СОСТАВ
действующее вещество: cefpodoxime;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цефподоксима проксетила эквивалентно цефподоксима 100 мг или 200 мг
вспомогательные вещества: кальция карбоксиметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кросповидон (тип Б), лактоза, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, Opadry White 03H58900 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль).
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
ОСНОВНЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
таблетки, покрытые оболочкой 100 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с четкими краями, с оттиском «С1» с одной стороны и гладкие с другой стороны.
таблетки, покрытые оболочкой 200 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с четкими краями, с оттиском «С7» с одной стороны и гладкие с другой стороны.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D13.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Цефподоксима проксетил является бета-лактамным антибиотиком, принадлежит к пероральным цефалоспоринам третьего поколения и является неактивной формой цефподоксима. После приема внутрь он абсорбируется в кишечнике, где быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в цефподоксим, который затем системно абсорбируется.
Механизм действия цефподоксима базируется на угнетении синтеза клеточных стенок бактерий. Цефподоксим устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
Цефподоксим, как было показано, обладает в условиях in vitro бактерицидной активностью против многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Он очень активен против грамположительных микроорганизмов:
Streptococcus pneumoniae
Стрептококки группы A ( S. pyogenes ), B ( S. agalactiae ), C, F и G
Другие стрептококки ( S. mitis, S. sanguis и S. salivarius )
Corynebacterium diphtheriae
Он очень активен против грамотрицательных микроорганизмов:
Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы)
Haemophilus para-influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы)
Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы)
Neisseria meningitidis
Neisseria gonorrhoeae
Escherichia coli
Klebsiella Spp . ( K. pneumoniae ; K. oxytoca )
Proteus mirabilis
Он умеренно активен в отношении чувствительных к действию метициллину стафилококков, штаммов, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназы ( S. aureus и S. epidermidis ).
Кроме того, как и в отношении других цефалоспоринов, такие микроорганизмы устойчивы к действию цефподоксима: энтерококки , устойчивые к действию метициллину стафилококки (S. aureus и S. epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis и родственные виды.
Как и в случае применения других антибиотиков, каждый раз, когда это возможно, чувствительность нужно подтверждать путем тестирования в условиях in vitro .
Фармакокинетика.
Абсорбция.
Абсорбция цефподоксима проксетила, принятого перорально натощак в форме таблетки, соответствует 100 мг цефподоксима, составляет 40 - 50%. Она увеличивается с приемом пищевых продуктов, поэтому рекомендуется применять препарат во время еды.
Цефподоксима проксетил абсорбируется в кишечнике и гидролизуется в активный метаболит цефподоксим.
Распределение.
Концентрация в плазме крови.
После приема разового приема дозы 100 мг максимальная концентрация цефподоксима в плазме крови (C max ) составляет 1 - 1,2 мг/л. После однократного приема дозы 200 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 2,2 - 2,5 мг/л. В обоих случаях (100 или 200 мг) C max достигается (T max ) за 2 - 3:00.
Остаточные концентрации через 12:00 после приема 100 мг и 200 мг составляют соответственно 0,08 мг /л и 0,18 мг/л.
После приема в течение 14,5 дня дозы 100 - 200 мг дважды в сутки фармакокинетические параметры цефподоксима в плазме крови не изменяются, что означает отсутствие накопления действующего вещества.
Объем распределения цефподоксима составляет 30 - 35 л в молодых здоровых добровольцев (0,43 л / кг).
Связывание с белками плазмы крови
Уровень связывания цефподоксима составляет 40%, в основном с альбумином. Такое связывание не имеет характера насыщаемости.
Проникновение в ткани и жидкости
Цефподоксим хорошо проникает в паренхиму легких, слизистую бронхов, плевральную жидкость, миндалины и межклеточную жидкость.
Через 4 - 7:00 после разового приема 100 мг концентрация в миндалинах составляет 0,24 - 0,1 мкг / г (20-25% концентрации в плазме крови).
После однократного приема 200 мг цефподоксима концентрация в межклеточной жидкости составляет 1,5 - 2,0 мг / л (80% концентрации в плазме крови).
Через 3 ˗ 12:00 после разового приема 200 мг цефподоксима концентрация в легких составляет 0,6 - 0,2 мкг / г в плевре ˗ 0,6 - 0,8 мг / л.
В слизистой бронхов через 1 4:00 после приема 200 мг концентрация цефподоксима составляет около 1 мкг / г (40 - 45% концентрации в плазме крови).
Измеренные концентрации превышают минимальную угнетающее концентрацию для чувствительных организмов.
Метаболизм и выведение.
После абсорбции главным метаболитом является цефподоксим, что выделяется в результате гидролиза цефподоксима проксетила.
Цефподоксим очень мало метаболизируется.
После абсорбции цефподоксима проксетила 80% высвобожденного цефподоксима выводится в неизмененном виде с мочой.
Период полувыведения цефподоксима в среднем составляет 2,4 часа.
Пациенты группы риска.
Фармакокинетические параметры цефподоксима очень мало изменяются у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек.
Однако слабое повышение максимальной концентрации в сыворотке и периода полувыведения не требует снижения дозы для таких пациентов, за исключением лиц, в которых почечный клиренс менее 40 мл / мин.
В случае почечной недостаточности, если клиренс креатинина менее 40 мл / мин, увеличение периода полувыведения из плазмы крови и максимальной концентрации в плазме крови требует снижения дозы наполовину и приема препарата 1 раз в день.
В случае печеночной недостаточности незначительные кинетические изменения, которые наблюдаются, не требуют особой коррекции дозы.
ПОКАЗАНИЯ
Лечение у взрослых инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, таких как:
- тонзиллиты;
- острые синуситы;
- острые бронхиты;
- обострение хронических бронхитов;
- бактериальные пневмонии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к цефподоксима или других препаратов группы цефалоспоринов, или к любой из вспомогательных веществ.
Немедленные и / или тяжелые реакции повышенной чувствительности (анафилаксии) на пенициллин или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ
Исследования показали, что биодоступность уменьшается примерно на 30%, когда цефподоксим применяют с препаратами, которые нейтрализуют рН желудка или ингибируют секрецию кислоты. Таким образом, такие препараты, как антациды минерального типа и H 2 блокаторы, например ранитидин, которые могут привести к увеличению рН желудочного сока, следует принимать через 2 - 3:00 после применения цефподоксима.
H 2 антагонисты гистамина и антациды снижают биодоступность цефподоксима.
Повышение уровня рН желудка: анти-Н 2 (ранитидин) и антикислоты (гидроксид алюминия, бикарбонат натрия) приводят к снижению биологической эффективности.
Снижение уровня рН желудка (пентагастрин) увеличивает биологическую эффективность. Клинические последствия остаются невыясненными.
Одновременное применение с пробенецидом уменьшает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины потенциально повышают антикоагулянтный эффект кумаринов и снижают контрацептивный эффект эстрогенов.
Рекомендуется регулярно контролировать показатели международного нормализованного отношения (МНО) во время и вскоре после одновременного применения цефподоксима с пероральным антикоагулянтом. Ложноположительные результаты реакции на глюкозу в моче возможные при использовании раствора Бенедикта или Фелинга или тест-таблеток сульфата меди, но не при проведении ферментативных реакций в присутствии глюкозооксидазы.
Сообщалось о многочисленных случаях усиление действия пероральных антикоагулянтов у пациентов, получающих антибиотики. Четко выраженный инфекционный или воспалительный процесс, возраст и общее состояние пациента оказываются факторами риска возникновения такого действия.
Независимо от характера пищи биологическая эффективность цефподоксима повышается, если препарат принимают во время еды.
ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
До начала лечения необходимо проверить наличие в анамнезе пациента тяжелых реакций повышенной чувствительности к цефподоксима, других цефалоспоринов или к любому другому типу бета-лактамным антибиотикам. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе нетяжелых реакций гиперчувствительности.
Как и в случае применения других бета-лактамных антибиотиков, были зарегистрированы серьезные, а иногда и летальные реакции повышенной чувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефподоксимом следует немедленно прекратить и начать проведение соответствующих неотложных мер.
В случае тяжелой почечной недостаточности может возникнуть необходимость в уменьшении дозы препарата в зависимости от клиренса креатинина.
Цефподоксим всегда следует с осторожностью назначать пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечного заболевания, особенно колита.
О случаях развития колита, связанного с применением антибактериального препарата, и псевдомембранозного колита сообщалось при применении почти всех антибиотиков, включая цефподоксим; по степени тяжести эти состояния могут варьироваться от легкого до угрожающего жизни. Это важно принять во внимание, если у пациентов во время или после применения цефподоксима развивается диарея. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения цефподоксимом и назначения специфического лечения, направленного против Clostridium difficile . Лекарственные средства, которые ингибируют перистальтику, назначать не следует.
Как и в случае применения других бета-лактамных антибиотиков, могут развиться нейтропения и реже - агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если лечение продолжается более 10 дней, рекомендуется контролировать показатели системы крови при обнаружении нейтропении лечение прекращают.
Цефалоспорины могут поглощаться поверхностью мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, направленными против препарата. Это может привести к положительному тесту Кумбса и очень редко - к развитию гемолитической анемии. Перекрестная реактивность на пенициллин может наблюдаться в случае развития такой реакции.
Нарушение функции почек были отмечены при лечении цефалоспориновыми антибиотиками, в частности в сочетании с потенциально нефротоксичными препаратами, такими как аминогликозиды и / или диуретики. В таких случаях рекомендуется контролировать функцию почек.
Как и в других антибиотиков широкого спектра, длительное применение цефподоксима проксетила может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, в результате чего может быть необходимо прекратить.
В случае каких-либо проявлений аллергии необходимо прекратить применение препарата.
Прием цефалоспоринов требует предварительного обследования, у 5 - 10% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины.
Применять цефалоспорины следует с чрезвычайной осторожностью пациентам с чувствительностью к пенициллину: необходим строгий медицинский контроль с момента первого применения.
Применение цефалоспоринов категорически запрещается при наличии в анамнезе аллергии на цефалоспорины немедленного типа. В случае подозрения на такую аллергию при первом приеме препарата обязательным является присутствие врача с целью лечения возможной анафилактической реакции.
Реакции повышенной чувствительности (анафилаксии), наблюдаемых в связи с двумя типами бета-лактамов, могут быть серьезными и иногда летальными.
Нападение диареи может быть симптомом псевдомембранозного колита, диагностика которого происходит с помощью колоноскопии. Такой случай псевдомембранозного колита, что редко случается при применении цефалоспоринов, требует немедленного прекращения лечения и начала соответствующей специфической терапии антибиотиками (ванкомицин). В таком случае необходимо полностью избегать приема продуктов, способствующих копростаза.
Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому он противопоказан пациентам с врожденной галактоземией, синдромом пониженного поглощение глюкозы и галактозы или дефицитом лактазы.
Бактериостатические антибиотики (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды, тетрациклин) снижают эффективность цефподоксима.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ ИЛИ КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
Клинические данные о влиянии цефподоксима проксетила на беременность отсутствуют. Принимая во внимание ожидаемую пользу, применение цефподоксима во время беременности может рассматриваться, несмотря на недостаточные клинические данные и данные исследований на животных. Следует с осторожностью назначать препарат беременным в случае необходимости.
Результаты исследований на животных свидетельствуют об отсутствии прямой или косвенной негативного воздействия препарата на беременность, эмбриональное / фетальный развитие, роды или на послеродовое развитие.
Цефподоксим проникает в грудное молоко, поэтому рекомендуется прекратить кормление грудью на период лечения.
СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Во время лечения цефподоксимом сообщалось о случаях головокружения, может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Взрослым препарат применяют внутрь 2 раза в сутки с интервалом 12:00 во время еды.
Острый бактериальный синусит: 2 таблетки по 200 мг в сутки по 1 таблетке (200 мг) утром и вечером. При острых максиллярные синуситах эффективно применение препарата в течение 5 дней.
Тонзиллиты: по 100 мг 2 раза в сутки.
Острый бронхит : по 200 мг 2 раза в сутки.
Обострение хронических бронхитов : по 200 мг 2 раза в сутки.
Бактериальная пневмония : по 200 мг 2 раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек не требуется.
Нарушение функции почек.
Коррекция дозы цефподоксима не нужна, если клиренс креатинина превышает 40 мл / мин. Если клиренс креатинина ниже 40 мл / мин, суточную дозу уменьшают наполовину и принимают 1 раз в день.
Почечная недостаточность.
Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина
40 мл / мин. / 1,7Зм 3 не нужна. Если значение клиренса креатинина ниже этого показателя, дозу необходимо корректировать соответствующим образом (см. Таблицу ниже).
КК (мл / мин)Рекомендуемая доза
39-10Унифицированную дозу 1 назначают в виде разовой дозы каждые 24 часа (то есть половину обычной дозы для взрослых)
˂10Унифицированную дозу 1 назначают в виде разовой дозы каждые 48 часов (то есть четверть обычной дозы для взрослых)
Пациенты, находящиеся на гемодиализеУнифицированную дозу 1 назначают после каждого сеанса диализа
1 Унифицированная доза составляет 100 мг или 200 мг в зависимости от типа инфекции. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.
Нарушение функции печени.
Коррекция дозы не требуется.
ДЕТИ
На сегодня отсутствует информация о применении препарата у детей.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
В случае передозировки цефподоксима показана поддерживающая и симптоматическая терапия.
В случае передозировки, в частности у пациентов с почечной недостаточностью, может развиться энцефалопатия обратной силы. Специфический антидот неизвестен.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
Главным образом наблюдались расстройства пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боли в животе. Общие расстройства: астения, утомляемость, недомогание.
Также сообщалось о нескольких редких случаев побочных реакций:
Со стороны пищеварительной системы: как и в случае применения других антибиотиков широкого спектра, сообщалось о редких случаях энтероколита с геморрагической диареей, а также о редких случаях псевдомембранозного колита, метеоризм, острый панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: умеренное временное повышение трансаминаз, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы и щелочной фосфатазы, билирубина, острый гепатит.
Со стороны кожи: аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, различные высыпания, локализованный пузырчатый сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла, эритема.
Со стороны нервной системы: головная боль, ощущение головокружения, парестезии.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: слабое повышение мочевины и креатининемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны кровеносной системы: тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и гиперэозинофилия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия, лимфоцитоз, нейтропения, лейкоцитоз.
Со стороны органа слуха и равновесия: звон в ушах.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре ниже 25 ° С в недоступном для детей месте.
УПАКОВКА
По 10 таблеток в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.
КАТЕГОРИЯ ОТПУСКА
По рецепту.
Viridis Bot
