АМИЗОН ТАБ. 0,125Г №20

Состав
действующее вещество: амизон® (энисамиум йодид);
1 таблетка содержит амизона® (энисамиума йодида) 125 мг (0,125 г) или 250 мг (0,25 г);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармелоза, кальция стеарат;
Оболочка: OPADRY II Clear 85F19250 (полиэтиленгликоль, полисорбат 80, спирт поливиниловый, тальк).

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, желтого или желто-зеленого цвета, покрытые оболочкой. На поверхности таблеток-ядер допускается наличие незначительных вкраплений.

Фармакологическая группа
Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия.
Код ATХ J05A Х17.

Фармакологические свойства
Механизм действия
Противовирусное действие энисамиума связано с угнетением РНК-полимеразы вируса гриппа. Энисамиум йодид эффективно ингибировал репликацию вируса SARS-CoV-2 in vitro в клетках Caco-2.

Фармакодинамика
Энисамиум оказывает противовирусное действие против различных штаммов вируса гриппа типа A (H1N1, H3N2, H5N1, H7N9), вируса гриппа B, респираторно-синцитиального вируса, а также штаммов альфа-коронавируса NL-63 и бета-коронавируса SARS-CoV-2 in vitro.
Энисамиум йодид продемонстрировал эффективность в отношении штаммов вируса гриппа типа А и В в исследованиях in vitro с использованием дифференцированных нормальных человеческих бронхоэпителиальных клеток человека (NHBE), клеток гепатоцеллюлярной карциномы человека (HepG2), клеток рабдомиосаркомы человека (RD), клеток колоректального адено Caco-2). У хорьков как репрезентативной животной модели для исследования гриппа: энисамиум йодид сокращал время выделения вируса гриппа из-за носовых смыв хорьков по сравнению с контрольной группой плацебо.

Клиническая эффективность
В исследовании у пациентов с острыми респираторными вирусными инфекциями, в том числе с гриппом, лечение таблетками энисамиума йодида в суточной дозе 1500 мг (2 таблетки по 250 мг 3 раза в день) обеспечивало положительную динамику заболевания, что проявлялось более выраженным уменьшением симптомов вирусной инфекции по сравнению с плацебо (табл. 1).
Раннее и статистически значимое снижение вирусных антигенов в назальных мазках было обнаружено у пациентов, получавших Амизон®, по сравнению с плацебо (табл. 2).
Лечение энисамиумом привело к повышению уровня сывороточного интерферона по сравнению с группой плацебо.

Таблица 1.
Облегчение симптомов вирусной инфекции после лечения Амизоном® (количество пациентов/ %)
СуткиКашельРинитСлабостьГоловная боль
Амизон®ПлацебоАмизон®ПлацебоАмизон®ПлацебоАмизон®Плацебо
0
 59
98,3 %40
100 %56
93,3 %37
92,5 %59
98,3 %40
100 %56
93,3 %34
85 %
3
 58
96,7 %40
100 %50
83,3 %35
87,5 %42
70 %**39
97,5 %31
51,7 %25
62,5 %
7
 39
65 %38
95 %13
21,7 %29
72,5 %17
28,3 %22
55 %6
10 %*13
32,5 %
14
 4
6,7 %22
55 %02
5 %1
1,7 %7
17,5 %03
7,5 %
Таблица 2.
Динамика определения вирусного антигена (количество пациентов/ %)
СуткиВирусные антигеныАнтигены вируса гриппа
Амизон®ПлацебоАмизон®Плацебо
060 (100 %)40 (100 %)33 (66 %)22 (55 %)
317 (28,3 %)29 (72,5 %)8 (13 %)16 (40 %)
71 (1,7 %)6 (15 %)1 (1,7 %)1 (2,5 %)

Результаты клинического исследования третьей фазы показали, что энисамиум йодид хорошо переносится и клинически эффективным, что было продемонстрировано в виде:
сокращение продолжительности периода повышенной температуры на 1,1 дня;
сокращение длительности катаральных и конституциональных симптомов;
уменьшение применения отхаркивающих и сосудосуживающих средств;
уменьшение количества дней нетрудоспособности;
уменьшение периода выделения вирусов и существенное уменьшение количества пациентов, у которых выявлялись вирусные антигены, по сравнению с группой больных, получавших плацебо.
Большая эффективность энисамиума наблюдалась, когда лечение начиналось раньше.

Фармакокинетика
Абсорбция
Энисамиум йодид быстро всасывается: пик концентрации в плазме крови достигался через 1,6–2,4 часа после однократного приема. Абсолютная биодоступность у человека не изучалась, в то время как относительная биодоступность составляла менее 5 %. Равновесное состояние при пероральном приеме 500 мг трижды в сутки и 1000 мг дважды в сутки достигалось через 3 дня. Кумуляция препарата не обнаружена.
Исследование на собаках показало, что при пероральном введении йодида энисамиума 35 % примененной дозы всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция у грызунов составила менее 5 %.
Пища заметно снижала биодоступность энисамиума йодида. Средние значения Cmax и AUCinf при применении 1500 мг после еды были снижены соответственно на 46,8 % и 26,6 % по сравнению с такими показателями при применении 1500 мг натощак. Средний показатель tmax увеличивался после еды: при приеме натощак – 0,75 часа, после приема пищи – 2,75 часа.
Распределение
Степень связывания энисамиума йодида с белками сыворотки у человека низкая.

Биотрансформация
Исходное соединение (энисамиум йодид) частично подлежит конверсии путем гидроксилирования, а также связывания с глюкуроновой кислотой (менее 5 %). CYP 2D6, вероятно, играет несущественную роль в метаболизме энисамиума йодида. Другие изученные ферменты цитохрома Р450 не оказывают существенного влияния на процессы метаболического превращения исходного соединения.
Элиминация
Энисамиум йодид преимущественно выделяется в неизмененном виде с мочой. После перорального введения радиоактивно меченого енисамиума йодида собакам экскреция с фекалиями составляла 32-35 %. Медиана периода полувыведения однократных доз энисамиума йодида лежит в диапазоне от 2,69 до 3,35 часа и от 6,00 до 7,34 часа после многократного введения в течение 10 дней.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетические исследования с участием пациентов пожилого возраста не проводились.
Пациенты с поражением печени и почек
Фармакокинетика энисамиума йодида в специальных популяциях не изучалась. Однако на основе результатов фармакокинетических исследований, учитывая наличие ренального и энтерального путей выведения, а также низкий уровень метаболизма энисамиума йодида, у субъектов с органическим поражением печени и почек не следует ожидать существенного накопления энисамиума в плазме при кратковременном применении (до 7 дней) этого лекарственного средства. Таким образом, ухудшение профиля безопасности у пациентов с указанными выше органическими заболеваниями маловероятно.

Показания
Амизон® показан для лечения и профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препаратам, содержащим йодид, молекулярный йод или ковалентно связанный йод, а также другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Энисамиум йодид может снизить поглощение радиоактивных изотопов йода щитовидной железой на период до 6 недель.
Следует избегать одновременного применения йодосодержащих лекарственных средств, а также контрастных веществ и лекарственных препаратов, содержащих ковалентно связанный йод; обработки ран большой площади с использованием йодосодержащих антисептиков (например, молекулярный йод) из-за возможного увеличения риска нарушения функции щитовидной железы.

Особенности по применению
Прием энисамиума йодида приводит к увеличению уровня йодида в плазме. Вторичное повышение уровня циркулирующего йодида запускает механизм саморегуляции функции щитовидной железы, при котором ингибируется захват неорганического йодида тиреоцитами, что способствует предотвращению избыточного образования тиреоидных гормонов; при этом транзиторно повышается уровень тиреотропного гормона (феномен Вольфа-Чайкова). Этот эффект длится несколько дней; после прекращения курса лечения функция щитовидной железы нормализуется. В отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение тиреотропного гормона в течение нескольких недель.
Отсутствует информация о влиянии энисамиума йодида на пациентов с нарушением функции щитовидной железы и пациентов, у которых ранее развился гипотиреоз. Однако целесообразно контролировать функцию щитовидной железы во время лечения энисамиумом йодидом.
Другие йодсодержащие препараты не рекомендуется использовать во время лечения и в течение 7 дней после окончания лечения йодидом энисамиумом.

Вспомогательные вещества
Содержание лактозы в таблетке Амизон® 0,125 г: 5,225 мг/табл или 0,0153 ммоль/табл или 3,37 % от общей массы таблетки.
Содержание лактозы в таблетке Амизон® 0,250 г: 10,45 мг/табл или 0,0306 ммоль/табл или 3,37 % от общей массы таблетки.
Если у Вас установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать Амизон®. Таким пациентам можно назначать капсулы, не содержащие лактозу.
Содержание натрия в таблетке Амизон® 0,125 г: 0,285 мг/табл или 0,0124 ммоль/табл или 0,18 % от общей массы таблетки.
Содержание натрия в таблетке Амизон® 0,250 г: 0,570 мг/табл или 0,0248 ммоль/табл или 0,18 % от общей массы таблетки.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, т.е. практически свободно от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Противопоказано к применению препарата в период беременности, поскольку клинические исследования энисамиума йодида с участием беременных женщин не проводились. Исследования на животных не прояви ли прямого или опосредованного воздействия на репродуктивную функцию/фертильность.
Кормление грудью
Неизвестно, выделяется ли энисамиум йодид или его метаболиты с грудным молоком у человека. Невозможно исключить риск попадания энисамиума йодида в организм новорожденного/младенца.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Прием препарата Амизон® не влияет на способность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами.

Способ применения и дозы
Таблетки энисамиума йодида глотают не разжевывая за 2 часа до приема пищи.
Максимальная разовая доза – 1000 мг (1 г), максимальная суточная доза – 2000 мг (2 г).
Лечение. Взрослыме энисамиумом йодид назначают в дозе 500 мг (0,5 г) 3 раза или 1000 мг (1 г) 2 раза в сутки.
Детям старше 12 лет энисамиум йодид назначают в дозе 500 мг (0,5 г) 3 раза в сутки.
Детям от 6 до 12 лет назначают по 125 мг (0,125 г) 2–3 раза в сутки.
Продолжительность лечения – 7 дней.
Профилактика. Взрослым и детям в возрасте от 16 лет – по 250 мг (0,25 г) в сутки в течение 3–5 дней, в дальнейшем – по 250 мг (0,25 г) 1 раз в 2–3 суток в течение 2–3 недель; детям в возрасте 6–12 лет – по 125 мг (0,125 г) через день в течение 2–3 недель; детям в возрасте от 12 до 16 лет – по 250 мг (0,25 г) через день в течение 2-3 недель.
Дети. Препарат в данной лекарственной форме не применять детям до 6 лет.

Передозировка
Никаких сообщений о передозировке препаратом Амизон® не было получено в клинических исследованиях и во время послерегистрационного применения.
Специфического антидота нет.

Побочные эффекты
Наиболее распространенными побочными реакциями (ПР) были расстройства вкуса, фолликулит, назофарингит, головные боли и лимфаденопатия (в плацебо-контролируемых исследованиях фазы I). Большинство этих ПР сообщалось однократно и исчезало спонтанно. У большинства пациентов эти ПР не привели к прекращению приема йонида энисамиума.
В плацебо-контролируемом исследовании фазы III были зарегистрированы слабо выраженные желудочно-кишечные расстройства (горький вкус во рту), изжога и жжение в горле.
Учитывались только побочные явления, чаще отмечавшиеся в группе енисамиума йодида, по сравнению с группой плацебо, и которые сообщались более чем у двух человек.
В таблице 3 представлены побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований и послерегистрационного применения препарата. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).
Таблица 3.
Класс системы органовОчень частоЧастоНечастоЧастота неизвестна*
Исследование Повышенные уровни стимулирующего гормона щитовидной железы в крови Повышение АД
Общие расстройства Утомляемость  
Инфекции и инвазии Фолликулит

Назофарингит
Ринит  
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения   Одышка
Со стороны крови и лимфатической системы Лимфаденопатия  
Со стороны нервной системыГоловная больГоловокружение  
Со стороны органов зрения   Отек век
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Артралгия  
Со стороны кожи и подкожной клетчатки   Эритема
Отек лица
Зуд лица
Отек
Зуд
Сыпь
Папулезная сыпь
Крапивница
Со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея
Сухость во рту
Расстройства вкуса
Диспепсия
Тошнота
Рвота Боль в животе
 
* Сообщение в послерегистрационном периоде
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях с помощью государственной системы отчетности.

Срок годности
4 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,125 г. По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке или по 20 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г. По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке или по 20 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска
Без рецепта.

Производитель
АО «Фармак».

Адрес
Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.