Київ
Всі аптеки
ЗІВОКС ТАБ. 600МГ №10 Рецептурний
ID: 8556
Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті

ЗІВОКС ТАБ. 600МГ №10

Нема в наявності

Артикул:19465

0 відгуків

Діюча речовина

600 мг лінезоліду

Виробник

ПФАЙЗЕР

  • Характеристики

    Условия отпуска

    По рецепту;

    Производитель

    ПФАЙЗЕР;

  • Інструкція

    Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.

    МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ"Я УКРАЇНИ

    ІНСТРУКЦІЯ

    для медичного застосування лікарського засобу

     

    ЗИВОКС

    (ZYVOXÒ)

     

     

    Склад:

    діюча речовина: linezolid;

    1 таблетка містить 600 мг лінезолiду;

    допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, вода очищена, Opadry White YS-1-18202-A, віск карнаубський, Opacode Red S-1-15118, спирт ізопропіловий або спирт S.D.3A.

     

    Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

     

    Основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору таблетки із написом «ZYVOX 600 mg» червоним чорнилом.

     

    Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТХ J01X X08.

     

    Фармакологічні властивості.

    Фармакодинаміка.

    Зивокс – це антибактеріальний препарат.

    У рандомізованому, перехресному, контрольованому за допомогою препарату порівняння і плацебо, ретельному дослідженні інтервалу QT з участю 40 здорових добровольців препарат Зивокс застосовували однократно у дозі 600 мг за допомогою 1-годинної в/в інфузії, однократно у дозі 1 200 мг за допомогою 1-годинної в/в інфузії, а також вводили плацебо і одноразову пероральну дозу препарату порівняння. При введенні препарату Зивокс у дозах 600 мг і 1200 мг не виявлено значного його впливу на інтервал QTc при максимальній концентрації препарату у плазмі крові та в будь-який інший час.

    Фармакокінетика.

    Середні показники фармакокінетики лінезоліду у дорослих після однократного і багатократного перорального і внутрішньовенного застосування препарату подані в Таблиці 1.

     

     

     

    Таблиця 1. Середнє (стандартне відхилення) показники фармакокінетики лінезоліду у дорослих

     

     

    Доза лінезоліду

    Cmax

    мкг/мл

    Cmin

    мкг/мл

    Tmax

    год

    AUC *

    мкг•год/мл

    t1/2

    год

    CL

    мл/хв

    Таблетки по

    400 мг

    одноразова доза †

     

     

    кожні 12 годин

     

    8,1

    (1,83)

     

    11

    (4,37)

     

    ---

     

     

    3,08

    (2,25)

     

    1,52

    (1,01)

     

    1,12

    (0,47)

     

    55,1

    (25)

     

    73,4

    (33,5)

     

    5,2

    (1,5)

     

    4,69

    (1,7)

     

    146

    (67)

     

    110

    (49)

    Таблетки по

    600 мг

    одноразова доза

     

     

    кожні 12 годин

     

    12,7

    (3,96)

     

    21,2

    (5,78)

     

    ---

     

     

    6,15

    (2,94)

     

    1,28

    (0,66)

     

    1,03

    (0,62)

     

    91,4

    (39,3)

     

    138

    (42,1)

     

    4,26

    (1,65)

     

    5,4

    (2,06)

     

    127

    (48)

     

    80

    (29)

    600 мг, в/в ін’єкція ‡

    одноразова доза

     

     

    кожні 12 годин

     

    12,9

    (1,6)

     

    15,1

    (2,52)

     

    ---

     

     

    3,68

    (2,36)

     

    0,5

    (0,1)

     

    0,51

    (0,03)

     

    80,2

    (33,3)

     

    89,7

    (31)

     

    4,4

    (2,4)

     

    4,8

    (1,7)

     

    138

    (39)

     

    123

    (40)

    600 мг, оральна суспензія

    одноразова доза

     

    11

    (2,76)

     

    ---

     

    0,97

    (0,88)

     

    80,8

    (35,1)

     

    4,6

    (1,71)

     

    141

    (45)

    * AUC для одноразової дози = AUC0-¥; для багаторазової дози = AUC0-t

    † Дані, нормалізовані до дози 375 мг

    ‡ Дані, нормалізовані до дози 625 мг, внутрішньовенну дозу вводили за допомогою інфузії, тривалістю 0,5 год.

    Cmax = максимальна концентрація препарату у плазмі крові; Cmin = мінімальна концентрація препарату у плазмі крові; Tmax = час до досягнення Cmax; AUC = площа під кривою «концентрація-час»; t1/2 = період напіввиведення; CL = системний кліренс.

    Абсорбція

    Лінезолід інтенсивно всмоктується після застосування перорально. Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 1-2 години після застосування, а абсолютна біодоступність препарату становить близько 100 %. Тому лінезолід можна застосовувати перорально або внутрішньовенно без корекції дози.

    Лінезолід можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Час до досягнення максимальної концентрації збільшується з 1,5 до 2,2 години, і Cmax знижується приблизно на 17 % при застосуванні лінезоліду з їжею з високим вмістом жирів. Проте загальна експозиція, яка оцінюється за AUC0-¥, подібна в обох випадках.

    Розподіл

    Дослідження фармакокінетики показали, що лінезолід швидко розподіляється у тканинах з доброю перфузією. Приблизно 31 % лінезоліду зв’язується з білками плазми крові, і це не залежить від концентрації препарату. Об’єм розподілу лінезоліду в рівноважному стані у здорових дорослих добровольців становить у середньому 40-50 л.

    Концентрації лінезоліду визначалися в різних рідинах на обмеженій кількості учасників у дослідженнях фази 1 з участю добровольців після багатократного введення лінезоліду. Відношення концентрації лінезоліду в слині до концентрації у плазмі крові становило 1,2:1, а відношення концентрації лінезоліду в поті до концентрації у плазмі крові – 0,55:1.

    Метаболізм

    Лінезолід переважно метаболізується за допомогою окислення морфолінового кільця з утворенням двох неактивних похідних карбонової кислоти з розімкненим кільцем: метаболіту аміноетоксиоцтової кислоти (А) і метаболіту гідроксиетилгліцину (В). Передбачається, що метаболіт А утворюється ферментативним шляхом, тоді як утворення метаболіту В опосередкується неферментативним механізмом, що включає хімічне окислення в умовах in vitro. Дослідження in vitro продемонстрували, що лінезолід мінімально метаболізується з можливою участю у цьому процесі системи цитохрому людини Р450. Проте метаболічні шляхи для лінезоліду до кінця не вивчені.

    Виведення

    Ненирковий кліренс становить приблизно 65 % від загального кліренсу лінезоліду. У рівноважному стані приблизно 30 % дози препарату виявляється в сечі у вигляді лінезоліду, 40 % – у вигляді метаболіту В і 10 % – у вигляді метаболіту А. Середній нирковий кліренс лінезоліду становить 40 мл/хв, що вказує на чисту канальцеву реабсорбцію. Лінезолід у калі практично не визначається, тоді як приблизно 6 % дози препарату виявляється в калі у вигляді метаболіту В і 3 % – у вигляді метаболіту А.

    Незначна нелінійність кліренсу спостерігалася при підвищенні дози лінезоліду, що, очевидно, є наслідком нижчого ниркового і нениркового кліренсу цього препарату при його вищих концентраціях. Проте ця різниця у кліренсі була незначна і не впливала на уявний період напіввиведення.

     

    Клінічні характеристики.

    Показання.

    Лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами анаеробних або аеробних грампозитивних мікроорганізмів, включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією, такі як:

    - нозокоміальна пневмонія;

  • Відгуки (0)