ПРАМИПЕКС XR ТАБЛ.1.5МГ №30

Склад
діюча речовина: pramipexole;
1 таблетка пролонгованої дії містить
0,75 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату, що еквівалентно праміпексолу 0,52 мг або 1,5 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату, що еквівалентно праміпексолу 1,05 мг;
допоміжні речовини: гіпромелоза, кальцію гідрофосфат безводний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 0,75 мг: білого або майже білого кольору циліндричні або двоопуклі таблетки з позначкою «052» з однієї сторони;
таблетки по 1,5 мг: білого або майже білого кольору циліндричні або двоопуклі таблетки з позначкою «105» з однієї сторони.

Фармакотерапевтична група
Допамінергічні засоби. Агоністи допаміну. Код ATХ N04B C05.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Праміпексол є агоністом дофаміну, що з високою селективністю і специфічністю зв’язується з підродиною дофамінових рецепторів D2; серед них він має переважну схожість з рецепторами D3, а також повну притаманну їм активність.
Праміпексол пом’якшує порушення моторної функції, властиві хворобі Паркінсона, шляхом стимуляції дофамінових рецепторів у смугастому тілі.
У ході досліджень, проведених за участю здорових добровольців, спостерігалося дозозалежне зниження рівня пролактину.

Фармакокінетика.
Праміпексол повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність перевищує 90 %. Під час дослідження першої фази, в якій праміпексол у лікарській формі з негайним вивільненням і формі таблеток пролонгованої дії оцінювалися при їх прийомі натще, мінімальна і максимальна концентрації в плазмі крові (Cmin, Cmax), а також дія (площа під кривою «концентрація-час» (AUC)) однієї й тієї добової дози таблеток пролонгованої дії праміпексолу, що приймалися 1 раз на добу, і звичайних таблеток, що приймалися 3 рази на добу, були еквівалентними.
Прийом таблеток пролонгованої дії препарату 1 раз на добу спричиняє менші коливання концентрації праміпексолу у плазмі крові протягом 24 годин порівняно з прийомом таблеток праміпексол з негайним вивільненням 3 рази на добу. Сmax у плазмі крові досягаються приблизно через 6 годин після прийому таблеток пролонгованої дії препарату Праміпекс® XR 1 раз на добу. Стабільна дія досягається щонайбільше через 5 днів постійного застосування.

Одночасний прийом разом з їжею загалом не впливає на біодоступність праміпексолу. Вживання їжі з високим вмістом жиру спричиняло підвищення Cmax приблизно на 24 % після одноразового застосування препарату і приблизно на 20 % після багаторазового його застосування, а також подовжувало час досягнення максимальної концентрації препарату у здорових добровольців приблизно на 2 години. Одночасний прийом їжі не впливав на загальну дію препарату (AUC). Підвищення Cmax не вважається клінічно значущим.
Маса тіла не впливає на AUC, однак було виявлено її вплив на об’єм розподілу і, отже на Cmax. Маса тіла, підвищена на 30 кг, спричиняє підвищення Cmax на 45 %. Проте у ході досліджень у пацієнтів з хворобою Паркінсона не було виявлено клінічно значущого впливу маси тіла на терапевтичний ефект і переносимість таблеток пролонгованої дії препарату Праміпекс® XR. Праміпексол демонструє лінійну кінетику і невелику мінливість рівнів препарату у плазмі крові у різних пацієнтів. У людини здатність праміпексолу зв’язуватися з білками плазми крові дуже низька (< 20 %), а об’єм розподілу великий (400 л).

У людини праміпексол метаболізується лише незначною мірою.
Виведення праміпексолу у незміненому вигляді нирками є основним шляхом виведення препарату. Приблизно 90 % 14C-міченої дози виводиться нирками, тоді як менше 2 % було виявлено у калі. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв, а нирковий кліренс – приблизно 400 мл/хв. Період напіввиведення (t½) варіює від 8 годин у молодих пацієнтів до 12 годин у пацієнтів літнього віку.

Показання
Лікування симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона, як монотерапія (без леводопи), так і в комбінації з леводопою, протягом перебігу захворювання. Також для лікування пізніх стадій, коли ефект леводопи послаблюється або стає нестійким, а також спостерігаються коливання терапевтичного ефекту (феномен «включення-виключення»).

Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)

Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

Спосіб застосування та дози
Таблетки пролонгованої дії Праміпекс® XR є лікарською формою праміпексолу, призначеною для перорального прийому 1 раз на добу.
Хвороба Паркінсона
Початкова терапія.
Дози слід підвищувати поступово, починаючи з 0,375 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату на добу, а потім підвищення слід проводити кожні 5-7 днів. Якщо у пацієнтів немає непереносимих небажаних реакцій, то для досягнення максимального терапевтичного ефекту необхідно провести титрування дози.
Таблиця 1
Схема збільшення дози препарату
ТижденьДоза (мг основи)Загальна добова доза
(мг солі)
1-й0,26*0,375*
2-й0,520,75
3-й1,051,5
* Застосовуються таблетки у відповідному дозуванні.
При необхідності добову дозу слід підвищувати з тижневими інтервалами на 0,75 мг до максимальної дози, що становить 4,5 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату на добу.
Але слід взяти до уваги, що ймовірність появи сонливості підвищується при прийомі доз понад 1,5 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату на добу.
Пацієнтів, які вже приймають таблетки праміпексолу, можна переводити на прийом таблеток пролонгованої дії препарату Праміпекс® XR. Це краще робити на ніч зі збереженням тієї ж самої добової дози. Після переведення на таблетки пролонгованої дії препарату Праміпекс® XR дозу можна скоригувати залежно від реакції пацієнта на лікування.

Підтримуюче лікування.
Максимальна доза повинна бути у межах від 0,375 мг до максимум 4,5 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату на добу. При збільшенні дози в пілотних дослідженнях ефективність препарату спостерігалася із введення добової дози 1,5 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату. Подальше коригування дози потрібно здійснювати з урахуванням клінічної реакції та проявів побічних реакцій. Під час клінічних досліджень приблизно 5 % пацієнтів лікувалися дозами, що не перевищували 1,5 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату. При прогресуючій хворобі Паркінсона можуть бути корисними дози, що перевищують 1,5 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату на добу, якщо планується терапія зі зниженням дози леводопи. Рекомендується зменшувати дозу леводопи під час збільшення дози таблеток препарату Праміпекс® XR, а також при підтримуючій терапії цим препаратом залежно від реакцій у окремих пацієнтів.
Пропущений прийом таблетки.
Якщо прийом дози пропущено, необхідно прийняти таблетку пролонгованої дії препарату Праміпекс® XR впродовж 12 годин після звичного часу прийому. Якщо після пропуску в прийомі препарату пройшло більше 12 годин, таблетку не приймають, а наступну дозу потрібно прийняти наступного дня у звичний час прийому.

Припинення лікування.
Раптове переривання дофамінергічної терапії може призвести до розвитку злоякісного нейролептичного синдрому або синдрому відміни агоністів дофаміну. Тому дозу праміпексолу слід зменшувати поступово, з кроком 0,75 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату на добу, доки добова доза не буде становити 0,75 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату. Після цього дозу слід зменшувати до 0,375 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату на добу. Синдром відміни агоністів дофаміну може виникнути під час зменшення дози, тому може бути необхідним тимчасове збільшення дози (див. розділ «Особливості застосування»).
Порушення функції нирок.
Виведення праміпексолу залежить від функції нирок. Пропонується такий режим дозування:
пацієнтам із кліренсом креатиніну понад 50 мл/хв не потрібно знижувати добову дозу або частоту введення доз;
пацієнтам із кліренсом креатиніну від 30 до 50 мл/хв лікування потрібно розпочинати з прийому дози 0,375 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату через день. Перед підвищенням добової дози, що здійснюється через 1 тиждень лікування, слід дотримуватися обережності і провести ретельну оцінку реакції на лікування та переносимості лікування. При необхідності дозу слід підвищувати з тижневими інтервалами на 0,375 мг до максимальної дози, що становить 2,25 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату на добу;
не рекомендується проводити лікування таблетками пролонгованої дії Праміпекс® XR пацієнтів, у яких кліренс креатиніну становить менше 30 мл/хв, оскільки даних для цієї категорії пацієнтів немає. Слід обміркувати можливість застосування препарату Праміпекс® XR.
При погіршенні функції нирок під час підтримуючої терапії слід дотримуватися наведених вище рекомендацій.
Порушення функції печінки.
Для пацієнтів із порушенням функції печінки зменшення дози не вважається необхідним, оскільки майже 90 % абсорбованого препарату виводиться нирками. Проте потенційний вплив печінкової недостатності на фармакокінетику препарату не досліджувався.

Спосіб застосування.
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою, не розжовувати, не розділяти на частини і не подрібнювати. Прийом їжі не впливає на прийом препарату. Препарат Праміпекс® XR слід приймати кожного дня приблизно в один і той же час.
Діти.
Безпека та ефективність застосування праміпексолу дітям (віком до 18 років) не встановлені. Немає обгрунтування можливості застосування праміпексолу дітям при хворобі Паркінсона.

Передозування
Клінічного досвіду значного передозування немає. Очікуваними побічними реакціями можуть бути реакції, що пов’язані з фармакодинамічним профілем агоніста дофаміну, в тому числі нудота, блювання, гіперкінезія, галюцинації, тривога та артеріальна гіпотензія. Встановленого антидоту при передозуванні агоніста дофаміну немає. За наявності ознак стимуляції центральної нервової системи може бути показаний прийом нейролептичного засобу.
Лікування при передозуванні може потребувати вжиття загальних підтримуючих заходів разом із промиванням шлунка, внутрішньовенним введенням рідин, прийомом активованого вугілля і контролем за ЕКГ.

Побічні ефекти (див. повну інструкцію виробника)

Термін придатності
3 роки.

Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка
По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери у картонній пачці.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
Лабораторіос Нормон, С.А.
Адреса
Ронда де Вальдекаррісо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Іспанія