МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН-ФС 8МГ №30

Состав
действующее вещество: метилпреднизолон;
1 таблетка содержит метилпреднизолона 4 мг или 8 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Лекарственная форма
Таблетки.

Основные физико физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с насечкой в виде креста.

Фармакологическая группа
Простые препараты кортикостероидов для системного применения. Глюкокортикостероиды. Метилпреднизолон. Код АТХ Н02А В04.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Метилпреднизолон - синтетический ГКС. Глюкокортикоиды проникают через клеточных мембран и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами, которые проникают в клеточный ядро, связываются с ДНК (хроматином), стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект при системном применении глюкокортикоидов.
Метилпреднизолон - аналог преднизолона. По активности близок к преднизолона, но практически не имеет минералокортикоидной активности, обеспечивает лучшую переносимость.
Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ. Метилпреднизолон оказывает противовоспалительным, десенсибилизирующее и противоаллергическое действие. Имеет противошоковые, антитоксические и иммунодепрессивные свойства. В отличие от цитостатиков, иммунодепрессивные свойства метилпреднизолона не связаны с митостатичною действием, а является результатом подавления разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток костного мозга, миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов. Подобно другим кортикостероидов, метилпреднизолон тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, γ-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты, чем достигаются такие терапевтические эффекты: уменьшение количества имуноактивних клеток в очаге воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; ингибирование фагоцитоза; уменьшение выработки простагландинов и родственных соединений.
Влияние на углеводный и белковый обмен. ГКС проявляют катаболическое действие в отношении белков: задерживают синтез и ускоряют распад белков. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцируют образование особого класса белков - липокортинов, которые имеют противоотечное действие. Продолжительность противовоспалительного эффекта 18-36 часов.
Аминокислоты, которые высвобождаются, превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Усвоения глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, склонных к сахарному диабету.

Влияние на жировой обмен.
Глюкокортикоиды имеют липолитическое активность, в первую очередь проявляется на тканях конечностей, и липогенетическое активность, наиболее выраженная в области грудной клетки, шеи и головы, приводит к перераспределению жировых отложений.
В относительно высоких дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной тканей, в том числе ретикулоэндотелия; уменьшает количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляет активность гиалуронидазы и способствует уменьшению проницаемости капилляров.
Фармакокинетика.
После приема внутрь метилпреднизолон быстро всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкого кишечника. Уровень всасывания в дистальном отделе составляет примерно 50% от уровня всасывания в проксимальном отделе. Образует слабые дисоциюючи связи с альбумином и транскортином. У связанном состоянии находятся от 40% до 90% препарата. Объем распределения метилпреднизолона составляет 61 л. Препарат метаболизируется в печени. Основные метаболиты - 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизолон. Метаболиты выделяются в основном с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированного соединений. Реакции конъюгации происходят в основном в печени, меньше - в почках. Клиренс метилпреднизолона составляет 383 л / сутки период полувыведения - 165 минут. Около 5% препарата выводится из организма с мочой.

Показания
Эндокринные заболевания .
Первичная и вторичная недостаточность коркового слоя надпочечников (при этом препаратами первого ряда являются гидрокортизон или кортизон, в случае необходимости синтетические аналоги можно применять в сочетании с минералокортикоидами одновременное применение минералокортикоидов особенно важно для лечения детей); врожденная гиперплазия надпочечников; негнойные тиреоидит; гиперкальциемия при злокачественных опухолях.
Неэндокринных заболевания.
Ревматические заболевания. Как дополнительная терапия для кратковременного применения (для выведения из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях: псориатический артрит ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами); анкилозирующий спондилит; острый и подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит; острый подагрический артрит посттравматический остеоартрит; синовит при остеоартрите; эпикондилит.
Коллагенозы. В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях: системная красная волчанка, острый ревмокардит; системный дерматомиозит (полимиозит) ревматическая полимиалгия при гигантоклеточном артериите.
Заболевания кожи. Пузырчатка; буллезный герпетиформный дерматит тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) фунгоидный микоз, тяжелые формы псориаза; эксфолиативный дерматит тяжелый себорейный дерматит.

Аллергические заболевания. Для лечения нижеперечисленных тяжелых и аллергических состояний в случае неэффективности стандартного лечения: бронхиальная астма; дерматит (контактный, атопический) сывороточная болезнь; сезонный или круглогодичный аллергический ринит медикаментозная аллергия.
Заболевания глаз. Тяжелые острые, хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз и придаточного аппарата, такие как аллергические краевые язвы роговицы поражение глаз, вызванное Herpes zoster; воспаление переднего отдела глаза; диффузный задний увеит и хориоидеи; симпатическая офтальмия; аллергический конъюнктивит кератит; хориоретинит, ирит и иридоциклит; неврит зрительного нерва.
Заболевания органов дыхания. Симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими методами; бериллиоз, фульминантной или диссеминированный туберкулез легких (применять в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); аспирационный пневмонит.
Гематологические заболевания. Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия эритробластопения (эритроцитарная анемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Онкологические заболевания. Как паллиативная терапия при таких заболеваниях: лейкозы и лимфомы у взрослых; острый лейкоз у детей.
Отечный синдром. Для индукции диуреза или лечение протеинурии при нефротическом синдроме без уремии, идиопатического или вызванного системной красной волчанкой.
Заболевания пищеварительного тракта. Для выведения больного из критического состояния при таких заболеваниях: язвенный колит; болезнь Крона.
Заболевания нервной системы. Рассеянный склероз в фазе обострения; отек мозга, вызванный опухолью мозга.
Заболевания других органов и систем. Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе развития блока, в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией; трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
Трансплантация органов.

Противопоказания
Применение Метилпреднизолона-ФС противопоказано при повышенной чувствительности к метилпреднизолона или другим компонентам препарата в анамнезе при острых и хронических бактериальных или вирусных инфекциях при недостаточной антибиотико и химиотерапии; системных грибковых инфекциях; в период от 6 недель до и 2 недель после профилактических прививок.
Введение живых или живых атенуйованих вакцин противопоказано пациентам, которые получают иммуносупрессивные дозы кортикостероидов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий (см. полную инструкцию производителя)

Особенности применения (см. полную инструкцию производителя)

Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Результаты исследований на животных показали, что введение самкам кортикостероидов в высоких дозах может приводить к возникновению пороков развития у плода. Однако, судя по всему, кортикостероиды, которые назначают беременным женщинам, не предопределяет возникновения врожденных пороков развития.
Несмотря на результаты исследований у животных, при применении этого лекарственного средства в период беременности возможность причинения вреда для плода является маловероятной.
Адекватных исследований влияния кортикостероидов на репродуктивную функцию человека не проводилось. Поскольку нет точного подтверждения безопасности применения кортикостероидов в период беременности, эти препараты необходимо назначать только в случае крайней необходимости. При принятии решения о назначении метилпреднизолона-ФС беременным и кормящим грудью, или женщинам, которые могут забеременеть, необходимо проводить тщательную оценку соотношения пользы от применения препарата и потенциального риска для матери, плода и ребенка.
Некоторые кортикостероиды легко проникают через плацентарный барьер. В одном ретроспективном исследовании у матерей, принимавших ГКС, отмечалось увеличение частоты случаев низкой массы тела младенцев при рождении. Младенцы, матери которых в период беременности получали достаточно высокие дозы кортикостероидов, должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков недостаточности надпочечников, хотя недостаточность надпочечников у новорожденных, подвергавшихся воздействию кортикостероидов внутриутробно, отмечается редко.
Влияние кортикостероидов на ход и последствия родов неизвестен.
У младенцев, матери которых в период беременности получали длительное лечение кортикостероидами, наблюдалась катаракта.
Лактация. Метилпреднизолон проникает в грудное молоко. Кортикостероиды, проникающих в грудное молоко, могут подавлять рост и влиять на эндогенное продуцирование глюкокортикоидов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Поскольку надлежащих исследований для изучения влияния глюкокортикоидов на репродуктивную функцию людей не проводили, при необходимости применения препарата кормящим грудью, его следует применять только в случаях когда польза от применения превышает потенциальный риск для младенца.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Данные о влиянии препарата на скорость реакции не были системно оценены, но после лечения кортикостероидами существует риск возникновения побочных реакций, как головокружение, нарушения со стороны зрения, усталость, лабильность настроения. В этом случае пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы
Начальная доза для взрослых может варьировать в зависимости от показаний. При менее тяжелых заболеваниях обычно бывают достаточны и низкие дозы, хотя отдельным больным могут понадобиться и выше стартовые дозы. Высокие дозы можно применять при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг в сутки), отек мозга (200-1000 мг в сутки), трансплантации органов (до 7 мг / кг в сутки).
Если через надлежащий период времени не будет достигнуто удовлетворительного клинического эффекта, терапию таблетками Метилпреднизолон-ФС следует отменить и назначить пациенту альтернативную терапию. Если после длительной терапии препарат нужно отменить, то рекомендуется проводить это постепенно, а не вдруг.
Если в результате терапии достигнут удовлетворительный эффект, следует подобрать больному индивидуальную поддерживающую дозу путем постепенного уменьшения начальной дозы через определенные промежутки времени, пока не будет найдена самая низкая доза, которая позволит поддерживать достигнутый клинический эффект. Следует помнить, что необходим постоянный контроль дозирования. К ситуациям, при которых может возникнуть необходимость корректировки дозы препарата, относятся: изменения клинического состояния, обусловленные наступлением ремиссии или обострения заболевания; индивидуальный ответ больного на препарат; влияние на больного стрессовых ситуаций, прямо не связанные с основным заболеванием, которое направлено терапия. В последнем случая может возникнуть необходимость увеличить дозу метилпреднизолона в определенный период времени, зависит от состояния больного.
Следует подчеркнуть, что нужна доза может варьироваться и ее следует подбирать индивидуально в зависимости от характера заболевания и реакции пациента на терапию.
Альтернирующие терапия (АО).
Альтернирующее терапия - это такой режим дозирования кортикостероидов, при котором удвоенную дозу ГКС следует назначать через день, утром. Целью такого вида терапии является достижение у больного, требует длительной терапии, максимальных преимуществ применения кортикостероидов при сведении к минимуму некоторых нежелательных эффектов, таких как угнетение гипофизарно-надпочечниковой системы, кушингоидный состояние, синдром отмены кортикостероидов и угнетение роста у детей.

Дети
Препарат можно применять в педиатрической практике. Дозу и продолжительность терапии врач определяет индивидуально в зависимости от возраста и тяжести заболевания.
Следует тщательно наблюдать за особенностями развития и роста детей при применении длительной терапии кортикостероидами. У детей при длительном применении препарата ежедневно по несколько раз в сутки возможно замедление роста. Поэтому такой режим дозирования следует использовать только по самым неотложными показаниям. Применение альтернирующей терапии, как правило, позволяет избежать этого побочного эффекта или свести его к минимуму (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Дети, которые получают длительную терапию ГКС, имеют особый риск повышения внутричерепного давления.
Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать панкреатит у детей.

Передозировка
Не зарегистрирована клинического синдрома острой передозировки кортикостероидами. Сообщение об острой токсичности и / или летальный исход после передозировки кортикостероидами поступали редко.
В случае передозировки не существует специфического антидота; проводится поддерживающее и симптоматическое лечение. Метилпреднизолон подвергается диализу.

Побочные реакции
Развитие тяжелых побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом в течение короткого периода риск их возникновения маловероятен. 
Со стороны кожи: замедление регенерации, истончение и сухость кожи, атрофия кожи; эритема, появление гематом и атрофических полосок кожи (стрии) ангионевротический отек, зуд, крапивница, сыпь, телеангиэктазия, угревая сыпь, гипергидроз, петехии и экхимозы. У больных, применяют кортикостероиды, может развиваться саркома Капоши.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : стероидная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), мышечная слабость, артралгия, миалгия, Нейропатическая артропатия, мышечная атрофия, патологические переломы, компрессионные переломы позвоночника, остеонекрозе.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, вздутие живота, боль в животе, диспепсия, диарея, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, желудочное кровотечение, эзофагит, язвенный эзофагит, панкреатит, язвенный колит с возможной перфорацией кишки.
При применении препарата может наблюдаться повышение активности АлАТ, АсАТ и щелочной фосфатазы, обычно не является значимым, и обратимое после отмены препарата.
Со стороны эндокринной системы и нарушения обмена веществ: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы; задержка роста у детей и подростков; нарушения менструального цикла; кушингоидный синдром гирсутизм; увеличение массы тела; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине и пероральных сахароснижающих препаратов у больных сахарным диабетом отрицательный баланс азота и кальция, повышение уровня кальция в моче; повышение аппетита нарушение минерального и электролитного баланса; гипокалиемия и гипокалиемический алкалоз, метаболический ацидоз, эпидуральное липоматоз. Метилпреднизолон может вызвать задержку жидкости и натрия в организме.
Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления (с отеком диска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия)), псевдоопухоль мозга, судорожные припадки, амнезия, головокружение, головная боль.

Психиатрические расстройства: раздражительность, еуфобия, эйфория, депрессия, склонность к суициду, бессонница, лабильность настроения, психологическая зависимость, психотическое расстройство (включая манию, бред, галлюцинации, обострение шизофрении), психотическое поведение, деменция, психозы, психическое расстройство, изменения личности, патологическое поведение, тревожность, нарушения сна, когнитивная дисфункция (включая амнезию и спутанность сознания).
Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, истончение роговицы и склеры, экзофтальм, центральная серозная хориоретинопатия.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к лекарственному средству (включая анафилактические и анафилактоидные реакции), реакций на кожные пробы.
Инфекции и инвазии: повышение восприимчивости к бактериальным, вирусным и грибковым инфекциям и их тяжести с маскировкой симптомов, активизация латентных инфекций, рецидив латентного туберкулеза, оппортунистические инфекции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Может повышаться свертывания крови, что приводит к тромбозам.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипо- или гипертензия, эмболия, сердечная недостаточность у кардиологических больных, разрыв миокарда в зоне перенесенного инфаркта миокарда.
Общие: недомогание, нарушение процесса выздоровления, повышенная утомляемость, стойка икота при применении препарата в высоких дозах, гипогликемия.
При внезапной отмене препарата возможно синдром отмены стероидов. Тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников и могут проявляться: головной боли, тошноте, рвоте, болью в животе, головокружением, анорексией, повышением температуры тела, артериальной гипотонией, слабостью, изменением настроения, летаргией, лихорадкой, миалгия, артралгия, ринитом, конъюнктивитом, десквамацией, мучительным зудом, болезненными узлами на коже, потерей массы тела. Считается, что эти эффекты связаны с внезапным изменением концентрации глюкокортикоидов, а не низкими уровнями кортикостероидов. В более тяжелых случаях - тяжелые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке картонной.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
ООО «Фарма Старт», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 03124, г.. Киев, бул. И. Лепсе, 8.