МЕДИАТОРН ТАБ. 20 МГ №50

Состав
действующее вещество: ипидакрин;
1 таблетка содержит ипидакрина гидрохлорид моногидрат, в пересчете на безводное вещество 20 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Лекарственная форма
Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакологическая группа
Другие средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные средства. Код ATX N07A A.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Медиаторн − это препарат, имеющий биологически выгодную комбинацию двух молекулярных эффектов – блокады калиевой проницаемости мембраны и ингибирование холинэстеразы. При этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет решающую роль.

Блокада калиевой проницаемости мембраны приводит, прежде всего, к продолжению реполяризационной фазы потенциала действия возбужденной мембраны и повышению активности пресинаптического аксона. Это приводит к увеличению входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что со своей стороны приводит к увеличению выброса медиатора в пресинаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует более сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы становится причиной еще большего накопления нейромедиатора в синаптической щели и усиления функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждения).
Ипидакрина усиливает влияние ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкие мышцы.

Ипидакрина проявляет следующие фармакологические эффекты:
стимуляция и восстановление нервно-мышечной передачи;
восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после ее блокады разными агентами (травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов);
усиление сокращаемости гладкомышечных органов;
специфически умеренная стимуляция центральной нервной системы (ЦНС) с отдельными проявлениями седативного эффекта;
улучшение памяти и обучаемости;
анальгетический эффект.

Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного и канцерогенного, а также аллергизирующего и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.
Фармакокинетика.
После приема внутрь препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация активного вещества достигается в плазме крови через 1 час после приема. Из крови и подакрин быстро поступает в ткани, в стадии стабилизации в сыворотке крови выявляется только 2% препарата, период полувыведения в фазе распределения – 40 минут. 40-50% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Ипидакрин абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, поменьше – из тонкой и подвздошной кишок, только 3% дозы всасывается в желудке. Элиминация и подакрина из организма осуществляется за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает секреция с мочой. Только 3,7% ипидакрина выделяется с мочой в неизмененном виде, что свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.

Показания
‒ Заболевания периферической нервной системы (нейропатия, неврит, полиневрит и полинейропатия, миелополирадикулоневрит);
‒ миастения и миастенический синдром разной этиологии;
‒ бульбарные параличи и парезы;
‒ нарушение памяти различной этиологии (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого нарушения умственной деятельности); задержка умственного развития у детей;
‒ восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;
‒ в комплексной терапии рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы;
‒ атония кишечника.

Противопоказания
‒ Повышенная чувствительность к ипидакрину и другим компонентам препарата;
‒ эпилепсия;
‒ экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
‒ стенокардия;
‒ выраженная брадикардия;
‒ бронхиальная астма;
‒ вестибулярные расстройства;
‒ механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей;
‒ язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
‒ беременность;
‒ период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Медиаторн усиливает седативный эффект в комбинации с лекарственными средствами, которые угнетают ЦНС. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.
У больных миастенией повышается риск развития «холинергического» кризиса, если Медиаторн применять одновременно с холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применять до начала лечения препаратом Медиаторн.
Медиаторн можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Церебролизин улучшает психическое действие препарата Медиаторн.

Особенности по применению
С осторожностью следует применять препарат пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, не связанными с коронарной болью, с тиреотоксикозом.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции его не следует применять.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Медиаторн повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности применение препарата противопоказано.
В период кормления грудью применение препарата противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Медиаторн может оказывать седативное действие, поэтому следует быть осторожными при применении препарата при управлении транспортными средствами.

Способ применения и дозы
Таблетки Медиаторн применяют внутрь.
При невритах – по 1 таблетке 2–3 раза в день. Курс лечения – от 10–15 дней при острых невритах до 20–30 дней при хронических невритах. При необходимости курс лечения следует повторять 2–3 раза с интервалом в 2–4 нед до достижения максимального эффекта.
При миелополирадикулоневритах и парезах – по 1 таблетке 2–3 раза в сутки в течение 30–40 дней. Курсы лечения повторять многократно с перерывом 1–2 месяца до достижения терапевтического эффекта.
При миастении и миастенических синдромах – по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки. При тяжелых формах дозу можно повысить до 200 мг/сут (по 2 таблетки 5 раз в сутки через 2–3 часа). Лечение курсовое, чередуя с классическими антихолинэстеразными препаратами.
При рассеянном склерозе и других формах демиелинизирующих заболеваний нервной системы, бульбарном параличе – по 1 таблетке 3–5 раз в сутки в течение 60 дней 2–3 раза в год.
При болезни Альцгеймера и других формах старческого нарушения умственной деятельности начинать с дозы 1–2 таблетки в сутки, распределив на 2 приема с постепенным повышением дозы на 2 таблетки в неделю до 6–10 таблеток в сутки (2 таблетки 3–5 раз в сутки ). Продолжительность лечения – от 4 месяцев до 1 года. Возможна курсовая терапия – по 4–5 месяцев с перерывом в 1–2 месяца.
При органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями – по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Средний курс лечения – 30 дней. При необходимости курс лечения можно повторить.

При атонии кишечника – по 1–3 таблетки в сутки, распределив дозу на 3 приема. Курс лечения составляет 1–3 нед.
Детям от 12 лет с задержкой умственного развития и заболеваниями периферической нервной системы Медиаторн следует назначать по 1 таблетке (20 мг) 2–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1-2 месяца (в зависимости от клинической картины).
Дети.
Препарат можно применять детям от 12 лет.

Передозировка
При тяжелой интоксикации может развиться холинергический криз.
Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики пищеварительного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение проводимости сердца, аритмия, снижение артериального давления, беспокойство, тревожность, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость.
Лечение: симптоматическая терапия. Применение м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин).

Побочные эффекты
Классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая частные случаи; частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).
Препарат Медиаторн переносится хорошо. Возможные побочные эффекты связаны с возбуждением м ‑холинорецепторов.
Со стороны сердца: часто – сердцебиение, брадикардия, боль за грудиной.
Со стороны нервной системы: редко (при применении высоких доз) – головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, мышечные судороги.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – повышение выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – слюноотделение, тошнота; нечасто (при применении высоких доз) – рвота; редко – диарея, боль в эпигастральном участке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – усиленное потоотделение; нечасто (после приема высоких доз) возможны аллергические реакции, в том числе зуд, сыпь.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, дыхание со свистом, отек гортани).
Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.
Слюноотделение и брадикардию могут уменьшить холиноблокаторы (например, атропин). При появлении нежелательных эффектов следует снизить дозу или сделать короткий перерыв в применении препарата (1–2 дня).

Срок годности
2 года.

Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 10 таблеток в блистере, 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
ПАО "Киевмедпрепарат".

Адрес
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.