Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.
Склад
діюча речовина: еторикоксиб;
1 таблетка містить еторикоксибу 30 мг, 60 мг, 90 мг або 120 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; кальцію гідрофосфат; натрію кроскармелоза; магнію стеарат; суха суміш «Opadry white», що містить титану діоксид (Е 171), гіпромелозу, триацетин (Е 1518).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні лікарські засоби. Коксиби. Код АТХ M01A H05.
Фармакологічні властивості (див. повну інструкцію виробника)
Показання
Симптоматична терапія при остеоартриті, ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті, а також при болю та ознаках запалення, пов’язаних із гострим подагричним артритом. Нетривале лікування помірного післяопераційного болю, пов’язаного зі стоматологічними операціями. Рішення про призначення селективного інгібітора ЦОГ-2 повинно ґрунтуватися на оцінці всіх індивідуальних ризиків у пацієнта.
Протипоказання
Препарат протипоказаний:
при гіперчутливості до діючої або до будь-якої допоміжної речовини препарату;
при активній пептичній виразці або активній шлунково-кишковій кровотечі;
пацієнтам, у яких виникав бронхоспазм, гострий риніт, назальні поліпи, ангіоневротичний набряк, кропив’янка або інші алергічні реакції після застосування ацетилсаліцилової кислоти (АСК) або НПЗЗ, включаючи інгібітори ЦОГ-2;
у період вагітності та годування груддю;
при тяжких порушеннях функції печінки (альбумін сироватки крові < 25 г/л або ≥ 10 балів за шкалою Чайлда-П’ю);
якщо розрахований нирковий кліренс креатиніну < 30 мл/хв;
дітям віком до 16 років;
при запальних захворюваннях кишечнику;
при застійній серцевій недостатності (NYHA ІІ-ІV);
пацієнтам з артеріальною гіпертензією, у яких показники артеріального тиску постійно вищі за 140/90 мм рт.ст. та недостатньо контролюються;
при діагностованій ішемічній хворобі серця, захворюваннях периферичних артерій та/або цереброваскулярних захворюваннях.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)
Особливості щодо застосування
Вплив на шлунково-кишковий тракт. Повідомлялося про ускладнення з боку верхніх відділів ШКТ (перфорації, виразки або кровотечі), іноді з летальним наслідком, у пацієнтів, які застосовували еторикоксиб.
З обережністю слід призначати лікарський засіб пацієнтам із підвищеним ризиком ускладнень з боку ШКТ, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які застосовують будь-який інший НПЗЗ або АСК одночасно, або пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразками та шлунково-кишковими кровотечами).
Існує додатковий ризик розвитку побічних реакцій з боку ШКТ (шлунково-кишкова виразка або інші ускладнення з боку ШКТ) при одночасному застосуванні еторикоксибу та АСК (навіть у низьких дозах). Не спостерігалося вираженої відмінності безпеки щодо ШКТ при застосуванні селективного інгібітора ЦОГ-2 + АСК та НПЗЗ + АСК.
Вплив на серцево-судинну систему. Застосування селективних інгібіторів ЦОГ-2 може бути пов’язано з ризиком виникнення тромботичних ускладнень (особливо інфаркту міокарда та інсульту) порівняно з плацебо та деякими НПЗЗ. Оскільки ризик серцево-судинних ускладнень може зростати при збільшенні дози та тривалості застосування еторикоксибу, препарат слід призначати на якомога коротший період часу та в найнижчій ефективній добовій дозі. Слід періодично переглядати потребу у симптоматичному полегшенні болю та вираженості реакції на лікування, особливо у пацієнтів з остеоартритом.
Пацієнтам із вираженими факторами ризику розвитку серцево-судинних ускладнень (артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління) призначати еторикоксиб слід лише після ретельної оцінки ризику розвитку ускладнення.
Селективні інгібітори ЦОГ-2 не замінюють застосування АСК для профілактики тромбоемболічних серцево-судинних захворювань, оскільки не чинять антиагрегантної дії; тому не слід відміняти антиагрегантні препарати.
Вплив на нирки. Ниркові простагландини можуть відігравати компенсаторну роль у підтримці перфузії нирок. Тому при станах, що супроводжуються погіршенням ниркової перфузії, застосування еторикоксибу може призводити до послаблення утворення простагландинів і, як наслідок, – до ниркового кровотоку, тим самим погіршуючи функцію нирок. Високий ризик розвитку такої реакції у пацієнтів з існуючими вираженими порушеннями функції нирок, некомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом. У таких пацієнтів слід контролювати функцію нирок.
Затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія. Як і при застосуванні інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія спостерігалися у пацієнтів, яким застосовували еторикоксиб. Всі НПЗЗ, включаючи еторикоксиб, можуть призводити до розвитку або рецидиву застійної серцевої недостатності. Інформацію про реакцію залежно від дози див. у підрозділі «Фармакодинаміка».
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із серцевою недостатністю, порушеннями функції лівого шлуночка або артеріальною гіпертензією в анамнезі, а також пацієнтам із набряками, що виникли з будь-яких інших причин. При клінічних ознаках погіршення стану таких пацієнтів слід вжити відповідних заходів, включаючи відміну еторикоксибу.
Еторикоксиб, особливо у високих дозах, може призводити до частішої та тяжчої артеріальної гіпертензії порівняно з деякими іншими НПЗЗ та селективними інгібіторами ЦОГ-2. Тому артеріальну гіпертензію слід контролювати до початку лікування еторикоксибом, особливу увагу потрібно приділити контролю за артеріальним тиском під час лікування еторикоксибом. Артеріальний тиск слід контролювати протягом 2 тижнів після початку лікування, а потім – періодично. Якщо артеріальний тиск суттєво підвищується, необхідно розглянути можливість альтернативного лікування.
Вплив на печінку. Підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ) та/або аспартатамінотрансферази (АСТ) (приблизно у 3 або більше разів порівняно з верхньою межею норми (ВМН)) зафіксовано приблизно в 1 % пацієнтів, які застосовували еторикоксиб у дозах 30 мг, 60 мг та 90 мг на добу.
Слід спостерігати за станом всіх пацієнтів із симптомами порушення функції печінки, а також пацієнтів із патологічними показниками функції печінки. При ознаках порушення функції печінки та при стійких патологічних змінах показників функції печінки (у 3 рази вищих за ВМН)) еторикоксиб слід відмінити.
Загальні вказівки. Якщо протягом лікування у пацієнта спостерігається порушення функції будь-якої із систем органів, зазначених вище, слід вжити відповідних заходів та розглянути питання про відміну еторикоксибу. Необхідно забезпечити відповідне медичне спостереження при застосуванні еторикоксибу пацієнтам літнього віку та пацієнтам із порушеннями функції нирок, печінки або серця.
З обережністю слід починати лікування еторикоксибом пацієнтів із дегідратацією. Рекомендовано провести регідратацію до початку застосування еторикоксибу.
Про розвиток серйозних шкірних реакцій, у деяких випадках з летальним наслідком, у тому числі ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса-Джонсона й токсичного епідермального некролізу, дуже рідко повідомляли при застосуванні НПЗЗ і деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 (див. розділ «Побічні реакції»). Найвищий ризик розвитку таких реакцій – на початку терапії, а початок їх проявів у більшості випадків — протягом першого місяця лікування. Серйозні реакції гіперчутливості (анафілаксія, ангіоневротичний набряк) спостерігалися у пацієнтів, які застосовували еторикоксиб. Деякі селективні інгібітори ЦОГ-2 можуть підвищувати ризик виникнення шкірних реакцій у пацієнтів з алергічною реакцією до будь-якого препарату в анамнезі. Еторикоксиб слід відмінити при перших проявах висипань на шкірі, ушкоджень слизової оболонки або інших ознаках гіперчутливості.
При застосуванні еторикоксибу можуть маскуватися прояви гарячки та інші ознаки запального процесу.
З обережністю призначають одночасно еторикоксиб та варфарин або інші пероральні антикоагулянти.
Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ/синтез простагландинів, не рекомендовано жінкам, які планують вагітність.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Немає клінічних даних про застосування еторикоксибу в період вагітності. Відомо, що дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для вагітних невідомий. Застосування еторикоксибу протягом останнього триместру вагітності, як і інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, може призводити до відсутності скорочень матки та передчасного закриття боталової протоки. Повідомлялось про випадки порушення функції нирок плода, що призводило до зменшення об’єму амніотичної рідини (олігогідрамніон) у вагітних жінок, які приймали НПЗЗ на двадцятому тижні вагітності або пізніше. В деяких випадках це може призводити до порушення функції нирок у новонароджених. Зазначені ефекти можуть виникати незабаром після початку лікування НПЗЗ; олігогідрамніон зазвичай є оборотним після припинення лікування. Застосування еторикоксибу протипоказано у період вагітності. Якщо жінка завагітніла під час лікування, еторикоксиб необхідно відмінити.
Період годування груддю. Невідомо, чи проникає еторикоксиб у грудне молоко. Відомо, що у тварин еторикоксиб виводиться з молоком. Жінки, які застосовують еторикоксиб, не повинні годувати груддю.
Фертильність. Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ-2, не рекомендовано жінкам, які планують вагітність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Пацієнти, у яких під час застосування еторикоксибу виникає запаморочення, вертиго або сонливість, не повинні керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози
Препарат застосовують перорально. Препарат можна приймати незалежно від вживання їжі. Початок ефекту препарату настає швидше при прийомі натще. Це потрібно враховувати при необхідності швидкого послаблення симптомів.
Оскільки ризик виникнення порушень з боку серцево-судинної системи при застосуванні еторикоксибу зростає при підвищенні дози і тривалості експозиції, слід проводити найкоротші курси лікування при застосуванні найменших ефективних добових доз. Необхідно періодично переоцінювати потребу у полегшенні симптомів і відповідь на лікування, особливо у пацієнтів з остеоартритом.
Остеоартрит. Рекомендована доза становить 30 мг 1 раз на добу. У деяких пацієнтів при недостатньому послабленні симптомів збільшення дози до 60 мг 1 раз на добу може підвищити ефективність. За відсутності поліпшення ефекту слід розглянути питання про інші можливі методи лікування.
Ревматоїдний артрит. Рекомендована доза становить 60 мг 1 раз на добу. У деяких пацієнтів при недостатньому послабленні симптомів збільшення дози до 90 мг 1 раз на добу може покращувати терапевтичний ефект. При досягненні клінічної стабілізації пацієнта доцільно знизити дозу до 60 мг 1 раз на добу. За відсутності поліпшення ефекту потрібно розглянути питання про інші можливі методи лікування.
Анкілозуючий спондиліт. Рекомендована доза становить 60 мг 1 раз на добу. У деяких пацієнтів при недостатньому послабленні симптомів збільшення дози до 90 мг 1 раз на добу може покращувати терапевтичний ефект. При досягненні клінічної стабілізації пацієнта доцільно знизити дозу до 60 мг 1 раз на добу. За відсутності поліпшення ефекту слід розглянути питання про інші можливі методи лікування.
Гострий біль. У разі появи гострого болю еторикоксиб застосовують лише у гострий симптоматичний період.
Гострий подагричний артрит. Рекомендована доза становить 120 мг 1 раз на добу. Відомо, що еторикоксиб застосовували впродовж 8 днів.
Післяопераційний біль, пов’язаний зі стоматологічним оперативним втручанням. Рекомендована доза – 90 мг 1 раз на добу протягом максимум 3 днів. Для деяких пацієнтів може бути необхідним додаткове післяопераційне знеболювання.
Дози, що перевищують рекомендовані для кожного показання, або не мають додаткової ефективності, або не вивчалися. Тому:
доза при остеоартриті не повинна перевищувати 60 мг на добу;
доза при ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті не повинна перевищувати 90 мг на добу;
доза при гострій подагрі не повинна перевищувати 120 мг на добу впродовж максимального періоду лікування 8 днів;
доза при гострому болю після стоматологічного оперативного втручання не повинна перевищувати 90 мг на добу впродовж максимального 3-денного періоду.
Пацієнти літнього віку. Немає необхідності в корекції дозування пацієнтам літнього віку. Як і у разі застосування інших препаратів, препарат слід призначати з обережністю пацієнтам літнього віку.
Порушення функції печінки. Незалежно від показання пацієнтам із порушеннями функції печінки легкого ступеня (5-6 балів за шкалою Чайлда-П’ю) не слід перевищувати дозу 60 мг 1 раз на добу. Пацієнтам із порушеннями функції печінки помірного ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлда-П’ю) незалежно від показання не слід перевищувати дозу 30 мг 1 раз на добу.
Клінічний досвід застосування обмежений, особливо щодо пацієнтів із порушеннями функції печінки помірного ступеня, тому препарат слід призначати з обережністю. Відсутній клінічний досвід застосування препарату пацієнтам із тяжкою формою порушення функції печінки (≥10 балів за шкалою Чайлда-П’ю), тому препарат протипоказаний таким пацієнтам.
Порушення функції нирок. Коригування дози не потрібне пацієнтам із кліренсом креатиніну ≥ 30 мл/хв. Застосування еторикоксибу пацієнтам із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв протипоказано.
Діти. Еторикоксиб протипоказаний дітям віком до 16 років.
Передозування
Застосування разової дози еторикоксибу до 500 мг або багаторазовий прийом до 150 мг на добу протягом 21 дня не викликав істотних токсичних ефектів. Повідомлялося про гостре передозування еторикоксибом, хоча у більшості випадків про побічні реакції не повідомлялося. Побічні реакції, що спостерігалися найчастіше, були зіставними з профілем безпеки еторикоксибу (реакції з боку ШКТ, серця та нирок).
У разі передозування доцільно вжити звичайних підтримуючих заходів, наприклад видалення неабсорбованого препарату зі ШКТ, ведення клінічного спостереження та у разі необхідності – проведення підтримуючого лікування.
Еторикоксиб не виводиться при гемодіалізі. Невідомо, чи виводиться препарат при проведенні перитонеального діалізу.
Побічні ефекти
Безпека застосування еторикоксибу оцінювалась у пацієнтів з остеоартритом, ревматоїдним артритом, хронічним болем у нижній частині спини та анкілозуючим спондилітом.
Профіль небажаних явищ був однаковим у пацієнтів з остеоартритом або ревматоїдним артритом, які застосовували еторикоксиб протягом 1 року або довше.
Пацієнтам із гострим подагричним артритом еторикоксиб призначали в дозі 120 мг 1 раз на добу протягом 8 днів. Профіль небажаних явищ був у цілому таким самим, як у пацієнтів з остеоартритом, ревматоїдним артритом та хронічним болем у нижній частині спини.
У пацієнтів із гострим післяопераційним болем після стоматологічних, абдомінально-гінекологічних хірургічних втручань, включаючи пацієнтів, які застосовували еторикоксиб (у дозах 90 мг або 120 мг), профіль небажаних явищ був у цілому таким самим, як у пацієнтів з остеоартритом, ревматоїдним артритом та хронічним болем у нижній частині спини.
Про нижчезазначені побічні реакції повідомлялось з більшою частотою при застосуванні препарату, ніж плацебо.
Категорія частоти визначається для кожного терміну побічного явища за частотою у базі даних клінічних досліджень: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000).
Інфекції та інвазії: часто – альвеолярний остит; нечасто – гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідного тракту.
З боку крові і лімфатичної системи: нечасто – анемія (переважно в результаті шлунково-кишкової кровотечі), лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливістьß; рідко – ангіоневротичний набряк/ анафілактичні/анафілактоїдні реакції, у тому числі шок.
Розлади метаболізму і харчування: часто – набряки/затримка рідини; нечасто – зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла.
Психічні порушення: нечасто – тривожність, депресія, погіршення розумової діяльності, галюцинації; рідко – сплутаність свідомості, неспокійний стан.
З боку нервової системи: часто – запаморочення, головний біль; нечасто – дисгевзія, безсоння, парестезія/гіпестезія, сонливість.
З боку органів зору: нечасто – нечіткість зору, кон’юнктивіт.
З боку органів слуху і вестибулярного апарату: нечасто – шум у вухах, запаморочення.
З боку серця: часто – відчуття серцебиття, аритмія; нечасто – фібриляція передсердь, тахікардія, застійна серцева недостатність, неспецифічні зміни на ЕКГ, стенокардія, інфаркт міокарда§.
З боку судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія; нечасто – припливи крові, порушення мозкового кровообігу§, транзиторна ішемічна атака, гіпертонічний криз, васкуліт.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: часто – бронхоспазм; нечасто – кашель, диспное, носова кровотеча.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль у животі; часто – запор, метеоризм, гастрит, печія/кислотний рефлюкс, діарея, диспепсія/дискомфорт у ділянці епігастрія, нудота, блювання, езофагіт, виразки у ротовій порожнині; нечасто – здуття живота, зміна характеру перистальтики кишечнику, сухість у роті, гастродуоденальні виразки, пептичні виразки, у тому числі перфорація і кровотеча ШКТ, синдром подразненого кишечнику, панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення АЛТ, підвищення АСТ; рідко – гепатит; рідко – печінкова недостатність, жовтяниця.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: часто – екхімоз; нечасто – набряк обличчя, свербіж, висипання, еритема, кропив’янка; рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, стійка медикаментозна еритема.
З боку опорно-рухової системи і сполучної тканини: нечасто – спазми/судоми м’язів, скелетно-м’язовий біль/скутість.
З боку нирок і сечовидільної системи: нечасто – протеїнурія, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, ниркова недостатність/дисфункція.
Порушення загального стану та пов’язані зі способом застосування: часто – астенія/втома, грипоподібні симптоми; нечасто – біль у грудній клітці.
Лабораторні дослідження: нечасто – підвищення рівня азоту сечовини крові, підвищення рівня креатинфосфокінази, гіперкаліємія, підвищення рівня сечової кислоти; рідко – зниження рівня натрію в крові.
ßГіперчутливість включає поняття: алергія, медикаментозна алергія, медикаментозна гіперчутливість, гіперчутливість, гіперчутливість неуточнена, реакція гіперчутливості та неуточнена алергія.
§Селективні інгібітори ЦОГ-2 були пов’язані зі збільшенням ризику виникнення серйозних артеріальних тромботичних захворювань, включаючи інфаркт міокарда та інсульт. Малоймовірно, що абсолютний ризик виникнення таких захворювань перевищує 1 % на рік (нечасто).
При застосуванні НПЗЗ повідомлялося про такі серйозні побічні реакції: нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит і нефротичний синдром, тому не можна виключати їх виникнення при застосуванні еторикоксибу.
Повідомлення про побічні реакції. Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, № 30 (10хЗ) у блістері у коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.
Viridis Bot
