ЛЕВОФЛОКСАЦИН-АСТРАФАРМ ТАБ. 500МГ №14 без ндс

Состав
действующее вещество: levofloxacin;
1 таблетка содержит левофлоксацина 250 мг или 500 мг
Вспомогательные вещества: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, покрытие «СелеКоат ТМ » (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Код АТХ J01M А12.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Левофлоксацин-Астрафарм - антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов, содержащий активное вещество - левофлоксацин. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушается функция ДНК бактерий. Левофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и / или аминогликозидам. Развитие резистентности может значительно влиять на чувствительность к препарату именно местных штаммов, таким образом, назначая препарат, желательно учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Левофлоксацин обладает широким спектром действия в отношении микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis , Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae , Viridans group streptococci , Enterobacter cloacae , Enterobacter aerogenes , Enterobacter agglomerans , Enterobacter sakazakii , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella pneumoniae , Klebsiella oxytoca , Legionella pneumopnia , Moraxella catarrhalis , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa , Pseudomonas fluorescens , Chlamydophila pneumoniae , Mycoplasma pneumoniae , Acinetobacter anitratus , Acinetobacter baumannii , Acinetobacter calcoaceticus , Bordetella pertussis , Citrobacter diversus , Citrobacter freundii , Morganella morganii , Proteus vulgaris , Providencia rettgeri et stuartii , Serratia marcescens , Clostridium perfringens .
Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.

Фармакокинетика.
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после применения. Биодоступность - почти 100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне 50-600 мг. Прием пищи несколько влияет на всасывание препарата.
Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per os составляла 8,3 и 10,8 мг / мл соответственно.
Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе 500 мг per os  составляла примерно 11,3 мг / мл и достигалась в течение 4-6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме крови.

Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после применения 500 мг 1-2 раза в сутки составляла 6,7 мг / мл соответственно.
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мг / г, 8,2 мг / г и 2 мг / г соответственно через 2, 6 и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате / плазме - 1,84.
Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 часов после однократной дозы 150 мг или 300 мг, или 500 мг per os составляла 44 мг / мл, 91 мг / мл и 200 мг / мл соответственно.
Левофлоксацин метаболизируется незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин-N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Вывод осуществляется в основном почками (85% введенной дозы). Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального применения.

Показания
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
острый синусит;
обострение хронических бронхитов;
внебольничная пневмония
осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей (в том числе пиелонефрит);
хронический бактериальный простатит.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому ингредиенту препарата. Эпилепсия. Повреждения сухожилия, связанное с применением фторхинолонов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин
Соли железа, антациды, содержащие магний и алюминий, диданозин.
Всасывания левофлоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с ним принимать соли железа и антациды, содержащие магний или алюминий. Таблетки следует принимать не менее чем через 2:00 после применения препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентный катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий. Не было выявлено взаимодействий с карбонатом кальция.
сукральфат

Биодоступность левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2:00 после приема таблеток Левофлоксацин-Астрафарм.
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина.
Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24%, пробенецида - на 34%. Это объясняется тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако в исследовании статистически значимые кинетические различия не имели клинической значимости. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.
другие препараты

В ходе исследований было показано, что на фармакокинетику левофлоксацина не было вызвано никакого клинически значимого влияния при применении левофлоксацина вместе с такими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.
Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства
циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось о повышении международного нормализационного соотношение (МЧС) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT
Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды).
еды
Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таблетки Левофлоксацин-Астрафарм, таким образом, можно принимать независимо от приема пищи.

Особенности применения (см. полную инструкцию производителя)

Способ применения и дозы
Препарат принимать 1-2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение еще в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Независимо от приема пищи.
Следует придерживаться следующих рекомендаций относительно дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек , у которых клиренс креатинина 50 мл / мин:
показанияДоза, мгКоличество приемов в сутки, разПродолжительность лечения, дней
острые синуситы500110-14
Обострение хронического бронхита50017-10
внебольничных
пневмонии5001-2 7-14
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит)25013
Хронический бактериальный простатит500128
Осложненные инфекции мочевыводящих путей 50017-14
пиелонефрит50017-10
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей5001-2 7-14
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин.
КК Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)
50-20 мл / минпервая доза - 250 мг
последующие - 125 мг / 24 ч
 первая доза - 500 мг
последующие - 250 мг / 24 чпервая доза - 500 мг
последующие - 250 мг / 12 ч
19-10 мл / минпервая доза - 250 мг
последующие - 125 мг / 48 чпервая доза - 500 мг
последующие - 125 мг / 24 ч
 первая доза - 500 мг
последующие - 125 мг / 12 ч
< 10 мл / мин (в том числе при гемодиализе и ХАПД 1 )первая доза - 250 мг
последующие - 125 мг / 48 чпервая доза - 500 мг
последующие - 125 мг / 24 чпервая доза - 500 мг
последующие - 125 мг / 24 ч
1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Таблетки не предназначены для разделения. В случае необходимости получения меньшего дозирования следует применять левофлоксацин в другой лекарственной форме.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Дети. Детям препарат не применяют, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Передозировка
Симптомы: головокружение, нарушение сознания, судорожные припадки, тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований, при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение QT-интервала.
Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует предусмотреть мониторинг ЭКГ, поскольку возможно возникновение пролонгации интервала QT. Левофлоксацин не выводится ни путем гемодиализа, ни путем перитонеального диализа; специфического антидота не существует.

Побочные реакции
Инфекции и инвазии: грибковые инфекции, включая грибы рода Candida , пролиферация других резистентных микроорганизмов.
Со стороны крови: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические / анафилактоидные шок, ангионевротический отек (см. Раздел «Особенности применения»), анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы.
Метаболические нарушения: анорексия, гипогликемия, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом (см. Раздел «Особенности применения»), гипергликемия, гипогликемическая кома.
Со стороны психики: бессонница, ажитация, спутанность сознания, нервозность, психические расстройства (в т. Ч. Галлюцинации, паранойя), депрессия, тревожность, беспокойство, патологические сновидения, ночные бред, психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальное направленность мышления или действий (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, судороги, тремор, парестезии, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзия (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, другие нарушения координации движений, также во время ходьбы, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, временная потеря зрения.
Со стороны органов слуха: вертиго, шум в ушах, нарушение слуха, потеря слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, желудочковая тахикардия, что может приводить к остановке сердца; желудочковые аритмия и аритмия типа torsade de pointes (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Особенности применения» ( «Удлинение интервала QT") и "Передозировка"), артериальная гипотензия, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея тошнота рвота боль в животе диспепсия вздутие живота, запор диарея геморрагическая, что в редких случаях может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, ЩФ, ГГТП) билирубина крови гепатит желтуха и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз, фотосенсибилизация.
Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозы.
Со стороны костно-мышечной системы: поражения сухожилий (см. Раздел «Особенности применения»), в том числе их воспаление (тендинит) (например, ахиллова сухожилия), артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, связок, мышц , артрит. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis , рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
Общие расстройства: астения, повышение температуры тела, боль (включая боль в спине, груди и конечностях), приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 7 таблеток в блистере, по 1 или по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
ООО «АСТРАФАМ».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
08132, Украина, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г.. Вишневое, ул. Киевская, 6.