АМІТРИПТИЛІН ТАБ. 25МГ №25

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМІТРИПТИЛІНУ ГІДРОХЛОРИД

(AMITRIPTYLINE HYDROCHLORIDE)

Склад:

діюча речовина: амітриптиліну гідрохлорид;

1 таблетка містить 25 мг амітриптиліну гідрохлориду;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A A09.

Клінічні характеристики.

Показання.

Тяжка депресія, особливо з характерними рисами тривоги, збудження та розладів сну.

Депресивні стани у хворих на шизофренію у комбінації з нейролептиком для попередження загострення галюцинацій і параноїдної манії. Хронічний больовий синдром. Нічний енурез за умови відсутності органічної патології.

Протипоказання.

Гіперчутливість до амітриптиліну або до будь-якого зі складових препарату. Нещодавно перенесений інфаркт міокарда. Будь-якого роду блокади або порушення ритму серця, а також недостатність коронарних артерій. Одночасне лікування із застосуванням ІМАО (інгібіторів моноаміноксидази) протипоказане (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Одночасне призначення амітриптиліну та інгібіторів МАО може зумовити розвиток серотонінового синдрому (поєднання симптомів, що, можливо, включає тривожне збудження, сплутаність свідомості, тремор, міоклонус і гіпертермію). Лікування із застосуванням амітриптиліну можна розпочинати через 14 діб після припинення прийому необоротних неселективних ІМАО, а також не менш ніж через 1 добу після припинення застосування препаратів оборотної дії моклобеміду і селегіліну. Лікування із застосуванням ІМАО можна розпочинати через 14 діб після припинення прийому амітриптиліну.

Спосіб застосування та дози.

Депресія. Лікування слід розпочинати із застосування низьких доз і поступовим їх підвищенням при ретельному спостереженні клінічного ефекту і ознак чутливості до лікарського засобу. Дози понад 150 мг/добу (до 225 мг/добу, а інколи – до 300 мг/добу) слід застосовувати в умовах стаціонару.

Дорослі: спочатку 25 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням при необхідності на 25 мг кожного другого дня до 150 мг на добу (зрідка – до 225-300 мг/добу в умовах стаціонару).

Підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній.

Пацієнти старше 65 років: спочатку 10 мг тричі на добу з поступовим підвищенням при необхідності кожного другого дня до 100-150 мг на добу. Додаткову дозу зазвичай призначають ввечері. Підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній.

Тривалість терапії. Антидепресантний ефект зазвичай розвивається протягом 2-4 тижнів. Лікування антидепресантами має симптоматичний характер і тому має проводитися протягом відповідного проміжку часу, зазвичай до 6 місяців після одужання з метою профілактики рецидиву. У хворих на рецидивуючу (уніполярну) депресію підтримуюча терапія може бути необхідною протягом кількох років для запобігання новим епізодам.

Хронічний больовий синдром.

Дорослі. Спочатку 25 мг увечері. Дозу можна поступово збільшити відповідно до ефекту терапії до максимум 100 мг увечері.

У хворих літнього віку лікування слід розпочинати приблизно з половинної величини рекомендованої дози.

Нічний енурез.

Діти віком 7-12 років – 25 мг, від 12 років – 50 мг за 1/2-1 годину до сну.

Тривалість терапії – не більше 3 місяців.

Зниження функції нирок: пацієнтам зі зниженою функцією нирок амітриптилін можна призначати у звичайних дозах.

Зниження функції печінки: рекомендується обережний підбір дози і, якщо можливо, визначення вмісту препарату у сироватці крові.

Метод застосування: збільшення дози зазвичай здійснюють за рахунок прийому препарату у вечірній час або перед відходом до сну. При підтримуючій терапії загальну добову дозу можна приймати одноразово переважно перед сном. Таблетки слід проковтувати, запиваючи водою.

Припинення лікування: у разі припинення лікування слід протягом кількох тижнів поступово зменшувати дозу препарату.

Побічні реакції.

Амітриптилін здатен спричинити побічні ефекти, аналогічні до тих, що виникають при прийомі інших трициклічних антидепресантів. Деякі з побічних ефектів, наведені нижче (головний біль, тремор, порушення концентрації уваги, запор і зниження лібідо), можуть також бути симптомами депресії і, звичайно, слабшають у міру поліпшення депресивного стану.

У переліку, наведеному нижче, використовуються такі умовні поняття.

Терміни MedDRA ВООЗ, яким надається перевага, для класів систем органів:

дуже часті (>1/10); часті (>1/100, <1/10); нечасті (>1/1000, <1/100); рідкісні (>1/10000, <1/1000); поодинокі (<1/10000).

Класи систем органів

за MedDRA

Частота

Прояви

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи

Рідкісні

Пригнічення кісткового мозку, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія

Розлади харчування

та обміну речовин

Рідкісні

Знижений апетит

Психічні розлади

Часто

Нечасто

Рідкісні

Стан сплутаності свідомості, зниження лібідо

Гіпоманія, манія, тривожний стан, безсоння, нічні жахіття.

Делірій (у хворих літнього віку), галюцинації (у хворих на шизофренію)

Розлади нервової системи

Дуже часто

Часто

Нечасто

Сонливість, тремор, запаморочення, головний біль

Розлади уваги, дисгевзія, парестезії, атаксія

Судоми

Зорові порушення

Дуже часто

Часто

Нечасто

Розлади акомодації

Мідріаз

Збільшення внутрішньоочного тиску

Слухові і вестибулярні порушення

Нечасто

Шум у вухах

Кардіологічні порушення

Дуже часто

Часто

Рідкісно

Посилене серцебиття, тахікардія

Атріовентрикулярні блокади, блокади ніжок провідної системи, порушення показників електрокардіографії (подовження інтервалу QT та комплексу QRS)

Аритмія

Судинні розлади

Дуже часто

Нечасто

Ортостатична гіпотензія

Гіпертензія

Шлунково-кишкові розлади

Дуже часто

Нечасто

Рідкісні

Сухість у роті, запор, нудота

Діарея, блювання, набряк язика

Збільшення слинних залоз, паралітична кишкова непрохідність

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів

Рідкісні

Жовтяниця, порушення показників функціонального стану печінки, підвищення активності фосфатази крові і трансаміназ

Порушення з боку шкіри

та підшкірної клітковини

Дуже часто

Нечасто

Рідкісні

Гіпергідроз

Висипання, уртикарії, набряк обличчя

Алопеція, реакції фотосенсибілизації

Розлади з боку нирок

та сечовивідних шляхів

Нечасто

Затримка сечі

Порушення репродуктивної системи та молочних залоз

Часто

Рідкісно

Еректильна дисфункція

Гінекомастія

Загальні розлади

Часто

Рідкісні

Втома

Пірексія

Інші прояви

Дуже часто

Рідкісні

Збільшення маси тіла

Зменшення маси тіла

Передозування.

Симптоми

Симптоматика може з’явитися поволі і замасковано, однак часом різко та раптово. Спочатку спостерігається сонливість або збудження та галюцинації. Антихолінергічні симптоми представлені мідріазом, тахікардією, затримкою сечі, сухістю слизових оболонок та пригніченням моторики кишечнику. Можливі судоми, пропасниця, раптовий розвиток пригнічення центральної нервової системи. Пригнічення свідомості прогресує у кому з пригніченням дихальної функції.

Кардіальні симптоми: аритмії (вентрикулярні тахіаритмії, тріпотіння-мерехтіння, фібриляція шлуночків). На ЕКГ виявляється подовжений інтервал PR, розширення комплексу QRS, подовження QT, розширення або інверсія зубця Т, депресія сегмента ST, а також різного ступеня серцеві блокади аж до зупинки серця. Розширення комплексу QRS зазвичай чітко корелює із тяжкістю токсичності після гострого перевищення дози. Розвивається серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок. Наростає метаболічний ацидоз, гіпокаліємія. Після пробудження знову можливі сплутаність свідомості, тривожне збудження, галюцинації та атаксія.

Лікування

Госпіталізація (у відділення інтенсивної терапії). Лікування носить симптоматичний і підтримуючий характер. Показані зондове спорожнення шлунка і лаваж, навіть у пізній термін після перорального прийому, а також препарати активованого вугілля. Обов’язковим є ретельний моніторинг стану навіть за умов очевидно нетяжкого випадку. Оцінюють стан свідомості, характер пульсу, артеріальний тиск та функцію дихання; через невеликі проміжки часу проводять визначення вмісту електролітів і газів крові. Прохідність дихальних шляхів забезпечують при необхідності шляхом інтубації. Загалом рекомендується проведення лікування із застосуванням примусової вентиляції легенів для запобігання можливій зупинці дихання. Безперервний ЕКГ-моніторинг слід проводити протягом 3-5 діб. При розширенні інтервалу QRS, серцевій недостатності та шлуночкових аритміях може бути ефективним зсув рН крові у лужний бік (призначення розчину бікарбонату або проведення гіпервентиляції) зі швидким введенням гіпертонічного розчину натрію хлориду (100-200 ммоль Na+).

При необхідності застосовують кардіоверсію та дефібриляцію. Циркуляторну недостатність коригують за допомогою плазмозамінників, а у тяжких випадках – шляхом інфузії добутаміну (спочатку зі швидкістю 2-3 мкг/кг на хвилину) зі збільшенням дози залежно від ефекту. Збудження та судоми можуть бути припинені за допомогою призначення діазепаму.

Чутливість до перевищення дози є переважно індивідуальною. Діти при цьому особливо схильні до розвитку явищ кардіотоксичності та судом.

У дорослих дози понад 500 мг можуть спричинити інтоксикації середнього і тяжкого ступеня, дози ж трохи менше 1000 мг були летальними.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Амітриптилін не призначають у період вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику для плода. Призначення високих доз трициклічних антидепресантів протягом III триместру вагітності може спричинити нейроповедінкові порушення у новонароджених. У новонароджених, згідно з повідомленнями, встановлено лише випадки сонливості як результат впливу амітриптиліну та затримки сечі як результат впливу нортриптиліну (метаболіт амітриптиліну), якщо препарат був призначений вагітним жінкам до пологів.

Препарат виявляється у грудному молоці в низьких концентраціях, тому його вплив на немовля при вживанні терапевтичних доз є малоймовірним. Отримувана дитиною доза становить приблизно 2 % від дози матері, у співвідношенні до маси дитини (у мг/кг). За умови клінічної необхідності протягом терапії амітриптиліном годування груддю можна продовжувати, але рекомендується спостереження за немовлям, особливо у перші 4 тижні після народження.

Діти.

Амітриптилін не рекомендується для лікування депресії дітям через недостатність даних щодо безпеки та ефективності. Лікування амітриптиліном пов’язують з ризиком кардіоваскулярних побічних явищ у всіх вікових групах.

Амітриптилін застосовують дітям віком 7-12 років для лікування нічного енурезу за умови відсутності органічної патології.

Особливості застосування.

Амітриптилін не слід призначати одночасно з ІМАО (див. розділи «Протипоказання» та «В