Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.
Склад
діюча речовина: ібупрофен;
1 таблетка містить ібупрофену 800 мг;
допоміжні речовини: ксантанова камедь, повідон, кислота стеаринова, кремнію діоксид колоїдний безводний; оболонка таблетки: гіпромелоза, тальк, титану діоксид (E 171).
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору, подушкоподібної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Ібупрофен. Код АТX М01А Е01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Ібупрофен — похідне пропіонової кислоти, нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), який чинить знеболювальну, протизапальну і жарознижувальну дію. Вважається, що терапевтичні ефекти препарату обумовлені його інгібуючою дією на фермент циклооксигеназу, що призводить до вираженого зниження синтезу простагландинів. Ці властивості забезпечують полегшення симптомів запалення, болю та гарячки.
Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину на агрегацію тромбоцитів, коли обидва препарати застосовують одночасно. Деякі фармакодинамічні дослідження свідчать, що при разовому прийомі ібупрофену в дозі 400 мг за 8 годин до або протягом 30 хвилин після прийому ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину в лікарській формі зі швидким вивільненням препарату (у дозі 81 мг) вплив ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину на утворення тромбоксану або агрегацію тромбоцитів знижувався. Хоча існують неясності відносно екстраполяції отриманих даних на клінічну ситуацію, не можна виключати ймовірність, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може знизити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину. Клінічно значущі ефекти малоймовірні при нерегулярному застосуванні ібупрофену (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Фармакокінетика.
Фармакокінетичний профіль препарату БРУФЕН® РЕТАРД у лікарській формі таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою, в порівнянні з таким у препарату в лікарській формі таблетки зі швидким вивільненням в дозі 400 мг продемонстрував, що дана лікарська форма пролонгованої дії (зі сповільненим вивільненням) згладжує пікові підвищення та пониження концентрації діючої речовини, які є характерними для таблеток зі швидким вивільненням, і забезпечує вищі рівні діючої речовини на 5, 10, 15 та 24-й годинах. Площа під кривою «плазмова концентрація-час» для таблеток пролонгованої дії була майже ідентичною із такою у таблеток зі швидким вивільненням.
Середні плазмові профілі та плазмові рівні перед прийомом чергової дози значно не відрізнялися у суб’єктів молодого та літнього віку. Згідно з декількома дослідженнями, БРУФЕН® РЕТАРД продемонстрував плазмовий профіль із двома піковими концентраціями при прийомі натще. Період напіввиведення ібупрофену – приблизно 2 години. Ібупрофен метаболізується в печінці до двох неактивних метаболітів, які виводяться нирками разом з незміненим ібупрофеном в чистому вигляді або у вигляді кон’югатів. Ниркова екскреція швидка і повна. Ібупрофен значною мірою зв’язується з білками плазми крові.
Показання
Ревматоїдний артрит (включаючи ювенільний ревматоїдний артрит або хворобу Стілла), анкілозуючий спондиліт, остеоартрит та інші неревматоїдні (серонегативні) артропатії.
Несуглобові ревматичні та періартикулярні ураження, такі як плечолопатковий періартрит (капсуліт), бурсит, тендиніт, теносиновіт та біль у нижній частині спини; пошкодження м’яких тканин, наприклад розтягнення та напруга зв’язок.
Для полегшення болю помірного та середнього ступеня, такого як біль при дисменореї, зубний та післяопераційний біль, а також для симптоматичного полегшення головного болю, у тому числі мігрені.
Протипоказання
Відома гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, зазначених у розділі «Склад».
Ібупрофен не слід застосовувати пацієнтам з реакціями гіперчутливості (наприклад астмою, кропив’янкою, ангіоневротичним набряком або ринітом), що виникали після застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) в анамнезі.
Тяжка серцева недостатність (IV функціональний клас за критеріями Нью-Йоркської асоціації серця (NYHA)).
Тяжка печінкова недостатність.
Тяжка ниркова недостатність (клубочкова фільтрація ˂ 30 мл/хв).
Стани, що супроводжуються підвищеним ризиком кровотеч або активною кровотечею.
Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація внаслідок попереднього застосування НПЗЗ в анамнезі.
Гострий або перенесений раніше виразковий коліт, хвороба Крона, гостра або рецидивуюча виразка шлунка або шлунково-кишкова кровотеча (2 або більше окремих епізоди підтвердженого утворення виразки або кровотечі).
Третій триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)
Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)
Спосіб застосування та дози
Дози
Небажані ефекти можна мінімізувати, якщо застосовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів (див. розділ «Особливості застосування»).
Дорослі та діти віком від 12 років
Рекомендована доза препарату БРУФЕН® РЕТАРД становить дві таблетки одночасно, один раз на добу, бажано раннім вечором задовго до сну. Таблетки потрібно ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини. Таблетки не слід розжовувати, ділити, подрібнювати або розсмоктувати для уникнення дискомфорту у ротовій порожнині та подразнення горла. При тяжких або гострих станах загальна добова доза може бути збільшена до трьох таблеток, які розділяють на 2 прийоми протягом доби.
Пацієнти літнього віку
Існує підвищений ризик виникнення серйозних наслідків побічних реакцій у пацієнтів літнього віку. Якщо застосування НПЗЗ є необхідним, слід призначати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу. Потрібно регулярно проводити моніторинг на наявність у пацієнта шлунково-кишкової кровотечі при терапії НПЗЗ. У разі порушень функції нирок або печінки дозу необхідно підбирати індивідуально.
Спосіб застосування
Для перорального застосування. Бажано приймати під час їди або через деякий проміжок часу після їди. Якщо прийняти препарат невдовзі після прийому іжі, настання ефекту може бути відтерміноване. Пацієнтам з чутливим шлунково-кишковим трактом препарат рекомендується приймати під час їди.
Діти.
БРУФЕН® РЕТАРД не призначений для застосування дітям віком до 12 років.
Передозування
Токсичність
Ознаки і симптоми токсичності зазвичай не спостерігалися при застосуванні доз нижче 100 мг/кг у дітей та дорослих. Проте в деяких випадках можуть бути потрібні підтримуючі заходи. У дітей ознаки і симптоми токсичності спостерігалися після прийому препарату в дозі 400 мг/кг або більше.
Симптоми
У більшості пацієнтів симптоми передозування розвиваються протягом 4–6 годин після прийому значної кількості ібупрофену.
Найбільш часті симптоми передозування включають нудоту, блювання, біль у животі, млявість і сонливість. Прояви з боку центральної нервової системи (ЦНС): головний біль, дзвін у вухах, запаморочення, судоми і втрата свідомості. Рідко повідомлялося про ністагм, метаболічний ацидоз, гіпотермію, симптоми з боку нирок, шлунково-кишкову кровотечу, кому, апное, діарею і пригнічення ЦНС та дихальної системи. При серйозних отруєннях може виникнути метаболічний ацидоз. Повідомлялося про дезорієнтацію, збудження, непритомність та серцево-судинну токсичність, включаючи артеріальну гіпотензію, брадикардію і тахікардію.
У разі значного передозування можливий розвиток ниркової недостатності і ураження печінки. Значне передозування зазвичай добре переноситься, якщо не приймалися інші препарати.
Лікування
Немає специфічного антидоту при передозуванні ібупрофеном. Лікування має бути симптоматичним за необхідності. Протягом однієї години після прийому потенційно токсичної кількості необхідно призначити активоване вугілля. Якщо прийнята доза препарату перевищує 400 мг/кг, рекомендується протягом однієї години після його прийому провести промивання/спорожнення шлунка з подальшим вжиттям підтримуючих заходів.
Забезпечити достатній діурез.
Слід ретельно контролювати функцію нирок і печінки.
Після прийому потенційно токсичної кількості препарату слід спостерігати за станом пацієнта принаймні протягом чотирьох годин.
Часті або тривалі судоми слід лікувати внутрішньовенним введенням діазепаму. Інші заходи можуть бути показані з огляду на клінічний стан пацієнта.
Для отримання найактуальнішої інформації звертайтеся до місцевого токсикологічного центру.
Побічні ефекти
Характер побічних реакцій на ібупрофен подібний до таких при застосуванні інших НПЗЗ.
З боку шлунково-кишкового тракту
Побічні реакції з боку ШКТ спостерігаються найчастіше. Можливі пептичні виразки, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). При прийомі ібупрофену повідомлялось про нудоту, блювання, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, біль у животі, мелену, гематемезис, виразковий стоматит, шлунково-кишкову кровотечу та загострення коліту і хвороби Крона (див. розділ «Протипоказання»). З меншою частотою спостерігався гастрит, дуоденальна виразка, шлункова виразка та шлунково-кишкова перфорація.
З боку імунної системи
Повідомлялося про реакції гіперчутливості при застосуванні НПЗЗ. До них належать: неспецифічні алергічні реакції і анафілаксія; реактивність дихальних шляхів, включаючи астму, загострення астми, бронхоспазм або диспное; різноманітні шкірні прояви, включаючи висип різного типу, свербіж, кропив’янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк і дуже рідко – мультиформну еритему, бульозні дерматози (у тому числі синдром Стівенса – Джонсона і токсичний епідермальний некроліз).
З боку серцево-судинної системи
Повідомлялося про набряки, гіпертензію та серцеву недостатність у зв’язку з лікуванням НПЗЗ. Дані клінічних досліджень свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг на добу), може дещо підвищувати ризик виникнення артеріальних тромботичних явищ, таких як інфаркт міокарда або інсульт (див. розділ «Особливості застосування»).
Інфекції та інвазії
Риніт і асептичний менінгіт (особливо у пацієнтів з існуючими аутоімунними порушеннями, такими як системний червоний вовчак і змішані захворювання сполучної тканини) із симптомами ригідності шиї, головним болем, нудотою, блюванням, лихоманкою або дезорієнтацією (див. розділ «Особливості застосування»).
Описано випадки загострення інфекційних запалень шкіри (наприклад розвитку некротичного фасціїту) під час застосування НПЗЗ. Якщо під час застосування ібупрофену виникають або загострюються ознаки інфекції, пацієнту слід негайно звернутися до лікаря.
Ураження шкіри й підшкірної клітковини
У виняткових випадках на фоні вітряної віспи можуть виникати тяжкі шкірні інфекції та ускладнення з боку м’яких тканин (див. також «Інфекції та інвазії»).
Нижче вказано побічні реакції, що можуть бути пов’язані з ібупрофеном та які класифіковано за частотою та системами органів згідно з MedDRA.
За частотою побічні реакції поділяються на: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (≥ 1/1000 до < 1/100), рідкісні (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10000) і невідомої частоти (неможливо визначити за наявними даними).
Інфекції та інвазії: нечасті – риніт; рідкісні – асептичний менінгіт (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку крові і лімфатичної системи: рідкісні – лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.
З боку імунної системи: нечасті – гіперчутливість; рідкісні – анафілактична реакція.
З боку психіки: нечасті – безсоння, тривожні розлади; рідкісні – депресія, сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: часті – головний біль, запаморочення; нечасті – парестезія, сонливість; рідкісні – неврит зорового нерва.
З боку органів зору: нечасті – погіршення зору; рідкісні – токсична невропатія зорового нерва.
З боку органів слуху і вестибулярного апарату: нечасті – погіршення слуху, дзвін у вухах, вертиго.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасті – бронхіальна астма, бронхоспазм, диспное.
З боку травної системи: часті – диспепсія, діарея, нудота, блювання, абдомінальний біль, метеоризм, запор, мелена, гематемезис, шлунково-кишкова кровотеча; нечасті – гастрит, дуоденальна виразка, шлункова виразка, виразковий стоматит, шлунково-кишкова перфорація; дуже рідкісні – панкреатит; невідомої частоти – загострення коліту та хвороби Крона.
З боку гепатобіліарної системи: нечасті – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідкісні – печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті – висип; нечасті – кропив’янка, свербіж, пурпура, ангіоневротичний набряк; дуже рідкісні – тяжкі форми шкірних реакцій (наприклад мультиформна еритема, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса – Джонсона і токсичний епідермальний некроліз); частота невідома: медикаментозна реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS-синдром), гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ГГЕП), реакції фоточутливості.
З боку сечовидільної системи: нечасті – токсична нефропатія у різних формах, у тому числі тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром і ниркова недостатність.
Загальні порушення і зміни в місці введення: часті – нездужання/стомлюваність; рідкісні – набряк.
З боку серцевої системи: дуже рідкісні – серцева недостатність, інфаркт міокарда (також див. розділ «Особливості застосування»).
З боку судинної системи: дуже рідкісні – артеріальна гіпертензія.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери у картонній коробці; по 14 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
Фамар А.В.Е. Антоусса Плант, Греція/ Famar A.V.E. Anthoussa Plant, Greece.
Адреса
Антоуса Авеню 7, Антоуса Аттика, 15349, Греція/ Anthousa Avenue 7, Anthousa Attiki, 15349, Greece.
Viridis Bot
