ДОЛОБЕНЕ ГЕЛЬ 50Г НДС

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕСМЕРОН®

(ESMERON®)

Склад:

діюча речовина: рокуронію бромід;

1 мл розчину містить 10 мг рокуронію броміду;

допоміжні речовини: натрію ацетат, натрію хлорид, кислота оцтова льодяна, вода для ін`єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти з периферичним механізмом дії.

Код АТС М03А С09.

Клінічні характеристики.

Показання.

Як додатковий засіб при загальній анестезії для полегшення інтубації трахеї під час звичайної і швидкої послідовної індукції анестезії і для забезпечення релаксації скелетної мускулатури під час хірургічних операцій.

Як допоміжний засіб для полегшення інтубації трахеї і проведення штучної вентиляції легенів у відділеннях інтенсивної терапії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до рокуронію, бромідів або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

Спосіб застосування та дози. Есмерон®, як і інші міорелаксанти, вводить тільки досвідчений лікар, обізнаний щодо дії та застосування подібних препаратів, або під їх контролем. Препарат застосовувати тільки в умовах стаціонару. Есмерон® вводиться внутрішньовенно як болюсно, так і у вигляді безперервної інфузії.

Дозу Есмерону®, як і інших міорелаксантів, потрібно підбирати індивідуально для кожного пацієнта. При підборі дози слід брати до уваги метод анестезії і передбачувану тривалість операції, метод премедикації та очікувану тривалість штучної вентиляції легенів, можливу взаємодію з іншими препаратами, що вводяться одночасно, а також загальний стан пацієнта.

Для оцінки ефективності нервово-м’язової блокади і відновлення нервово-м’язової провідності рекомендується використовувати відповідну методику нервово-м’язового моніторингу.

Засоби для інгаляційного наркозу підсилюють блокуючу дію препарату Есмерон® на нервово-м'язову передачу. Це посилення може стати клінічно значущим тоді, коли у процесі загальної анестезії концентрація введених інгаляційно речовин у тканинах досягає рівня, достатнього для такої взаємодії. Тому необхідно коригувати дозу Есмерону® шляхом введення найменших підтримуючих доз препарату через більші інтервали часу або ж максимального зниження швидкості інфузії під час тривалих (більше 1 години) процедур, що проводяться із застосуванням інгаляційного наркозу.

Для дорослих пацієнтів такі рекомендації щодо режиму дозування можна використовувати у якості загальної схеми при проведенні трахеальної інтубації, для забезпечення м'язової релаксації при операціях різної тривалості, а також для використання у відділенні інтенсивної терапії.

Хірургічні процедури

Ендотрахеальная інтубація:

Стандартна доза рокуронію броміду, після якої належні умови для інтубації трахеї встановлюються приблизно через 60 секунд майже у всіх пацієнтів, під час звичайної анестезії становить 0,6 мг/кг маси тіла. При проведенні швидкої послідовної індукції анестезії рекомендована доза рокуронію броміду 1 мг/кг маси тіла. При застосуванні рокуронію броміду у дозі 0,6 мг/кг маси тіла для проведення швидкої послідовної індукції анестезії рекомендується проводити інтубацію трахеї пацієнта через 90 секунд після введення Есмерону®.

Підвищені дози

При застосуванні у разі необхідності підвищених доз Есмерону® для окремих пацієнтів введення початкових доз до 2 мг/кг маси тіла при проведенні хірургічних операцій проходило без побічних ефектів з боку серцево-судинної системи. Застосування цих доз препарату скорочує період до початку його дії і збільшує тривалість дії.

Підтримуючі дози

Рекомендована підтримуюча доза становить 0,15 мг/кг маси тіла; у разі тривалого інгаляційного наркозу її слід зменшити до 0,075-0,1 мг/кг маси тіла. Підтримуючі дози краще всього вводити у той момент, коли амплітуда м’язових скорочень відновилась до 25 % від контрольного рівня або при появі 2-3 відповідей при моніторингу у режимі послідовної чотирирозрядної стимуляції (TOF).

Безперервна інфузія

Якщо Есмерон® вводять шляхом безперервної інфузії, рекомендується вводити дозу навантаження 0,6 мг/кг маси тіла. Коли нервово-м’язова провідність почне відновлюватися, слід розпочати інфузійне введення. Швидкість інфузії слід підібрати так, щоб скорочувальна реакція скелетних м’язів знаходилася на рівні 10 % від контрольного рівня або підтримки 1-2 відповідей при моніторингу у режимі чотирирозрядної стимуляції. У дорослих при внутрішньовенній загальній анестезії швидкість інфузії, необхідна для підтримки нервово-м’язового блоку на цьому рівні, становить 0,3-0,6 мг/кг/год, а при інгаляційному наркозі – 0,3-0,4 мг/кг/год. Рекомендується проводити постійний моніторинг нервово-м’язової провідності, оскільки необхідна швидкість інфузії може бути різною при різних методах анестезії і для різних пацієнтів.

Діти

Для педіатричних пацієнтів - немовлят (28 днів-23 місяці), дітей (2-11 років) і підлітків (12-18 років), рекомендована доза для інтубації під час звичайної анестезії і підтримуюча доза такі ж самі, як і для дорослих.

Під час безперервного введення препарату педіатричним пацієнтам швидкість інфузії, за винятком дітей 2-11 років, така ж, як і для дорослих. Для дітей віком 2-11 років можуть знадобитися вищі швидкості інфузії. Для дітей 2-11 років початкові швидкості інфузії рекомендуються такі ж, як і для дорослих, і під час процедури їх необхідно скоригувати для підтримки амплітуди м’язових скорочень на рівні 10 % від контрольної амплітуди або для підтримки 1-2 відповідей при моніторингу у режимі чотирирозрядної стимуляції.

Існує недостатньо даних для рекомендацій щодо дозування для застосування рокуронію броміду для новонароджених (0-1 місяць).

Досвід застосування рокуронію броміду при швидкій послідовній індукції у педіатричних пацієнтів є обмеженим, тому рокуронію бромід не рекомендується для покращення умов трахеальної інтубації під час швидкої послідовної індукції у педіатричних пацієнтів.

Дозування для пацієнтів літнього віку та для пацієнтів із захворюваннями печінки та/або жовчовивідних шляхів та/або з порушенням ниркової функції.

Стандартна доза Есмерону® для інтубації хворих літнього віку та пацієнтів із захворюваннями печінки та/або жовчовивідних шляхів та/або з порушенням ниркової функції під час звичайної анестезії становить 0,6 мг/кг маси тіла. Дозу 0,6 мг/кг слід розглядати для швидкої послідовної індукції анестезії у пацієнтів, у яких очікують довгу тривалість дії. Незалежно від техніки анестезії, що застосовується, рекомендована підтримуюча доза для таких пацієнтів становить 0,075-0,1 мг/кг рокуронію броміду, а рекомендована швидкість інфузії становить 0,3-0,4 мг/кг/год (див. також «Безперервна інфузія»).

Дозування у пацієнтів з надмірною вагою та з ожирінням

При застосуванні препарату хворим із надмірною вагою тіла або ожирінням (вага тіла яких на 30 % і більше перевищує ідеальну) дози слід зменшувати з урахуванням стандартної ваги тіла.

Застосування у відділенні інтенсивної терапії

Ендотрахеальна інтубація

При ендотрахеальній інтубації застосовувати ті самі дози, що й при хірургічних втручаннях.

Підтримуючі дози

Рекомендується застосовувати початкову дозу навантаження 0,6 мг/кг маси тіла з подальшою безперервною інфузією як тільки ступінь м’язових скорочень відновиться до 10 % від контрольного рівня або буде отримано 1-2 відповіді при моніторингу у режимі чотирирозрядної стимуляції. Дози рокуронію броміду завжди слід титрувати залежно від клінічної відповіді кожного пацієнта. Рекомендована початкова швидкість інфузії для підтримки нервово-м’язової блокади на рівні 80-90 % (1-2 відповідей при стимуляції у режимі TOF) у дорослих пацієнтів становить 0,3-0,6 мг/кг/год протягом першої години введення, після чого протягом 6-12 годин необхідно знижувати швидкість введення відповідно до індивідуальної реакції пацієнта. Після цього індивідуальні вимоги щодо дози залишаються відносно постійними.

У контрольованих клінічних дослідженнях була виявлена велика варіабельність між пацієнтами відносно годинної швидкості інфузії з середнім значенням 0,2-0,5 мг/кг/год. залежно від причини і ступеня органного(их) порушення(х), супутнього медикаментозного лікування та індивідуальних характеристик пацієнта. Для забезпечення оптимального контролю кожного пацієнта наполегливо рекомендується проводити моніторинг нервово-м’язової провідності. Досліджено введення препарату тривалістю до 7 днів.

Пацієнти особливих груп

Препарат не рекомендується застосовувати для проведення штучної вентиляції легень при інтенсивній терапії дітей та хворих літнього віку через відсутність даних з безпеки та ефективності препарату для цих категорій пацієнтів.

Побічні реакції

Найчастіше спостерігались біль/реакція в місці ін’єкції, зміни важливих показників життєдіяльності і збільшення тривалості нервово-м’язового блоку. Найбільш тяжкими побічними діями є «анафілактичні і анафілактоїдні реакції» і пов’язані з ними симптоми. Дивись також пояснення в нижченаведеній таблиці.

MedDRA Системи організму

Частота появи1

Нечасто/рідко2 (<1/100, >1/10 000)

Дуже рідко

(<1/10 000)

Порушення з боку імунної системи

Підвищена чутливість, анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, анафілактичний шок, анафілактоїдний шок

Порушення з боку нервової системи

В’ялий параліч

Порушення з боку серцевої системи

Тахікардія

Порушення з боку судинної системи

Гіпотензія,

Судинний колапс та шок, припливи

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення

Бронхоспазм

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин

Ангіоневротичний набряк, кропив’янка, висип, еритематозний висип

Порушення з боку скелетно-м’язового апарату та сполучної тканини

Слабкість м’язів3 , стероїдна міопатія3

Загальні порушення та порушення умов введення

Неефективність, дія препарату/терапевтичний ефект недостатній, дія препарату/терапевтичний ефект перебільшений, біль у місці ін'єкції, реакція у місці ін'єкції

Набряк обличчя

Поранення, отруєння та ускладнення після процедур

Подовження нервово-м’язового блоку, затримане відновлення після анестезії

Ускладнення анестезії з боку дихальних шляхів

1 Частота отримана при оцінці звітів пост-маркетингового нагляду та з літературних даних.

2 Данні пост-маркетингового нагляду не дозволяють підрахувати точну кількість випадків. З цієї причини, частоту виникнення було розділено на 2, а не на 5 категорій.

3 Після довготривалого застосування реанімаційних заходів.

Анафілаксія

Повідомлялося, хоча і дуже рідко, про виникнення тяжких анафілактичних реакцій у результаті застосування міорелаксантів, включаючи Есмерон®. Анафілактичні/ анафілактоїдні реакції: бронхоспазм, серцево-судинні порушення (наприклад артеріальна гіпотензія, тахікардія, судинний колапс), зміни з боку шкіри та слизових оболонок (наприклад ангіоневротичний набряк, кропив'янка). У деяких випадках ці реакції були летальними. Через можливу тяжкість цих реакцій завжди необхідно враховувати можливість їх виникнення і дотримувати відповідних запобіжних заходів.

Оскільки застосування міорелаксантів може зумовити вивільнення гістаміну як локально в місці ін'єкції, так і системно, при введенні цих препаратів завжди необхідно враховувати можливе виникнення свербежу та еритематозних реакцій у місці ін'єкції та/або загальних реакцій, зумовлених гістаміном (анафілактоїдних) реакцій.

У ході клінічних досліджень виявляли лише незначне підвищення середнього рівня гістаміну в плазмі після швидкого болюсного введення рокуронію броміду в дозі 0,3-0,9 мг/кг маси тіла.

Подовження нервово-м’язового блоку

Найчастішою побічною реакцією внаслідок застосування недеполяризуючих міорелаксантів як класу є подовження періоду їх фармакологічної дії, що виходить за межі необхідного періоду часу. Ступінь цієї реакції може варіювати від скелетно-м’язової слабкості до глибокого і тривалого паралічу скелетних м’язів, що призводить до дихальної недостатності або апное.

Міопатія

Повідомлялося про міопатію після застосування різних міорелаксантів у комбінації з кортикостероїдами у відділенні інтенсивної терапії.

Реакції у місці ін’єкції

Під час швидкої послідовної індукції анестезії повідомлялося про відчуття болю при ін’єкції, особливо коли хворий ще знаходиться при свідомості, і зокрема застосували пропофол у якості препарату індукції. У клінічних дослідженнях біль при ін’єкції відзначався у 16 % пацієнтів, що піддавалися швидкій послідовній індукції анестезії із застосуванням пропофолу, і менш ніж у 0,5 % пацієнтів, які піддавалися швидкій послідовній індукції анестезії із застосуванням фентанілу та тіопенталу.

Педіатричні пацієнти

Мета-аналіз 11 клінічних досліджень у педіатричних пацієнтів (n=704) з застосуванням рокуронію броміду (до 1 мг/кг) показав, що тахікардія була ідентифікованаяк побічна реакція препарату з частотою 1,4%.

Передозування.

У разі передозування та тривалої нервово-м’язової блокади пацієнту необхідно проводити підтримуючу вентиляцію легенів та седативну терапію. В цій ситуації існують два шляхи для зворотності нервово-м'язового блоку: (1) сугаммадекс можна застосувати для зворотності інтенсивного (прогресуючого) та глибокого блоку. Рекомендується доза 16 мг/кг сугаммадексу. Піс