ЗИОМІЦИН ТАБ. 500МГ №3 без ндс

Склад
діюча речовина: азитроміцин (аzithromycin);
1 таблетка містить азитроміцину дигідрату у перерахуванні на азитроміцин 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, повідон К 90, тальк, магнію стеарат, покриття Opadry 04B52069 жовтий: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104), поліетиленгліколі.

Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 250 мг: капсулоподібні таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору, з логотипом «А 250» з одного боку та гладенькі з іншого;
таблетки по 500 мг: капсулоподібні таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору, з логотипом «А 500» з одного боку та гладенькі з іншого.

Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Азитроміцин. Код АТХ J01F A10.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Азитроміцин є макролідним антибіотиком, який належить до групи азалідів. Молекула утворюється у результаті введення атома азоту в лактонове кільце еритроміцину А.
Механізм дії азитроміцину полягає в інгібуванні синтезу бактеріального білка за рахунок зв'язування з 50 S-субодиницею рибосом і пригнічення транслокації пептидів.
Механізм резистентності.

Повна перехресна резистентність існує серед Streptococcus рпеитопіае, бета-гемолітичного стрептококу групи А, Enterococcus faecalis та Staphylococcus aureus, включаючи метицилінрезистентний золотистий стафілокок (МRSА), до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамідів.
Поширеність набутої резистентності може бути різною залежно від місцевості і часу для виділених видів, тому локальна інформація про резистентність необхідна особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності можна звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності є такою, коли ефективність препарату при лікуванні принаймні деяких типів інфекцій є сумнівною.
Спектр антимікробної дії азитроміцину.
Зазвичай чутливі види
Аеробні грампозитивні бактерії
Staphylococcus aureus метицилінчутливий
Streptococcus рпеитопіае пеніцилінчутливий
Streptococcus руogenes
Аеробні грамнегативні бактерії
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multосіda
Анаеробні бактерії
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonas spp.
Інші мікроорганізми
Chlamydia trachomatis
Chlamydia рпеитопіае
Mycoplasma pneumonia
Види, які можуть набувати резистентності
Аеробні грампозитивні бактерії
Streptococcus pneumonia з проміжною чутливістю до пеніциліну і пеніцилінрезистентний
Природно резистентні організми
Аеробні грампозитивні бактерії
Enterococcus faecalis
Стафілококи МRSА, МRSЕ*
Анаеробні бактерії
Група бактероїдів Bacteroides fragilis
*Метицилінрезистентний золотистий стафілокок має дуже високу поширеність набутої стійкості до макролідів і був зазначений тут через рідкісну чутливість до азитроміцину.
Фармакокінетика.

Біодоступність після перорального прийому становить приблизно 37 %. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 2–3 години після прийому препарату. При внутрішньому прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях було показано, що концентрація азитроміцину в тканинах значно вища (в 50 разів), ніж у плазмі крові, що свідчить про сильне зв'язування препарату з тканинами.
Зв’язування з білками сироватки крові варіює залежно від плазмових концентрацій і становить від 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл у сироватці крові. Уявний об’єм розподілу в рівноважному стані (VVss) становив 31,1 л/кг.
Кінцевий період плазмового напіввиведення повністю відображає період напіввиведення з тканин упродовж 2–4 днів.
Приблизно 12 % внутрішньовенної дози азитроміцину виділяються незмінними з сечею упродовж наступних 3 днів. Особливо високі концентрації незміненого азитроміцину були виявлені в жовчі людини. Також у жовчі були виявлені 10 метаболітів, які утворювалися за допомогою N- та О-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміну та аглікону і розщеплення кладинози кон’югата. Порівняння результатів рідинної хроматографії та мікробіологічних аналізів показало, що метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.

Показання
Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:
інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, негоспітальна пневмонія);
інфекції шкіри та м’яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози, акне вульгаріс (вугри звичайні) середнього ступеня тяжкості;
інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнені генітальні інфекції, спричинені Chlamydia trachomatis.

Протипоказання
Підвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину або до будь-якого макролідного чи кетолідного антибіотика, до будь-якого іншого компонента препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Антациди. При вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину загалом не спостерігалося змін у біодоступності, хоча плазмові пікові концентрації азитроміцину зменшувалися приблизно на 25 %. Не слід приймати одночасно азитроміцин і антациди.
Цетиризин. У здорових добровольців при одночасному застосуванні азитроміцину упродовж 5 днів із цетиризином 20 мг у рівноважному стані не спостерігались явища фармакокінетичної взаємодії чи суттєві зміни інтервалу QТ.
Диданозин. При одночасному застосуванні добових доз 1200 мг азитроміцину з 400 мг диданозину на добу не було виявлено впливу на фармакокінетику диданозину в рівноважному стані порівняно з плацебо.
Дигоксин і колхіцин. Повідомлялося, що супутнє застосування макролідних антибіотиків, включаючи азитроміцин, та субстратів Р-глікопротеїну, таких як дигоксин і колхіцин, призводить до підвищення рівня субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Отже, при супутньому застосуванні азитроміцину та субстратів Р-глікопротеїну, таких як дигоксин, необхідно враховувати можливість підвищення концентрації дигоксину в сироватці крові.
Зидовудин. Одноразові дози 1000 мг та багаторазові дози 1200 мг або 600 мг азитроміцину мали незначний вплив на плазмову фармакокінетику або виділення з сечею зидовудину чи його глюкуронідних метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту, в мононуклеарах у периферичному кровообігу. Клінічна значущість цих даних не з’ясована.

Азитроміцин не має суттєвої взаємодії з печінковою системою цитохрому Р450. Вважається, що препарат не має фармакокінетичної лікарської взаємодії, характерної для еритроміцину та інших макролідів. Азитроміцин не спричиняє індукцію або інактивацію печінкового цитохрому Р450 через цитохром-метаболітний комплекс.
Ріжки. З огляду на теоретичну можливість виникнення ерготизму одночасне введення азитроміцину з похідними ріжків не рекомендується.
Були проведені фармакокінетичні дослідження застосування азитроміцину і наступних препаратів, метаболізм яких значною мірою відбувається з участю цитохрому Р450.
Аторвастатин. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг на добу) та азитроміцину (500 мг на добу) не спричиняло зміни концентрацій аторвастатину у плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМГ–КоА-редуктази). Проте в постмаркетинговий період було зареєстровано випадки рабдоміолізу у пацієнтів, що застосовували азитроміцин зі статинами.
Карбамазепін. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або на його активні метаболіти у здорових добровольців.
Циметидин. У фармакокінетичному дослідженні впливу однократної дози циметидину, прийнятої за 2 години до прийому азитроміцину, на фармакокінетику азитроміцину жодних змін у фармакокінетиці азитроміцину не спостерігалось.

Пероральні антикоагулянти типу кумарину. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії азитроміцин не змінював антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину, призначеного здоровим добровольцям. Є дані щодо потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину та пероральних антикоагулянтів типу кумарину. Хоча причинний зв’язок встановлений не був, слід враховувати необхідність частого визначення протромбінового часу при призначенні азитроміцину пацієнтам, які отримують пероральні антикоагулянти типу кумарину.
Циклоспорин. У фармакокінетичному дослідженні за участю здорових добровольців, які отримували пероральну дозу азитроміцину 500 мг/добу упродовж 3 днів, а потім одноразову пероральну дозу циклоспорину 10 мг/кг, було продемонстровано значне підвищення Сmax та AUC0-5 циклоспорину. Тому слід проявляти обережність при одночасному застосуванні цих препаратів. Якщо одночасне застосування цих препаратів є необхідним, слід контролювати рівні циклоспорину і відповідним чином коригувати дозу.
Ефавіренц. Одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 600 мг і 400 мг ефавіренцу щоденно протягом 7 днів не спричиняло будь-якої клінічно суттєвої фармакокінетичної взаємодії.
Флуконазол. Одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 1200 мг не призводить до зміни фармакокінетики одноразової дози флуконазолу 800 мг. Загальна експозиція і період напіввиведення азитроміцину не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу, проте спостерігалося клінічно незначне зниження Сmax (18 %) азитроміцину.
Індинавір. Одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 1200 мг не спричиняє статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру, який приймають у дозі 800 мг 3 рази на добу протягом 5 днів.

Метилпреднізолон. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових добровольців азитроміцин суттєво не впливав на фармакокінетику метилпреднізолону.
Мідазолам. У здорових добровольців одночасне застосування азитроміцину 500 мг на добу протягом 3 днів не спричиняло клінічно значущих змін фармакокінетики і фармакодинаміки мідазоламу, який застосовувався як одноразова доза 15 мг.
Нелфінавір. Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) і нелфінавіру в рівноважних концентраціях (750 мг 3 рази на добу) спричиняє підвищення концентрації азитроміцину. Клінічно значущих побічних явищ не спостерігалось, відповідно, немає потреби у регулюванні дози.
Рифабутин. Одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на концентрації цих препаратів у сироватці крові. Нейтропенія спостерігалась у суб'єктів, які приймали одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов'язана з вживанням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним прийомом азитроміцину не був встановлений.
Силденафіл. У здорових добровольців чоловічої статі не було отримано доказів впливу азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 днів) на значення АUС і Сmax силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту.

Терфенадин. У фармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Не можна виключити можливість такої взаємодії повністю; однак немає спеціальних даних про наявність такої взаємодії.
Теофілін. Не виявлено клінічно суттєвої фармакокінетичної взаємодії при одночасному застосуванні азитроміцину і теофіліну здоровим добровольцям.
Tриазолам. Одночасне застосування азитроміцину 500 мг у перший день і 250 мг другого дня з 0,125 мг триазоламу суттєво не впливало на всі фармакокінетичні показники триазоламу порівняно з триазоламом і плацебо.
Триметпоприм/сульфаметоксазол. Одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу подвійної концентрації (160 мг/800 мг) упродовж 7 днів із азитроміцином 1200 мг на 7-му добу не виявляло суттєвого впливу на максимальні концентрації, загальну експозицію або екскрецію із сечею триметоприму або сульфаметоксазолу. Значення концентрацій азитроміцину в сироватці крові відповідали таким, які спостерігалися в інших дослідженнях.

Особливості застосування (див. повну інструкцію виробника)

Спосіб застосування та дози
Лікарський засіб слід застосовувати у вигляді одноразової добової дози незалежно від прийому їжі. Таблетки ковтати не розжовуючи. У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу належить прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалами у 24 години.
Дорослі та діти з масою тіла > 45 кг.
ПоказанняЗагальна дозаСхема лікування
ПеріодДозаКратність
Інфекції ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (окрім хронічної мігруючої еритеми)1500 мгЗ 1-го по 3-й день500 мг1 раз на добу
Акне вульгаріс6000 мг1-й тиждень
(з 1-го по 3-й день)
 500 мг1 раз на добу
З 2-го по 10-й тижні
 500 мг1 раз на тиждень*
Мігруюча еритема3000 мг1-й день
 1000 мг1 раз на добу
З 2-го по 5-й день
 500 мг1 раз на добу
Інфекції, що передаються статевим шляхом1000 мг1-й день1000 мг1 раз на добу
* Дозу 2-го тижня застосовувати через 7 днів після першого дня прийому препарату. Дози з 3-го по 10-й тиждень застосовувати з інтервалами у 7 днів.
Пацієнти літнього віку.
У людей літнього віку немає необхідності змінювати дозування.
Оскільки пацієнти літнього віку можуть входити до груп ризику порушень електричної провідності серця, рекомендовано дотримуватися обережності при застосуванні азитроміцину у зв’язку з ризиком розвитку серцевої аритмії та аритмії torsade de pointes.
Пацієнти з порушенням функції нирок.
Для пацієнтів з незначними порушеннями функцій нирок (швидкість клубочкової фільтрації 10-80 мл/хв) можна використовувати те ж саме дозування, що й для пацієнтів із нормальною функцією нирок. Азитроміцин необхідно з обережністю призначати пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації < 10 мл/хв).
Пацієнти з порушенням функції печінки.
Оскільки азитроміцин метаболізується у печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки. Досліджень, пов’язаних з лікуванням таких пацієнтів із застосуванням азитроміцину, не проводили.
Діти.
Препарат слід застосовувати дітям з масою тіла більше 45 кг. Дітям з масою тіла менше 45 кг рекомендується застосовувати препарати азитроміцину у відповідному дозуванні.

Передозування
Симптоми: побічні прояви, які розвиваються при прийомі вищих, ніж рекомендовано, доз препарату подібні до таких, що спостерігаються при застосуванні звичайних терапевтичних доз, а саме: вони можуть включати діарею, нудоту, блювання, оборотну втрату слуху.
Лікування: при необхідності рекомендується прийом активованого вугілля та проведення загальних симптоматичних і підтримуючих лікувальних заходів.

Побічні реакції (див. повну інструкцію виробника)

Термін придатності
3 роки.

Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка
Таблетки по 250 мг: по 6 або по 21 таблетці у блістері, по 1 блістеру у картонній упаковці.
Таблетки по 500 мг: по 3 таблетки у блістері, по 1 блістеру у картонній упаковці.

Категорія відпуску
за рецептом.
Виробник
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/
KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності
СП-289 (A), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар (Раджастан), Індія/
SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.