АУРОЦЕФ ПОР. Д/ІН. 1Г ФЛ. №5

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АУРОЦЕФ

(AUROCEF)

Склад:

діюча речовина: цефтазидиму пентагідрат;

1 флакон містить цефтазидиму пентагідрату, що еквівалентно цефтазидиму 1 г;

допоміжні речовини: натрію карбонат безводний.

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до кремового кольору.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини ІІІ покоління. Код АТХ J01D D02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефтазидим – це бактерицидний цефалоспориновий антибіотик, механізм дії якого пов’язаний із порушенням синтезу стінок бактеріальної клітини.

Набута резистентність до антибіотика відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом, а для окремих штамів може відрізнятися суттєво. Бажано використовувати місцеві (локальні) дані щодо чутливості до антибіотика, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Чутливі мікроорганізми.

Грампозитивні аероби: Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Грамнегативні аероби: Citrobacter koseri, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus spp., Providencia spp..

Штами з можливою набутою резистентністю.

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Morganella morgani.

Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumonia.

Грампозитивні анаероби: Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Грамнегативні анаероби: Fusobacterium spp.

Нечутливі мікроорганізми

Грампозитивні аероби: Enterococcus spp., включаючи E. faecalis та E. faecium, Listeria spp.

Грампозитивні анаероби: Clostridium difficile.

Грамнегативні анаероби: Bacteroides spp., включаючи B. fragilis.

Інші: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

Фармакокінетика.

У пацієнтів після внутрішньом’язової ін’єкції 500 мг та 1 г швидко досягаються середні пікові концентрації 18 і 37 мг/л відповідно. Через 5 хвилин після внутрішньовенного болюсного введення 500 мг, 1 г або 2 г у сироватці крові досягаються концентрації у середньому 46, 87 або 170 мг/л відповідно. Терапевтично ефективні концентрації залишаються у сироватці крові навіть через 8-12 годин після внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 10 %. Концентрація цефтазидиму, що перевищує МІК для більшості розповсюджених патогенних мікроорганізмів, досягається у таких тканинах і середовищах як кістки, серце, жовч, мокротиння, внутрішньоочна, синовіальна, плевральна та перитонеальна рідини. Цефтазидим швидко проникає крізь плаценту та у грудне молоко. Препарат погано проникає крізь неушкоджений гематоенцефалічний бар’єр, при відсутності запалення концентрація препарату у ЦНС невелика. Однак при запаленні мозкових оболонок концентрація цефтазидиму у ЦНС становить 4-20 мг/л і вище, що відповідає рівню його терапевтичної концентрації.

Цефтазидим не метаболізується в організмі. Після парентерального введення досягається висока та стійка концентрація цефтазидиму у сироватці крові. Період напіввиведення становить приблизно 2 години. Препарат виводиться у незмінному стані, в активній формі з сечею шляхом гломерулярної фільтрації; приблизно 80-90 % дози виводиться із сечею протягом 24 годин. У пацієнтів із порушенням функції нирок елімінація цефтазидиму знижується, тому дозу слід зменшувати. Менше 1 % препарату виводиться з жовчю, що значно обмежує кількість препарату, яка потрапляє у кишечник.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування наведених нижче інфекцій у дорослих та дітей, включаючи новонароджених:

- внутрішньолікарняна пневмонія;

- інфекції дихальних шляхів у хворих на муковісцидоз;

- бактеріальний менінгіт;

- хронічний середній отит;

- злоякісний зовнішній отит;

- ускладнені інфекції сечовивідних шляхів;

- ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин;

- ускладнені інфекції черевної порожнини;

- інфекції кісток і суглобів;

- перитоніт, пов’язаний із проведенням діалізу у хворих, які знаходяться на безперервному амбулаторному перитонеальному діалазі.

Лікування бактеріємії, що виникає у пацієнтів у результаті будь-якої з наведених вище інфекцій.

Цефтазидим можна застосовувати для лікування хворих із нейтропенією та гарячкою, що виникає у результаті бактеріальної інфекції.

Цефтазидим можна застосовувати для профілактики інфекційних ускладнень при операціях на передміхуровій залозі (трансуретральна резекція).

При призначенні цефтазидиму слід враховувати його антибактерільний спектр, скерований головним чином проти грамнегативних аеробів (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»).

Цефтазидим слід застосовувати з іншими антибактеріальними засобами, якщо очікується, що ряд мікроорганізмів, що спричинили інфекцію, не підпадають під спектр дії цефтазидиму.

Призначати препарат слід згідно з існуючими офіційними рекомендаціями щодо призначення антибактерільних засобів.

Протипоказання.

Гіперчутливість до цефтазидиму або до інших цефалоспоринів та до будь-якого іншого компонента препарату.

Наявність в анамнезі тяжких випадків гіперчутливості (наприклад, анафілактичні реакції) до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактами та карбапенеми).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження на взаємодію проведені тільки з пробенецидом та фуросемідом.

Одночасне лікування високими дозами цефалоспоринів та нефротоксичними лікарськими засобами, такими як аміноглікозиди або сильнодіючі діуретики (наприклад, фуросемід), може значно погіршити функцію нирок (див. розділ «Особливості застосування»).

Хлорамфенікол in vitro є антагоністом цефтазидиму та інших цефалоспоринів. Клінічне значення цього явища невідоме, проте, якщо пропонується одночасне застосування цефтазидиму з хлорамфеніколом, слід враховувати можливість антагонізму.

Цефтазидим не впливає на результати визначення глюкозурії ензимними методами, проте невеликий вплив (псевдопозитивні) на результати аналізу може спостерігатися при застосуванні методів відновлення міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест).

Цефтазидим не впливає на лужнопікратний метод визначення креатиніну.

Як і інші антибіотики, препарат може впливати на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Особливості застосування.

Як і при застосуванні інших бета-лактамних антибактеріальних засобів, повідомлялося про тяжкі та часом летальні реакції гіперчутливості. У випадку прояву тяжкої реакції гіперчутливості, лікування цефтазидимом необхідно негайно припинити та вжити адекватні невідкладні заходи.

Перед початком лікування потрібно встановити, чи була у пацієнта в анамнезі реакція гіперчутливості до цефтазидиму, цефалоспоринів або інших бета-лактамних засобів.

З особливою обережністю слід призначати цефтазидим пацієнтам, у яких в анамнезі є інформація про несерйозні прояви алергічних реакцій на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.

Цефтазидим має обмежений спектр антибактеріальної активності. Він не підходить для самостійного лікування деяких типів інфекцій, окрім випадків, коли збудник буде встановлений і відомо, що він чутливий або є чіткі підстави припустити, що ймовірний збудник(и) підлягають лікуванню цефтазидимом. Це стосується зокрема тих випадків, коли обговорюється лікування пацієнтів із бактеріемією та в ході лікування менінгіту, інфекцій шкіри та м’яких тканин та суглобів. Крім того, цефтазидим чутливий до гідролізу деякими бета-лактамазами розширеного спектру дії (ESBLs). Тому при виборі цефтазидиму для лікування слід враховувати інформацію про поширеність мікроорганізмів, які продукують ESBLs.

При прийомі майже всіх антибактеріальних засобів, у тому числі й цефтазидиму, повідомлялося про випадки псевдомембранозного коліту, що може бути різного ступеня тяжкості від легкого до загрожуючого життю. Тому важливо зважити на встановлення цього діагнозу у пацієнтів, у яких виникла діарея під час або після лікування антибіотиком (див. розділ «Побічні реакції»). При підтвердженні діагнозу лікування препаратом слід припинити та перейти на інше адекватне лікування колонізації Clostridium difficile. Не слід застосовувати препарати, які пригнічують перистальтику.

Супутнє лікування високими дозами цефалоспоринів та нефротоксичними засобами, такими як аміноглікозидні антибіотики або сильнодіючі діуретики (наприклад, фуросемід) може негативно впливати на функцію нирок.

Цефтазидим виводиться через нирки і тому дозу препарату слід зменшити залежно від ступеня пошкодження їх функції. Пацієнтів із порушеннями ниркової функції слід моніторувати на питання безпеки та ефективності. Є окремі повідомлення про неврологічні ускладнення у пацієнтів із нирковими порушеннями, яким адекватне зниження дози не проводилося (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Побічні реакції»).

Тривале лікування Ауроцефом може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів (наприклад, Candida, Enterococci), це може потребувати припинення лікування або вживання інших необхідних заходів. Дуже важливо постійно контролювати стан хворого.

Вплив цефтазидину на лабораторні аналізи (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Важлива інформація про інші компоненти препарату.

Препарат у своєму складі містить натрій (1 г препарату містить 52 мг натрію), що слід враховувати при лікуванні пацієнтів, які знаходяться на натрій-контрольованій дієті.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані щодо лікування цефтазидимом вагітних жінок обмежені. Дослідження на тваринах не вказують на прямий чи непрямий шкідливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріону/плода, пологи та постнатальний розвиток.

У період вагітності Ауроцеф слід призначати тільки в тому випадку, коли користь від його застосування перевищує ризик.

Годування груддю.

Цефтазидим виділяється з грудним молоком у невеликих кількостях, але при застосуванні терапевтичних доз впливу на немовля, яке знаходиться на грудному вигодовуванні, не очікується. Цефтазидим можна застосовувати під час годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження з такого впливу не проводились. Але поява таких побічних реакцій як запаморочення може вплинути на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та діти ≥ 40 кг.

Інтермітуюче введення

Інфекція

Доза, що вводиться

інфекції дихальних шляхів у хворих на муковісцидоз

100-150 мг/кг маси тіла/на добу кожні 8 годин, максимально до 9 г на добу1

фебрильна нейтропенія

2 г кожні 8 годин

внутрішньолікарняна пневмонія

бактеріальний менінгіт

бактеріємія*

інфекції кісток і суглобів

1-2 г кожні 8 годин

ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин

ускладнені інтраабдомінальні інфекції

перитоніт, пов’язаний із безперервним амбулаторним перитонеальним діалізом

ускладнені інфекції сечовивідних шляхів

1-2 г кожні 8 годин або 12 годин

профілактики інфекційних ускладнень при операціях на передміхуровій залозі (трансуретральна резекція)

1 г під час індукції в анестезію, 1 г у момент видалення катетера

хронічний середній отит

1-2 г кожні 8 годин

злоякісний зовнішній отит

Постійна інфузія

Інфекція

Доза, що вводиться

фебрильна нейтропенія

Вводиться навантажувальна доза 2 г з наступним постійним інфузійним введенням від 4 до 6 г кожні 24 години1

внутрішньолікарняна пневмонія

інфекції дихальних шляхів у хворих на муковісцидоз

бактеріальний менінгіт

бактеріємія*

інфекції кісток і суглобів

ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин

ускладнені інтраабдомінальні інфекції

перитоніт, пов’язаний із безперервним амбулаторним перитонеальним діалізом

1 У дорослих пацієнтів із нормальною функцією нирок 9 г на добу застосовувалося без побічних реакцій.

Діти < 40 кг.

Немовлята та діти віком > 2 місяців та масою тіла < 40 кг

Інфекція

Звичайна доза