БАКТРИМ СИРОП 240МГ/5МЛ 100МЛ

Склад

діюча речовина: ко-тримоксазол;

5 мл суспензії (1 мірна ложка) містить ко-тримоксазолу 240 мг, що відповідає сульфаметоксазолу 200 мг і триметоприму 40 мг;

допоміжні речовини: целюлоза диспергована; метилпарагідрооксибензоат (Е 218); пропілпарагідрооксибензоат (Е 216); сорбіту розчин, що не кристалізується (Е 420); полісорбат 80; ароматизатор банановий; ароматизатор ванільний; вода очищена.

Лікарська форма

Суспензія для перорального застосування.

Основні фізико-хімічні властивості

однорідна суспензія від жовтувато-білого до оранжевого кольору з фруктовим запахом.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Комбінації сульфаніламідів і триметоприму, включаючи похідні. Код АТХ J01E E01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Бактрим® містить дві діючі речовини, які чинять синергічну дію, блокуючи два ферменти, які каталізують послідовні кроки у біосинтезі фолінової кислоти у мікроорганізмів. Цей механізм зазвичай призводить до бактерицидної активності in vitro при концентраціях ко-тримоксазолу, при яких окремі активні компоненти препарату мають лише бактеріостатичну дію. Крім того, ко-тримоксазол часто ефективний проти мікроорганізмів, які резистентні до одного з двох компонентів препарату. Крім того, ризик розвитку поширеної резистентності зведений до мінімуму завдяки подвійній дії препарату.

Антибактеріальна дія ко-тримоксазолу in vitro поширюється як на грампозитивні, так і на грамнегативні збудники, у тому числі на нижчезазначені мікроорганізми, хоча чутливість може залежати від географічної зони.

Звичайно чутливі збудники (МІК90 ≤ 2 мг/л [триметоприм]; ≤ 38 мг/л [сульфаметоксазол])

Коки: Moraxella catarrhalis.

Грамнегативні палички: Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, інші Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, інші Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, інші Serratia spp., Yersinia enterocolitica, інші Yersinia spp., Vibrio cholerae.

Різноманітні грамнегативні палички: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia pseudomallei.

На основі клінічного досвіду такі збудники також вважаються чутливими: Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii,Cyclospora cayetanensis.

Частково чутливі збудники (МІК 90 = 4 мг/л [триметоприм]; = 76 мг/л [сульфаметоксазол])

Коки: Staphylococcus aureus (метицилінчутливі та метицилінрезистентні), Staphylococcus spp. (коагулазонегативні), Streptococcus pneumoniae (чутливий до пеніциліну, резистентний до пеніциліну).

Грамнегативні палички: Haemophilus influenzae (β-лактамазопозитивний, β-лактамазо-негативний), Haemophilus ducreyi, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, інші Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (раніше Xanthomonas maltophilia).

Різноманітні грамнегативні палички: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (особливо A. baumanii), Aeromonas hydrophila.

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до ко-тримоксазолу мікроорганізмами, а саме:

• інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів та інфекції вуха: загострення хронічного бронхіту, бронхоектази, пневмонія (у тому числі пневмонія, спричинена Pneumocystis carinii), синусит, середній отит;
• інфекції сечостатевої системи: гострий та хронічний цистит, пієлонефрит, уретрит, простатит;
• інфекції травного тракту, включаючи тифозну та паратифозну гарячку, у тому числі лікування хронічних носіїв, та холеру, як доповнення до відновлення рідини та електролітів;
• інші бактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий бруцельоз, нокардіоз, міцетома (за винятком спричиненої справжніми грибками), південноамериканський бластомікоз (Paracoccidioides brasiliensis).

При остеомієліті Бактрим® застосовують як препарат останньої лінії (наприклад, якщо протипоказаний ванкоміцин), якщо доведено чутливість мультирезистентних збудників до ко-тримоксазолу.

Слід дотримуватися офіційних рекомендацій щодо належного застосування антибіотиків, особливо рекомендацій щодо застосування з метою попередження збільшення резистентності до антибіотиків.

Протипоказання

• Гіперчутливість до діючих речовин, до сульфонамідів або триметоприму, або до будь-якої з допоміжних речовин
• Виражене паренхіматозне захворювання печінки
• Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 15 мл/хв), якщо немає можливості періодично визначати концентрацію триметоприму і сульфаметоксазолу у плазмі крові
• Мегалобластна анемія, зумовлена дефіцитом фолатів
• Імунна тромбоцитопенія, спричинена застосуванням триметоприму та/або сульфонамідів
• Гематологічні порушення
• Комбінація з дофетилідом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»)

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Оскільки триметоприм і сульфаметоксазол проникають через плацентарний бар’єр і, таким чином, можуть вплинути на обмін фолієвої кислоти, а також спричинити ядерну жовтяницю, у період вагітності препарат призначати не слід. У ході дослідів на тваринах дуже високі дози ко-тримоксазолу спричинювали вади розвитку, типові для антагоністів фолієвої кислоти.

Виходячи з результатів досліджень за участю вагітних жінок, огляду літератури та спонтанних повідомлень про вади розвитку, можна вважати, що ко-тримоксазол не зумовлює значного ризику тератогенного ефекту у людей.

Годування груддю

Оскільки триметоприм і сульфаметоксазол проникають у грудне молоко, годування груддю під час прийому Бактриму® не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Бактрим® зазвичай не чинить безпосереднього впливу на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Однак існує ймовірність виникнення небажаних ефектів, що можуть впливати на цю здатність, у деяких випадках – значною мірою (див. розділ «Побічні реакції»).

Спосіб застосування та дози

Стандартне дозування

Препарат Бактрим® застосовують кожні 12 годин. Пацієнтам віком до 12 років зазвичай призначають суспензію.

Стандартне дозування дітям віком до 12 років

Режим дозування для дітей, що наведено, приблизно відповідає добовій дозі 6 мг триметоприму і 30 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла. При тяжких інфекціях дози для дітей можна збільшити на 50%.

Дозування в особливих випадках

Пацієнти з пневмонією, спричиненою Pneumocystis carinii

Рекомендована доза становить до 20 мг триметоприму і до 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла на добу перорально, поділені на рівні дози для прийому кожні 6 годин протягом 14 днів. Загальні рекомендації щодо максимальної дози залежно від маси тіла пацієнта з пневмонією, спричиненоюPneumocystis carinii визначають за таблицею:

Профілактика пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii

Дітям рекомендується доза триметоприму 150 мг/м2/добу і сульфаметоксазолу 750 мг/м2/добу, яку застосовують за два рівні прийоми протягом 3 днів поспіль. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 320 мг триметоприму і 1600 мг сульфаметоксазолу.

В таблиці нижче наведені загальні рекомендації щодо максимальної дози залежно від маси тіла пацієнтів з пневмонією, спричиненою Pneumocystis carinii:

Дозування для хворих із порушенням функції нирок

Пацієнти, які знаходяться на гемодіалізі

Якщо Бактрим® показаний пацієнтам на гемодіалізі, його слід приймати перший раз у стандартній дозі, потім половину або третину стандартної дози кожні 24-48 годин. Необхідно забезпечити моніторинг концентрації препарату у сироватці крові і відповідну корекцію дози.

Спосіб та тривалість застосування

Бактрим® найкраще застосовувати після їди з великою кількістю рідини. При гострих інфекціях Бактрим® слід призначати на термін не менше 5 днів.

Діти.

Препарат застосовують дітям віком від 2 місяців до 12 років.

Бактрим® не можна призначати недоношеним дітям, а також новонародженим протягом перших 2 місяців життя з огляду на підвищений ризик ядерної жовтяниці (білірубінової енцефалопатії).

Передозування

Симптоми

При гострому передозуванні можуть виникнути такі ознаки і симптоми: нудота, блювання, діарея, головний біль, вертиго, запаморочення, інтелектуальні і зорові розлади, у тяжких випадках – кристалурія, гематурія й анурія.

Симптоми хронічного передозування: пригнічення кровотворення, що проявляється тромбоцитопенією, лейкопенією, а також інші патологічні зміни картини крові внаслідок недостатності фолієвої кислоти.

Лікування

Залежно від ознак і симптомів слід вжити таких заходів: уникнення подальшого всмоктування, посилення ниркової екскреції шляхом форсованого діурезу (підлужування сечі сприяє виведенню сульфаметоксазолу), гемодіаліз (перитонеальний діаліз неефективний), моніторинг аналізу крові та рівня електролітів. При виражених патологічних змінах картини крові або жовтяниці призначають специфічне лікування. Для усунення впливу триметоприму на кровотворення можна призначити фолінат кальцію у дозі 3-6 мг внутрішньом’язово протягом 5-7 днів.

Побічні реакції

Основними побічними реакціями є шкірні реакції та легкі шлунково-кишкові розлади, що спостерігаються на тлі лікування приблизно у 5 % випадків.

Повідомлялося про нижчезазначені небажані ефекти (впорядковано за частотою та класами систем органів MedDRA): дуже часто (≥1/10), часто(≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000).

Інфекції та інвазії: дуже рідко – грибкові інфекції, а саме кандидоз.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, анемія (мегалобластна, імуногемолітична, апластична), метгемоглобінемія, панцитопенія. Найчастіше виявлені зміни з боку крові були легкими, безсимптомними та оборотними після припинення прийому препарату.

Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції, а саме гарячка, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції та сироваткова хвороба, вузликовий періартеріїт, алергічний міокардит, ексфоліативний дерматит, системний червоний вовчак.

Порушення обміну речовин та харчування: дуже часто – підвищення рівня калію у сироватці крові, у значної частини пацієнтів з пневмонією, спричиненою Pneumocystis carinii, високі дози триметоприму зумовлюють прогресуюче, але оборотне підвищення концентрації калію у сироватці крові у значної частини пацієнтів. У пацієнтів з порушенням обміну калію або нирковою недостатністю або у тих, хто приймає препарати, що індукують гіперкаліємію, триметоприм дуже часто може спричинити гіперкаліємію (у понад 60 % пацієнтів), навіть при застосуванні у рекомендованих дозах. У таких пацієнтів необхідно забезпечити ретельний моніторинг рівня калію.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 30 °С.

Упаковка

По 100 мл суспензії для перорального застосування у флаконі. По 1 флакону в комплекті з мірною ложкою в картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Грензахерштрассе 124, СН-4070 Базель, Швейцарія