Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.
Склад
діюча речовина: трипторелін;
1 флакон містить триптореліну ацетату еквівалентно триптореліну 0,1 мг;
допоміжна речовина: маніт (Е 421);
склад розчинника: 1 ампула (9 мг/1 мл) містить натрію хлорид, воду для ін’єкцій.
Лікарська форма
Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: порошок – практично білий, крихкий порошок у вигляді шматочків; розчинник – безбарвний прозорий розчин, практично вільний від видимих часток.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що застосовуються для гормональної терапії. Аналоги гонадотропін-рилізинг-гормону.
Код АТХ L02A E04.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Трипторелін є синтетичним декапептидним аналогом природного гонадотропін-рилізинг- гормону (GnRH – гормону, що вивільняє гонадорелін). Дослідження, проведені з участю добровольців і на тваринах, показали, що після початкової стимуляції тривалий прийом триптореліну перешкоджає секреції гонадотропіну із подальшим пригніченням тестикулярної та оваріальної функцій. Подальші дослідження на тваринах показали інший механізм дії: прямий вплив на гонади внаслідок зменшення чутливості периферичних рецепторів до GnRH. Тривале лікування триптореліном пригнічує секрецію гонадотропінів (FSH (фолікулостимулюючого гормону) і LH (лютеїнізуючого гормону)). Таким чином, лікування забезпечує пригнічення інтеркурентного ендогенного піка гормону LH, тим самим сприяє підвищенню якості фолікулогенезу та прискоренню відновлення фолікулів.
Фармакокінетика.
Резорбція Дифереліну® 0,1 мг після проведення підшкірної ін’єкції відбувається швидко (tmax=0,63±0,26 години), з максимальною концентрацією лікарського засобу у плазмі крові (Cmax=1,85±0,23 нг/мл). Елімінація при періоді напіввиведення 7,6±1,6 години відбувається через 3–4 години, протягом яких триває фаза розподілу. Загальний кліренс плазми – 161±28 мл/хв. Об’єм розподілу – 1562±158 мл/кг.
Показання
Жіноче безпліддя.
Додаткове лікування у комбінації з гонадотропінами (менопаузальний гонадотропін людини (hMG), фолікулостимулюючий гормон (FSH), хоріонічний гонадотропін (hCG)) для стимуляції овуляції з метою запліднення in vitro і трансплантації ембріона (I.V.F.E.T).
Протипоказання
Гіперчутливість до гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH), його аналогів або до будь-якої з допоміжних речовин.
Період вагітності та годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
При застосуванні триптореліну з лікарськими засобами, які впливають на секрецію гіпофізарних гонадотропних гормонів, необхідно дотримуватися застережних заходів, а також рекомендується ретельний контроль рівня гормонів.
Оскільки андроген-деприваційна терапія може подовжувати інтервал QT, одночасне застосування Дифереліну® 0,1 мг з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT або здатні викликати шлуночкову тахікардію типу «пірует», такими як антиаритмічні засоби класу ІА (хінідин, дизопірамід тощо) або класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід тощо), а також метадон, моксифлоксацин, антипсихотичні засоби, потребує ретельного оцінювання (див. розділ «Особливості застосування»).
Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)
Спосіб застосування та дози
Застосовувати у комбінації з гонадотропінами.
Підшкірна ін’єкція 1 раз на день, починаючи з 2-го дня менструального циклу (одночасно з початком стимуляції яєчників), до дня, що передує запланованій індукції овуляції, тобто середній період застосовування становить 10–12 днів на кожний цикл лікування.
Діти.
За даним показанням лікарський засіб не застосовувати дітям.
Передозування
Про небажані реакції внаслідок передозування не повідомлялося.
Побічні ефекти
Загальна переносимість у жінок (див. розділ «Особливості застосування»)
Як наслідок зниження рівня естрогенів найбільш поширеними побічними ефектами (які очікуються у понад 10 % жінок) були головний біль, зниження лібідо, порушення сну, зміни настрою, диспареунія, дисменорея, генітальна кровотеча, синдром гіперстимуляції яєчників, гіпертрофія яєчників, тазовий біль, біль у животі, вульвовагінальна сухість, гіпергідроз, припливи й астенія.
Частота побічних реакцій класифікується таким чином: дуже поширені (≥1/10); поширені (≥1/100, ≤1/10); менш поширені (≥1/1000, ≤1/100); непоширені (≥ 1/10000, ≤1/1000). Частота побічних реакцій, про які повідомлялося у період післяреєстраційного застосування, не може бути визначена, тому класифікується як «частота невідома».
Класи систем органівДуже поширеніПоширеніМенш поширеніЧастота невідомаЗ боку імунної системи Гіперчутливість Анафілактичний шок
Розлади з боку обміну речовин і харчування Зниження апетиту, затримка рідини
З боку психікиРозлади сну (включаючи безсоння), зміни настрою, зниження лібідоДепресія*, знервованістьАфективна лабільність, тривожність, депресія**, дезорієнтаціяСплутаність свідомості
З боку нервової системиГоловний більЗапамороченняДисгевзія, гіпестезія, непритомність, розлади пам’яті, порушення уваги, парестезія, тремор
З боку органів зору Сухість очей, погіршення зоруПорушення зору
Ендокринні порушення Апоплексія гіпофіза***
З боку органів слуху та рівноваги Вертиго
З боку серця Відчуття серцебиття
З боку судинГарячі припливи Артеріальна гіпертензія
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння Диспное,
носова кровотеча
З боку шлунково-кишкового тракту Нудота, біль у животі, дискомфорт у животіЗдуття живота, діарея, сухість у роті, метеоризм, виразковий стоматит, блювання
З боку шкіри та підшкірних тканинАкне, гіпергідроз, себорея Алопеція, сухість шкіри, гірсутизм, оніхолізис, свербіж, висипАнгіоневротичний набряк, кропив’янка
З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини Артралгія, м’язові спазми, біль у кінцівкахБіль у спині, міалгіяМ’язова слабкість
З боку репродуктивних органів і молочних залозПатології молочних залоз, диспареунія, генітальна кровотеча (включаючи вагінальну кровотечу, кровотечу відміни), синдром гіперстимуляції яєчників, гіпертрофія яєчників, тазовий біль, вульвовагінальна сухістьБіль у грудяхКровотеча при статевому акті, цистоцеле, порушення менструального циклу (включаючи дисменорею, метрорагію та менорагію), кіста яєчника, виділення з піхвиАменорея
Загальні розлади і порушення у місці введенняАстеніяРеакції в місці ін’єкції (включаючи біль, набряк, еритему та запалення), периферичний набряк Лихоманка, відчуття нездужання
Лабораторні та інструментальні дані Збільшення маси тілаЗменшення маси тілаПідвищення рівня лужної фосфатази крові, підвищення артеріального тиску
*Довготривале застосування: ця частота ґрунтується на спільній для всіх агоністів GnRH частоті побічних реакцій.
**Короткотривале застосування: ця частота ґрунтується на спільній для всіх агоністів GnRH частоті побічних реакцій.
*** Повідомлення після початку лікування аденоми гіпофіза
Протягом одного місяця після першої ін’єкції можливе виникнення генітальної кровотечі, включаючи метрорагію та менорагію.
При лікуванні безпліддя з використанням гонадотропних гормонів можливе виникнення синдрому гіперстимуляції яєчників. Можуть спостерігатися гіпертрофія яєчників, диспное, тазові болі та/або болі в животі.
Тривале застосування аналогів GnRH може призвести до втрати кісткової маси та є фактором ризику розвитку остеопорозу.
Повідомлення про побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливими. Це забезпечує постійний моніторинг співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність
Змішування порошку з розчинником слід виконувати безпосередньо перед ін’єкцією. Слід використовувати тільки той розчинник, що міститься в упаковці.
Упаковка
По 7 флаконів з порошком та 7 ампул з 1 мл розчинника у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
ІПСЕН ФАРМА БІОТЕК
Адреса
65, набережна Жорж Горс-92100 Булонь Бійанкур, Франція
Заявник
ІПСЕН ФАРМА
Viridis Bot
