Склад
діюча речовина: диклофенак натрію;
1 таблетка гастрорезистентна містить диклофенаку натрію 25 мг або 50 мг;
допоміжні речовини:
таблетка-ядро по 25 та 50 мг: кремнію діоксид колоїдний безводний; целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; магнію стеарат; крохмаль кукурудзяний; повідон К 30; натрію крохмальгліколят (тип А);
покриття таблеток (субпокриття та кольорове) по 25 мг:
гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза); олія рицинова поліетоксильована, гідрогенізована; заліза оксид жовтий (Е 172); тальк, титану діоксид (Е 171);
покриття кишковорозчинне: метакрилатний сополімер (тип А), поліетиленгліколь 8000/ макрогол 8000, силіконова протипінна емульсія SE 2 / симетикон, тальк;
покриття таблеток (субпокриття та кольорове) по 50 мг:
гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза); олія рицинова поліетоксильована, гідрогенізована; заліза оксид жовтий (Е 172); заліза оксид червоний (Е 172); тальк; титану діоксид (Е 171);
покриття кишковорозчинне: метакрилатний сополімер (тип А), поліетиленгліколь 8000/ макрогол 8000, силіконова протипінна емульсія SE 2 / симетикон, тальк.
Лікарська форма
Таблетки гастрорезистентні.
Основні фізико-хімічні властивості:
25 мг: жовті, круглі, двоопуклі таблетки, зі скошеними краями, з одного боку – тиснення “CG”, з іншого – “BZ”;
50 мг: світло-коричневі, круглі, двоопуклі таблетки, зі скошеними краями, з одного боку – тиснення “CG”, з іншого – “GT”.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. Код АТС М01А В05.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Вольтарен® містить диклофенак натрію – речовину нестероїдної структури, що чинить виражену аналгетичну, протизапальну дію.
Він є інгібітором простагландинсинтетази (циклооксигенази).
In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
Тільки для таблеток по 25 мг
Досвід застосування диклофенаку під час клінічних досліджень за участю педіатричних пацієнтів з ЮРА/ЮІА обмежений. У ході проведення рандомізованого подвійного сліпого 2-тижневого дослідження з паралельними групами за участю дітей віком 3-15 років з ЮРА/ЮІА ефективність та безпека диклофенаку в дозі 2-3 мг/кг маси тіла на добу порівнювалися з такими при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти (АСК, 50-100 мг/кг маси тіла/добу) та плацебо (по 15 пацієнтів у кожній групі). Під час загальної оцінки даних було виявлено покращення стану пацієнтів (у 11 з 15 пацієнтів з групи застосування диклофенаку, у 6 з 12 пацієнтів з групи застосування аспірину та у 4 з 15 пацієнтів з групи застосування плацебо) зі статистично значущою різницею (p < 0,05). Кількість хворобливих суглобів зменшилася в результаті застосування диклофенаку і АСК, але збільшилася під час застосування плацебо. У ході проведення другого рандомізованого подвійного сліпого 6-тижневого дослідження з паралельними групами за участю дітей віком 4-15 років з ЮРА/ЮІА ефективність диклофенаку (добова доза 2-3 мг/кг маси тіла, n=22) була порівняною з ефективністю індометацину (добова доза 2-3 мг/кг маси тіла, n=23).
Фармакокінетика.
Абсорбція.
Хоча абсорбція відбувається повністю, початок дії може бути сповільненим в результаті проходження через шлунок, на що може вплинути прийом їжі, який уповільнює випорожнення шлунка. Середні пікові плазмові концентрації 1,48 ± 0,65 мкг/мл (1,5 мкг/мл ≡ 5 мкмоль/л) досягаються в середньому через 2 години після застосування таблетки у дозі 50 мг.
Біодоступність.
Близько половини застосованого диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект першого проходження); площа під кривою концентрації (AUC) після прийому препарату внутрішньо становить приблизно половину від значення, отриманого при застосуванні еквівалентної парентеральної дози.
Фармакокінетичні характеристики препарату не змінюються при повторному застосуванні. Накопичення не відбувається за умови дотримування рекомендованого дозування.
Концентрації в плазмі крові у дітей, які отримували еквівалентні дози (мг/кг маси тіла), подібні до концентрацій, що спостерігалися у дорослих (тільки для таблеток у дозі 25 мг).
Розподіл.
Зв’язування диклофенаку з білками сироватки крові становить 99,7 %, з альбуміном – 99,4 %.
Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальних концентрацій у плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині залишається більш високою; це явище спостерігається протягом 12 годин.
Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці в однієї годуючої жінки. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна дозі 0,03 мг/кг/добу.
Метаболізм.
Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, більша частина яких утворює кон’югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно менше, ніж диклофенак.
Виведення.
Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± СВ). Кінцевий період напіввиведення з плазми крові становить 1-2 години. Період напіввиведення з плазмі крові чотирьох метаболітів, зокрема двох фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 години. Близько 60 % застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронідного кон’югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон’югати. У незміненому вигляді виводиться менше 1 % диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів із калом.
Спеціальні групи пацієнтів.
Літні пацієнти. Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм і виведення препарату не спостерігався, окрім того факту, що у п’яти пацієнтів літнього віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія призвела до вищої на 50 % концентрації препарату у плазмі крові, ніж це очікувалося у молодих здорових добровольців.
Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів із порушенням функції нирок, які отримували терапевтичні дози, можна не очікувати накопичення незміненої активної речовини, виходячи з кінетики препарату після одноразового застосування. У хворих із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації гідроксильованих метаболітів у плазмі були приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. Проте в кінцевому підсумку всі метаболіти виводилися із жовчю.
Пацієнти із захворюваннями печінки. У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки показники фармакокінетики, метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.
Показання
- Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити);
- больові синдроми з боку хребта;
- ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин;
- гострі напади подагри;
- посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряками, наприклад після стоматологічних та ортопедичних втручань;
- гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна дисменорея або аднексит;
- як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються відчуттям болю, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті. Відповідно до загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.
Протипоказання
- Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.
- Гостра виразка шлунка або кишечнику; гастроінтенстинальна кровотеча або перфорація.
- Кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, що пов’язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП).
- Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі).
- Останній триместр вагітності.
- Запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт).
- Печінкова недостатність.
- Ниркова недостатність.
- Застійна серцева недостатність (NYHA II-IV);
- Лікування періопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу);
- Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесли інфаркт міокарда;
- Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;
- Захворювання периферичних артерій;
- Вольтарен®, як і інші нестероїдні протизапальні препарати, протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астми, ангіоневротичний набряк, кропив’янка або гострий риніт, поліпи носа та інші алергічні симптоми.
Спосіб застосування та дози
Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.
Дорослі
Таблетки бажано приймати перед вживанням їжі, запиваючи рідиною, їх не можна ділити або розжовувати.
Початкова доза зазвичай становить 100-150 мг на добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75-100 мг/добу. Добову дозу розподіляють на 2-3 прийоми. Для уникнення нічного болю або ранкової скутості лікування гастрорезистентними таблетками Вольтарен®можна доповнити призначенням ректальних супозиторіїв Вольтарен® перед сном. Добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг.
При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально, зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза може бути 50-100 мг, але за необхідності її можна збільшити протягом кількох менструальних циклів до максимальної, що становить 200 мг на добу. Застосування препарату слід починати після виникнення перших больових симптомів та продовжувати декілька днів, залежно від динаміки регресії симптомів.
Вольтарен®, гастрорезистентні таблетки у дозі 50 мг, не застосовують дітям через високий вміст у них активної речовини.
Для перорального застосування.
75-150 мг на добу, за два або три прийоми.
Рекомендована максимальна добова доза препарату Вольтарен® становить 150 мг.
Діти (віком 1-14 років)
Вольтарен®, гастрорезистентні таблетки у дозі 50 мг, не застосовують дітям через високий вміст у них активної речовини. Таблетки у дозі 25 мг можна застосовувати дітям у віці від 1 року за призначенням лікаря у добовій дозі 0,5 - 2 мг/кг маси тіла залежно від тяжкості симптомів; цю дозу розподіляють на 2 - 3 прийоми. При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бути підвищена до 3 мг/кг на добу за кілька прийомів.
Наприклад, для дитини з масою тіла 30 кг добова доза може становити від 15 до 60 мг. Виходячи з цього діапазону, дитині можна призначити 2 таблетки - по 25 мг 2 рази на добу.
При неможливості досягнути призначену дозу дітям застосовують інші лікарські форми диклофенаку з відповідним дозуванням.
Дітям віком від 14 до 18 років препарат застосовують від 75 до 150 мг на добу за два чи три прийоми.
Добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг.
Пацієнти літнього віку
Хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика препарату Вольтарен® не погіршується до будь-якого клінічно значущого ступеня, нестероїдні протизапальні препарати повинні застосовуватися з особливою обережністю у таких пацієнтів, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів літнього віку або для пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗП.
Діти.
Вольтарен®, гастрорезистентні таблетки у дозі 50 мг, не застосовують дітям через високий вміст у них діючої речовини. Таблетки у дозі 25 мг можна застосовувати дітям віком від 1 року з ювенільним хронічним артритом за умови можливості досягнути призначених за масою тіла доз.
Передозування
Симптоми.
Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Передозування може спричинити такі симптоми, як головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, шум у вухах або судоми. Гостра ниркова недостатність і ураження печінки можливі у разі тяжкої інтоксикації.
Лікування.
Лікування гострого отруєння НПЗП, включаючи диклофенак, полягає в проведенні підтримуючої і симптоматичної терапії. Це стосується лікування таких проявів, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, шлунково-кишкові розлади, пригнічення дихання. Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи, як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, будуть ефективними для виведення НПЗП, включаючи диклофенак, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками крові і піддаються інтенсивному метаболізму. Після прийому потенційно токсичних доз може бути застосоване активоване вугілля, а після прийому потенційно небезпечних для життя доз – проведення знезараження шлунка (наприклад викликання блювання, промивання шлунка).
Побічні реакції
Категорія частоти небажаних реакцій, починаючи з найбільш частих визначається таким чином: дуже часто (>1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома ( не можна оцінити за наявними даними).
Нижчезазначені небажані ефекти включають явища, про які повідомлялося за умов короткострокового або довготривалого застосування препарату.
З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, включаючи гемолітичну анемію та апластичну анемію, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію і шок); дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).
Психічні порушення: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, дратівливість, нічні кошмари, психотичні порушення.
З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість, втомлюваність; дуже рідко – парестезії, порушення пам’яті, судоми, занепокоєння, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, інсульт; частота невідома – сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.
З боку органів зору: дуже рідко – зорові порушення, затуманення зору, диплопія; частота невідома – неврит зорового нерва.
З боку органів слуху та лабіринту: часто – вертиго; дуже рідко – дзвін у вухах, розлади слуху.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніт.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, анорексія; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча (криваве блювання, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією (іноді летальні, особливо у хворих літнього віку); дуже рідко – коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, порушення функції стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечнику, панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення рівня трансаміназ; рідко – гепатит, жовтяниця, розлади печінки; дуже рідко – блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висипання; рідко – кропив’янка; дуже рідко – висипання у вигляді пухирів, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, випадіння волосся, реакції фоточутливості, пурпура, у т. ч. алергічна, свербіж.
З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз нирки.
Загальні порушення: рідко – набряк, дуже рідко – абсцесс у місці ін’єкції.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко – імпотенція.
Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда чи інсульту), пов’язаних із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 оС, запобігати дії вологи. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка
Таблетки гастрорезистентні по 25 мг № 30, таблетки гастрорезистентні по 50 мг № 20.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
Новартіс Фарма С.п.А. / Novartis Farma S.p.A.
або
Новартіс Саглік, Гіда ве Тарім Урунлері Сан. Ве Тік. А.С. /
Novartis Saglik, Gida Ve Tarim Urunleri San. Ve Tic. A.S.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
вул. Провінчіалє Скіто 131, 80058 м. Торре Аннунциата (провінції Неаполь), Італія / Via Provinciale Schito 131, 80058 Torre Annunziata (NA), Italy
або
Йенісехір Мах Дедепаза Кад №17 (11. Сок № 2), Курткой, Стамбул, TR 34912, Туреччина) / Yenisehir Mah Dedepasa Cad Nо 17 (11. Sok Nо. 2) Kurtkoy, İstanbul, TR 34912, Turkey).
Viridis Bot
