АМІОКОРДИН АМП. 150МГ/3МЛ №5

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМІОКОРДИН®

(AMIOKORDIN®)

Склад:

діюча речовина: аміодарону гідрохлорид;

1 ампула (3 мл розчину) містить 150 мг аміодарону гідрохлориду;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, полісорбат 80, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні препарати ІІІ класу.

Код АТС С01В D01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування тяжких порушень серцевого ритму у випадках, коли лікування шляхом перорального застосування аміодарону недоцільне, зокрема таких, як:

передсердна аритмія з високою частотою скорочень шлуночків;

тахікардія, пов’язана з синдромом передчасного збудження шлуночків (синдром Вольффа-Паркінсона-Вайта);

зафіксовані симптоматичні шлуночкові порушення ритму, що призводять до непрацездатності.

Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, яка виникла внаслідок фібриляції шлуночків, стійка до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість аміодарону або до будь-якої допоміжної речовини.

Підвищена чутливість до йоду.

Синусова брадикардія (ЧСС менше 50-55 скорочень/хв), синоатріальна блокада серця при відсутності ендокардіального кардіостимулятора (штучного водія ритму).

Синдром слабкості синусового вузла при відсутності кардіостимулятора (ризик зупинки синусового вузла).

Порушення атріовентрикулярної провідності високого ступеня при відсутності кардіостимулятора (штучного водія ритму).

Біфасцикулярні та трифасцикулярні порушення провідності при відсутності ендокардіального кардіостимулятора, який функціонує постійно.

Судинна недостатність (судинний колапс).

Тяжка артеріальна гіпотензія.

Порушення функції щитовидної залози.

Вагітність (за винятком невідкладних випадків, коли очікуваний ефект виправдовує можливий ризик).

Період годування груддю.

Одночасне застосування з препаратами, які можуть спричиняти пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «torsades de pointes»:

антиаритмічні препарати Iа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);

антиаритмічні препарати III класу (соталол, дофетилід, ібутилід);

інші препарати, такі як сполуки миш’яку, наприклад бепридил, цизаприд, дифеманіл, доласетрон (внутрішньовенно), еритроміцин (внутрішньовенно), мізоластин, моксифлоксацин, спіраміцин (внутрішньовенно), вінкамін (внутрішньовенно), тореміфен, деякі нейролептики (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Внутрішньовенні ін'єкції протипоказані при тяжкій дихальній недостатності, некомпенсованій кардіоміопатії та тяжкій серцевій недостатності.

Зазначені протипоказання не стосуються випадків застосування аміодарону для серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникала внаслідок фібриляції шлуночків та яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Спосіб застосування та дози.

Аміокордин® слід застосовувати в концентрації, не меншій ніж 300 мг (2 ампули) на 500 мл 5 % розчину декстрози (глюкози). Аміокордин®, розчин для ін’єкцій, можна вводити тільки на ізотонічному (5 %) розчині декстрози (глюкози).

Не розводити препарат ізотонічним розчином натрію хлориду, оскільки можливе утворення преципітату, та не змішувати з іншими препаратами в одній інфузійній системі!

Аміодарон слід вводити через центральні вени, крім випадків, що потребують застосування серцево-легеневої реанімації при зупинці серця внаслідок фібриляції шлуночків, яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії. У разі якщо введення через центральні вени неможливе, можна вводити препарат через периферичні вени (див. розділ «Особливості застосування»).

Дозування

Дозу завжди підбирають індивідуально, відповідно до умов і потреб кожного пацієнта.

При тяжких порушеннях ритму, коли пероральне застосування препарату неможливе, крім серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникала внаслідок фібриляції шлуночків та є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії, проводять інфузію через центральні вени.

Ударна доза зазвичай становить 5 мг/кг маси тіла хворого і вводиться тільки на ізотонічному (5 %) розчині декстрози (глюкози), бажано за допомогою електричного інфузійного насоса, протягом від 20 хвилин до 2 годин. Введення можна повторювати 2-3 рази протягом 24 годин. У зв’язку з короткочасною дією препарату необхідна його підтримуюча інфузія.

Підтримуюча доза: 10-20 мг/кг на добу (в середньому від 600-800 мг до 1,2 г на добу) в 250 мл 5 % розчину декстрози (глюкози) протягом кількох днів. З першого дня інфузії необхідно розпочати перехід на пероральний прийом препарату (по 3 таблетки на добу). При необхідності цю дозу можна збільшити до 4-5 таблеток на добу.

У випадку серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникала внаслідок фібриляції шлуночків та є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії рекомендується застосовувати центральний венозний катетер, за умови його наявності та готовності; інакше препарат можна вводити через найбільшу периферичну вену з найбільшим кровотоком.

Початкова внутрішньовенна доза становить 300 мг (або 5 мг/кг), розчинена у 20 мл 5 % розчину декстрози (глюкози), ін’єкцію слід проводити швидко.

Можливе додаткове внутрішньовенне введення 150 мг аміодарону (або 2,5 мг/кг), якщо фібриляція шлуночків не знімається.

Не змішувати з іншими препаратами в одному шприці.

Пацієнти літнього віку

Рекомендуються найменші навантажувальні та підтримуючі дози.

Пацієнти з порушеннями функції нирок та печінки.

Дозування не потребує корекції для пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки (за винятком дуже тяжкої печінкової недостатності).

Побічні реакції.

З боку імунної системи: анафілактичний шок, кропив’янка, існують повідомлення щодо виникнення ангіоневротичного набряку (набряку Квінке).

З боку ендокринної системи: гіпотиреоз.

З боку нервової системи: доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина мозку), головний біль.

З боку серця: брадикардія (виражена або помірна); розвиток аритмії або погіршення існуючої аритмії, що іноді супроводжується зупинкою серця (проаритмогенний ефект); синусова пауза (необхідна відміна аміодарону, особливо пацієнтам із захворюваннями провідності імпульсів та/або пацієнтам літнього віку); пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «torsades de pointes».

З боку судин: зазвичай помірна та нетривала артеріальна гіпотензія; виражена артеріальна гіпотензія або судинний колапс можуть виникнути при передозуванні або після надто швидкого введення; припливи.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм та/або апное у пацієнтів із тяжкою дихальною недостатністю, особливо у хворих на бронхіальну астму; інтерстиціальна пневмопатія; гострий респіраторний дистрес-синдром, у окремих випадках із летальним наслідком, іноді у ранньому післяопераційному періоді (можлива взаємодія з високими дозами кисню) (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: хронічне ураження печінки, яке вимагає тривалого лікування. Гістологічні зміни відповідають картині псевдоалкогольного гепатиту або цирозу печінки. Оскільки клінічні та лабораторні ознаки не чітко виражені (варіабельна гепатомегалія, підвищення рівнів трансаміназ в крові у 1,5-5 разів від норми), показаний регулярний моніторинг печінки.

У разі підвищення рівнів трансаміназ у крові, навіть помірного, що виникає після прийому препарату протягом більш ніж 6 місяців, необхідно запідозрити розвиток хронічного ураження печінки. Ці клінічні та біологічні порушення зазвичай зникають після припинення лікування. Повідомлялося про декілька необоротних випадків таких змін.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.

З боку шкіри та підшкірних тканин: надмірне потовиділення.

З боку скелетно-мязової та сполучної тканин: біль у спині.

Загальні розлади та порушення в місці введення: реакції у місці ін’єкційного введення препарату, інфузії, включаючи біль, еритему, некроз, набряк, екстравазацію, утворення інфільтрату, запалення, індурацію шкіри, тромбофлебіт, флегмону, інфекції та порушення пігментації.

При виникненні тяжких побічних ефектів лікування слід припинити.

Передозування.

Не існує інформації щодо передозування аміодарону при внутрішньовенному введенні.

Дуже рідко повідомлялося про виникнення синусової брадикардії, шлуночкової аритмії, особливо пароксизмальної тахікардії типу «torsades de pointes», зупинку серця, порушення кровообігу та функції печінки.

Лікування повинно бути симптоматичним. З огляду на кінетичні властивості препарату, рекомендується контроль функції серця протягом тривалого часу. Аміодарон і його метаболіти не піддаються діалізу.

Застосування у період вагітності та годування груддю.

Вагітність

З огляду на вплив аміодарону на щитовидну залозу плода, цей препарат протипоказаний під час вагітності, за винятком випадків, коли користь його призначення переважає ризик, пов'язаний з ним.

Годування груддю.

Аміодарон та його метаболіти разом з йодом проникають у грудне молоко у концентраціях, вищих, ніж їхні концентрації у плазмі матері. Через ризик розвитку гіпотиреозу у новонародженого годування груддю протипоказане під час лікування аміодароном.

Діти.

Безпека та ефективність аміодарону для дітей на сьогодні не оцінювалися, тому застосування цього препарату дітям не рекомендується. Ампули аміодарону для ін’єкційного введення містять бензиловий спирт. Існують повідомлення про випадки летального синдрому задишки (гаспінг-синдрому, gasping syndrome) у новонароджених після внутрішньовенного введення розчинів, які містять цей консервант. Симптоми цього ускладнення включають раптову появу задишки, артеріальної гіпотензії, брадикардії та розвиток серцево-судинного колапсу.

Особливості застосування.

Особливості способу застосування.

Інфузію через центральні вени проводять у випадку тяжких порушення ритму, коли лікування шляхом перорального застосування неможливе, за винятком серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникала внаслідок фібриляції шлуночків та є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Ін’єкційний аміодарон слід вводити через центральні вени, оскільки введення через периферичні вени може спричинити місцеві реакції, такі як поверхневий флебіт. Аміодарон, розчин для ін’єкцій необхідно вводити тільки у вигляді інфузії, оскільки навіть дуже повільна ін’єкція препарату може загострити артеріальну гіпотензію, серцеву недостатність або тяжку дихальну недостатність (див. розділ «Побічні реакції»).

Доза становить приблизно 5 мг/кг маси тіла, за винятком випадків проведення серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникала внаслідок фібриляції шлуночків та є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії, аміодарон слід вводити протягом щонайменше 3 хв. Через можливий колапс з необоротними наслідками наступну внутрішньовенну ін’єкцію можна проводити не раніше ніж через 15 хв, навіть якщо була введена лише 1 ампула.

Не можна змішувати аміодарон із іншими препаратами в одному шприці та одночасно вводити інші препарати за допомогою однієї інфузійної системи. При необхідності продовження лікування аміодароном слід його вводити шляхом внутрішньовенної інфузії.

У випадку серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникала внаслідок фібриляції шлуночків та є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії, вводити розчин через периферичні вени зазвичай не рекомендується, оскільки існує ризик виникнення гемодинамічних порушень (тяжка артеріальна гіпотензія, судинна недостатність); інфузію через центральні вени слід проводити завжди, коли це можливо. Рекомендується використовувати центральний венозний катетер, за умови його наявності та готовності; інакше препарат можна вводити через периферичні вени – найбільшу периферичну вену з якомога більшим кровотоком.

Нагляд у відділенні інтенсивної терапії з постійним спостереженням за артеріальним тиском та ЕКГ необхідна якомога швидше.

Якщо терапію аміодароном потрібно продовжувати, його вводять у вигляді інфузії через центральні вени з постійним спостереженням за артеріальним тиском та ЕКГ.

Серцеві ефекти, пов’язані із застосуванням аміодарону.

Спостерігалися випадки нової або загострення існуючої аритмії (іноді з летальним наслідком), що піддається лікуванню.

Аритмогенний ефект аміодарону слабкий, навіть нижчий за більшість антиаритмічних препаратів, і зазвичай виникає під впливом чинників, які призводять до подовження інтервалу QT, таких як взаємодія з іншими лікарськими засобами та/або при порушеннях електролітного балансу. Попри те, що аміодарон може спричинити подовження інтервалу QT, його здатність провокувати пароксизмальну тахікардію типу «torsades de pointes» є слабкою.

Легеневі ефекти, пов’язані із застосуванням аміодарону.

Спостерігалося кілька випадків інтерстиціальної пневмопатії при застосуванні ін’єкційного аміодарону. Поява диспное або сухого кашлю, окремих або з погіршенням загального стану, вказує на можливість легеневої токсичності, наприклад, інтерстиціальної пневмопатії, та потребує контролю за станом пацієнта за допомогою радіологічних методів обстеження.

Крім того, спостерігалися поодинокі випадки гострого респіраторного дистрес-синдрому, іноді летальні, у пацієнтів, які лікувалися аміодароном, у період безпосередньо після хірургічної операції, які, можливо, спричинені взаємодією з високими концентраціями кисню. Тому рекомендується ретельно спостерігати за станом таких пацієнтів під час штучної вентиляції легенів.

Печінкові ефекти, пов’язані із застосуванням аміодарону.

При застосуванні аміодарону, а також упродовж перших 24 годин після внутрішньовенного введення препарату можуть розвиватися гострі печінкові розлади (у т.ч. тяжка гепатоцелюлярна недостатність або повна відмова функції печінки) та хронічні печінкові розлади. Тяжка гепатоцелюлярна недостатність, іноді з летальним наслідком, може розвинутися протягом 24 годин після початку застосування ін’єкційного аміодарону.

Рекомендується регулярний контроль за функцією печінки на початку лікування та постійно під час усього курсу лікування аміодароном. Необхідно зменшити дозу аміодарону або відмінити цей препарат, якщо рівні трансаміназ зростають більш як у 3 рази порівняно з нормальними значеннями цих показників.

Порушення електролітного балансу, особливо гіпокаліємія.

Важливо брати до уваги ситуації, що можуть асоціюватися з гіпокаліємією і можуть спровокувати появу проаритмогенних ефектів. Гіпокаліємію слід ліквідувати до застосування аміодарону.

За винятком екстрених ситуацій, ін’єкційний аміодарон необхідно застосовувати тільки в спеціалізованих відділеннях інтенсивної терапії за умови постійного моніторингу (ЕКГ, артеріальний тиск).

Анестезія.

Перед хірургічним втручанням необхідно поінформувати анестезіолога про те, що хворий отримує аміодарон.

Постійне лікування аміодароном може підвищити ризик розвитку гемодинамічних побічних ефектів, пов’язаних із загальною або місцевою анестезією, таких як: брадикардія, артеріальна гіпотензія, зниження хвилинного об’єму серцевого викиду та порушення провідності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не має відношення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії.

Антиаритмічні препарати.

Багато антиаритмічний препаратів пригнічують серцевий автоматизм, провідність та скоротливість міокарда.

Одночасне застосування антиаритмічних засобів, які належать до різних класів, може забезпечити досягнення сприятливого терапевтичного ефекту, але найчастіше лікування такою комбінацією потребує ретельного клінічного моніторингу та контролю ЕКГ. Одночасне застосування антиаритмічних засобів, які можуть спричинити пароксизмальну тахікардію типу «torsades de pointes» (аміодарон, дизопірамід, хінідинові сполуки, соталол, бепридил та інші), протипоказане.

Одночасне застосування антиаритмічних засобів одного класу не рекомендоване, окрім деяких випадків, оскільки таке лікування збільшує ризик кардіальних побічних ефектів.

Одночасне застосування з лікарськими засобами, які мають негативну ізотропну дію, сприяють сповільненню серцевого ритму та/або сповільнюють атріовентрикулярну провідність, потребує ретельного клінічного моніторингу та контролю ЕКГ.

Лікарські засоби, які можуть спричиняти пароксизмальну тахікардію типу «torsades de pointes».

Даний серйозний тип аритмії може бути спричинений лікарськими засобами незалежно від того, чи є вони антиаритмічними лікарськими засобами. Сприятливими факторами для її виникнення є є гіпокаліємія, брадикардія або вроджене чи набуте подовження інтервалу QT.

Лікарські засоби, застосування яких може спричинити пароксизмальну тахікардію типу «torsade de pointes»: антиаритмічні препарати Iа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід), антиаритмічні препарати III класу (соталол, дофетилід, ібутилід), деякі нейролептики. Для еритроміцину, спіраміцину та вінкаміну ця взаємодія активується лише при застосуванні їх внутрішньовенних форм.

Одночасне застосування лікарських засобів, кожен з яких сприяє виникненню шлуночкової тахікардії типу «torsade de pointes», протипоказане, окрім метадону і деяких підгруп препаратів, які є винятками із правила:

протипаразитні препарати (галофантрин, люмефантрин, пентамідин) лише не рекомендовані до застосування із препаратами, які спричиняють пароксизмальну тахікардію типу «torsades de pointes»;

нейролептики, які можуть спричинити пароксизмальну тахікардію типу «torsades de pointes», також не рекомендовані до застосування разом із іншими препаратами, що сприяють виникненню шлуночкової тахікардії типу «torsades de pointes», але така комбінація не протипоказана.

Засоби, що спричиняють брадикардію.

Більшість лікарських засобів можуть спричиняти брадикардію. Це стосується антиаритмічних засобів класу Іа, бета-блокаторів, деяких антиаритмічних засобів класу ІІІ, деяких блокаторів кальцієвих каналів, препаратів наперстянки, пілокарпіну та антихолінестеразних засобі