову початкову дозу – 100 мг на добу, з наступним застосуванням по 50 мг 2 рази на добу слід застосовувати протягом першого тижня.
Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, рекомендується ввести додатково до 50 % розподіленої добової дози безпосередньо у кінці процедури. Лікування хворих із термінальною хворобою нирок слід проводити обережно, оскільки клінічний досвід застосування препарату таким пацієнтам невеликий і можливе накопичення метаболіту, що не має відомої фармакологічної активності.
Застосування пацієнтам із порушенням функції печінки
Пацієнтам із легким або помірним порушенням функції печінки рекомендується максимальна доза 300 мг/добу.
Титрувати дозу таким пацієнтам слід з обережністю, враховуючи можливість супутнього порушення функції нирок. Застосування навантажувальної дози (200 мг) можливе, але надалі титрування дози (> 200 мг на добу) слід проводити з обережністю. Фармакокінетика лакосаміду не вивчалася у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки. Лакосамід слід призначати пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки лише у разі, якщо очікувана терапевтична користь перевищуватиме можливі ризики. Може виникнути необхідність у корекції дози за результатами ретельного спостереження за активністю захворювання та з огляду на потенційні побічні ефекти у пацієнта.
Застосування дітям
Препарат не рекомендується призначати дітям віком до 16 років, оскільки безпеку та ефективність препарату у цих вікових групах не вивчали.
Спосіб застосування
Лакосамід, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, призначені для перорального застосування. Лакосамід можна приймати незалежно від прийому їжі.
Діти
Застосовувати препарат дітям віком до 16 років не рекомендується, оскільки безпеку та ефективність препарату у цих вікових групах не вивчали.
Передозування
Симптоми
Симптоми, які спостерігаються після випадкового або навмисного передозування лакосаміду, в першу чергу пов’язані з ЦНС та шлунково-кишковим трактом.
Клінічно значущих відмінностей між типом побічних реакцій, що спостерігалися у пацієнтів у ході застосування доз понад 400 мг і до 800 мг, та побічних реакцій у пацієнтів, які застосовували терапевтичні дози лакосаміду, не відзначалося.
Реакції, про які повідомлялося після прийому понад 800 мг, – запаморочення, нудота, блювання, судоми (генералізовані тоніко-клонічні судоми, епілептичний статус). Також спостерігалися порушення серцевої провідності, шок та кома. Повідомлялося про летальні випадки у пацієнтів після гострого одноразового передозування (прийом декількох грамів лакосаміду).
Лікування
Специфічного антидоту при передозуванні лакосаміду не існує. Лікування передозування включає загальні підтримувальні заходи і при необхідності гемодіаліз.
Побічні ефекти
Базуючись на аналізі узагальнених результатів плацебо-контрольованих клінічних досліджень як допоміжної терапії, в яких брали участь 1308 пацієнтів з парціальними нападами, було встановлено, що 61,9 % пацієнтів, рандомізованих у групу лакосаміду, та 35,2 % пацієнтів, рандомізованих у групу плацебо, мали щонайменше 1 побічну реакцію. Найчастішими побічними реакціями (≥ 10 %) при застосуванні лакосаміду були запаморочення, головний біль, нудота та диплопія. Вони зазвичай були незначними або помірно вираженими. Поява деяких з них була дозозалежною, і зменшення дози препарату призводило до їх полегшення. Частота та тяжкість побічних реакцій з боку центральної нервової системи та шлунково-кишкового тракту загалом зменшувалися через деякий час.
Застосування препарату у клінічних дослідженнях при появі побічних ефектів було припинено у 12,2 % пацієнтів групи лакосаміду порівняно з 1,6 % при застосуванні плацебо. Найчастіше причиною припинення курсу лікування лакосамідом було запаморочення.
Частота побічних реакцій з боку центральної нервової системи (таких як запаморочення) може підвищуватися після застосування навантажувальної дози.
Нижче наведені побічні реакції, що були виявлені у ході клінічних досліджень та при постреєстраційному моніторингу побічних реакцій. Частота побічних реакцій оцінювалася таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), невідома частота (не може бути оцінена за наявними даними). У кожній групі побічні реакції наведені у порядку зменшення їх серйозності.
З боку крові та лімфатичної системи: невідома частота – агранулоцитоз1.
З боку імунної системи: нечасто – медикаментозна гіперчутливість1; невідома частота – медикаментозна реакція з еозинофілією та симптомами ураження різних систем органів, DRESS) 1,2.
З боку нервової системи: дуже часто – запаморочення, головний біль; часто – порушення рівноваги, порушення пам’яті, когнітивний розлад, сонливість, тремор, ністагм, гіпостезія, дизартрія, порушення уваги, парестезія; нечасто – непритомність2, порушення координації; невідома частота – судоми3.
Психічні порушення: часто – депресія, стан сплутаної свідомості, безсоння1; нечасто – агресія, ажитація1, ейфоричний настрій1, психотичний розлад1, спроба самогубства1, суїцидальне мислення, галюцинації1.
З боку органів зору: дуже часто – диплопія; часто – затьмарення зору.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: часто – вертиго, шум у вухах.
З боку серця: нечасто – атріовентрикулярна блокада1,2, брадикардія1,2, фібриляція передсердь1,2, тріпотіння передсердь1,2; невідома частота – шлуночкова тахіаритмія1.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто – блювання, запор, метеоризм, диспепсія, сухість у роті, діарея.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто – відхилення від норми функціональних показників печінки1, підвищення печінкових ферментів (> 2 × ВМН)1.
З боку шкіри і підшкірних тканин: часто – свербіж, висипання1; нечасто – ангіоневротичний набряк1, кропив'янка1; невідома частота – синдром Стівенса – Джонсона1, токсичний епідермальний некроліз1.
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: часто – м’язовий спазм.
Загальні порушення: часто – порушення ходи, астенія, підвищена втомлюваність, дратівливість, відчуття сп’яніння.
Травми, отруєння та ускладнення процедур: часто – падіння, тріщини шкіри, контузія.
Примітки:
1 побічні реакції, про які повідомлялося у постмаркетинговий період;
2 див. Опис окремих побічних реакцій;
3 повідомлялося у відкритих дослідженнях.
Окремі побічні реакції
Застосування лакосаміду супроводжується дозозалежним подовженням інтервалу PR. Можливі небажані реакції, пов’язані з подовженням цього інтервалу (атріовентрикулярна блокада, непритомність, брадикардія).
У додаткових клінічних дослідженнях пацієнтів з епілепсією атріовентрикулярна блокада I ступеня спостерігається нечасто, у 0,7 %, та 0,5 % при дозі лакосаміду 200 мг та 600 мг відповідно та не спостерігається при дозі лакосаміду 400 мг та плацебо, у пацієнтів, які приймали лакосамід, атріовентрикулярна блокада ІІ або вищого ступеня не спостерігалася. Однак про випадки атріовентрикулярної блокади ІІ та ІІІ ступенів, асоційованих з лікуванням лакосамідом, повідомлялося під час постреєстраційного нагляду.
У клінічних дослідженнях втрата свідомості виникала нечасто, а її частота не відрізнялась у пацієнтів з епілепсією (n=944), які отримували лакосамід (0,1 %), та у пацієнтів з епілепсією (n=364), які отримували плацебо (0,3 %).
Під час короткочасних клінічних досліджень про фібриляцію або тріпотіння передсердь не повідомлялося; однак обидва явища спостерігалися у відкритих дослідженнях при епілепсії та у ході постреєстраційного моніторингу.
Відхилення від норми лабораторних показників
Відхилення від норми показників печінкової функції спостерігалися під час плацебо-контрольованих досліджень лакосаміду з участю дорослих пацієнтів з нападами парціальних судом, які одночасно приймали від 1 до 3 протиепілептичних лікарських засобів. Підвищення рівня АЛТ до ≥ 3 х ВМН (верхня межа норми) розвинулося у 0,7 % (7/935) пацієнтів, які приймали Вімпат®, та у 0 % (0/356) пацієнтів групи плацебо.
Поліорганні реакції гіперчутливості
Повідомлялося про поліорганні реакції гіперчутливості (також відомі як медикаментозні реакції з еозинофілією та симптомами ураження різних систем органів, DRESS) у пацієнтів, які приймали деякі протиепілептичні лікарські засоби. Ці реакції різнилися за проявами, але у типових випадках супроводжувалися гарячкою та висипаннями та асоціювалися з ураженням різних систем органів. Якщо існує підозра на поліорганну реакцію гіперчутливості, прийом лакосаміду слід припинити.
Діти
Частота, тип та тяжкість побічних реакцій у дітей віком від 16 років очікуються подібними до таких у дорослих. Безпеку препарату у дітей віком до 16 років не вивчали. Даних не існує.
Повідомлення щодо підозрюваних побічних реакцій
Повідомлення щодо підозрюваних побічних реакцій після отримання реєстраційного посвідчення є дуже важливим. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користь/ризик препарату. Медичних працівників просять повідомляти про підозрювані побічні реакції.
Термін придатності
5 років.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці. Не потребує спеціальних умов зберігання.
Упаковка
По 14 таблеток у блістері. По 1 або 4 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Альфред-Нобель-Штр. 10, 40789 Монхайм на Рейні, Німеччина.
Viridis Bot
