СИМБРИНЗА ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ 5МЛ

Склад

діючі речовини: 1 мл суспензії містить бринзоламіду 10 мг та бримонідину тартрату 2 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, пропіленгліколь, карбомер 974Р, кислота борна, маніт (E 421), натрію хлорид, тилоксапол, кислота хлористоводнева та/або натрію гідроксид (для регулювання рН), вода очищена.

Лікарська форма

Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: однорідна суспензія білого або майже білого кольору, рН 6,5 (приблизно).

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Антиглаукомні препарати та міотичні засоби. Інгібітори карбоангідрази.

Код АТХ S01E C54.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Препарат Сімбринза® містить два активні компоненти: бринзоламід та бримонідину тартрат. Ці два компоненти знижують внутрішньоочний тиск (ВОТ) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою (ВКГ) та підвищеним очним тиском (ПОТ) шляхом пригнічення продукування внутрішньоочної рідини, хоча механізм їх дії різний.

Бринзоламід діє шляхом пригнічення ферменту карбоангідрази (СА-ІІ) у циліарному відрізку ока, зменшуючи утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспортування натрію та рідини через циліарний відрізок, що призводить до зменшення вироблення внутрішньоочної рідини. Бримонідин, альфа-2-адренергічний агоніст, пригнічує утворення аденілатциклази та вироблення внутрішньоочної рідини, яке обумовлено цАМФ. Крім того, застосування бримонідину призводить до поліпшення увеосклерального відтоку внутрішньоочної рідини.

Показання

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у дорослих пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією, у яких монотерапія не призвела до достатнього зниження внутрішньоочного тиску.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого з компонентів препарату.

Застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.»).

Застосування антидепресантів, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічних антидепресантів та міансерину) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Порушення функцій нирок тяжкого ступеня (див. розділ «Особливості застосування»).

Гіперхлоремічний ацидоз.

Новонароджені та немовлята віком до 2 років (див. розділ «Особливості застосування»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Спеціальних дослідженнь взаємодії препарату Сімбринза® з іншими лікарськими засобами не проводили.

Препарат Сімбринза® протипоказаний пацієнтам, яким застосовують інгібітори моноаміноксидази та антидепресанти, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні антидепресанти та міансерин) (див. розділ «Протипоказання»). Трициклічні антидепресанти можуть пригнічувати дію препарату Сімбринза®, пов’язану зі зниженням внутрішньоочного тиску.

Слід бути обережним при одночасному застосуванні з речовинами, що пригнічують центральну нервову систему (таким як, алкоголь, барбітурати, опіати, седативні препарати, анестетики), через можливу адитивну або посилюючу дію.

Дані щодо рівня циркулюючих катехоламінів після застосування препарату Сімбринза® відсутні. Однак, слід обережно призначати препарат Сімбринза® пацієнтам, яким застосовують лікарські засоби, що можуть впливати на метаболізм та накопичення амінів в судинному руслі (наприклад, хлорпромазин, метилфенідат, резерпін, інгібітори зворотного захоплення серотоніну-норепінефрину).

Альфа-адренергічні агоністи (наприклад, бримонідину тартрат) можуть знижувати частоту пульсу та артеріальний тиск, як наслідок клас специфічного ефекту. Після застосування препарату Сімбринза® у деяких пацієнтів спостерігалося незначне зниження артеріального тиску. Слід бути обережними при супутньому застосуванні препарату Сімбринза® з лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск, та/або серцевими глікозидами.

Слід обережно призначати або змінювати дозу інших лікарських засобів системної дії (незалежно від лікарської форми), які можуть взаємодіяти з альфа-адренергічними агоністами або впливати на їх функцію, тобто агоністів або антагоністів адренергічних рецепторів (наприклад, ізопреналін, празозин) при супутньому застосуванні препарату Сімбринза®.

Бринзоламід є інгібітором карбоангідрази і незважаючи на місцеве застосування всмоктується у системний кровотік. При пероральному застосуванні інгібіторів карбоангідрази повідомлялося про випадки порушення кислотно-лужного балансу. Слід врахувати можливість взаємодії лікарських засобів при призначенні пацієнтам препарату Сімбринза®.

У пацієнтів, яким застосовують інгібітори карбоангідрази перорально та бринзоламід місцево, існує вірогідність посилення відомої системної дії інгібіторів карбоангідрази. Тому одночасне застосування пероральних інгібіторів карбоангідрази та препарату Сімбринза® не рекомендується.

До ізоферментів цитохрому Р 450, які відповідають за метаболізм бринзоламіду, належать CYРЗА4 (основний), CYP2А6, CYP2В6, CYP2С8 та CYP2С9. Передбачається, що інгібітори CYРЗА4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотрімазол, ритонавір та тролеандоміцин, будуть пригнічувати метаболізм бринзоламіду через дію на CYРЗА4. Слід бути обережними при супутньому застосуванні інгібіторів CYРЗА4. Однак накопичення бринзоламіду в організмі є малоймовірним, оскільки він виводиться переважно нирками. Бринзоламід не є інгібітором ізоферментів цитохрому Р 450.

Особливості застосування

Цей лікарський засіб не призначений для парентерального введення. Пацієнтів слід попередити, що препарат Сімбринза® не можна застосовувати внутрішньо.

Офтальмологічні ефекти

Дослідження препарату Сімбринза® за участю пацієнтів із закритокутовою глаукомою не проводили, тому не рекомендується застосування препарату цій категорії пацієнтів.

Досліджень можливого впливу бринзоламіду на функцію ендотелію у пацієнтів з ушкодженнями рогівки (зокрема у пацієнтів з низькою кількістю ендотеліальних клітин) не проводилося. Безпосереднє вивчення дії препарату на пацієнтів, які користуються контактними лінзами, не проводилося, тому при застосуванні бринзоламіду за такими пацієнтами рекомендується ретельний нагляд, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть впливати на гідратацію рогівки і користування контактними лінзами під час лікування може підвищити ризик ушкодження рогівки. Рекомендується ретельний нагляд за пацієнтами з порушеннями функції рогівки, наприклад, при цукровому діабеті або дистрофії рогівки. Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, можна застосовувати препарат Сімбринза® лише під наглядом лікаря (див. нижче «Бензалконію хлорид»).

Бримонідину тартрат може викликати алергічні реакції з боку органів зору. Якщо спостерігаються такі реакції, лікування препаратом слід припинити. При застосуванні бримонідину тартрату повідомлялося про реакції гіперчутливості уповільненого типу з боку органів зору, деякі з них супроводжувалися підвищеним ВОТ.

Досліджень щодо можливих побічних реакцій при припиненні застосування препарату Сімбринза® не проводилось. Хоча тривалість зниження ВОТ після застосування препарату Сімбринза® не досліджувалася, очікується, що ефект зниження ВОТ після застосування бринзоламіду буде тривати 5-7 днів. Ефект зниження ВОТ під час застосування бримонідину може тривати довше.

Системна дія

Сімбринза® містить бринзоламід, інгібітор карбоангідрази сульфонамідної групи. Незважаючи на те, що препарат застосовують місцево, він абсорбується у системний кровотік. При місцевому застосуванні можуть виникнути такі ж типи побічних реакцій, які характерні для застосування сульфонамідів. Застосування препарату слід припинити при появі ознак серйозних побічних реакцій або підвищеної чутливості.

Порушення з боку серця

У деяких пацієнтів спостерігалося незначне зниження артеріального тиску після застосування препарату Сімбринза®. Слід бути особливо обережними при одночасному застосуванні препарату Сімбринза® з такими лікарськими засобами, як препарати для зниження артеріального тиску та/або серцеві глікозиди, а також при застосуванні пацієнтам з тяжкими або нестабільними та неконтрольованими захворюваннями серцево-судинної системи (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Препарат Сімбринза® слід з обережністю призначати пацієнтам, які страждають на депресію, а також пацієнтам з церебральною або серцевою недостатністю, феноменом Рейно, ортостатичною гіпотензією або облітеруючим тромбангіїтом.

Порушення кислотно-лужного балансу

При пероральному застосуванні інгібіторів карбоангідрази повідомлялося про випадки порушення кислотно-лужного балансу. Препарат Сімбринза® містить бринзоламід, інгібітор карбоангідрази, який, незважаючи на місцеве застосування, всмоктується у системний кровотік. При місцевому застосуванні препарату можуть виникати побічні реакції, що є типовими при пероральному застосуванні інгібіторів карбоангідрази (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Оскільки є ризик виникнення метаболічного ацидозу, препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із ризиком виникнення ураження нирок. Препарат протипоказаний для застосування пацієнтам з порушеннями функцій нирок тяжкого ступеня (див. розділ «Протипоказання»).

Порушення функцій печінки

Дослідження препарату Сімбринза® при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводили, тому слід бути обережним при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Концентрація та увага

Пероральне застосування інгібіторів карбоангідрази може порушувати здатність виконувати завдання, що вимагають розумової активності та/або фізичної координації, у пацієнтів літнього віку. Оскільки компоненти препарату Сімбринза® всмоктуються в системний кровотік, такі реакції можливі і при місцевому застосуванні препарату (див. розділ «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»).

Бензалконію хлорид

Очні краплі Сімбринза® містять бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення ока і, як відомо, знебарвлювати м’які контактні лінзи. Слід уникати контакту з м’якими контактними лінзами. Таким чином, перед застосуванням препарату, слід попередити пацієнтів по те, що необхідно знімати контактні лінзи перед застосуванням препарату Сімбринза® і зачекати 15 хвилин після інстиляції, перш ніж знову одягти контактні лінзи.

Повідомлялося, що бензалконію хлорид може спричинити точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Необхідно проводити ретельний моніторинг пацієнтів при частому або тривалому застосуванні крапель.

Застосування дітям

Безпека та ефективність застосування препарату Сімбринза® дітям віком від 2 до 18 років не доведені. Повідомлялося про випадки виникнення передозування бримонідином (включаючи втрату свідомості, гіпотензію, гіпотонію, брадикардію, гіпотермію, ціаноз та апное) у новонароджених та дітей молодшого віку, яким застосовували бримонідин очні краплі з метою лікування вродженої глаукоми. Таким чином, препарат Сімбринза® протипоказаний для застосування дітям віком до 2 років (див. розділ «Протипоказання»).

Застосування препарату для лікування дітей віком від 2 років (особливо віком 2-7 років та/або маса тіла яких < 20 кг) не рекомендується через можливість виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи (див. розділ «Передозування»).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Дані щодо застосування препарату Сімбринза® вагітним жінкам відсутні або їх кількість обмежена. При системному застосуванні було виявлено тератогенний вплив бринзоламіду на щурів, але у кролів подібного впливу не спостерігалося. Результати дослідження перорального застосування бримонідину у тварин не виявили прямого шкідливого впливу на репродуктивну функцію. Дослідження на тваринах продемонстрували, що бримонідин проникає крізь плаценту та потрапляє у кровообіг плода в обмеженій кількості. Тому препарат не рекомендується призначати у період вагітності та жінкам репродуктивного віку, які не застосовують контрацептивні засоби.

Годування груддю

Невідомо, чи виділяється препарат Сімбринза® у грудне молоко при місцевому застосуванні. Наявні дані щодо фармакодинамічних властивостей та результати токсикологічних досліджень у тварин вказують на проникнення мінімальної кількості бринзоламіду у грудне молоко після перорального застосування. Бримонідин при пероральному застосуванні проникає у грудне молоко. Препарат Сімбринза® не рекомендується застосовувати жінкам у період годування груддю.

Репродуктивна функція

Будь-якого впливу бринзоламіду або бримонідину на репродуктивну функцію під час доклінічних досліджень не виявлено. Дані щодо впливу препарату Сімбринза® на репродуктивну функцію людини при його місцевому застосуванні відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат Сімбринза® може впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Препарат Сімбринза® може викликати запаморочення, втомлюваність та/або сонливість, що може впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Тимчасове затуманення зору або інші розлади зору можуть негативно вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнт має зачекати, доки зір не відновиться, і лише потім керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Пероральні інгібітори карбоангідрази можуть погіршити здатність виконувати діяльність, що потребує розумової зосередженості та/або фізичної координації, у людей літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).

Спосіб застосування та дози

Дози

Застосування дорослим, включаючи пацієнтів літнього віку

Рекомендована доза становить одну краплю препарату Сімбринза® в уражене око (очі) 2 рази на добу.

Застосування пацієнтам з порушеннями функцій печінки та/або нирок

Застосування препарату Сімбринза® пацієнтам з порушеннями функцій печінки не вивчали, тому рекомендується з обережністю застосовувати даний препарат для лікування цієї категорії пацієнтів (див. розділ «Особливості застосування»).

Застосування препарату Сімбринза® пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) або пацієнтам з гіперхлоремічним ацидозом не вивчали. Оскільки бринзоламід, що входить до складу препарату, а також його метаболіти, виводяться переважно нирками, застосування препарату Сімбринза® протипоказане цій категорії пацієнтів (див. розділ «Протипоказання»).

Застосування дітям

Безпека та ефективність застосування препарату для лікування дітей віком від 2 до 18 років не встановлені. Дані щодо застосування препарату дітям відсутні. Препарат Сімбринза® не рекомендується застосовувати дітям (див. розділ «Особливості застосування»).

З міркувань безпеки препарат Сімбринза® протипоказаний для лікування новонароджених та немовлят віком до 2 років (див. розділ «Протипоказання»).

Спосіб застосування

Для офтальмологічного застосування.

Пацієнту слід рекомендувати добре збовтати флакон перед застосуванням.

Системна абсорбція знижується, якщо притиснути в ділянці носослізного отвору або закрити повіки на 2 хвилини. Це знижує системні побічні реакції та підвищує місцеву активність (див. розділ «Особливості застосування»).

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та вмісту флакона, необхідно дотримуватись обережності та не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь, кінчиком флакона-крапельниці.

Пацієнтам слід рекомендувати щільно закривати флакон після застосування крапель.

Препарат Сімбринза® можна одночасно використовувати з іншими офтальмологічними лікарськими засобами місцевої дії для зниження внутрішньоочного тиску. Якщо місцево застосовується більше одного офтальмологічного засобу, інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин.

Якщо доза була пропущена, лікування необхідно продовжити, застосовуючи наступну дозу згідно зі схемою лікування. Доза не повинна перевищувати однієї краплі в уражене око (очі) двічі на добу.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату дітям віком від 2 до 18 років не встановлені. Дані щодо застосування препарату дітям відсутні. Препарат Сімбринза® не рекомендується застосовувати дітям (див. розділ «Особливості застосування»).

Передозування

При передозуванні препаратом Сімбринза® лікування повинно бути симптоматичним та підтримуючим. Слід підтримувати належну прохідність дихальних шляхів пацієнта.

Через наявність бринзоламіду у складі препарату Сімбринза® можуть виникати порушення електролітного балансу, ацидоз та порушення з боку нервової системи. У таких випадках необхідно контролювати рівень електролітів у сироватці крові (особливо калію) та рН крові.

Існує дуже обмежена кількість даних про наслідки випадкового проковтування компонента препарату Сімбринза® бримонідину дорослими. На даний час повідомлялося лише про таку несприятливу реакцію, як зниження артеріального тиску. Також повідомлялося, що після епізоду гіпотензії спостерігалася ефект рикошету у вигляді гіпертензії.

Повідомлялося, що при пероральному передозуванні іншими альфа-2-агоністами, виникають такі симптоми, як артеріальна гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седативний ефект, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотонія, гіпотермія, дихальна недостатність та судоми.

Застосування дітям

Повідомлялося про серйозні побічні ефекти у дітей після випадкового проковтування бримонідину, який входить до складу препарату Сімбринза®. У пацієнтів спостерігалися симптоми пригнічення функції ЦНС, оборотна кома або пригнічення свідомості, летаргія, сонливість, гіпотонія, брадикардія, гіпотермія, блідість, дихальна недостатність та апное, які потребували інтенсивної терапії з інтубацією у разі необхідності. Повідомлялося, що зазвичай всі пацієнти повністю одужували протягом 6-24 годин.

Термін придатності

2 роки.

Термін придатності після першого відкриття флакону - 4 тижні.

Умови зберігання

Не потребує особливих умов зберігання.

Упаковка

По 5 мл у флаконах-крапельницях «Дроп-tейнер®». По 1 або 3 флакони у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.