ЗАТВЕРДЖЕНО
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПРЕДИЗИН®
(PREDIZIN®)
Склад:
діюча речовина: триметазидин;
1 таблетка містить 35 мг триметазидину дигідрохлориду;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (E 171), макрогол, лецитин (соєвий), заліза оксид червоний (E 172), заліза оксид жовтий ( E 172), заліза оксид чорний (E 172).
Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Кардіологічні препарати. Триметазидин. Код АТС C01E B15.
Клінічні характеристики.
Показання.
Дорослим триметазндин показаний для додаткового симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності чи непереносимості аптиангінальних препаратів першої лінії.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини, вказаних серед наповнювачів.
Хвороба Паркінсона. симптоми паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного.
Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).- Вагітність і період годування груддю.
Спосіб застосування та дози.
Одна таблетка триметазидина два рази на добу під час вживання їжі: 1 таблетка вранці і 1 таблетка ввечері, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат застосовують довготривало. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально. За необхідності схема лікування може бути переглянута через 3 місяці.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти з нирковою недостатністю
Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), (див. розділ «Особливості застосування») рекомендована доза становить 1 таблетка 35 мг вранці під час сніданку.
Пацієнти літнього віку
Пацієнти літнього віку більш чутливі до дії триметазидину через зниження функції нирок, обумовлене віковими змінами. Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) (див. розділ «Особливості застосування») рекомендована доза становить 1 таблетку 35 мг вранці під час сніданку
Для пацієнтів літнього віку необхідно уважно титрувати дозу.
Діти
Безпека та ефективність триметазидину для дітей (віком до 18 років) не встановлені. Дані відсутні.
Побічні реакції.
Побічні реакції, що можуть спостерігатися при застосуванні триметазидину, наведені нижче.
Класи систем органів
Побічна реакція
3 боку нервової системи
запаморочення, головний біль
симптоми паркінсонізму: тремор, акінезія, гіпертонус м'язів, нестійкість ходи; синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезгаданого, які зазвичай минають після припинення лікування.
порушення сну (безсоння, сонливість)
3 боку серця
серцебиття, екстрасистолія, тахікардія
3 боку судин
артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, яка може бути асоційована з нездужанням, запамороченням або падінням, зокрема, у пацієнтів, що приймають гіпотензивні засоби, почервоніння обличчя
3 боку шлунково-кишкового тракту
біль в епігастральній ділянці, діарея, диспепсія, нудота і блювання
запор
3 боку шкіри та підшкірної тканини
висип, свербіж, кропив’янка
гострий генералізований екзантематозний пустульозний висип, ангіоневротичний набряк
Загальні порушення
астенія
3 боку системи крові та лімфатичної системи
агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура
З боку печінки та жовчовивідних шляхів
гепатит
Передозування.
Великий терапевтичний діапазон робить випадки серйозної інтоксикації малоймовірними. У разі передозування (прийом великої кількості препарату) може виникнути зниження периферичного опору судин і, як результат, розвиток артеріальної гіпотензії та почервоніння обличчя. Терапія симптоматична.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Через відсутність достатньої кількості клінічних підтверджень і неможливості повного виключення ймовірності мальформації слід відмовитися від застосування Предизину® в період вагітності.
Період годування груддю. Відомо, що триметазидин надходить в грудне молоко. Отже, від застосування Предизину® в період годування груддю слід відмовитися.
Діти.
Триметазидин не рекомендується призначати дітям (до 18 років) через відсутність клінічних досліджень у таких групах пацієнтів.
Особливості застосування.
Предизин® не слід застосовувати для купірування нападів стенокардії.
Препарат не слід призначати при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда як первинну терапію на догоспітальному етапі або в перші дні госпіталізації.
У разі виникнення нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної терапії необхідно переглянути стан пацієнта і відкоригувати лікування (медикаментозну терапію і можливість реваскуляризації).
Предизин® може викликати або посилювати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м'язів), які слід регулярно моніторувати, особливо у пацієнтів похилого віку. У сумнівних випадках пацієнтів слід направляти до невролога для відповідних досліджень.
При виникненні рухових розладів таких як: симптоми паркінсонізму, синдром «неспокійних ніг», тремор, нестійкість ходи, прийом препарату Предизин® повинен бути припинений. Дані побічні реакції мають низьку частоту виникнення і зазвичай зникають після припинення лікування (у більшості пацієнтів - протягом 4 місяців після припинення прийому триметазидину). Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше 4 місяців після відміни препарату, слід звернутися за консультацією до невролога.
Можуть зустрічатися випадки падіння, пов'язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, що приймають гіпотензивні засоби (див. розділ «Побічні реакції»).
З обережністю слід призначати Предизин®:
- Пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»)
- Пацієнтам старше 75 років (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Не рекомендується застосовувати препарат при тяжкій печінковій недостатності через відсутність експериментальних даних.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом та/або роботі з іншими механізмами.
Триметазидин не впливає на гемодинаміку, проте були в пост маркетинговій практиці зафіксовані випадки запаморочення і сонливості (див. розділ «Побічні реакції»), які можуть вплинути на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Не відомі взаємодії з іншими лікарськими засобами навіть у літніх людей.
Триметазидин може призначатися в комбінації з гепарином, кальципарином, антагоністами вітаміну К, пероральними ліпідознижувальними засобами, ацетилсаліциловою кислотою, бета-блокаторами, антагоністами кальцію, препаратами дигіталісу (триметазидин не впливає на рівень дигоксину в плазмі крові), іншими атиангінальними лікарськими засобами.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм дії.
Завдяки збереженню енергетичного метаболізму у клітинах, які потерпають від гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів і трансмембранного натрієво-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.
Триметазидин гальмує β-окиснення жирних кислот, блокуючи довголанцюгову 3-кетоацил-КоЛ тіолазу і, тим самим, не прямим шляхом підсилює окислення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окислення глюкози потребує менше кисню порівняно з процесом отримання енергії шляхом β-окислення жирних кислот. Посилення процесу окислення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітинах та відповідно підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.
Фармакодинамічні ефекти.
У пацієнтів з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоенергетичних фосфатів у міокарді. Ефекти досягаються без супутпіх гемодинамічних ефектів.
У пацієнтів зі стенокардією:
- Збільшує коронарний резерв, тим самим затримує розвиток ішемії, спричиненої навантаженням, починаючи з 15-го дня лікування;
- Обмежує різкі коливання артеріального тиску без будь-яких достовірних змін частоти серцевих скорочень;
- Значно зменшує частоту нападів стенокардії;
- Істотно знижує потребу в нітратах;
- Зменшує дисфункцію лівого шлуночка при ішемії.
Припинення прийому не чинить прямого впливу на гемодинаміку.
Клінічна ефективність і безпека
Клінічна ефективність і безпека триметазидину при лікуванні пацієнтів з хронічною стенокардією, при незалежному використанні і у випадках, коли результат використання інших медичних препаратів для лікування стенокардії був недостатній.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування максимальна концентрація спостерігається через 5 годин. Через 24 години концентрація в плазмі підтримується ще протягом 11 годин на рівні 75% від максимальної концентрації або вище.
Стабільний стан досягається найпізніше через 60 годин. Фармакокінетичні характеристики Предизину® не залежать від прийому їжі.
Обсяг розподілу становить 4,8 л/кг. Триметазидин слабо зв’язується з протеїнами плазми: значення, визначене in vitro, становить 16%. Триметазидин виводиться переважно із сечею, в основному у незміненому вигляді.
Середній період напіввиведення Предизину® становив 7 годин у молодих здорових добровольців і 12 годин – в осіб старше 65 років. Загальний кліренс являє собою суму переважного ниркового кліренсу, безпосередньо пов’язаного з кліренсом креатиніну і меншою мірою – печінкового кліренсу, що знижується з віком. Відомо, що у літніх пацієнтів, які отримували по дві таблетки препарату в різний час доби, підвищення концентрації в плазмі не призводило до почастішання побічних дій.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: рожеві, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, без напису, діаметром близько 8 мм.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 оС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 60 (10 × 6) таблеток у блістерах, у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ТОВ «Гедеон Ріхтер Польща».
Місцезнаходження.
05-825, м. Гродзиськ Мазовецький, вул. кн. Ю. Понятовського, 5, Польща.
Виробник.
«Гедеон Ріхтер Румунія» А.Т.
Місцезнаходження.
540306, Тиргу-Муреш, вул. Куза Воде, буд. 99–105, Румунія.
Viridis Bot
