МЕТОКЛОПРАМИД АМП. 0,5% 2МЛ №10 без ндс

Состав
действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид
1 мл препарата содержит 5 мг метоклопрамида гидрохлорида (в пересчете на 100% безводное вещество)
вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа
Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F А01.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Специфический блокатор дофаминовых (D 2 ) и серотониновых (5-НТ 3 ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника и двенадцатиперстной кишки к рвотного центра. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения.
Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторов дофаминовых рецепторов).

Фармакокинетика.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 10-15 минут после введения и через 1-3 минуты - после внутривенного, что проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно в течение 3:00) и противорвотное эффектом (продолжается 12:00).
При парентеральном введении быстро и полностью всасывается. Незначительной степени метаболизируется в печени путем связывания с серной и глюкуроновой кислотами. Период полувыведения составляет 2,5-6 часов. Около 85% дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов в течение 72 часов, другая часть - с калом. У больных с нарушениями функции почек период полувыведения увеличен.
Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, а также в грудное молоко.

Показания
Взрослые. Предотвращение послеоперационной тошноты и рвоты.
Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая такие, которые связаны с острой мигренью.
Предотвращение тошноты и рвоты, вызванных лучевой.
Дети. Как препарат второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
Как препарат второй линии для лечения имеющейся послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к метоклопрамида или к любым другим компонентам препарата
желудочно-кишечное кровотечение;
механическая кишечная непроходимость;
желудочно-кишечное перфорация;
подтверждена или заподозрена феохромоцитома из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии;
поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе
эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов);
болезнь Паркинсона
одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами;
установлена метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе
пролактинзалежни опухоли;
повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Противопоказаны комбинации.
Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.
Комбинации, которые следует избегать.
Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.
Комбинации, на которые следует обратить внимание.
При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом , Метоклопрамида гидрохлорид может влиять на их абсорбцию вследствие влияния метоклопрамида на моторику желудка.
Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.
Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные-блокаторы рецепторов H 1 , седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и подобные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.
Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в сочетании с серотонинергичными препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.
Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (C max на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.
Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечного блока (угнетением холинэстеразы плазмы крови).
Мощные ингибиторы CYP2D6: уровне экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, пациентов необходимо проводить наблюдения на предмет побочных реакций.
Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина .
Трициклические антидепрессанты , ингибиторы МАО (МАО), симпатомиметики: метоклопрамид может влиять на их действие.
Тиамин (витамин 1 ): в связи с содержанием в инъекционном растворе метоклопрамида натрия сульфита одновременный прием может привести к быстрому расщеплению тиамина в организме.

Особенности применения
Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнце длительное время.
2 мл раствора Метоклопрамида гидрохлорида содержат в своем составе менее 1 ммоль (23 мг) натрия.
Неврологические нарушения. Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и / или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала.
Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, которые является необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.
При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применения метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
С осторожностью применять метоклопрамид пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями и пациентам, которые получают лечение другими лекарственными препаратами, действующими на центральную нервную систему.

При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.
Метгемоглобинемия. Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего).
Сердечные расстройства. Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.
С особой внимательностью следует применять метоклопрамид, особенно когда препарат вводится внутривенно, пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентам с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также пациентам, принимающим препараты, которые удлиняют интервал QT.
Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 минут), чтобы уменьшить риск побочных реакций (например, гипотонии, акатизии).
Нарушение функции почек и печени. Пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется уменьшение дозы.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам групп риска, а именно: пациентам пожилого возраста, пациентам с расстройствами сердечной проводимости, с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, с депрессией в анамнезе (только если ожидаемая польза превышает потенциальные риски), с нескорректированный дисбалансом электролитов или брадикардией и пациентам, принимающим препараты, продлевающие QT интервал.
Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Если тошнота, рвота продолжаются на фоне терапии метоклопрамидом, необходимо исключать возможность церебральных расстройств.
Препарат не назначать после операций на ЖКТ (пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.
Препарат содержит в своем составе сульфит натрия, поэтому его нельзя назначать пациентам больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфита.
Неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Данные клинических исследований указывают на отсутствие токсичности, что приводит к мальформаций или фетотоксичности. Метоклопрамид можно применять в период беременности, если есть клиническая необходимость. Через фармакологические свойства (как и в других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.
Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид в период кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены метоклопрамида у женщин, которые кормят грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Метоклопрамид может вызвать сонливость, головокружение, дискинезия и дистонии, которые могут влиять на зрение, а также на способность управлять транспортными средствами или другими автоматизированными системами. 

Способ применения и дозы
Раствор для инъекций вводить внутримышечно или медленно внутривенно.
Метоклопрамид для введения следует применять как медленную болюсную инъекцию в течение не менее 3 минут.
Взрослые. Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг.
Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая те, что связаны с острой мигренью, а также для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных лучевой, рекомендуемая разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раз в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.
Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени с максимально быстрым переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.
Дети. При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.
Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг / кг массы тела. В случае продолжения применения препарата интервал между приемами должен составлять не менее 6:00.
схема дозирования
Возраст, годыМасса тела, кгДоза, мгчастота
1-310-141До 3 раз в сутки
3-515-192До 3 раз в сутки
5-920-292,5До 3 раз в сутки
9-1830-605До 3 раз в сутки
15-18> 6010До 3 раз в сутки
 
Максимальная длительность применения метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.
Максимальная длительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток.
Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы пациентам пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Пациентам с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%.
Пациентам с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.
В зависимости от клинической эффективности и безопасности применения дозировку можно увеличить или уменьшить.
Пациентам с клинически выраженной печеночной недостаточностью вследствие увеличения периода полувыведения сначала назначать половинную дозу, следующая доза зависит от индивидуальной реакции на метоклопрамид.
Дети.
Метоклопрамида гидрохлорид, раствор для инъекций, противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Передозировка
Симптомы: сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, галлюцинации, дезориентация, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидные-моторные расстройства, дистонические реакции, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией, повышением или понижением артериального давления, остановка дыхания и сердечной деятельности . Возможно развитие метгемоглобинемии, особенно у детей.
Лечение: в случае развития экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Согласно клинического состояния необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Побочные реакции
Иммунная система: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при применении в), бронхоспазм, особенно у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.
Система крови и лимфатическая система: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождают серу.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии, AV блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном применении, пролонгация QT-интервала, желудочковая тахикардия типа «пируэт », артериальная гипотензия, шок, обмороки при внутривенном введении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.
Эндокринная система *: аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Пищеварительный тракт: тошнота, сухость во рту, запор, диарея.

Нервная система: злокачественный нейролептический синдром (характерные симптомы: жар, ригидность мышц, потеря сознания, колебания артериального давления, судороги) преимущественно у пациентов с эпилепсией; головная боль, головокружение, сонливость, угнетенное уровень сознания.
Экстрапирамидные расстройства, которые могут возникнуть даже после применения одной дозы преимущественно у детей и подростков и / или при превышении рекомендуемой дозы:
Дискинетический синдром (непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, отклонение языка, спазм глоточной мышц и мышц языка, неестественные положения головы и шеи, перенапряжение позвоночника, спазматическое сгибание рук, спазматическое разгибание ног);
паркинсонизм (тремор, ригидность, акинезия)
острая дистония;
поздняя дискинезия (может быть постоянной во время или после длительного лечения, особенно у пациентов пожилого возраста);
акатизия.
Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, крапивница, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек (в том числе отеки гортани, языка).
Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство, чувство страха.
Гепатобилиарной системы: случаи гепатотоксичности, характеризующихся такими проявлениями как желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, обычно при введении метоклопрамида с другими потенциально гепатотоксичными препаратами.
Мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, недержание мочи.
Нарушения в месте введения: воспалительные процессы в месте инъекций, в том числе флебит.
Общие расстройства: астения, зрительные нарушения, шум в ушах, порфирия, повышенная утомляемость.
У подростков и пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которой ослабляется вывода метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных реакций. В случае их возникновения применения лекарственного средства сразу же прекращают.
* Эндокринные расстройства во время длительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия). В таких случаях применение препарата необходимо прекратить.
Сообщалось о развитии тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных внутривенным применением метоклопрамида (аритмия, например, в виде суправентрикулярной экстрасистолии, желудочковой экстрасистолии, тахикардии, начиная с брадикардии до остановки сердца).
Существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, чем выше у детей, а поздней дискинезии - у пациентов пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении препарата в высоких дозах и при длительном лечении.
При применении высоких доз перечисленные ниже реакции возникают чаще (порой одновременно):
экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия, даже после приема однократной дозы лекарственного средства, особенно у детей
сонливость, угнетенное уровень сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Срок годности
4 года.

Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○ С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость
Инъекционный раствор Метоклопрамида гидрохлорид нельзя смешивать с щелочными инфузионными растворами.

Упаковка
По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в кассете; по 2 кассеты в пачке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 03134, г.. Киев, ул. Мира, 17.