Telegram BotViridis Bot

Київ
Всі аптеки
Київ
Всі аптеки
ЗОЛЕДРОНОВА К-ТА КОНЦ. Д/ІНФ. 0,8МГ/МЛ 5МЛ ФЛ. №1 - фото 1 | Сеть аптек Viridis
Рецептурний
ID: 23474
Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від фото на сайті

ЗОЛЕДРОНОВА К-ТА КОНЦ. Д/ІНФ. 0,8МГ/МЛ 5МЛ ФЛ. №1

Нема в наявності

Артикул:2316

0 відгуків

Діюча речовина

0,8 мг золедронової кислоти

Виробник

ФАРМЕКС ГРУП,ТОВ

упаковка

786.58 грн
  • Характеристики

    Умови видачі

    По рецепту;

    Виробник

    ФАРМЕКС ГРУП,ТОВ;

    Форма випуску

    упаковка;

  • Інструкція

    Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.

    Склад

    діюча речовина: zoledronic acid;

    1 мл концентрату містить 0,8 мг золедронової кислоти;

    допоміжні речовини: маніт (E 421), натрію цитрат, вода для ін’єкцій.

    Лікарська форма

    Концентрат для розчину для інфузій.

    Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

    Фармакотерапевтична група

    Засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток. Бісфосфонати. Код АТХ М05В А08.

    Фармакологічні властивості

    Фармакодинаміка.

    Золедронова кислота належить до нового класу бісфосфонатів, що специфічним чином діють на кісткову тканину. Вона є одним із найпотужніших серед відомих на сьогодні інгібіторів остеокластичної кісткової резорбції.

    Селективна дія бісфосфонатів на кістки базується на їхній високій спорідненості з мінералізованою кістковою тканиною, однак молекулярний механізм, що призводить до інгібіції остеокластичної активності, на сьогодні не з’ясований. Дослідження на тваринах встановили, що золедронова кислота інгібує кісткову резорбцію без негативного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кісток.

    Крім інгібіції остеокластичної кісткової резорбції, золедронова кислота чинить пряму протипухлинну дію на культивовані клітини мієломи та раку молочної залози людини завдяки інгібіції проліферації клітин та індукції апоптозу. Це вказує на те, що золедронова кислота може мати антиметастатичні властивості.

    In vivo – інгібіція остеобластної кісткової резорбції, яка діє на структуру мікрокристалічного матриксу кістки, що зменшує ріст пухлини, антиангіогенна дія (дія на судини, що призводить до зменшення кровопостачання пухлини), протибольова дія.

    In vitro – інгібіція остеобластної проліферації, цитостатична дія, проапоптостатична дія на пухлинні клітини, синергічний цитостатичний ефект з іншими протипухлинними ліками, антиадгезивна та антиінвазивна дія.

    Фармакокінетика.

    Дані з фармакокінетики при метастазах у кістці отримані після одноразової і повторних 5- і

    15-хвилинних інфузій 2, 4, 8 і 16 мг золедронової кислоти 64 пацієнтам. Фармакокінетичні параметри не залежать від дози препарату.

    Після початку інфузії золедронової кислоти плазмові концентрації препарату швидко збільшуються, досягаючи піка наприкінці інфузії, далі відбувається швидке зменшення концентрації на 10 % пікового значення після 4 годин і на < 1 % пікового значення після 24 годин з послідовно пролонгованим періодом низьких концентрацій, що не перевищують 0,1 % піка, до другої інфузії на 28-й день. Золедронова кислота, введена внутрішньовенно, виводиться нирками в 3 етапи: швидке двофазне виведення препарату із системної циркуляції з періодом напівжиття t½α = 0,24 години і t½β = 1,87 години і тривала фаза з кінцевим періодом напіввиведення t½γ =

    146 годин. Не відзначено кумуляції препарату у плазмі при повторних введеннях кожні 28 днів. Золедронова кислота не піддається метаболізму і виводиться нирками у незміненому вигляді. Протягом перших 24 годин у сечі виявляється 39 ± 16 % введеної дози. Решта препарату в основному зв’язується з кістковою тканиною. Потім поволі відбувається зворотне вивільнення золедронової кислоти з кісткової тканини у системний кровотік і її виведення нирками. Загальний кліренс препарату в організмі становить 5,04 ± 2,5 л/год і не залежить від дози препарату, статі, віку, расової приналежності і маси тіла пацієнта. Збільшення часу інфузії з 5 до 15 хв призводить до зменшення концентрації золедронової кислоти на 30 % наприкінці інфузії, але не впливає на криву залежності концентрації від часу у плазмі крові (AUC).

    Варіабельність фармакокінетичних параметрів золедронової кислоти, як і інших бісфосфонатів, у різних пацієнтів була високою.

    Дані з фармакокінетики золедронової кислоти у пацієнтів з гіперкальціємією і печінковою недостатністю відсутні. За даними, отриманими in vitro, золедронова кислота не інгібує фермент Р450 людини і не піддається біотрансформації; за даними експериментальних досліджень, проведених на тваринах, з калом виводиться менше 3 % введеної дози, що дає можливість припускати, що стан функції печінки не впливає на фармакокінетику золедронової кислоти.

    Нирковий кліренс золедронової кислоти корелює із кліренсом креатиніну, нирковий кліренс становить 5 ± 33 % кліренсу креатиніну, що досягав у середньому 84 ± 29 мл/хв (діапазон

    22-143 мл/хв) у 64 онкологічних пацієнтів, включених у дослідження. Аналіз групи пацієнтів показав, що у пацієнтів із кліренсом креатиніну 20 мл/хв (гостра ниркова недостатність) та

    50 мл/хв (середня ниркова недостатність) відносний кліренс золедронової кислоти – 37 % та

    72 % відповідно. Однак дані з фармакокінетики у хворих із гострою нирковою недостатністю

    (< 30 мл/хв) обмежені.

    Виявлена низька спорідненість золедронової кислоти з клітинними компонентами крові. Зв’язування з білками плазми крові низьке (близько 56 %) і не залежить від концентрації золедронової кислоти.

    Особливі популяції

    Діти

    Обмежені фармакокінетичні дані щодо дітей з тяжкою формою порушення остеогенезу дають можливість припустити, що фармакокінетика золедронової кислоти у дітей віком від 3 до 17 років аналогічна такій у дорослих при застосуванні в еквівалентних дозах (мг/кг). Вік, маса тіла, стать пацієнта і кліренс креатиніну, як виявилося, не впливають на системну експозицію золедронової кислоти.

    Показання

    • Профілактика симптомів, пов’язаних з ураженням кісткової тканини (патологічні переломи, компресія хребетного стовбура, ускладнення після хірургічних втручань і променевої терапії або гіперкальціємія, обумовлена злоякісною пухлиною), у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях.
    • Лікування гіперкальціємії, обумовленої злоякісною пухлиною.

    Протипоказання

    Гіперчутливість до діючої речовини (золедронової кислоти), інших бісфосфонатів або будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу лікарського засобу.

    Вагітність або період годування груддю.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

    Не було відмічено клінічно значущої взаємодії при застосуванні золедронової кислоти одночасно з часто застосованими лікарськими засобами: протипухлинними препаратами, антибіотиками, аналгетиками.

    Золедронова кислота істотно не зв’язується з білками плазми крові і не інгібує ферменти системи цитохрому Р450 людини, за даними, отриманими в ході досліджень in vitro, але ніяких спеціальних клінічних досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії не проводилося.

    Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бісфосфонатів і аміноглікозидів, оскільки вони можуть виявляти адитивний вплив, унаслідок чого рівень кальцію в сироватці крові може залишатися зниженим довше, ніж потрібно. Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бісфосфонатів і петльових діуретиків, оскільки вони можуть виявляти адитивний вплив, внаслідок чого може виникнути гіпокальціємія. Слід бути обережними при призначенні золедронової кислоти та інших потенційно нефротоксичних препаратів. Слід також мати на увазі можливість розвитку гіпомагніємії протягом лікування.

    У пацієнтів із множинною мієломою при внутрішньовенному введенні бісфосфонатів у комбінації з талідомідом клінічно значущих взаємодій не відмічено.

    Існують дані про остеонекроз щелепи у пацієнтів, які отримують одночасне лікування золедроновою кислотою та антиангіогенними (зменшують кровопостачання пухлини) лікарськими засобами.

    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

    Побічні реакції препарату, такі як запаморочення та сонливість, можуть впливати на здатність керувати автотранспортом і працювати з іншими механізмами, тому необхідна обережність під час керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами в період застосування золедронової кислоти.

    Спосіб застосування та дози

    Золедронову кислоту-Фармекс вводять тільки лікарі, які мають досвід внутрішньовенного введення бісфосфонатів.

    Перед введенням 4 мг концентрату Золедронової кислоти-Фармекс розводять у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Готовий розчин Золедронової кислоти-Фармекс для інфузій вводять у вигляді одноразової внутрішньовенної інфузії протягом щонайменше 15 хв.

    Концентрат Золедронової кислоти-Фармекс не можна змішувати з розчинами для інфузій, що містять кальцій або інші двовалентні катіони, такими як лактатний розчин Рінгера, і необхідно вводити у вигляді одноразової внутрішньовенної інфузії з використанням окремої інфузійної системи.

    Профілактика симптомів, пов’язаних з ураженням кісткової тканини, у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях

    Дорослі, в тому числі пацієнти літнього віку

    Рекомендована доза Золедронової кислоти-Фармекс становить 4 мг у вигляді інфузії кожні

    3-4 тижні.

    Пацієнтам також необхідне щоденне призначення препаратів кальцію перорально у дозі 500 мг і 400 МО вітаміну D на добу.

    Рішення про лікування пацієнтів з метастатичним ураженням кісток для профілактики симптомів, пов’язаних з ураженням кісткової тканини має враховувати, що початок ефекту від лікування настає через 2-3 місяці.

    Лікування гіперкальціємії, обумовленої злоякісною пухлиною

    Дорослі, в тому числі пацієнти літнього віку

    Рекомендована доза Золедронової кислоти-Фармекс становить 4 мг у вигляді одноразової інфузії. Перед введенням і під час введення Золедронової кислоти-Фармекс необхідно забезпечити достатню гідратацію пацієнта.

    Порушення функції нирок

    Гіперкальціємія, обумовлена злоякісною пухлиною

    Лікування гіперкальціємії, обумовленої злоякісною пухлиною, у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок можливе після ретельної оцінки ризику застосування препарату та очікуваної користі. Клінічний досвід застосування препарату пацієнтам із рівнем креатиніну в сироватці крові > 400 мкмоль/л, або > 4,5 мг/дл, відсутній. Пацієнтам з гіперкальціємією, обумовленою злоякісною пухлиною, з рівнем креатиніну в сироватці крові < 400 мкмоль/л, або

    < 4,5 мг/дл, корекція дози не потрібна.

    Профілактика симптомів, пов’язаних з ураженням кісткової тканини, у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях

    На початку лікування препаратом пацієнтів з множинною мієломою або метастатичним ураженням кісток внаслідок солідної пухлини слід визначити рівень креатиніну в сироватці крові і кліренс креатиніну. Кліренс креатиніну розраховується за формулою Кокрофта-Голта рівня креатиніну в сироватці крові. Золедронова кислота-Фармекс не рекомендується пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок до початку терапії (кліренс креатиніну < 30 мл/хв). Клінічні дослідження щодо застосування Золедронової кислоти-Фармекс пацієнтам із рівнем креатиніну в сироватці крові ≥ 265 мкмоль/л, або ≥ 3 мг/дл, не проводилися.

    Пацієнтам з метастатичним ураженням кісток при порушенні функції нирок легкого або помірного ступеня тяжкості до початку терапії (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) рекомендуються такі дози препарату:

    Початковий рівень кліренсу креатиніну (мл/хв) рекомендована Доза ЗоЛЕДРОНОВОЇ КИСЛОТИ-ФАРМЕКС (мг)*
    >60 4 мг*
    50-60 3,5 мг*
    40-49 3,3 мг*
    30-39 3 мг*

    *Дози розраховано з допущенням заданої AUC=0,66 мг/год/л (кліренс креатиніну 75 мл/хв). Для пацієнтів з порушенням функції нирок передбачається зменшення дози до такого рівня, при якому досягається така ж AUC, як і в пацієнтів із кліренсом креатиніну 75 мл/хв.

    Після початку терапії рівень креатиніну в сироватці крові слід вимірювати перед введенням кожної дози Золедронової кислоти-Фармекс, у разі порушення функції нирок лікування слід відмінити. Є дані, що у ході клінічних досліджень порушення функції нирок було визначено таким чином:

    • для пацієнтів з нормальним початковим рівнем креатиніну в сироватці крові (< 1,4 мг/дл, або

    < 124 мкмоль/л) – підвищення на 0,5 мг/дл, або 44 мкмоль/л;

    • для пацієнтів зі зміненим початковим рівнем креатиніну в сироватці крові (> 1,4 мг/дл, або

    > 124 мкмоль/л) – підвищення на 1 мг/дл, або 88 мкмоль/л.

    Повідомлялося, що під час досліджень терапію золедроновою кислотою відновлювали після повернення рівня креатиніну до початкового рівня в межах 10 % початкової величини. Терапію Золедроновою кислотою-Фармекс слід відновлювати у тій же дозі, що й до переривання лікування.

    Педіатричні популяції

    Безпека та ефективність золедронової кислоти у дітей віком з 1 року до 17 років не з’ясована. Немає рекомендацій щодо способу застосування у дітей.

    Інструкції щодо приготування доз Золедронової кислоти-Фармекс

    Дози концентрату для розчину для інфузій в мілілітрах, які відповідають дозам Золедронової кислоти-Фармекс в міліграмах:

    • 4,4 мл відповідає 3,5 мг;
    • 4,1 мл відповідає 3,3 мг;
    • 3,8 мл відповідає 3 мг.

    Необхідну кількість рідкого концентрату слід розвести у 100 мл стерильного 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % глюкози для внутрішньовенної інфузії.

    Вміст 1 флакона препарату (4 мг золедронової кислоти) розчиняють у 100 мл розчину натрію хлориду 9 мг/мл або розчину глюкози 50 мг/мл. Приготований розчин бажано використати одразу після приготування. Невикористаний розчин можна зберігати в холодильнику при температурі від 2 до 8 °С не більше 24 годин.

    Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості рекомендовані знижені дози золедронової кислоти.

    Перед введенням золедронової кислоти і після цього потрібно забезпечити достатню гідратацію пацієнта.

    Діти.

    Безпека та ефективність застосування золедронової кислоти дітям не встановлені.

    Передозування

    Клінічний досвід терапії гострого передозування золедроновою кислотою обмежений. Повідомлялося про помилкове застосування золедронової кислоти у дозі до 48 мг. Пацієнтам, яким застосували дозу препарату, що перевищує рекомендовану, слід знаходитися під постійним медичним наглядом, оскільки можливе порушення функції нирок (у т.ч. ниркова недостатність), зміна електролітного складу сироватки (в т.ч. концентрацій кальцію, фосфатів і магнію). При виникненні гіпокальціємії показане проведення інфузії кальцію глюконату за клінічними показаннями. Лікування симптоматичне.

    Умови зберігання

    Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

    Несумісність

    Концентрат препарату Золедронова кислота-Фармекс підлягає розведенню у стерильному 0,9 % розчині натрію хлориду або 5 % розчині глюкози. Концентрат Золедронової кислоти-Фармекс не можна змішувати з розчинами для інфузій, що містять кальцій або інші двовалентні катіони, такими як лактатний розчин Рінгера, і необхідно вводити у вигляді одноразової інфузії з використанням окремої системи для інфузій.

    Дослідження зі скляними флаконами, а також кількома типами інфузійних пакетів та інфузійних систем, виготовлених із полівінілхлориду, поліетилену та поліпропілену (попередньо заповнених 0,9 % розчином натрію хлориду або 5 % розчином глюкози), показали відсутність несумісності з вищезазначеними пакувальними матеріалами.

    Упаковка

    По 5 мл концентрату у флаконі. По 1 або по 4 флакони у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці картонній. По 5 флаконів у контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки в пачці картонній.

    Категорія відпуску

    За рецептом.

    Виробник

    ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

    Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

    Україна, 08300, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100.

     

    Про всі випадки побічних реакцій необхідно інформувати виробника:

    ТОВ «Фармекс Груп», Україна, 08300, Київська область, м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100, тел. +38(044)391-19-19, факс: +38(044)391-19-18, або через форму на сайті: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/farmakonadzor

  • Відгуки (0)