ФЛУКОНАЗОЛ-Д.Р-Р 2МГ/МЛ100МЛ#1

Состав
действующее вещество: флуконазол;
1 мл раствора содержит: флуконазол - 2 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код АТХ J02A C01.

Фармакологические свойства (см. полную инструкцию производителя)

Показания
Лечение у взрослых таких заболеваний, как:
криптококковый менингит;
кокцидиоидоз;
инвазивные кандидозы;
кандидоз слизистых, включая кандидоз ротоглотки и кандидоз пищевода, кандидурия, хронический кандидоз кожи и слизистых;
хронический атрофический кандидоз (кандидоз, вызванный использованием зубных протезов), при неэффективности местной терапии.

Профилактика у взрослых таких заболеваний, как:
рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития;
рецидив кандидоза ротоглотки или пищевода у пациентов с ВИЧ с высоким риском его развития;
профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией (например, пациентов со злокачественными заболеваниями крови, которые получают химиотерапию или пациентов при трансплантации гемопоэтических стволовых клеток).
Флуконазол назначают детям с рождения для лечения кандидозов слизистых (кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода), инвазивных кандидозов, криптококкового менингита и для профилактики кандидозных инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом. Препарат можно применять как поддерживающую терапию для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития.
Терапию препаратом можно начинать до получения результатов культуральных и других лабораторных исследований; после получения результатов антибактериальную терапию следует скорректировать соответствующим образом.

Противопоказания
Гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным соединениям или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Одновременное применение флуконазола и терфенадина пациентам, которые получают флуконазол многократно в дозах 400 мг/сут и выше (согласно результатам исследования взаимодействия многократного применения).
Одновременное применение флуконазола и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся с помощью фермента CYРЗА4 (например цизаприда, астемизола, пимозида, хинидина и эритромицина).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий (см. полную инструкцию производителя)

Способ применения и дозы
Доза флуконазола зависит от вида и тяжести грибковой инфекции.
При необходимости многократного применения препарата лечение инфекций следует продолжать до исчезновения клинических и лабораторных проявлений активности грибковой инфекции. Недостаточная продолжительность лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса.
Препарат применяют внутривенно путем инфузии. Нет необходимости в изменении суточной дозы при изменении пути его применения с перорального на внутривенный и наоборот.
Раствор для инфузий следует вводить со скоростью, не превышающей 10 мл/мин.

Совместимость препарата.
Препарат совместим с такими растворами, как:
5% и 20% раствор глюкозы;
раствор Рингера;
раствор Хартмана;
раствор калия хлорида в глюкозе;
4,2% и 5% раствор натрия бикарбоната;
3,5% раствор аминозина;
0,9% раствор натрия хлорида;
диалафлекс (6,36% раствор для интраперитонеального диализа).
Флуконазол можно вводить в инфузионную систему вместе с одним из указанных выше растворов. Хотя случаи неспецифической несовместимости препарата с другими средствами не описаны, не рекомендуется смешивать флуконазол с другими препаратами перед инфузией.
Раствор для инфузий предназначен только для разового применения. Разведение следует проводить в асептических условиях. Раствор необходимо проверить на наличие посторонних частиц и изменение цвета. Раствор следует использовать только тогда, когда он прозрачен и не содержит посторонних частиц. Неиспользованные остатки препарата необходимо уничтожить.

Взрослые.
Криптококкоз.
Лечение криптококкового менингита: рекомендуемая нагрузочная доза составляет 400 мг в первый день, поддерживающая доза – 200-400 мг/сутки. Продолжительность лечения обычно составляет не менее 6-8 недель. При инфекциях, угрожающих жизни, суточную дозу можно увеличить до 800 мг.
Поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития: рекомендуемая доза составляет 200 мг/сутки в течение неограниченного времени.
Кокцидиоидоз. Рекомендуемая доза составляет 200-400 мг/сутки. Продолжительность лечения – 11-24 месяца или дольше в зависимости от состояния пациента. Для лечения некоторых форм инфекции, особенно для лечения менингита может быть целесообразным применение дозы 800 мг/сутки.
Инвазивные кандидозы. Нагрузочная доза составляет 800 мг в первый день, поддерживающая доза – 400 мг/сутки. Обычно рекомендованная продолжительность лечения кандидемии составляет 2 недели после первых отрицательных результатов культуры крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии.

Кандидоз слизистых.
Кандидоз ротоглотки: нагрузочная доза составляет 200-400 мг в первый день, поддерживающая доза – 100-200 мг/сутки. Продолжительность лечения составляет 7-21 день (до достижения ремиссии), но может быть увеличена для пациентов с тяжелым иммунодефицитом.
Кандидоз пищевода: нагрузочная доза составляет 200-400 мг в первый день, поддерживающая доза – 100-200 мг/сутки. Продолжительность лечения составляет 14-30 дней (до достижения ремиссии), но может быть увеличена для пациентов с тяжелым иммунодефицитом.
Кандидурия: рекомендуемая доза составляет 200-400 мг/сутки в течение 7-21 дня. Для пациентов с тяжелым иммунодефицитом продолжительность лечения можно увеличить.
Хронический атрофический кандидоз: рекомендуемая доза составляет 50 мг/сутки в течение 14 дней.
Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек: рекомендуемая доза составляет
50-100 мг/сутки. Продолжительность лечения составляет до 28 дней, но может быть увеличена в зависимости от тяжести и вида инфекции или снижения иммунитета.
Предупреждение рецидива кандидоза слизистых у пациентов с ВИЧ, которые имеют высокий риск его развития.
Кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода: рекомендуемая доза составляет 100-200 мг/сутки или 200 мг 3 раза в неделю. Продолжительность лечения является неограниченной для пациентов с подавленным иммунитетом.

Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией. Рекомендуемая доза составляет 200-400 мг. Лечение следует начинать за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и продолжать в течение 7 дней после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3.
Пациенты пожилого возраста.
Дозу необходимо подбирать в зависимости от состояния функции почек (см. ниже).
Пациенты с почечной недостаточностью.
Флуконазол выводится из организма преимущественно с мочой в неизмененном виде. При разовом применении корректировать дозу не нужно. Пациентам (включая детей) с нарушением функции почек при необходимости многократного применения препарата в первый день лечения следует применять начальную дозу 50-400 мг в зависимости от показаний. После этого суточную дозу (в зависимости от показаний) следует рассчитывать в соответствии с нижеследующей таблицей:
Клиренс креатинина (мл/мин)Процент от рекомендованной дозы
> 50100 %
≤ 50 (без диализа)50 %
Регулярний диализ100 % после каждого диализа
Пациенты, находящиеся на регулярном диализе, должны получать 100% рекомендуемой дозы после каждого диализа. В день, когда диализ не проводится, пациент должен получать дозу, откорректированную в зависимости от клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции печени.
Флуконазол следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени, поскольку информации по применению флуконазола этом категории пациентов недостаточно.
Дети.
Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг.
Как и при аналогичных инфекциях у взрослых, продолжительность лечения зависит от клинического и микологического ответа. Флуконазол применяют 1 раз в сутки.
Дозирование препарата детям с нарушениями функций почек приведены выше. Фармакокинетика флуконазола не исследовалась у детей с почечной недостаточностью (см. ниже информацию по применению новорожденным, у которых часто наблюдается первичная незрелость почек).
Дети старше 12 лет.

В зависимости от массы тела и пубертатного развития врачу следует оценить, какая доза (для взрослых или для детей) является оптимальной для пациента. Клинические данные свидетельствуют о том, что у детей клиренс флуконазола выше по сравнению с взрослыми. Применение доз 100, 200 и 400 мг взрослым и доз 3, 6 и 12 мг/кг детям приводит к достижению сопоставимой системной экспозиции.
Дети от 28 дней до 11 лет.
Кандидозы слизистых оболочек: начальная доза составляет 6 мг/кг/сутки, поддерживающая доза – 3 мг/кг/сутки. Начальную дозу можно применять в первый день с целью более быстрого достижения равновесной концентрации.
Инвазивные кандидозы, криптококковый менингит: доза составляет 6-12 мг/кг/сутки в зависимости от степени тяжести заболевания.
Поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития: доза препарата составляет 6 мг/кг/сутки в зависимости от степени тяжести заболевания.
Профилактика кандидозов у пациентов с иммунодефицитом: доза препарата составляет
3-12 мг/кг/сутки в зависимости от выраженности и продолжительности индуцированной нейтропении (см. дозы для взрослых).
Дети от рождения до 27 дней.
У новорожденных флуконазол выводится из организма медленно. Данные по фармакокинетике, на которых базируются дозы для доношенных новорожденных, указанные ниже, приведены в разделе «Фармакокинетика».
Доношенные новорожденные в возрасте от 0 до 14 дней: дозы, аналогичные указанным выше для детей от 28 дней до 11 лет, следует применять каждые 72 часа. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 12 мг/кг каждые 72 часа.
Доношенные новорожденные в возрасте от 15 до 27 дней: дозы, аналогичные указанным выше для детей от 28 дней до 11 лет, следует применять каждые 48 часов. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 12 мг/кг каждые 48 часов.
Дети. Препарат применяют детям от рождения.

Передозировка
Получено сообщение о передозировке флуконазолом; одновременно сообщалось о галлюцинациях и параноидальном поведении.
При передозировке следует провести симптоматическую поддерживающую терапию и при необходимости промыть желудок.
Флуконазол в значительной степени выводится с мочой; форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными реакциями являются головная боль, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, сыпь, повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и щелочной фосфатазы крови.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия.
Метаболические и алиментарные расстройства: снижение аппетита, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия.
Психические нарушения: бессонница, сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, судороги, головокружение, парестезии, нарушение вкуса, тремор.
Нарушения со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.
Нарушения со стороны сердца: пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны желудочно - кишечного тракта: боль в брюшной полости, диарея, тошнота, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, сухость во рту.
Гепатобилиарные расстройства: повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы, холестаз, желтуха, повышение уровня билирубина, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатиты, гепатоцеллюлярное поражение.
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: высыпания, зуд, медикаментозный дерматит, крапивница, повышенное потоотделение, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, отек лица, алопеция.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: повышенная утомляемость, недомогание, астения, лихорадка.
Дети.
Частота и характер побочных реакций и отклонений от нормы результатов лабораторных анализов в ходе клинических исследований с участием детей сопоставимы с таковыми у взрослых.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Особенностей относительно несовместимости препарата не отмечено. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка
По 100 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке; по 100 мл во флаконах.

Категория выпуска. По рецепту.

Производитель
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Месторасположение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.