Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
Склад
діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;
1 капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, дисперсія 30 % метакрилатної кислоти – етилакрилатного сополімеру (1:1), що містить полісорбат 80 (близько 2,8 %), натрію лаурилсульфат (близько 0,7 %), триетилцитрат, тальк;
покриття пелет: дисперсія 30 % метакрилатної кислоти – етилакрилатного сополімеру (1:1), що містить полісорбат 80 (близько 2,8 %), натрію лаурилсульфат (близько 0,7 %), тальк, триетилцитрат;
склад капсули: желатин, індиготин (Е 132), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172).
Лікарська форма
Капсули з модифікованим вивільненням, тверді.
Основні фізико-хімічні властивості: тверда желатинова капсула з корпусом оранжевого кольору і кришечкою оливкового кольору. Капсула заповнена пелетами від білого до майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α1-адренергічних рецепторів. Код АТХ G04C A02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренорецептори, зокрема α1A та α1D, що знаходяться у гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри, що сприяє поліпшенню виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).
Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому лікуванні і значною мірою стримують проведення хірургічної операції або катетеризації.
Антагоністи α1-адренорецепторів мають здатність знижувати артеріальний тиск шляхом зниження периферичного тонусу судин. Під час досліджень тамсулозину не відзначалося клінічно вираженого зниження артеріального тиску.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Тамсулозин добре всмоктується зі шлункового-кишкового тракту, а його біодоступність становить майже 100 %. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після прийому їжі. Однорідність всмоктування досягається в тому випадку, коли пацієнт приймає тамсулозин в один і той самий час після прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.
Після прийому разової дози тамсулозину після їди пікова концентрація тамсулозину у плазмі крові досягається приблизно через 6 годин, а стабільна концентрація утворюється на п’яту добу після щоденного прийому препарату. Cmax при цьому є приблизно на дві третини вищою за ту, що утворюється після прийому разової дози.
Розподіл. У чоловіків тамсулозин приблизно на 99 % зв’язується з білками плазми. Об’єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).
Метаболізм. Тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому вигляді.
Елімінація. Тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно із сечею. Приблизно 9 % дози залишається у вигляді незміненої діючої речовини.
Після разового прийому дози тамсулозину після їди та при стабільній концентрації у плазмі крові періоди напіввиведення відповідно становлять приблизно 10 та 13 годин.
Показання
Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечових шляхів при доброякісній гіперплазії простати.
Протипоказання
Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Дослідження взаємодії проводили тільки за участю дорослих.
При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом‒знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.
У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.
Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення AUC і Сmax до 2,8 і 2,2 раза відповідно.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації із сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 раза відповідно, але це не є клінічно значущим.
Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.
Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)
Спосіб застосування та дози
Рекомендована доза для дорослих‒1 капсула щоденно після сніданку чи після першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, не розламувати та не розжовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта.
Пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. Пацієнтам з помірною та середнього ступеня тяжкості печінковою недостатністю не потрібна корекція дози. (див. також розділ «Протипоказання»).
Діти.
Препарат не застосовувати дітям.
Безпека та ефективність застосування тамсулозину дітям віком до 18 років не оцінювались.
Передозування
Симптоми.
Передозування тамсулозину гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відмічалась при різних ступенях передозування.
Лікування.
У разі різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи, (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. З огляду на високий ступінь зв’язування тамсулозину з білками плазми малоймовірно, що проведення гемодіалізу є доцільним.
З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрію.
Побічні ефекти
Система організмуЧасто
(>1/100,
<1/10)Нечасто (>1/1000, <1/100),Рідко (>1/10000, <1/1000)Дуже рідко (<1/10000)Невідомо (неможливо оцінити за наявними доступними даними
Неврологічні розладиЗапаморочення (1,3%)Головний більНепритомність
З боку органа зору Затуманення зору*, порушення зору*
З боку серця Відчуття серцебиття
Судинні розлади Ортостатична гіпотензія
Респіраторно-медіастинальні розлади Риніт Носова кровотеча*
Шлунково-кишкові розлади Запор, діарея, нудота, блювання Сухість у роті*
Розлади з боку шкіри та слизових оболонок Висип, свербіж, кропив’янкаАнгіоневро тичний набрякСиндром Стівенса-ДжонсонаМультиформна еритема*, ексфоліативний дерматит*
Репродутивні порушенняРозлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію і недостатність еякуляції Пріапізм
Загальні розлади Астенія
* Відмічалися в післяреєстраційний період.
Під час післяреєстраційного нагляду описано випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).
Післяреєстраційний досвід. Крім вищевказаних побічних реакцій, повідомлялось про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Оскільки про зазначені випадки повідомлялось спонтанно, частоту повідомлень та роль тамсулозину при цьому не можна достовірно встановити.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 капсул у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
Сінтон Хіспанія, С.Л.
Адреса
Вул. К/Кастелло, no1, Сант Боі де Ллобрегат, Барселона, 08830, Іспанія
Viridis Bot
